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常用药物的结构与作用
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1 、 A1型题
地西泮经体内代谢，1位脱甲基，3位羟基化生成的活性代谢产物为
A ： 去甲西泮
B ： 劳拉西泮
C ： 替马西泮
D ： 氯硝西泮
E ： 奥沙西泮
正确答案： E
解析：
2 、 A1型题
艾司唑仑的化学结构式是
A ：
B ：C ：
D ：
E ：
正确答案： A
解析：
本题考查艾司唑仑的化学结构式。这类苯二氮 类镇静催眠药的特点是在苯二氮 环1，
2位上并合三唑环，从而增加该类药物对代谢的稳定性，并提高其与受体的亲和力。类
似的有阿普唑仑(C)、三唑仑(E)。BD为其代谢产物，故本题答案应选A。
3 、 A1型题
氯丙嗪的结构中不含有
A ： 环上有氯取代
B ： 二甲氨基
C ： 吩噻嗪环
D ： 二乙氨基
E ： 丙胺
正确答案： D
解析：
4 、 A1型题
属于去甲肾上腺素重摄取抑制剂的抗抑郁药物是A ： 舒必利
B ： 阿米替林
C ： 舍曲林
D ： 帕罗西汀
E ： 氟西汀
正确答案： B
解析：
重点考查阿米替林的抗抑郁作用（机制）。CDE均为5-HT重摄取抑制剂，A为抗精神病
药。故本题答案应选B。
5 、 A1型题
以下药物不属于三环类抗精神失常药的是
A ： 氯米帕明
B ： 阿米替林
C ： 氯丙嗪
D ： 奋乃静
E ： 氟西汀
正确答案： E
解析：
6 、 A1型题
根据化学结构氯丙嗪属于
A ： 苯并二氮 类
B ： 吩噻嗪类
C ： 硫杂蒽类
D ： 丁酰苯类
E ： 酰胺类
正确答案： B
解析：
本题考查氯丙嗪的结构特征及类型。氯丙嗪属于吩噻嗪类，故本题答案应选B。
7 、 A1型题
与奋乃静叙述不相符的是A ： 结构中含有吩噻嗪环
B ： 用于抗精神病治疗
C ： 含有三氟甲基吩噻嗪结构
D ： 含有哌嗪乙醇结构
E ： 结构中含有哌嗪环
正确答案： C
解析：
8 、 A1型题
在日光照射下可发生严重的光毒性（过敏）反应的药物是
A ： 氯丙嗪
B ： 阿米替林
C ： 氟吡啶醇
D ： 氟西汀
E ： 舍曲林
正确答案： A
解析：
9 、 A1型题
与哌替啶的化学结构不相符的是
A ： 4-哌啶甲酸甲酯
B ： 4-苯基哌啶
C ： 4-哌啶甲酸乙酯
D ： 药用其盐酸盐
E ： 1-甲基哌啶
正确答案： A
解析：
10 、 A1型题
吗啡结构中17位甲基被烯丙基取代后形成的具有阿片受体拮抗作用的药物是
A ： 纳洛酮
B ： 布桂嗪
C ： 曲马多D ： 右丙氧芬
E ： 布洛芬
正确答案： A
解析：
11 、 A1型题
芬太尼是强效镇痛药，其结构的特征是
A ： 含有4-苯基哌啶结构
B ： 含有4-苯胺基哌啶结构
C ： 含有苯吗喃结构
D ： 含有吗啡喃结构
E ： 含有氨基酮结构
正确答案： B
解析：
本题考查芬太尼的结构特征。芬太尼的结构中含有苯胺基哌啶结构，它是苯基和哌啶之
间插入了N原子。故本题答案应选B。
12 、 A1型题
吗啡及合成镇痛药均具镇痛活性，是因为
A ： 具有相似的电性性质
B ： 具有相同的药效构象
C ： 具有相似的疏水性
D ： 具有相似的构型
E ： 具有相似的化学结构
正确答案： B
解析：
13 、 A1型题
药物分子中含有两个手性碳原子的是
A ： 吗啡
B ： 美沙酮
C ： 布桂嗪
D ： 曲马多E ： 哌替啶
正确答案： D
解析：
14 、 A1型题
以左旋体供药用而右旋体无效的药物是
A ： 哌替啶
B ： 美沙酮
C ： 芬太尼
D ： 布桂嗪
E ： 吗啡
正确答案： E
解析：
15 、 A1型题
吲哚美辛的化学结构为
A ：
B ：
C ：
D ：E ：
正确答案： D
解析：
考查吲哚美辛的化学结构。A为吡罗昔康；B为萘普生；C为布洛芬；E为双氯芬酸。故本
题答案应选D。
16 、 A1型题
某男60岁，误服大量的对乙酰氨基酚，为防止肝坏死，可选用的解毒药物是
A ： 谷氨酸
B ： 甘氨酸
C ： 缬氨酸
D ： 乙酰半胱氨酸
E ： 胱氨酸
正确答案： D
解析：
本题考查对乙酰氨基酚的代谢及中毒的解救。对乙酰氨基酚在肝脏代谢，代谢产物主要
与硫酸成酯或以葡萄糖醛酸结合物的形式排出体外，小部分代谢物N-羟基衍生物为毒性
代谢物，可引起血红蛋白血症、溶血性贫血、毒害肝细胞。N-羟基衍生物还可转化成毒
性更大的代谢物N-乙酰亚胺醌。通常N-乙酰亚胺醌在肝中与谷胱甘肽(GSH)结合而失去
活性，但当大剂量服用对乙酰氨基酚时，使肝中贮存的谷胱甘肽大部分被除去，此
时，N-乙酰亚胺醌与巯基等亲核基团反应，与肝蛋白质形成共价加成物导致肝坏死。如
出现过量服用对乙酰氨基酚的情况，应及早服用与谷胱甘肽作用类似的N-乙酰半胱氨酸
来解毒。故本题答案应选D。
17 、 A1型题
以吲哚美辛为代表的芳基烷酸类药物在临床的作用是
A ： 抗炎、镇痛、解热
B ： 利尿
C ： 抗肿瘤
D ： 抗过敏
E ： 抗病毒
正确答案： A解析：
18 、 A1型题
下列描述与吲哚美辛结构不符的是
A ： 结构中含有吲哚环
B ： 结构中含有羧基
C ： 结构中含有对氯苯甲酰基
D ： 结构中含有甲氧基
E ： 结构中含有咪唑环
正确答案： E
解析：
19 、 A1型题
属于选择性COX-2抑制剂的药物是
A ： 双氯芬酸
B ： 吡罗昔康
C ： 安乃近
D ： 塞来昔布
E ： 甲芬那酸
正确答案： D
解析：
20 、 A1型题
可待因具有成瘾性，其主要原因是
A ： 具有吗啡的基本结构
B ： 可待因本身具有成瘾性
C ： 与吗啡具有相似疏水性
D ： 代谢后产生吗啡
E ： 与吗啡具有相同的构型
正确答案： D
解析：21 、 A1型题
溴己新为
A ： 解热镇痛药
B ： 镇静催眠药
C ： 抗精神病药
D ： 镇咳祛痰药
E ： 降血压药
正确答案： D
解析：
本题考查溴己新的作用。溴己新为祛痰药，故本题答案应选D。
22 、 A1型题
氨茶碱的化学结构为
A ：
B ：
C ：
D ：E ：
正确答案： B
解析：
考查氨茶碱的化学结构。A为茶碱，C为胆茶碱，D为二羟丙茶碱，E为多索茶碱。故本题
答案应选B。
23 、 A1型题
不属于β肾上腺素受体激动剂类的平喘药是
A ： 丙酸氟替卡松
B ： 沙美特罗
C ： 福莫特罗
D ： 班布特罗
E ： 沙丁胺醇
正确答案： A
解析：
考查激素类及β肾上腺素受体激动剂类的平喘药。A为糖皮质激素类平喘
药，B、C、D、E均为β肾上腺素受体激动剂类平喘药。故本题答案应选A。
24 、 A1型题
属于β肾上腺素受体激动药的是
A ： 异丙托溴铵
B ： 扎鲁司特
C ： 沙丁胺醇
D ： 丙酸倍氯米松
E ： 齐留通
正确答案： C
解析：
本题考查平喘药的分类。异丙托溴铵为M胆碱受体抑制药；扎鲁司特和齐留通为影响白
三烯的药物；丙酸倍氯米松为糖皮质激素类药物。故本题答案应选C。25 、 A1型题
