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【西药一】高频考点
模块 1:药物结构与官能团(4~6 分)
✅必背清单
⚠️丢分避雷清单❌易错:羟基亲水、卤素亲脂,二者对溶解度影响极易记反❌混淆:叔胺脂溶性强,季铵盐极性极大,无法穿透血脑屏障❌陷阱:巯基独有重金属络合解毒作用,为单选常考考点
📝自测考题
模块 2:药物固体制剂 - 散剂、颗粒剂(3~5 分)
✅必背清单
散剂
颗粒剂
⚠️丢分避雷清单❌易错:口服散剂五号筛、外用七号筛,筛号极易混淆❌混淆:散剂水分上限 9.0%,颗粒剂干燥失重上限 2.0%❌陷阱:泡腾颗粒崩解时限固定 5 分钟,考试高频数字考点
📝自测考题
模块 3:片剂辅料(5~7 分)
✅必背清单
填充剂(稀释剂)
淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、微晶纤维素 MCC、甘露醇(咀嚼片专用)
润湿剂 / 黏合剂
崩解剂(遇水快速崩解)
干淀粉、羧甲基淀粉钠 CMS-Na、交联 PVP、交联 CMC-Na、低取代羟丙基纤维素 L-HPC
润滑剂
硬脂酸镁(疏水)、滑石粉、微粉硅胶(助流效果最佳)、聚乙二醇 PEG
⚠️丢分避雷清单❌易错:硬脂酸镁疏水,用量过大会延缓片剂崩解❌混淆:微晶纤维素兼具填充、粘合、崩解三重作用;微粉硅胶最优助流剂❌陷阱:淀粉浆为片剂最通用黏合剂,甘露醇多用于咀嚼片
📝自测考题
模块 4:液体制剂溶剂与附加剂(4~6 分)
✅必背清单
常用溶剂
防腐剂
⚠️丢分避雷清单❌易错:苯甲酸酸性抑菌强,碱性环境失效❌混淆:DMSO 万能溶剂,刺激性强,不可静脉注射❌陷阱:尼泊金酯类不可与吐温类表面活性剂合用,药效下降
📝自测考题
模块 5:药物代谢(Ⅰ 相、Ⅱ 相生物转化)(5~7 分)
✅必背清单
Ⅰ 相反应(官能团化反应,氧化、还原、水解)
Ⅱ 相反应(结合反应,水溶性大幅升高,易排出体外)
⚠️丢分避雷清单❌易错:Ⅰ 相修饰官能团,Ⅱ 相结合增水溶、便于排泄❌混淆:乙酰化、甲基化会降低水溶性,其余 Ⅱ 相结合均提升水溶性❌陷阱:葡萄糖醛酸结合是人体最主要 Ⅱ 相代谢途径
📝自测考题
药物最主要的 Ⅱ 相结合反应是? 酯水解和酰胺水解,哪个速度更快? 甲基化结合后,药物水溶性上升还是下降? 葡萄糖醛酸结合:最普遍,体内首要结合途径 硫酸结合:酚羟基常用结合方式 乙酰化结合:芳香伯胺,代谢后水溶性降低 甲基化结合:酚羟基、胺类,水溶性降低 氨基酸结合、谷胱甘肽结合:多用于解毒代谢 氧化:最主要,细胞色素 P450 酶催化,醇、醛、芳烃氧化 还原:硝基、羰基还原为氨基、羟基 水解:酯、酰胺水解,酯水解速率>酰胺水解 被誉为 “万能溶剂” 的极性溶剂是? 苯甲酸在哪种 pH 环境下抑菌作用最强? 苯扎溴铵能否用于内服制剂防腐? 