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【使用说明】抗生素克拉霉素(クラリスロマイシン) 从容应对多种呼吸道感染疾病

【使用说明】抗生素克拉霉素(クラリスロマイシン) 从容应对多种呼吸道感染疾病

在日本看病时,医生可能会给你开抗生素💊,但如果不懂日语,可能会不知道自己到底吃了什么药😵‍💫,今天来科普一下,常见抗生素的日语表达,建议收藏备用!📖✨
💊 青霉素(ペニシリン) ➝ 最经典的抗生素,用于多种感染
💊 阿奇霉素(アジスロマイシン) ➝ 常用于呼吸道感染
💊 阿莫西林(アモキシシリン) ➝ 用于中耳炎、鼻窦炎等
💊 左氧氟沙星(レボフロキサシン) ➝ 主要治疗肺炎、尿路感染
💊 克拉霉素(クラリスロマイシン) ➝ 主要用于呼吸道感染和幽门螺杆菌
💊 红霉素(エリスロマイシン) ➝ 适用于链球菌感染
💊 环丙沙星(シプロフロキサシン) ➝ 常见于泌尿系统感染
📍 抗生素不能乱吃❗️一定要遵医嘱服用,否则可能产生耐药性⚠️
接下来,先给大家科普一下,克拉霉素(クラリスロマイシン) 
克拉霉素最早于 1984 年被研发,属 14 元环大环内酯类,是在红霉素的基础上经过化学改造,使红霉素的第 6 位羟基被甲氧基取代而产生的,对胃酸稳定性增加,口服不受食物影响,吸收迅速,血药浓度高而持久,生物利用度高达 55%。对核糖体 50s 竞争结合程度大于红霉素,其活性代谢产物 14 羟克拉霉素具有协同抗菌作用,抗菌活性至少是红霉素的 2 倍,对金葡菌及化脓性链球菌的抗菌活性及抗菌后效应是红霉素的 3 倍。
大环内酯类是儿童常用的广谱抗生素之一,对临床感染的多数菌株均有效,包括多种需氧革兰阳性菌、需氧革兰阴性菌、非典型病原体、幽门螺杆菌等克拉霉素则可广泛用于上、下呼吸道感染、急性中耳炎、皮肤软组织感染等的治疗。在近来高发的肺炎支原体肺炎、百日咳等治疗中,克拉霉素也都是指南中推荐的首选治疗药物之一。

🔥【克拉霉素】
日文名:クラリスロマイシン
规格:一盒100粒
成分剂量:200mg/粒
生产企业:日本武田-日医工联合制药深度合作开发!

武田-日医工克拉霉素200mg(クラリスロマイシン錠)
克拉霉素是一种大环内酯类抗生素,主要通过抑制细菌蛋白质的合成发挥抗菌作用。

成分说明:

有效成分:每片含克拉霉素200mg(效价)。
添加剂:D-甘露醇、聚维酮、交联聚维酮、滑石粉、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、聚乙二醇6000、二氧化钛、巴西棕榈蜡。

主治功能:

1、一般感染症
(1)〈敏感菌种类〉
对本药敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、卡他莫拉菌(布兰汉菌属)、流感嗜血杆菌、军团菌属、弯曲杆菌属、消化链球菌属、衣原体属、支原体属。

(2)〈适应症〉
浅表性皮肤感染、深部皮肤感染、淋巴管/淋巴结炎、慢性脓皮症、外伤/烧伤及手术创口等的二次感染、肛门周围脓肿、咽喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎、肺炎、肺脓肿、慢性呼吸道病变的二次感染、尿道炎、子宫颈管炎、感染性肠炎、中耳炎、鼻窦炎、牙周组织炎、冠周炎、颚炎。

2、非结核性抗酸菌病
(1)〈敏感菌种类〉
对本药敏感的分枝杆菌属。
(2)〈适应症〉
包括鸟-胞内分枝杆菌复合群(MAC)病在内的非结核性抗酸菌病。

3、幽门螺杆菌感染症
(1)〈敏感菌种类〉
对本药敏感的幽门螺杆菌。
(2)〈适应症〉
胃溃疡、十二指肠溃疡、胃MALT淋巴瘤、特发性血小板减少性紫癜、早期胃癌内镜治疗后胃内的幽门螺杆菌感染症、幽门螺杆菌感染性胃炎。

用法用量:

1、〈一般感染症〉
通常情况下,成人按克拉霉素计每日400mg(效价),分2次口服。
另外,可根据年龄、症状适当增减剂量。

2、〈非结核性抗酸菌症〉
通常情况下,成人按克拉霉素计每日800mg(效价),分2次口服。
另外,可根据年龄、症状适当增减剂量。

3、〈幽门螺杆菌感染症〉
通常情况下,成人每次服用克拉霉素200mg(效价)、阿莫西林水合物750mg(效价)及质子泵抑制剂,3种药物同时服用,每日2次,连续7天。
另外,克拉霉素可根据需要适当增加剂量,但以每次400mg(效价)、每日2次为上限。

特征说明:

1、抗菌作用  

对葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌等需氧性革兰阳性菌,莫拉菌(布兰汉菌)・卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌、军团菌属、弯曲杆菌属等部分革兰阴性菌,消化链球菌属、衣原体属、支原体属、分枝杆菌属及幽门螺杆菌均显示抗菌作用,其作用在体外试验中与其他大环内酯类抗生素同等或更强。 

2、人体主要代谢物14位羟基化体的抗菌力  

虽具有与未代谢母体几乎同等的抗菌能力,但在体外试验中,对鸟-胞内分枝杆菌复合群(MAC)及幽门螺杆菌的抗菌作用弱于未代谢母体。  

3、对动物感染模型的作用  

在小鼠的腹腔内感染、皮下感染、呼吸道感染模型中,克拉霉素因良好的组织穿透性,显示出优异的效果。

克拉霉素的核心应用优势:

