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药物制剂新技术
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1 、 A1型题
用单凝聚法制备微囊时,硫酸钠或硫酸铵的作用是
A : 起泡
B : 助悬
C : 助溶
D : 固化
E : 凝聚
正确答案: E
解析:
2 、 A1型题
固体分散体中药物的溶出速度应为
A : 分子态>无定形>微晶态
B : 无定形>微晶态>分子态
C : 分子态>微晶态>无定形
D : 微晶态>分子态>无定形
E : 微晶态>无定形>分子态
正确答案: A
解析:
3 、 A1型题
下列不能作为固体分散体载体材料的是
A : 聚乙二醇类
B : 微晶纤维素
C : 聚维酮D : 甘露醇
E : 泊洛沙姆
正确答案: B
解析:
常用载体的种类 1.水溶性载体 利用强亲水性载体可制备成速释型固体分散体。
难溶性药物利用水溶性载体制备的固体分散物,不仅可以保持药物的高度分散状态,而
且可以使药物具有良好的润湿性,提高药物溶解度,加快药物溶出速度,提高药物的生
物利用度。 常用的有聚乙二醇(PEG)类、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、羟丙基甲基
纤维肽酸酯(HPMCP)等。 2.水不溶性载体 目前常用的水不溶性载体有乙基纤
维素(EC)、聚丙烯酸树脂类和脂质类。 3.肠溶型载体 目前常用的肠溶性载体
有羟丙甲纤维素钛酸酯(HPMCP)、羧甲乙纤维素(CMEC)、聚丙烯酸树脂(Ⅱ号
或Ⅲ号)类等。
4 、 A1型题
用A型明胶一阿拉伯胶作囊材制备微囊,在pH4.0~4.5时,明胶与阿拉伯胶凝聚的原因是
( )。
A : 明胶正电荷达最高数量
B : 明胶负电荷最高数量
C : 明胶正负电荷相等
D : 阿拉伯胶正负电荷相等
E : 絮凝与反絮凝
正确答案: A
解析:
明胶与阿拉伯胶溶液混合后,调pH4.0~4.5,明胶正电荷达最高值,与带负电荷的阿拉
伯胶结合成为不溶性复合物,凝聚成微囊。
5 、 A1型题
下列关于控释制剂特点的叙述中,不正确的是
A : 可减少给药次数
B : 可减少药物的副作用
C : 对胃肠道刺激性大的药不宜制成控释制剂
D : 释药速度接近零级速度过程
E : 可使释药速度平稳
正确答案: C
解析:6 、 A1型题
不宜作为环糊精包合方法的是
A : 饱和水溶液法
B : 重结晶法
C : 研磨法
D : 冷冻干燥法
E : 沸腾干燥法
正确答案: E
解析:
包合物的制备方法 (1)饱和水溶液法 (2)研磨法 (3)冷冻干燥法
(4)喷雾干燥法 (7)超声法
7 、 A1型题
用明胶与阿拉伯胶作囊材以复凝聚法制备微囊时,明胶与阿拉伯胶液混合后pH应调到
A : 4~4.5
B : 5~5.5
C : 6~6.5
D : 7~7.5
E : 8~9
正确答案: A
解析:
调pH4~4.7时,明胶正电荷达到最高值,与带负电荷的阿拉伯胶结合成为不溶性复合物,
凝聚成微囊。
8 、 A1型题
聚乙二醇在固体分散中的主要作用是( )。
A : 黏合剂
B : 增加胶的凝结力
C : 增塑剂
D : 促使其溶化
E : 载体
正确答案: E
解析:
聚乙二醇类为目前最常用的水溶性载体。如PEG 4000和PEG 6000,熔点较低,毒性小,能显著提高药物的溶出速度和生物利用度。如复方丹参滴丸。
9 、 A1型题
下列作为水溶性固体分散体载体材料的是
A : 乙基纤维素
B : 微晶纤维素
C : 聚维酮
D : 丙烯酸树脂类
E : 胆固醇
正确答案: C
解析:
水溶性载体 利用强亲水性载体可制备成速释型固体分散体。难溶性药物利用水溶性