沙美特罗的化学结构为
A ：
B ：
C ：
D ：
E ：
正确答案： E
解析：
本题考查沙美特罗的化学结构。A为福莫特罗，B为丙卡特罗，C为班布特罗，D为沙丁
胺醇。故本题答案应选E。
26 、 A1型题
祛痰药溴己新的活性代谢物是
A ： 羧甲司坦
B ： 氨溴索
C ： 右美沙芬
D ： 乙酰半胱氨酸
E ： 苯丙哌林
正确答案： B解析：
27 、 A1型题
分子中含有硫醚结构的祛痰药是
A ： 溴己新
B ： 乙酰半胱氨酸
C ： 羧甲司坦
D ： 苯丙哌林
E ： 氨溴索
正确答案： C
解析：
28 、 A1型题
与异丙托溴铵不符的是
A ： 分子中托品酸是消旋体
B ： 为M胆碱受体拮抗剂
C ： 具有莨菪碱的一般理化性质
D ： 不易透过血脑屏障，中枢副作用低
E ： 在酸碱条件下均比较稳定
正确答案： E
解析：
29 、 A1型题
结构中含有喹啉环的药物是
A ： 齐留通
B ： 孟鲁司特
C ： 扎鲁司特
D ： 异丙托溴铵
E ： 沙丁胺醇
正确答案： B
解析：30 、 A1型题
西咪替丁结构中含有
A ： 呋喃环
B ： 噻唑环
C ： 噻吩环
D ： 咪唑环
E ： 吡啶环
正确答案： D
解析：
本题考查西咪替丁的结构类型及特点。西咪替丁的结构中含有咪唑环，故本题答案应
选D。
31 、 A1型题
含有硝基乙烯二胺结构片断的抗溃疡药物是
A ： 法莫替丁
B ： 奥美拉唑
C ： 西咪替丁
D ： 雷尼替丁
E ： 罗沙替丁
正确答案： D
解析：
本题考查抗溃疡药的结构特点。法莫替丁侧链含磺酰胺基，西咪替丁含胍基及氨基，奥
美拉唑含苯并咪唑结构及亚磺酰基，而雷尼替丁和尼扎替丁含有硝基乙烯二胺结构片段。
故本题答案应选D。
32 、 A1型题
雷尼替丁的化学结构是
A ：
B ：C ：
D ：
E ：
正确答案： C
解析：
本题考查雷尼替丁的化学结构式。A为西咪替丁，B为法莫替丁，D为尼扎替丁，E为罗沙
替丁；雷尼替丁属于呋喃类，含有呋喃环，故本题答案应选C。由此可见同系列药物结
构式的辨析，为考查药物结构式的一种命题方式，考生重点注意。
33 、 A1型题
有关奥美拉唑的叙述不符的是
A ： 结构中含有亚磺酰基
B ： 在酸碱溶液中均稳定
C ： 本身无活性，为前体药物
D ： 为质子泵抑制剂
E ： 经酸催化重排为活性物质
正确答案： B
解析：
考查奥美拉唑的结构特征及作用特点，在酸性下不稳定，故药用肠溶衣胶囊，其余叙述
均正确。故本题答案应选B。
34 、 A1型题
地西泮化学结构中的母核是
A ： 1，4-二氮杂卓环
B ： 1，5-苯并二氮草环
C ： 二苯并氮杂卓环
D ： 1，4-苯并二氮 环
E ： 苯并硫氮杂卓环
正确答案： D解析：
重点考查苯二氮蕈类镇静催眠药的基本结构及结构特征。苯二氮 类是镇静催眠药的基
本结构类型之一，此类药物都具有1，4-苯二氮 基本母核。故本题答案应选D。
35 、 A1型题
唑吡坦的主要临床用途是
A ： 抗惊厥
B ： 镇静催眠
C ： 抗精神病
D ： 抗抑郁
E ： 抗癫痫
正确答案： B
解析：
36 、 A1型题
佐匹克隆的化学结构是
A ：
B ：
C ：
D ：E ：
正确答案： B
解析：
重点考查佐匹克隆的化学结构。A为唑吡坦，C为劳拉西泮，D为舒比利.E为氟西汀。故
本题答案应选B。
37 、 A1型题
苯巴比妥的化学结构为
A ： 嘧啶二酮
B ： 嘧啶三酮
C ： 丁二酰亚胺
D ： 乙内酰脲
E ： 丁二酰脲
正确答案： B
解析：
重点考查苯巴比妥的化学结构特征。在巴比妥类药物结构中其母核均为2，4，6-嘧啶三
酮。故本题答案应选B。
38 、 A1型题
下列药物不具有抗癫痫作用的是
A ：
B ：
C ：D ：
E ：
正确答案： C
解析：
重点考查卡马西平、苯巴比妥、加巴喷丁、丙戊酸钠的化学结构。C为镇痛药哌替啶。
故本题答案应选C。
39 、 A1型题
结构中含有咪唑烷二酮的药物是
A ： 奥卡西平
B ： 苯巴比妥
C ： 硫喷妥钠
D ： 丙戊酸钠
E ： 苯妥英钠
正确答案： E
解析：
40 、 A1型题
镇痛药美沙酮的化学结构类型属于
A ： 氨基酮类
B ： 哌啶类
C ： 生物碱类
D ： 吗啡喃类
E ： 苯吗喃类
正确答案： A
解析：
41 、 A1型题纳洛酮结构中17位氮原子上的取代基是
A ： 丁烯基
B ： 环丙基
C ： 甲基
D ： 烯丙基
E ： 环丁基
正确答案： D
解析：
42 、 A1型题
与吗啡叙述不符的是
A ： 结构中有苯环
B ： 为μ阿片受体激动剂
C ： 结构中含有醇羟基
D ： 结构中有5个手性碳原子
E ： 结构中羰基
正确答案： E
解析：
43 、 A1型题
具有1，2-苯并噻嗪结构的药物是
A ： 美洛昔康
B ： 吲哚美辛
C ： 萘普生
D ： 芬布芬
E ： 酮洛芬
正确答案： A
解析：
考查美洛昔康的结构特征。其余答案均为芳基烷酸类。故本题答案应选A。
44 、 A1型题
阿司匹林杂质中，能引起过敏反应的是
A ： 水杨酸B ： 醋酸苯酯
C ： 乙酰水杨酸酐
D ： 水杨酸苯酯
E ： 乙酰水杨酸苯酯
正确答案： C
解析：
本题考查阿司匹林理化性质及毒副作用。在阿司匹林的合成过程中，可能会生成少量的
乙酰水杨酸酐副产物，该杂质会引起过敏反应，因此在产品中应检查其限量。故本题答
案应选C。
45 、 A1型题
可以抑制血小板凝聚，用于防治动脉血栓和心肌梗死的药物是
A ： 吲哚美辛
B ： 阿司匹林
C ： 布洛芬
D ： 塞来昔布
E ： 吡罗昔康
正确答案： B
解析：
46 、 A1型题
下列哪项与可待因的结构描述不符
A ： 含N-甲基哌啶
B ： 含呋喃环
C ： 含酚羟基
D ： 含醇羟基
E ： 药用磷酸盐
正确答案： C
解析：
考查可待因的结构特征。结构中无酚羟基而吗啡有。故本题答案应选C。
47 、 A1型题
孟鲁司特为A ： β 受体激动剂
B ： 磷酸二酯酶抑制剂
C ： 白三烯受体激动剂
D ： M胆碱受体拮抗剂
E ： 白三烯受体拮抗剂
正确答案： E
解析：
48 、 A1型题
与茶碱描述不相符的是
A ： 为黄嘌呤衍生物
B ： 具有弱酸性
C ： 结构中含有三个甲基
D ： 可与乙二胺成盐
E ： 结构中含有两个甲基
正确答案： C
解析：
49 、 A1型题
与沙美特罗不相符的描述是
A ： 属于β受体激动剂
B ： 属于β受体拮抗剂
C ： 具有苯丁氧己基结构
D ： 不能缓解哮喘的急性发作
E ： 为长效平喘药
正确答案： B
解析：
50 、 A1型题
与可待因表述不符的是
A ： 在肝脏被代谢，约8%转化成吗啡
B ： 具成瘾性，作为麻醉药品管理
C ： 吗啡的6-甲醚衍生物D ： 用作中枢性镇咳药
E ： 吗啡的3-甲醚衍生物
正确答案： C
解析：
51 、 A1型题
属于呋喃类H 受体拮抗剂的药物是
A ： 西咪替丁
B ： 法莫替丁
C ： 奥美拉唑
D ： 雷尼替丁
E ： 罗沙替丁
正确答案： D
解析：
考查雷尼替丁的结构特征及结构类型。A为咪唑类，B为噻唑类，E为哌啶甲苯类，C为苯
