【临床分享】盐酸纳洛酮临床使用说明

盐酸纳洛酮为单纯性阿片类麻醉剂拮抗药，不具有止痛活性。确切作用机制尚不清楚，但一般认为它通过与阿片受体的μ、k和δ位点结合而产生竞争性拮抗作用，药物对μ受体的亲和力最高。

纳洛酮可以逆转高剂量阿片产生的麻醉作用（对呼吸和CNS的抑制）。纳洛酮不能逆转阿扑吗啡引起的犬呕吐。

高剂量纳洛酮也具有其他药理活性，包括提高多巴胺的水平和y-氨基丁酸的拮抗作用。

在兽医临床，纳洛酮主要用于逆转阿片的麻醉作用，但也用于其他疾病（如脓毒性、血容量减少性以及心源性休克）。纳洛酮也可作为测试药物用以观察是否因内源性阿片阻断而导致追尾转圈或其他自残行为，并用于上述行为治疗。

口服纳洛酮吸收很少，迅速被胃肠道破坏，所以口服给药需要非常高的剂量才能产生药理作用。静注纳洛酮可以很快起作用（通常1～2min)，肌内注射给药一般5min内起作用，药效一般持续45～90 min，但也可能长达3h。

纳洛酮迅速分布于全身，脑、肾、脾、骨骼肌、肺以及心脏药物浓度可达到较高水平，可迅速透过胎盘。

纳洛酮在肝中代谢，主要与葡（萄）糖醛酸内酯结合通过尿排泄。

犬和猫：

用于阿片作用逆转：

• 0.002～0.02mg/kg，静注或肌内注射，药效持续0.5～1 h。

• 犬：0.04mg/kg，静注、肌内注射或皮下注射。

• 猫：0.05～0.1mg/kg，静注。

• 0.02～0.04mg/kg，静注。

兔/啮齿动物/袖珍宠物：

用于啮齿动物的阿片作用逆转：

• 根据需要，0.01～0.1mg/kg，皮下注射或腹腔注射；

• 兔：0.005～0.1mg/kg，静注或肌内注射；

• 仓鼠、沙鼠、小鼠、大鼠、豚鼠、南美栗鼠：0.01～0.1mg/kg，皮下注射或腹腔注射。

马：

用于阿片作用逆转：

• 0.01～0.022 mg/kg，用于逆转麻醉激动剂引起的镇静和兴奋作用；

• 0.01mg/kg，静注，用于抑制麻醉激动剂继发的活动增加；

• 0.01～0.02 mg/kg，静注。

【1】兽药手册

【2】小动物药物手册第七版