苯甲酸 / 苯甲酸钠:酸性环境抑菌效果最好 羟苯酯类(尼泊金酯):广谱抑菌,广泛口服、外用液体制剂 苯扎溴铵:阳离子表面活性剂,仅用于外用消毒防腐 极性溶剂:水、甘油、二甲基亚砜 DMSO(万能溶剂) 半极性溶剂:乙醇、丙二醇、聚乙二醇 PEG 非极性溶剂:脂肪油、液体石蜡、乙酸乙酯 兼具填充、粘合、崩解三种作用的辅料是? 疏水润滑剂,过量会延缓崩解的是哪一种? 助流效果最强的润滑剂为? 润湿剂:蒸馏水、乙醇 黏合剂:淀粉浆(最常用)、羟丙基纤维素 HPC、甲基纤维素 MC 外用散剂需要通过几号药典筛? 泡腾颗粒的崩解时限要求为多久? 散剂最大缺点是什么,哪类药物不适合制备散剂? 分类:可溶性颗粒、混悬颗粒、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释 / 控释颗粒 质量标准:干燥失重≤2.0%;泡腾颗粒 5min 内完全崩解;肠溶颗粒胃液 2h 不溶、肠液 1h 崩解 泡腾辅料:碳酸氢钠 + 有机酸(枸橼酸、酒石酸)遇水释放 CO₂ 特点:粒径小、分散快、吸收起效快;易吸湿、刺激性药物不宜制散剂 质量要求:口服散剂细度通过五号筛;外用散剂通过七号筛;含水量≤9.0% 可络合重金属、具备解毒作用的官能团是? 伯胺、仲胺、叔胺、季铵穿透细胞膜能力最弱的是哪一类? 引入卤素基团,药物脂溶性会升高还是降低? 烃基:脂溶性↑,稳定药物结构,延长作用时间 卤素:强吸电子基,脂溶性显著提升,增强作用强度与时长 羟基 / 巯基:水溶性↑;羟基易成氢键,增加溶解度;巯基解毒、重金属络合 醚键:脂水两亲,易透过生物膜,镇静、麻醉药常见结构 羧酸:水溶性强,易成盐,酸性基团,易代谢排出;羧基成酯可前药修饰 酰胺:易与生物大分子形成氢键,提升与受体结合能力,稳定性较高 氨基:碱性基团,成盐增溶;伯胺活性>仲胺>叔胺,季铵脂溶性极差、只能外用 / 注射
西药一 必备知识点汇总
模块 1:药物化学结构对药效的影响(分值:5~7 分)
✅必背清单
1. 理化性质
脂水分配系数 logP:适中药效最佳;脂溶性过强蓄积中毒,水溶性过强难穿透细胞膜。 解离度 pKa:弱酸性药物在胃液易吸收,弱碱性药物在肠道易吸收。
2. 基本骨架与官能团
烷基:增大脂溶性,延长作用时长;卤素:强吸电子,提升脂溶性与药效强度。 羟基:亲水,易成氢键提升受体结合力;巯基:可络合重金属,具备解毒作用。 羧基:水溶性强,易成盐;成酯修饰常用来制备前药。
3. 立体结构
手性异构体:大多左旋 / 右旋药效差异明显;几何异构、构象异构直接决定药物能否结合靶点。
⚠️丢分避雷清单❌易错:弱酸胃吸收、弱碱肠吸收,切勿记反吸收部位❌混淆:羧基亲水,烷基、卤素亲脂,二者对溶解度影响易混淆❌陷阱:巯基重金属解毒为单选高频专属考点
📝自测考题
弱碱性药物主要在人体哪个部位吸收? 具备重金属络合解毒作用的官能团是什么? logP 数值过大,药物容易出现什么问题?