研究表明克拉霉素有较强的抗菌活性

克拉霉素对革兰阳性菌、军团菌、百日咳鲍特菌、肺炎衣原体、幽门螺杆菌的体外最低抑菌浓度(MIC)均低于阿奇霉素。有研究显示,克拉霉素在胞内和胞外均具有较强的抗菌活性,而阿奇霉素只在胞内具有较强抗菌活性

多项研究显示克拉霉素在特定组织中药物浓度高

研究显示克拉霉素生物利用度、Cmax(峰浓度)、AUC(药物曲线下面积)等均高于红霉素和阿奇霉素,表明克拉霉素活性成分从制剂释放吸收进入全身循环的程度和速度更高。

克拉霉素对组织和细胞穿透力强,肺组织药物浓度远高于血药浓度。克拉霉素等多种常用抗菌药物在肺泡上皮衬液的浓度、肺泡巨噬细胞中的浓度均是血药浓度的 100 倍以上。此外,有研究显示克拉霉素在鼻窦中的浓度高于阿奇霉素(2.47 mg/L vs 0.65 mg/L),在肺泡上皮、血浆等组织中的浓度也等于或高于阿奇霉素。

克拉霉素半衰期适中,可能有助于减少耐药风险

半衰期短的药物给药间隔也相应较短,例如半衰期较长的红霉素在治疗儿童百日咳时需每日给药 4 次,而克拉霉素每日只需给药 2 次。

但半衰期也不是越长越好,因为半衰期过长会导致药物浓度下降过程中很长一段时间都处在突变选择窗(MSW)中,容易诱导细菌耐药。国外一项研究数据显示,与阿奇霉素相比,主要使用克拉霉素的地区肺炎链球菌耐药比例相对较低,药理学研究进一步提示,给药后一天内阿奇霉素浓度在防耐药突变浓度(MPC)以上的时间为 0 小时,而克拉霉素浓度在 MPC 以上的时间为 24 小时,浓度在整个治疗剂量区间都保持在 MPC 之上。

相关研究显示克拉霉素不良反应风险更低

相关研究表明克拉霉素具有良好的安全性,其对肝细胞毒性低于依托红霉素、环酯红霉素,对心血管系统的不良事件风险显著低于阿奇霉素、莫西沙星和左氧氟沙星。一项 meta 分析也显示在治疗儿童上呼吸道感染、中耳炎时,克拉霉素相较于阿莫西林和阿奇霉素发生整体不良事件的风险低。

优势总结:
近期呼吸道感染频发,大环内酯类是一种常用的广谱抗生素,为指南中推荐治疗支原体肺炎、百日咳的首选药物。
克拉霉素作为第二代大环内酯类抗生素,相较第一代(红霉素等)具有诸多药理学方面的优势,同时减少了胃肠道不良反应。
从研发至今,克拉霉素已有 30 年历史,临床应用经验丰富,循证依据不断丰富,期待未来进行更多大规模的随机对照研究,进一步验证其在治疗儿童细菌感染中的安全性和有效性。

重要‼️注意事项⚠️

使用本药时,为防止耐药菌产生等情况,原则上应先确认敏感性,并仅在疾病治疗所需的最短时间内给药。

1. 过敏风险:对克拉霉素或大环内酯类抗生素过敏者禁用,用药后若出现皮疹、呼吸困难等过敏反应需立即停药并就医。

2. 胃肠道反应:常见恶心、呕吐、腹泻等不适,一般可耐受,严重时需调整用药。

3. 肝肾功能影响:肝功能不全者慎用,严重肝肾功能不全者需减量或避免使用,用药期间建议监测肝肾功能。

4. 药物相互作用:与华法林、地高辛、奥美拉唑等药物联用时可能影响药效或增加不良反应风险,需在医生指导下使用。

5. 特殊人群:孕妇、哺乳期女性、儿童及老年人需严格遵医嘱用药,不可自行调整剂量。

副作用‼️

1、休克、过敏反应(均频率不明)
可能出现呼吸困难、痉挛、发红等症状。
2、QT延长、心室频拍(包括尖端扭转型室速)、心室颤动(均频率不明)
QT延长等心脏疾病患者、低血钾症患者需特别注意。

3、〈一般感染症〉  

(1)过敏症:发疹,瘙痒感。  

(2)精神神经系:头晕,头痛,幻觉、定向障碍、意识障碍、谵妄、躁狂、嗜睡、震颤、麻木(感)、错觉、失眠。  

(3)感觉器:味觉异常(苦味等),耳鸣、听力低下、嗅觉异常。  

(4)消化器:恶心、呕吐、胃部不快感、腹部膨满感、腹痛、下痢、食欲不振、软便、口内炎、舌炎,口渴,口腔内糜烂、烧心、齿牙变色、舌变色。  

4、可能出现血小板减少、全血细胞减少、溶血性贫血、白细胞减少、无粒细胞症等,因此需定期进行检查等充分观察。

禁忌‼️

1、对本药剂有过敏既往史的患者  

2、正在服用匹莫齐特、酒石酸麦角胺·无水咖啡因·异丙基安替比林、甲磺酸二氢麦角胺、司博瑞坦、甲磺酸洛米他派、他达拉非〔Adcirca〕、替卡格雷、伊布替尼、盐酸伊伐布雷定、维奈托克(复发或难治性慢性淋巴细胞白血病(含小淋巴细胞淋巴瘤)的剂量递增期)、盐酸鲁拉西酮、盐酸阿那莫林、非奈利酮、硫酸异沙康唑的患者  

3、肝或肾有障碍且正在服用秋水仙碱的患者