并咪唑类质子泵抑制剂。故本题答案应选D。
52 、 A1型题
在1，4-苯二氮 类结构的1，2位上并入三唑环，生物活性明显增强，原因是
A ： 药物对代谢的稳定性增加
B ： 药物与受体的亲和力增加
C ： 药物的极性增大
D ： 药物的亲水性增大
E ： 药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大
正确答案： E
解析：
本题考查苯二氮 类药物的构效关系。1，4-苯二氮 类的1，2位酰胺键水解开环导致活
性丧失，在此位置并合三唑环，可使其稳定性增加，同时提高了药物与受体的亲和力。
故本题答案应选E。
53 、 A1型题
如下化学结构的药物是A ： 艾司唑仑
B ： 佐匹克隆
C ： 加巴喷丁
D ： 奥卡西平
E ： 卡马西平
正确答案： E
解析：
54 、 A1型题
对COX-1和COX-2均有抑制作用的是
A ： 美洛昔康
B ： 塞来昔布
C ： 吡罗昔康
D ： 羟布宗
E ： 舒林酸
正确答案： A
解析：
55 、 A1型题
关于对乙酰氨基酚的说法，错误的是
A ： 对乙酰氨基酚分子中含有酰胺键，正常贮存条件下易发生水解变质
B ： 对乙酰氨基酚在体内代谢可产生乙酰亚胺醌，引起肾毒性和肝毒性
C ： 大剂量服用对乙酰氨基酚引起中毒时，可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒
D ： 对乙酰氨基酚在体内主要与葡萄糖醛酸或硫酸结合，从肾脏排泄
E ： 可与阿司匹林合成前药
正确答案： A
解析：
本题考查对乙酰氨基酚的结构特征、作用及体内代谢。对乙酰氨基酚在体内代谢可产生
乙酰亚胺醌，引起肾毒性和肝毒性；在体内主要与葡萄糖醛酸或硫酸结合，从肾脏排泄；
大剂量服用对乙酰氨基酚引起中毒时，可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒；可与阿司匹林合成前药贝诺酯。对乙酰氨基酚分子中含有酰胺键，正常贮存条件下，相对稳定，可
发生水解变质，而不是易发生水解变质。故本题答案应选A。
56 、 A1型题
佐匹克隆的化学结构是
A ：
B ：
C ：
D ：
E ：
正确答案： B
解析：
本题考查佐匹克隆的化学结构。A为唑吡坦，C为劳拉西泮，D为舒比利.E为氟西汀。故
本题答案应选B。57 、 A1型题
下列药物不具有抗癫痫作用的是
A ：
B ：
C ：
D ：
E ：
正确答案： C
解析：
本题考查卡马西平、苯巴比妥、加巴喷丁和丙戊酸钠的化学结构。C为镇痛药哌替啶。
故本题答案应选C。
58 、 A1型题
溴己新的代谢产物已成为祛痰药物的是
A ： N上去甲基的代谢产物
B ： 氨基乙酰化的代谢产物
C ： 苯环羟基化的溴己新代谢产物
D ： N上去甲基，环己基4-位羟基化的代谢产物
E ： 环己基4-位羟基化的代谢产物
正确答案： D解析：
59 、 A1型题
分子中含有巯基的祛痰药是
A ： 溴已新
B ： 羧甲司坦
C ： 氨溴索
D ： 苯丙哌林
E ： 乙酰半胱氨酸
正确答案： E
解析：
60 、 A1型题
含有二苯甲酮结构的药物是
A ： 氯贝丁酯
B ： 非诺贝特
C ： 普罗帕酮
D ： 吉非罗齐
E ： 桂利嗪
正确答案： B
解析：
本题考查药物的化学结构。A含有苯氧乙酸结构，C含有苯丙酮结构，D含有苯氧戊酸结
构，E含有二苯亚甲基结构。故本题答案应选B。
61 、 A1型题
阿托品是
A ： 莨菪醇和消旋莨菪酸结合成的酯
B ： 莨菪醇和莨菪酸结合成的酯
C ： 山莨菪醇和莨菪酸结合成的酯
D ： 东莨菪醇和樟柳酸结合成的酯
E ： 东莨菪醇和莨菪酸结合成的酯
正确答案： A
解析：62 、 A1型题
解痉药654-2是指
A ： 天然的山莨菪碱
B ： 人工合成的山莨菪碱
C ： 天然的东莨菪碱
D ： 人工合成的东莨菪碱
E ： 人工合成的丁溴东莨菪碱
正确答案： B
解析：
重点考查山莨菪碱的结构特点与作用。天然的山莨菪碱称654-1。故本题答案应选B。
63 、 A1型题
对山莨菪碱的描述错误的是
A ： 结构中有手性碳原子
B ： 合成品供药用，为其外消旋体，称654-2
C ： 结构中6，7-位有一环氧基
D ： 是山莨菪醇与左旋莨菪酸所成的酯
E ： 山莨菪根中的一种生物碱，具左旋光性
正确答案： C
解析：
64 、 A1型题
结构与β受体拮抗剂相似，但β受体拮抗作用较弱，临床用于心律失常的药物是
A ： 普鲁卡因胺
B ： 美西律
C ： 利多卡因
D ： 普罗帕酮
E ： 奎尼丁
正确答案： D
解析：
本题考查抗心律失常药物的结构特征及临床用途。前三个药物具有局麻药的结构特点，
只有普罗帕酮的结构与β受体拮抗剂相似，含有芳氧基丙醇胺的基本结构，故本题答案应选D。
65 、 A1型题
与普萘洛尔的叙述不相符的是
A ： 结构中含有萘环
B ： 结构中含有异丙氨基丙醇
C ： 属于β受体拮抗剂
D ： 属于心血管类药物
E ： 属于α受体拮抗剂
正确答案： E
解析：
66 、 A1型题
下列药物中，主要用于抗心律失常的是
A ： 硝酸甘油
B ： 甲基多巴
C ： 美西律
D ： 洛伐他汀
E ： 硝苯地平
正确答案： C
解析：
重点考查药物的作用及用途。硝酸甘油抗心绞痛，甲基多巴为中枢降压药，洛伐他汀为
调血脂药，硝苯地平既有抗心绞痛作用，也具有降压作用，同时还有抗心律失常作用，
而美西律主要用于抗心律失常。故本题答案应选C。
67 、 A1型题
与下列药物具有相同作用机制的药物是
A ： 氯普噻吨
B ： 吗氯贝胺
C ： 阿米替林
D ： 氟西汀E ： 奋乃静
正确答案： D
解析：
本题考查氟西汀的化学结构与作用机制。此结构为氟西汀，其抗抑郁机制为抑制5-HT重
摄取抑制剂，备选答案中D为5-HT重摄取抑制剂，A、E为抗精神失常药，B为去甲肾上
腺素重摄取抑制剂，C为单胺氧化酶抑制剂。故本题答案应选D。
68 、 A1型题
化学结构如下的药物是
A ： 丙米嗪
B ： 阿米替林
C ： 氯米帕明
D ： 赛庚啶
E ： 氯丙嗪
正确答案： C
解析：
69 、 A1型题
具有下列结构的药物和以下哪种酸成盐用于临床
A ： 马来酸
B ： 磷酸
C ： 酒石酸
D ： 盐酸
E ： 枸橼酸正确答案： E
解析：
70 、 A1型题
具有以下化学结构的药物与哪个药物的药理作用相似
A ： 氯丙嗪
B ： 卡马西平
C ： 吲哚美辛
D ： 美沙酮
E ： 布洛芬
正确答案： D
解析：
71 、 A1型题
在体内（-）-(R)-异构体可转化为(+)-(S)-异构体的药物是
A ：
B ：
C ：D ：
E ：
正确答案： A
解析：
本题考查药物的立体结构与代谢过程。根据所给选项的结构，首先找出具有手性中心的
药物，只有A.异丁苯丙酸、
D.羟布宗含有手性碳原子，而只有异丁苯丙酸在体内可将（-）-（R）-异构体转化为(+)-
(S)-异构体而起作用，所以异丁苯丙酸药用其外消旋体，不需分离。B为美洛昔康，C为
双氯芬酸，E为芬布芬的结构。故本题答案应选A。