载体制备的固体分散物,不仅可以保持药物的高度分散状态,而且可以使药物具有良好
的润湿性,提高药物溶解度,加快药物溶出速度,提高药物的生物利用度。 常用的
有聚乙二醇(PEG)类、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、羟丙基甲基纤维肽酸酯(HPMCP)
等。
10 、 A1型题
下列不宜用于β-环糊精包合的方法是
A : 饱和水溶液法
B : 研磨法
C : 沸腾干燥法
D : 冷冻干燥法
E : 喷雾干燥法
正确答案: C
解析:
包合物的制备方法 (1)饱和水溶液法 (2)研磨法 (3)冷冻干燥法
(4)喷雾干燥法 (7)超声法
11 、 A1型题
下列有关固体分散体的叙述,错误的是
A : 难溶性药物与PEG 6000形成固体分散体后,药物的溶出加快
B : 某些载体材料有抑品性,使药物以无定形状态分散于载体材料中,得共沉淀物
C : 药物为水溶性时,采用乙基纤维素为载体制备固体分散体,可使药物的溶出减慢
D : 固体分散体的水溶性载体材料有PEG类、PVP类、表面活性剂类、聚丙烯酸树脂类
等E : 药物采用疏水性载体材料时,制成的固体分散体有缓释作用
正确答案: D
解析:
12 、 A1型题
不属于物理化学靶向制剂的是
A : 磁性制剂
B : pH敏感的靶向制剂
C : 靶向给药乳剂
D : 栓塞靶向制剂
E : 热敏靶向制剂
正确答案: C
解析:
1.脂质体的特点1)靶向性和淋巴定向性2)缓释性3)降低药物毒性4)细胞亲和性和组
织相容性5)提高药物稳定性
13 、 A1型题
下列关于以明胶与阿拉伯胶为囊材采用复凝聚法制备微囊的叙述,错误的是
A : 成囊时温度应为50℃~55℃
B : 甲醛固化时pH应调至8~9
C : 囊材浓度以2.5%~5%为宜
D : 甲醛固化时温度在10℃以下
E : 甲醛固化时pH应调至4.0~4.5
正确答案: E
解析:
14 、 A1型题
下列关于β-环糊精包合物的叙述,错误的是
A : 液体药物粉末化
B : 释药迅速
C : 无蓄积,无毒
D : 能增加药物的溶解度
E : 能增加药物的稳定性正确答案: B
解析:
β-环糊精包合的作用如下: (1)增加药物的稳定性 (2)增加药物的溶解度
(3)液体药物粉末化 (4)掩盖不良气味,减少刺激性 (5)调节释药速度
15 、 A1型题
下列属于合成高分子材料的囊材是
A : 甲基纤维素
B : 明胶
C : 聚维酮
D : 乙基纤维素
E : 阿拉伯胶
正确答案: C
解析:
16 、 A1型题
可作为复凝聚法制备微囊的囊材是
A : 阿拉伯胶-海藻酸钠
B : 明胶-阿拉伯胶
C : 桃胶-海藻酸钠
D : 果胶-CMC
E : 阿拉伯胶-桃胶
正确答案: B
解析:
17 、 A1型题
聚乙二醇4000在固体分散体中的主要作用是
A : 黏合剂
B : 增塑剂
C : 载体材料
D : 固化剂
E : 胶凝剂
正确答案: C解析:
利用强亲水性载体可制备成速释型固体分散体。难溶性药物利用水溶性载体制备的固体
分散物,不仅可以保持药物的高度分散状态,而且可以使药物具有良好的润湿性,提高
药物溶解度,加快药物溶出速度,提高药物的生物利用度。 常用的有聚乙二醇
(PEG)类、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、羟丙基甲基纤维肽酸酯(HPMCP)等。
18 、 A1型题
属于固体分散体的水不溶性载体材料的是
A : 聚乙烯吡咯烷酮
B : 羟丙基甲基纤维肽酸酯
C : 聚乙二醇4000
D : 乙基纤维素
E : 半乳糖
正确答案: D
解析:
目前常用的水不溶性载体有乙基纤维素(EC)、聚丙烯酸树脂类和脂质类。