模块 2:灭菌制剂与无菌制剂(注射剂)(分值:6~8 分)
✅必背清单
1. 注射剂溶剂
注射用水:最常用,纯化水蒸馏所得;纯化水仅用于普通药剂配制,不可配注射液。 注射用油:大豆油,多用于长效脂溶性注射液。
2. 注射剂附加剂
抗氧剂:亚硫酸钠(碱性药液)、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠(酸性药液)。 抑菌剂:苯酚、苯甲醇;静脉、椎管注射液严禁添加抑菌剂。 渗透压调节剂:氯化钠、葡萄糖。
3. 热原
热原主要成分:脂多糖;除去热原最常用方法:高温法、活性炭吸附法。
⚠️丢分避雷清单❌易错:焦亚硫酸钠适用于酸性药液,亚硫酸钠用于碱性药液❌混淆:纯化水不可配制注射剂,注射用水才可配制注射液❌陷阱:静脉注射液、椎管注射液禁止添加抑菌剂,必考判断题考点
📝自测考题
酸性注射药液首选的抗氧剂是? 热原的化学主要组成成分是什么? 哪些给药途径的注射液不允许添加抑菌剂?
模块 3:胶囊剂(分值:3~5 分)
✅必背清单
1. 胶囊分类
硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊。
2. 填充禁忌(不可灌装胶囊)
水溶液、稀乙醇溶液:溶解囊壳; 易风化药物:囊壳软化;易吸潮药物:囊壳干裂。
3. 软胶囊
囊壳组成:明胶、甘油、水;甘油为增塑剂。 内容物:油性药液最佳,可填充 PEG400 等水溶性基质。
4. 崩解时限
硬胶囊 30min,软胶囊 60min,肠溶胶囊胃液 2h 不崩解,肠液 1h 崩解。
⚠️丢分避雷清单❌易错:水溶液、稀乙醇不能装胶囊,会溶化囊壳❌混淆:硬胶囊崩解 30 分钟,软胶囊 60 分钟❌陷阱:风化药软化囊壳,吸潮药让囊壳干裂,极易混淆
📝自测考题
硬胶囊、软胶囊常规崩解时限分别为多久? 哪两类液态药物禁止填充胶囊? 软胶囊囊壳中甘油的作用是什么?
模块 4:表面活性剂(分值:4~6 分)
✅必背清单
1. 分类
阴离子型:十二烷基硫酸钠(SDS),外用乳化、去污。 阳离子型:苯扎溴铵,杀菌消毒,仅外用。 两性离子型:卵磷脂,静脉乳剂乳化首选。 非离子型:吐温、司盘,内服外用均可,最安全。
2. 关键概念
HLB 值:数值越高越亲水,越低越亲油。 临界胶束浓度 CMC:表面活性剂开始形成胶束的最低浓度。 增溶剂:HLB15~18;O/W 乳化剂 HLB8~16;W/O 乳化剂 HLB3~6。
⚠️丢分避雷清单❌易错:阳离子表面活性剂只可外用消毒,不可内服❌混淆:吐温亲水,司盘亲油,HLB 数值吐温>司盘❌陷阱:卵磷脂是静脉乳剂专属乳化剂,考试常考
📝自测考题
静脉注射乳剂优先选用哪一类表面活性剂? W/O 型乳化剂的 HLB 取值范围是? 苯扎溴铵属于离子型哪一类表面活性剂?
模块 5:药物不良反应与药物降解(分值:4~6 分)
✅必背清单
1. 药物化学降解途径
水解:酯类、酰胺类药物最主要降解方式,酯水解快于酰胺。 氧化:酚类、烯醇类易氧化,光线、金属离子加速氧化。
2. 稳定性影响因素
pH:专属酸碱催化,大多数药物存在最稳定 pH。 温度:温度每升高 10℃,降解速度提升 2~4 倍。
3. 药物不良反应分类
A 型不良反应:剂量相关,可预测、常见(副作用、毒性反应)。 B 型不良反应:与剂量无关,难预测、罕见(过敏、特异质反应)。
⚠️丢分避雷清单❌易错:酯水解速率大于酰胺,不要记反❌混淆:A 型可预测,B 型不可预测❌陷阱:酚类药物极易氧化,酯类药物极易水解,高频考点
📝自测考题
酯和酰胺哪一类水解速度更快? 过敏反应属于 A 型还是 B 型不良反应? 酚类药物主要降解途径是水解还是氧化?
END
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