72 、 A1型题
仅有解热、镇痛作用，而不具有消炎、抗风湿作用的药物是
A ： 萘普生
B ： 芬布芬
C ： 对乙酰氨基酚
D ： 吡罗昔康
E ： 阿司匹林
正确答案： C
解析：
73 、 A1型题
具有如下化学结构的药物是
A ： 芬布芬B ： 美洛昔康
C ： 别嘌醇
D ： 磺胺甲噁唑
E ： 丙磺舒
正确答案： E
解析：
74 、 A1型题
通过抑制黄嘌呤氧化酶减少尿酸生成的抗痛风药物是
A ： 秋水仙碱
B ： 丙磺舒
C ： 别嘌醇
D ： 苯溴马隆
E ： 布洛芬
正确答案： C
解析：
本题考查抗痛风药物的作用机制。抑制黄嘌呤氧化酶减少尿酸生成的抗痛风药物是别嘌
醇；丙磺舒抑制尿酸盐在近曲小管的主动重吸收，增加尿酸的排泄而降低血中尿酸盐的
浓度，可缓解或防止尿酸盐结晶的生成；苯溴马隆属苯并呋喃衍生物，为促尿酸排泄药；
秋水仙碱可以控制尿酸盐对关节造成的炎症，用于急性痛风的治疗。布洛芬为非甾体抗
炎药。故本题答案应选C。
75 、 A1型题
具有如下结构的药物属于
A ： 镇静药
B ： 祛痰药
C ： 镇咳药
D ： 镇痛药
E ： 麻醉药
正确答案： C解析：
76 、 A1型题
通过稳定肥大细胞膜而预防各型哮喘发作的是
A ： 沙丁胺醇
B ： 扎鲁司特
C ： 噻托溴铵
D ： 齐留通
E ： 色甘酸钠
正确答案： E
解析：
本题考查色甘酸钠的作用机制与用途。色甘酸钠是肥大细胞稳定剂，含有凯琳结构的苯
并吡喃的双色酮，临床上用于预防支气管哮喘。其他平喘药与其不符，故本题答案应
选E。
77 、 A1型题
药用（-）-(S)-异构体的药物是
A ： 兰索拉唑
B ： 雷贝拉唑
C ： 泮托拉唑
D ： 埃索美拉唑
E ： 奥美拉唑
正确答案： D
解析：
78 、 A1型题
化学结构如下的药物是
A ： H 受体拮抗剂
B ： H 受体拮抗剂
C ： 胃黏膜保护剂
D ： 抗胆碱能的抑制胃酸药E ： 质子泵抑制剂
正确答案： B
解析：
考查西咪替丁的结构特征及作用。西咪替丁为H 受体拮抗剂类抗溃疡药。故本题答案应
选B。
79 、 A1型题
多潘立酮属于
A ： 抗溃疡药
B ： 抗过敏药
C ： 胃动力药
D ： 抗炎药
E ： 抗肿瘤药
正确答案： C
解析：
本题考查多潘利酮的用途。多潘利酮属于胃动力药，为较强的外周性多巴胺D，受体拮
抗剂，可促进胃肠道的蠕动，使张力恢复正常，促进胃排空，用于促进胃动力及止吐。
故本题答案应选C。
80 、 A1型题
化学结构如下的药物是
A ： 东莨菪碱
B ： 丁溴东莨菪碱
C ： 樟柳碱
D ： 莨菪碱
E ： 山莨菪碱
正确答案： E
解析：81 、 A1型题
化学结构如下的药物是
A ： 多潘立酮
B ： 格拉司琼
C ： 昂丹司琼
D ： 莫沙必利
E ： 西沙必利
正确答案： A
解析：
82 、 A1型题
抗癫痫药苯妥英钠属于
A ： 巴比妥类
B ： 丁二酰亚胺类
C ： 苯并二氮 类
D ： 乙内酰脲类
E ： 二苯并氮 类
正确答案： D
解析：
83 、 A1型题
苯巴比妥的化学结构为
A ：B ：
C ：
D ：
E ：
正确答案： A
解析：
84 、 A1型题
下列药物中属于哌啶类合成镇痛药的是
A ： 哌替啶
B ： 布桂嗪
C ： 右丙氧芬
D ： 布洛芬
E ： 曲马多
正确答案： A
解析：
85 、 A1型题
芬太尼的化学结构是A ：
B ：
C ：
D ：
E ：
正确答案： E
解析：
本题考查药物的结构及其差别。均属于哌啶类合成镇痛药，而芬太尼含有酰胺结构，故
首先排除答案C和D，C为哌替啶的结构，D为哌替啶代谢产物的结构，A、B两答案虽含
有酰胺结构，但都另外含有杂环，A为舒芬太尼，B为阿芬太尼，故本题答案应选E。本
题利用排除法也可选出正确答案。
86 、 A1型题
氨茶碱的化学结构为A ：
B ：
C ：
D ：
E ：
正确答案： B
解析：
本题考查氨茶碱的化学结构。A为茶碱，C为胆茶碱，D为二羟丙茶碱，E为多索茶碱。故
本题答案应选B。
87 、 A1型题
沙美特罗的化学结构为A ：
B ：
C ：
D ：
E ：
正确答案： E
解析：
本题考查沙美特罗的化学结构。A为福莫特罗，B为丙卡特罗，C为班布特罗，D为沙丁
胺醇。故本题答案应选E。
88 、 A1型题
溴己新分子中含有的基团是
A ： 醇羟基
B ： 酚羟基
C ： 哌啶基
D ： 环戊基
E ： 3，5-二溴苯甲氨基
正确答案： E
解析：89 、 A1型题
雷尼替丁的化学结构是
A ：
B ：
C ：
D ：
E ：
正确答案： C
解析：
本题考查雷尼替丁的化学结构式。A为西咪替丁，B为法莫替丁，D为尼扎替丁，E为罗沙
替丁；雷尼替丁属于呋喃类，含有呋喃环，故本题答案应选C。由此可见同系列药物结
构式的辨析，为考查药物结构式的一种命题方式，考生重点注意。
90 、 A1型题
奥美拉唑的化学结构中含有
A ： 吲哚环
B ： 苯并咪唑环
C ： 嘧啶环
D ： 胍基
E ： 哌嗪环
正确答案： B
解析：
考查奥美拉唑的结构特征，只有苯并咪唑环和吡啶环，故本题答案应选B。91 、 A1型题
奥美拉唑的化学结构式是
A ：
B ：
C ：
D ：
E ：
正确答案： E
解析：
考查奥美拉唑的化学结构。B为兰索拉唑，C为泮托拉唑，D为雷贝拉唑，A为西咪替丁。
故本题答案应选E。
92 、 A1型题
中枢作用强的M胆碱受体拮抗剂药物是A ：
B ：
C ：
D ：
E ：
正确答案： B
解析：
本题考查M胆碱受体拮抗剂药物的构效关系及使用特点。A、D、E药物结构均属于季铵
盐，水溶性大，不易通过血脑屏障，C山莨菪碱托品环上含有亲水性羟基（-OH）也不易
通过血脑屏障，仅东莨菪碱为环氧基（醚类结构）脂溶性较大，可通过血脑屏障到达脑
脊液，其中枢作用强，故本题答案应选B。93 、 A1型题
与美西律不相符的叙述是
A ： 结构与利多卡因相似
B ： 含有苯氧基丙胺结构
C ： 以醚键代替利多卡因结构中的酰胺键
D ： 水溶液不稳定，易水解
E ： 抗心律失常的作用机理是通过阻滞钠通道，提高颤动阈值
正确答案： D
解析：
94 、 A1型题
血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构是
A ：
B ：
C ：D ：
E ：
正确答案： D
解析：
本题考查卡托普利的立体结构。首先排除A、B、C答案，因吡咯环上多甲基，又因卡托
普利为双S构型（环内及侧链的手性碳原子），根据其R、S命名规则，E答案为R、S构型，
只有D答案为双S构型，故本题答案应选D。
95 、 A1型题
维拉帕米的结构是
A ：
B ：
C ：D ：
E ：
正确答案： B
解析：
本题考查维拉帕米的化学结构。维拉帕米具有芳烷基胺结构特性，含氰基，右旋体比左
旋体的作用强得多，现用外消旋体。A由于结构中含碘，为胺碘酮；C为利血平；D为普
罗帕酮；E为氨力农，故本题答案应选B。
96 、 A1型题
以下钙拮抗剂中，主要用于治疗脑血管疾病的药物是
A ：
B ：
C ：D ：
E ：
正确答案： A