19 、 A1型题
靶向制剂按分布水平分类不包括
A : 组织靶向制剂
B : 器官靶向制剂
C : 细胞靶向制剂
D : 分子靶向制剂
E : 离子靶向制剂
正确答案: E
解析:
20 、 A1型题
下列不属于固体分散体制备方法的是
A : 熔融法
B : 研磨法
C : 溶剂-非溶剂法
D : 溶剂-熔融法
E : 溶剂法正确答案: C
解析:
固体分散体的制法有熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、研磨法、喷雾干燥法或冷冻干燥法
等。
21 、 A1型题
利用天然或合成的高分子材料将固体或液体药物包裹而成的微小胶囊称
A : 微囊
B : 微丸
C : 微球
D : 纳米粒
E : 纳米球
正确答案: A
解析:
微型包囊技术系指利用天然的或合成的高分子材料为囊材,将固体或液体药物作囊心物
包裹而成微小胶囊的过程,简称微囊化。
22 、 A1型题
用凝聚法制备微囊时,加入甲醛溶液是作为( )。
A : 起泡剂
B : 固化剂
C : 填塑剂
D : 收敛剂
E : 助溶剂
正确答案: B
解析:
以明胶为囊材时,可加入甲醛使甲醛明胶分子互相交联而固化。
23 、 A1型题
下列关于固体分散技术的叙述中,错误的是
A : 药物高度分散于固体基质中,增加了比表面积
B : 宜应用于剂量小的药物
C : 药物生物利用度提高
D : 药物溶出速率加快E : 液体药物制成稳定固体,便于长期贮存
正确答案: E
解析:
24 、 A1型题
下列属于天然高分子材料的囊材是
A : 明胶
B : 羧甲基纤维素
C : 乙基纤维素
D : 聚维酮
E : 聚乙烯醇
正确答案: A
解析:
常用包囊材料 明胶、阿拉伯胶
25 、 A1型题
可作为复凝聚法制备微囊的囊材为
A : 阿拉伯胶、海藻酸钠
B : 阿拉伯胶、桃胶
C : 桃胶、海藻酸钠
D : 明胶、阿拉伯胶
E : 果胶、CMC
正确答案: D
解析:
26 、 A1型题
β-环糊精含有的葡萄糖分子数是
A : 5个
B : 6个
C : 7个
D : 8个
E : 9个正确答案: C
解析:
将药物分子包合或嵌入环糊精(CD)的筒状结构内形成超微囊状分散物的技术称为环糊
精包合技术。这种超微囊状分散物称为环糊精包合物。具有包合作用的外层分子称为主
分子;被包合到主分子空间中的小分子物质,称为客分子。包含于主分子之内的客分子
药物通常为挥发油或挥发性成分、难溶性药物、具苦味或不良嗅味的药物。
27 、 B1型题
固体药物与载体以适当比例形成的非结晶性无定形物是
A : 低共熔混合物
B : 固态溶液
C : 同质多晶体
D : 玻璃溶液
E : 共沉淀物
正确答案: E
解析:
28 、 B1型题
固体分散法
A : 药物与载体共同溶解于有机溶剂中,蒸去溶剂后,得到药物在载体中混合而成的共
沉淀物的方法
B : 将药物分散于囊材的水溶液中,以电解质或强亲水性电解质为凝聚剂,使囊材凝聚
包封于药物表面而形成微囊
C : 将药物包合或嵌入筒状结构内形成超微囊状分散物的操作
D : 利用两种具有相反电荷的高分子材料作囊材,将囊心物分散在囊材的水溶液中,在
一定条件下相反电荷的高分子材料互相交联后,溶解度降低,自溶液中凝聚成囊
E : 药物与载体共同混合制成高度分散物
正确答案: E
解析:
29 、 B1型题
pH为4~9的是( )。
A : 注射剂
B : 苯甲酸防腐效力较好
C : 清热解毒注射液制备时,用5%氢氧化钠调节D : 用复凝聚法,以明胶-阿拉伯胶为囊材制备微囊时
E : 阿拉伯胶为有效的乳化剂,含阿拉伯胶的乳剂较稳定
正确答案: A
解析:
⒈ 以明胶-阿拉伯胶作囊材,用复凝聚法制备微囊时,明胶与阿拉伯胶溶液混合后,