解析：
本题考查钙拮抗剂的结构和作用，A为尼莫地平，其他依次为钙拮抗剂硝苯地平、地尔
硫 、氨氯地平和维拉帕米。尼莫地平3，5位为二酯及醚的结构，其脂溶性较大，易通
过血脑屏障，到达脑脊液，主要用于治疗脑血管疾病，预防和治疗蛛网膜下隙出血后脑
血管痉挛所致的缺血性神经障碍、高血压和偏头痛等。故本题答案应选A。
97 、 A1型题
对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是
A ： 对21位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性
B ： 在1-2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变
C ： 在9α位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变
D ： 在6位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用增加
E ： 在16、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效
正确答案： C
解析：
本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。糖皮质激素类药物的结构修饰和构
效关系如下。①C-21位的修饰：将氢化可的松分子中的C-21羟基进行酯化可得到氢化可
的松的前体药物，它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、
水中的溶解度小的缺点，可利用C-21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松
磷酸酯钠盐，便于制成水溶液供注射用。对C-21位的所有结构修饰不改变其生物活
性。②C-1位的修饰：在氢化可的松的1，2位脱氢，即在A环引入双键后，由于A环构型
从半椅式变成船式，能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大4倍，但钠潴留作用不变。
③C-9位的修饰：在糖皮质激素的9α位引入氟原子，其抗炎作用明显增加，但盐代谢作
用的增加更大。④C-6位的修饰：在C-6位引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活，如醋酸氟轻松，其抗炎及钠潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多，因而只能作为皮肤抗过敏药
外用。⑤C-16位的修饰：在C-9引入氟的同时，再在C-16上引入羟基或甲基，可消除由
于在C-9引入氟所致钠潴留的作用。利用糖皮质激素分子中16，17位的二羟基，与丙酮
缩合为缩酮，可明显增加其疗效。如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。故本题答案应选C。
98 、 A1型题
黄体酮的化学结构为
A ：
B ：
C ：
D ：
E ：正确答案： A
解析：
本题考查黄体酮的化学结构。B为醋酸甲羟孕酮，C为醋酸甲地孕酮，D为米非司酮，E为
炔诺酮。故本题答案应选A。
99 、 A1型题
左炔诺孕酮的化学结构式是
A ：
B ：
C ：
D ：
E ：
正确答案： D解析：
本题考查左炔诺孕酮的化学结构。A为黄体酮，B为炔雌醇，C为醋酸甲地孕酮，E为炔诺
酮。故本题答案应选D。
100 、 A1型题
氨苄西林或阿莫西林的注射溶液，不能和磷酸盐类药物配伍使用，是因为
A ： 发生β-内酰胺开环，生成青霉酸
B ： 发生β-内酰胺开环，生成青霉醛酸
C ： 发生β-内酰胺开环，生成青霉醛
D ： 发生β-内酰胺开环，生成2，5-吡嗪二酮
E ： 发生β-内酰胺开环，生成聚合产物
正确答案： D
解析：
本题考查氨苄西林或阿莫西林注射液与其他药物合理配伍的问题及作用特点。氨苄西林
或阿莫西林注射液不能和磷酸盐类药物、硫酸锌及多羟基药物（如葡萄糖、山梨醇和二
乙醇胺等）配伍使用。因为配伍使用可以发生分子内成环反应，生成2，5-吡嗪二酮化合
物，而失去抗菌活性。A、B、C及E均为青霉素的分解产物，故本题答案应选D。
101 、 A1型题
属于钾通道阻滞剂的抗心律失常药物是
A ： 利多卡因
B ： 胺碘酮
C ： 普罗帕酮
D ： 奎尼丁
E ： 普萘洛尔
正确答案： B
解析：
重点考查胺碘酮作用机制。A、C、D均为钠通道阻滞剂，E为β受体拮抗剂。故本题答案
应选B。
102 、 A1型题
不属于抗心律失常药物类型的是
A ： 钠通道阻滞剂
B ： ACE抑制剂
C ： 钾通道阻滞剂
D ： 钙通道阻滞剂E ： β受体拮抗剂
正确答案： B
解析：
重点考查抗心律失常药物的分类，ACE抑制剂为抗高血压药。故本题答案应选B。
103 、 A1型题
不含有芳基醚结构的药物是
A ： 普萘洛尔
B ： 胺碘酮
C ： 普罗帕酮
D ： 美西律
E ： 美托洛尔
正确答案： B
解析：
104 、 A1型题
结构与利多卡因相似，以醚键代替利多卡因结构中的酰胺键的药物是
A ： 普罗帕酮
B ： 利多卡因
C ： 普鲁卡因胺
D ： 奎尼丁
E ： 美西律
正确答案： E
解析：
105 、 A1型题
下列二氢吡啶类钙离子拮抗剂中2，6位取代基不同的药物是
A ： 尼莫地平
B ： 尼群地平
C ： 氨氯地平
D ： 硝苯地平
E ： 硝苯吡啶正确答案： C
解析：
本题考查二氢吡啶类钙离子拮抗剂的化学结构。在1，4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂中，氨
氯地平的2，6位取代基不同。一边是甲基，另一边是2-氨基乙氧基甲基。尼莫地平、尼
群地平、硝苯地平2，6-位均为甲基。故本题答案应选C。
106 、 A1型题
血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构是
A ：
B ：
C ：
D ：
E ：
正确答案： D
解析：本题考查卡托普利的立体结构。首先排除A、B、C答案，因吡咯环上多甲基，又因卡托
普利为双S构型（环内及侧链的手性碳原子），根据其R，S命名规则，E答案为JR，S构
型，只有D答案为双S构型，故本题答案应选D。
107 、 A1型题
维拉帕米的结构是
A ：
B ：
C ：
D ：
E ：
正确答案： B
解析：
本题考查维拉帕米的化学结构。维拉帕米具有芳烷基胺结构特性，含氰基，右旋体比左
旋体的作用强得多，现用外消旋体。A由于结构中含碘，为胺碘酮.C为利血平，D为普罗
帕酮，E为氨力农，故本题答案应选B。108 、 A1型题
与依那普利不相符的叙述是
A ： 为前药，体内水解代谢为依那普利拉而生效
B ： 属于血管紧张素转化酶抑制剂
C ： 结构中含有3个手性碳
D ： 药用其马来酸盐
E ： 结构中含有2个手性碳
正确答案： E
解析：
109 、 A1型题
结构中含有L-脯氨酸的药物是
A ： 贝那普利
B ： 卡托普利
C ： 氯沙坦
D ： 普萘洛尔
E ： 甲基多巴
正确答案： B
解析：
重点考查卡托普利的结构特征。卡托普利又名巯甲丙脯酸（提示结构），贝那普利不
含L-脯氨酸。故本题答案应选B。
110 、 A1型题
结构中不含咪唑环的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是
A ： 福辛普利
B ： 氯沙坦
C ： 赖诺普利
D ： 缬沙坦
E ： 厄贝沙坦
正确答案： D
解析：
重点考查缬沙坦的结构特征和作用。只有缬沙坦结构中不含咪唑环，其余沙坦均有，A、C为ACE抑制剂。故本题答案应选D。
111 、 A1型题
含有磷酰结构的ACE抑制剂是
A ： 依那普利
B ： 卡托普利
C ： 福辛普利
D ： 赖诺普利
E ： 缬沙坦
正确答案： C
解析：
112 、 A1型题
第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是
A ： 氯贝丁酯
B ： 氯沙坦
C ： 卡托普利
D ： 氟伐他汀
E ： 利血平
正确答案： B
解析：
113 、 A1型题
血管紧张素转化酶抑制剂可以
A ： 抑制血管紧张素Ⅱ的生成
B ： 抑制体内胆固醇的生物合成
C ： 阻断肾上腺素受体
D ： 抑制磷酸二酯酶，提高cAMP水平
E ： 阻断钙离子通道
正确答案： A
解析：114 、 A1型题
厄贝沙坦属于
A ： 磷酸二酯酶抑制剂
B ： 钙通道阻滞剂
C ： 肾上腺素α 受体拮抗剂
D ： 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
E ： 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
正确答案： E
解析：
115 、 A1型题
对光敏感，易发生光歧化反应的药物是
A ： 硝苯地平
B ： 肾上腺素
C ： 氯丙嗪
D ： 卡托普利
E ： 利血平
正确答案： A
解析：
116 、 A1型题
洛伐他汀的作用靶点是
A ： 磷酸二酯酶
B ： 单胺氧化酶
C ： 羟甲戊二酰辅酶A还原酶
D ： 血管紧张素转换酶
E ： 酪氨酸激酶
正确答案： C
解析：
117 、 A1型题
属于非卤代的苯氧戊酸衍生物的降血脂药物是A ： 氯贝丁酯
B ： 非诺贝特
C ： 辛伐他汀
D ： 吉非罗齐
E ： 福辛普利
正确答案： D
解析：
重点考查药物的结构和用途。AB为苯氧乙酸衍生物，C具有多氢萘结构，而E为ACE抑制
剂，为降压药。故本题答案应选D。
118 、 A1型题
以下药物属于全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂是
A ： 洛伐他汀
B ： 辛伐他汀
C ： 氟伐他汀
D ： 依那普利
E ： 福辛普利
正确答案： C
解析：
重点考查药物的结构和用途。A为天然的HMG-CoA还原酶抑制剂，B为半合成的HMG-
CoA还原酶抑制剂，而DE为ACE抑制剂。故本题答案应选C。
119 、 A1型题
硝酸甘油为
A ： 1，2，3-丙三醇三硝酸酯
B ： 丙三醇硝酸单酯
C ： 1，3-丙三醇二硝酸酯
D ： 丙三醇硝酸酯
E ： 1.2-丙三醇二硝酸酯
正确答案： A
解析：
120 、 A1型题硝酸异山梨酯在体内的活性代谢产物并作为抗心绞痛药物使用的是
A ： 异山梨醇-2-硝酸酯
B ： 硝酸异山梨酯
C ： 硝酸甘油
D ： 单硝酸异山梨酯（异山梨醇-5-硝酸酯）
E ： 异山梨醇
正确答案： D
解析：
121 、 A1型题
属于HMG-CoA还原酶抑制剂的药物是
A ： 普萘洛尔
B ： 氨力农
C ： 氟伐他汀
D ： 卡托普利
E ： 乙胺嘧啶
正确答案： C
解析：
122 、 A1型题
阿托伐他汀主要用于治疗
A ： 高磷脂血症
B ： 高甘油三酯血症
C ： 室性心动过速
D ： 高胆固醇血症
E ： 慢性心力衰竭
正确答案： D
解析：
123 、 A1型题
羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可以
A ： 降低血中三酰甘油的含量
B ： 促进胆固醇的排泄C ： 抑制体内cAMP的降解
D ： 阻止内源性胆固醇的合成
E ： 抑制血管紧张素I向血管紧张素Ⅱ的转化
正确答案： D
解析：
124 、 A1型题
曲安奈德的结构类型是
A ： 雌甾烷类
B ： 雄甾烷类
C ： 二苯乙烯类
D ： 黄酮类
E ： 孕甾烷类
正确答案： E
解析：
本题考查曲安奈德的相关知识。肾上腺皮质激素具有孕甾烷基本母核结构。类似的药物
有地塞米松、泼尼松龙、氢化可的松等。故本题答案应选E。
125 、 A1型题
甾类药物按化学结构特点可分为
A ： 雌激素类、雄激素类、孕激素类
B ： 性激素类、肾上腺皮质激素类、蛋白同化激素类
C ： 雌甾烷类、胆甾烷类、雄甾烷类
D ： 雄激素类、蛋白同化激素类、肾上腺皮质激素类
E ： 雌甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类
正确答案： E
解析：
126 、 A1型题
与雌二醇的性质不符的是
A ： 不能口服
B ： 3位羟基酯化可延效
C ： 3位羟基醚化可延效D ： 具旋光性，药用左旋体
E ： 具弱酸性
正确答案： D
解析：
127 、 A1型题
黄体酮的化学结构为
A ：
B ：
C ：
D ：
E ：
正确答案： A解析：
考查黄体酮的化学结构。B为醋酸甲羟孕酮，C为醋酸甲地孕酮，D为米非司酮，E为炔诺
酮。故本题答案应选A。
128 、 A1型题
在睾酮的17α位引入甲基而得到甲睾酮，其主要目的是
A ： 增强雄激素的作用
B ： 降低雄激素的作用
C ： 增强脂溶性，使作用时间延长
D ： 增强蛋白同化的作用
E ： 可以口服
正确答案： E
解析：
129 、 A1型题
具有雄甾烷母核，17位有甲基取代的药物是
A ： 苯丙酸诺龙
B ： 地塞米松
C ： 甲睾酮
D ： 黄体酮
E ： 达那唑
正确答案： C
解析：
130 、 A1型题
化学结构中含有孕甾母核并含有乙炔基的药物是
A ： 炔诺酮
B ： 黄体酮
C ： 达那唑
D ： 米非司酮
E ： 雌二醇
正确答案： A
解析：131 、 A1型题
苯丙酸诺龙的化学结构是
A ：
B ：
C ：
D ：
E ：
正确答案： C
解析：
考查苯丙酸诺龙的化学结构。A为达那唑，B为非那雄胺，D为丙酸睾酮，E为甲睾酮。故
本题答案应选C。
132 、 A1型题
左炔诺孕酮的化学结构式是A ：
B ：
C ：
D ：
E ：
正确答案： D
解析：
考查左炔诺孕酮的化学结构。A为黄体酮，B为炔雌醇，C为醋酸甲地孕酮，E为炔诺酮。
故本题答案应选D。
133 、 A1型题
在20位具有甲基酮结构的药物是
A ： 苯丙酸诺龙
B ： 米非司酮
C ： 炔诺酮
D ： 甲睾酮
E ： 黄体酮正确答案： E
解析：
134 、 A1型题
属于胰岛素增敏剂的药物是
A ： 格列本脲
B ： 瑞格列奈
C ： 二甲双胍
D ： 阿卡波糖
E ： 胰岛素
正确答案： C
解析：
考查本组药物的作用机制及分类。格列类药物为胰岛素分泌促进剂。阿卡波糖为α-葡萄
糖苷酶抑制剂。故本题答案应选C。
135 、 A1型题
具有噻唑烷二酮结构的药物有
A ： 吡格列酮
B ： 格列美脲
C ： 米格列醇
D ： 瑞格列奈
E ： 二甲双胍
正确答案： A
解析：
考查吡格列酮的结构类型。B为磺酰脲类，C为糖类，D为氨甲酰甲基苯甲酸类，E为双胍
类。故本题答案应选A。
136 、 A1型题
格列本脲临床用于治疗
A ： 水肿
B ： 高血压
C ： 1型糖尿病
D ： 2型糖尿病
E ： 癫痫病正确答案： D
解析：
本题考查格列本脲的作用与临床用途。格列本脲为胰岛素分泌促进剂，用于治疗Ⅱ型糖
尿病。故本题答案应选D。
137 、 A1型题
属于α-葡萄糖苷酶抑制剂的是
A ： 葡萄糖
B ： 格列吡嗪
C ： 吡格列酮
D ： 阿卡波糖
E ： 胰岛素
正确答案： D
解析：
138 、 A1型题
具有促进钙、磷吸收的药物是
A ： 维生素A
B ： 阿法骨化醇
C ： 葡萄糖酸钙
D ： 阿仑膦酸钠
E ： 雷洛昔芬
正确答案： B
解析：
139 、 A1型题
有一位70岁男性老人患骨质疏松症，应首选的治疗药物是
A ： 乳酸钙
B ： 骨化三醇
C ： 雷洛昔芬
D ： 利塞膦酸钠
E ： 维生素D
正确答案： B解析：
考查骨化三醇及本组药物的临床用途。由于老年人体内代谢酶的功能降低，故应首选骨
化三醇为治疗药。故本题答案应选B。
140 、 A1型题
属于大环内酯类抗生素的是
A ： 克拉维酸
B ： 罗红霉素
C ： 阿米卡星
D ： 头孢克洛
E ： 盐酸林可霉素
正确答案： B
解析：
本题考查大环内酯类抗生素。大环内酯类抗生素有红霉素及其衍生物琥乙红霉素、罗红
霉素、阿奇霉素、克拉霉素还有乙酰螺旋霉素及麦迪霉素等，克拉维酸和头孢克洛属
于β-内酰胺类，阿米卡星属于氨基糖苷类，盐酸林可霉素属于其他类抗生素。故本题答
案应选B。
141 、 A1型题
属于β-内酰胺酶抑制剂的药物是
A ： 阿莫西林
B ： 盐酸米诺环素
C ： 克拉维酸
D ： 阿米卡星
E ： 头孢噻吩钠
正确答案： C
解析：
142 、 A1型题
属于单环β-内酰胺类抗生素的药物是
A ： 氨曲南
B ： 磷霉素
C ： 克拉维酸
D ： 舒巴坦
E ： 亚胺培南正确答案： A
解析：
143 、 A1型题
属于青霉烷砜类的抗生素是
A ： 舒巴坦
B ： 克拉维酸
C ： 氨曲南
D ： 头孢克肟
E ： 亚胺培南
正确答案： A
解析：
144 、 A1型题
在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，该类药物必要的药效基团是
A ： 5位的氨基
B ： 6位氟原子取代
C ： 7位无取代
D ： 1位氮原子无取代
E ： 3位上有羧基和4位是羰基
正确答案： E
解析：
145 、 A1型题
甲氧苄啶的作用机制为
A ： 抑制β-内酰胺酶
B ： 抑制二氢叶酸还原酶
C ： 掺入DNA的合成
D ： 抗代谢作用
E ： 抑制二氢叶酸合成酶
正确答案： B
解析：146 、 A1型题
氧氟沙星的化学结构是
A ：
B ：
C ：
D ：
E ：
正确答案： D
解析：
考查氧氟沙星的结构。A为萘啶酸，B为诺氟沙星，C为吡哌酸，E为环丙沙星。故本题答
案应选D。
147 、 A1型题
磺胺甲噁唑和甲氧苄啶的作用机制为
A ： 两者都干扰细菌对叶酸的摄取
B ： 前者作用于二氢叶酸合成酶，后者作用于二氢叶酸还原酶
C ： 两者都作用于二氢叶酸合成酶D ： 前者作用于二氢叶酸还原酶，后者作用于二氢叶酸合成酶
E ： 两者都作用于二氢叶酸还原酶
正确答案： B
解析：
148 、 A1型题
喹诺酮类药物极易和钙、镁、铁、锌等形成螯合物使抗菌活性降低，是由于结构中含有
A ： 6位氟原子
B ： 7位哌嗪环
C ： 3位羧基和4位羰基
D ： N -乙基
E ： 5位氨基
正确答案： C
解析：
考查喹诺酮类药物的副作用及构效关系。3位羧基和4位羰基易和钙、镁、铁、锌等形成
螯合物。故本题答案应选C。
149 、 A1型题
属于全合成的抗结核药是
A ： 利福布汀
B ： 吡嗪酰胺
C ： 卷曲霉素
D ： 链霉素
E ： 利福喷汀
正确答案： B
解析：
考查抗结核药吡嗪酰胺的类型及结构特征。A、C、D及E均为抗生素类抗结核药。故本题
答案应选B。
150 、 A1型题
氟康唑的化学结构类型属于
A ： 吡唑类
B ： 丙烯胺类C ： 四氮唑类
D ： 三氮唑类
E ： 咪唑类
正确答案： D
解析：
151 、 A1型题
喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素是
A ： 1位上的脂肪烃基
B ： 6位的氟原子
C ： 3位的羧基和4位的酮羰基
D ： 7位的脂肪杂环
E ： 1位氮原子
正确答案： C
解析：
本题考查喹诺酮类药物的结构。喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素主要
是3位的羧基和4位的酮羰基，而与其他位置的取代基无关。1位脂烃基与抗菌强度有关，
6位氟原子与抗菌活性有关，而7位的脂肪杂环与抗菌谱有关，故本题答案应选C。
152 、 A1型题
下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是
A ： 吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
B ： 3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的部分
C ： 8位与1位以氧烷基成环，使活性下降
D ： 6位引入氟原子可使抗菌活性增大
E ： 7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加
正确答案： C
解析：
本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以
下：①吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团，变化较小；②B环可作较大改变，
可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等；③3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的
药效基团；④1位取代基为烃基或环烃基活性较佳；⑤5位可以引入氨基，虽对活性略有
影响，但可提高吸收能力或组织分布选择性；⑥6位引入氟原子可使抗菌活性增大，特
别有助于对DNA回旋酶的亲和性，改善了对细胞的通透性；⑦7位引入五元或六元环，
抗菌活性均增加，以哌嗪基最好；⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环，可使活性增加，故
本题答案应选C。153 、 A1型题
下列哪个药物不是合成类抗结核药
A ： 异烟肼
B ： 吡嗪酰胺
C ： 乙胺丁醇
D ： 利福喷汀
E ： 对氨基水杨酸钠
正确答案： D
解析：
本题考查抗结核药的分类。除了抗生素类的利福喷汀，其余都是合成类抗结核药，故本
题答案应选D。
154 、 A1型题
分子中含有2个手性中心，但只有3个光学异构体的药物是
A ： 左氧氟沙星
B ： 乙胺丁醇
C ： 氯胺酮
D ： 氯霉素
E ： 麻黄碱
正确答案： B
解析：
本题考查药物的立体结构及特点。首先排除含一个手性中心的药物左氧氟沙星和氯胺酮；
氯霉素与麻黄碱均含有两个手性中心，具有四个光学异构体；而乙胺丁醇虽含两个手性
中心，但分子具对称性因素，而只有三个光学异构体，故本题答案应选B。
155 、 A1型题
具有旋光性，药用右旋体的是
A ： 吡嗪酰胺
B ： 乙胺丁醇
C ： 异烟肼
D ： 链霉素
E ： 利福平
正确答案： B解析：
本题考查药物的立体结构及结构特征。药用右旋体的是乙胺丁醇。故本题答案应选B。
156 、 A1型题
抗结核药物异烟肼结构中含有未取代的酰肼基，体内易发生N-乙酰化生成无活性代谢产
物，根据此结构特点推测异烟肼的结构是
A ：
B ：
C ：
D ：
E ：
正确答案： C
解析：
考查抗结核药异烟肼的结构及结构特点。A、B结构中在酰肼基上具有甲基取代，D为异
烟酰胺，E为二甲基取代的异烟酰胺，C结构中含有未取代的酰肼基，即异烟肼，故本题
答案应选C。
157 、 A1型题
用于治疗甲型H7N9流感的首选药物是
A ： 膦甲酸钠
B ： 利巴韦林
C ： 奥司他韦
D ： 沙奎那韦
E ： 金刚乙胺
正确答案： C解析：
158 、 A1型题
不属于烷化剂类的抗肿瘤药物的结构类型是
A ： 氮芥类
B ： 乙撑亚胺类
C ： 亚硝基脲类
D ： 甲磺酸酯类
E ： 硝基咪唑类
正确答案： E
解析：
考查烷化剂的结构类型。E为合成抗菌药，其余均为烷化剂类。故本题答案应选E。
159 、 A1型题
烷化剂环磷酰胺的结构类型是
A ： 氮芥类
B ： 乙撑亚胺类
C ： 甲磺酸酯类
D ： 多元卤醇类
E ： 亚硝基脲类
正确答案： A
解析：
考查环磷酰胺的结构类型及结构特征。塞替派为乙撑亚胺类。白消安为甲磺酸酯类。卡
莫司汀为亚硝基脲类。故本题答案应选A。
160 、 A1型题
属于嘌呤类抗代谢的抗肿瘤药物是
A ： 米托蒽醌
B ： 紫杉醇
C ： 巯嘌呤
D ： 甲氨蝶呤
E ： 卡铂
正确答案： C解析：
考查本组药物的结构类型及特征。米托蒽醌为醌类，紫杉醇为环烯二萜类，甲氨蝶呤为
叶酸类，卡铂为金属配合物类。故本题答案应选C。
161 、 A1型题
甲氨蝶呤中毒时可使用亚叶酸钙进行解救，其目的是提供
A ： 二氢叶酸
B ： 叶酸
C ： 四氢叶酸
D ： 谷氨酸
E ： 蝶呤酸
正确答案： C
解析：
本题考查甲氨蝶呤中毒解救的相关知识。甲氨蝶呤大剂量滴注引起中毒时，可用亚叶酸
钙进行解救。亚叶酸钙无抗肿瘤作用但是可提供四氢叶酸，与甲氨蝶呤合用可以降低毒
性，不降低抗肿瘤活性。故本题答案应选C。
162 、 A1型题
不属于植物药有效成分的抗肿瘤药是
A ： 紫杉醇
B ： 吉非替尼
C ： 长春碱
D ： 秋水仙碱
E ： 喜树碱
正确答案： B
解析：
本题考查本组药物的来源及特征。吉非替尼为酪氨酸激酶抑制剂，其余均为植物药有效
成分。故本题答案应选B。
163 、 A1型题
属于酪氨酸激酶抑制剂的抗肿瘤药物是
A ： 依托泊苷
B ： 多西他赛
C ： 氟他胺
D ： 羟基喜树碱E ： 伊马替尼
正确答案： E
解析：
164 、 A1型题
地尔硫 的母核结构为
A ： 1，4-苯二氮
B ： 1，5-苯并硫氮杂
C ： 二苯并硫氮杂
D ： 1，5-苯二氮
E ： 1，4-苯并硫氮杂
正确答案： B
解析：
165 、 A1型题
不含有脯氨酸结构的ACE抑制剂是
A ： 依那普利
B ： 赖诺普利
C ： 缬沙坦
D ： 贝那普利
E ： 卡托普利
正确答案： D
解析：
166 、 A1型题
下列结构药物主要用于A ： 抗高血压
B ： 降低血中甘油三酯含量
C ： 降低血中胆固醇含量
D ： 治疗心绞痛
E ： 治疗心律不齐
正确答案： C
解析：
167 、 A1型题
属于HMG-CoA还原酶抑制剂，有内酯结构，属于前药，水解开环后有3，5-二羟基羧酸
的是
A ：
B ：C ：
D ：
E ：
正确答案： E
解析：
本题考查HMG-CoA还原酶抑制剂的结构特征。根据化学结构氟伐他汀、阿托伐他汀和瑞
舒伐他汀结构中均无内酯结构，普伐他汀含有萘酚酯结构，但无内酯结构，且不是前药，
只有辛伐他汀有内酯结构，属于前药，水解开环后产生3.5-二羟基羧酸而发挥作用。故
本题答案应选E。
168 、 A1型题
具有下列化学结构的药物为A ： 醋酸曲安奈德
B ： 醋酸泼尼松龙
C ： 醋酸地塞米松
D ： 醋酸氢化可的松
E ： 醋酸氟轻松
正确答案： C
解析：
169 、 A1型题
具有下列化学结构的药物是
A ： 头孢噻肟钠
B ： 头孢哌酮钠
C ： 头孢曲松钠
D ： 头孢美唑钠
E ： 头孢克肟钠
正确答案： C
解析：
170 、 A1型题
具有以下化学结构的药物是A ： 伊曲康唑
B ： 克霉唑
C ： 酮康唑
D ： 特比萘芬
E ： 氟康唑
正确答案： A
解析：
171 、 A1型题
化学结构如下的药物主要临床用途为
A ： 治疗艾滋病
B ： 治疗上呼吸道病毒感染
C ： 治疗疱疹病毒性角膜炎
D ： 治疗深部真菌感染
E ： 治疗滴虫性阴道炎
正确答案： A
解析：
本题考查抗艾滋病药物的化学结构及作用。该结构为齐多夫定，临床用于艾滋病的治疗，
其他答案不相符。故本题答案应选A。
172 、 A1型题
具有以下结构的化合物，与哪个药物性质及作用机制相同A ： 顺铂
B ： 卡莫司汀
C ： 氟尿嘧啶
D ： 多柔比星
E ： 紫杉醇
正确答案： A
解析：
本题考查金属配合物类抗肿瘤药的化学结构。该化学结构为卡铂，属于顺铂的第二代，
故药物性质及作用机理与顺铂相同。故本题答案应选A。
173 、 A1型题
氧氟沙星的化学结构是
A ：
B ：
C ：
D ：E ：
正确答案： D
解析：
本题考查氧氟沙星的结构。A为萘啶酸，B为诺氟沙星，C为吡哌酸，E为环丙沙星。故本
题答案应选D。
174 、 A1型题
抗结核药物异烟肼结构中含有未取代的酰肼基，体内易发生N-乙酰化生成无活性代谢产
物，根据此结构特点推测异烟肼的结构是
A ：
B ：
C ：
D ：
E ：
正确答案： C
解析：
本题考查抗结核药异烟肼的结构及结构特点。A、B结构中在酰肼基上具有甲基取代，D
为异烟酰胺，E为二甲基取代的异烟酰胺，C结构中含有未取代的酰肼基，即异烟肼，故
本题答案应选C。