调pH4.0~4.5,明胶正电荷达最高值,与带负电荷的阿拉伯胶结合成为不溶性复合物,
凝聚成微囊。 ⒉ 一般注射剂要求pH4~9,脊椎腔注射剂要求pH5~8。
30 、 B1型题
可用于制备微囊的辅料是
A : 聚乙二醇
B : 明胶
C : β-环糊精
D : 卵磷脂
E : PVA
正确答案: B
解析:
31 、 B1型题
药物溶于熔融的透明无定形载体,骤冷,固化而得的质脆透明状固体溶液称
A : 固态溶液
B : 玻璃溶液
C : 低共熔混合物
D : 同质多晶物
E : 共沉淀物
正确答案: B
解析:
32 、 B1型题
pH为4~4.5的是( )。
A : 注射剂
B : 苯甲酸防腐效力较好
C : 清热解毒注射液制备时,用5%氢氧化钠调节D : 用复凝聚法,以明胶-阿拉伯胶为囊材制备微囊时
E : 阿拉伯胶为有效的乳化剂,含阿拉伯胶的乳剂较稳定
正确答案: D
解析:
⒈ 以明胶-阿拉伯胶作囊材,用复凝聚法制备微囊时,明胶与阿拉伯胶溶液混合后,
调pH4.0~4.5,明胶正电荷达最高值,与带负电荷的阿拉伯胶结合成为不溶性复合物,
凝聚成微囊。 ⒉ 一般注射剂要求pH4~9,脊椎腔注射剂要求pH5~8。
33 、 B1型题
可用作注射用包合材料的是
A : β-环糊精
B : α-环糊精
C : γ-环糊精
D : 羟丙基-β-环糊精
E : 乙基化-β-环糊精
正确答案: D
解析:
34 、 B1型题
可用于制备固体分散体的辅料是
A : 聚乙二醇
B : 明胶
C : β-环糊精
D : 卵磷脂
E : PVA
正确答案: A
解析:
35 、 B1型题
β-环糊精包合法
A : 药物与载体共同溶解于有机溶剂中,蒸去溶剂后,得到药物在载体中混合而成的共
沉淀物的方法
B : 将药物分散于囊材的水溶液中,以电解质或强亲水性电解质为凝聚剂,使囊材凝聚
包封于药物表面而形成微囊C : 将药物包合或嵌入筒状结构内形成超微囊状分散物的操作
D : 利用两种具有相反电荷的高分子材料作囊材,将囊心物分散在囊材的水溶液中,在
一定条件下相反电荷的高分子材料互相交联后,溶解度降低,自溶液中凝聚成囊
E : 药物与载体共同混合制成高度分散物
正确答案: C
解析:
36 、 B1型题
可用作缓释作用的包合材料是
A : β-环糊精
B : α-环糊精
C : γ-环糊精
D : 羟丙基-β-环糊精
E : 乙基化-β-环糊精
正确答案: E
解析:
37 、 B1型题
药物的重量与同体积基质的重量之比( )。
A : 置换值(价)
B : 渗透压
C : 固体分散技术
D : 热原
E : 沉降体积比
正确答案: A
解析:
⒈ 固体分散技术药物在载体中成为高度分散状态的一种固体分散物的方法。 ⒉ 置换值
(价)系指药物的重量与同体积基质的重量之比。
38 、 B1型题
复凝聚法
A : 药物与载体共同混合制成高度分散物
B : 利用两种具有相反电荷的高分子材料作囊材,将囊心物分散在囊材的水溶液中,在一定条件下相反电荷的高分子材料互相交联后,溶解度降低,自溶液中凝聚成囊
C : 将药物分散于囊材的水溶液中,以电解质或强亲水性电解质为凝聚剂,使囊材凝聚
包封于药物表面而形成微囊
D : 药物与载体共同溶解于有机溶剂中,蒸去溶剂后,得到药物在载体中混合而成的共
沉淀物的方法
E : 将药物包合或嵌入筒状结构内形成超微囊状分散物的操作
正确答案: B
解析:
39 、 B1型题
药物溶解在固体载体中形成的均相体系称
A : 固态溶液
B : 玻璃溶液
C : 低共熔混合物
D : 同质多晶物
E : 共沉淀物
正确答案: A
解析:
40 、 B1型题
药物在载体中成为高度分散状态的一种固体分散物的方法( )。
A : 置换值(价)
B : 渗透压
C : 固体分散技术
D : 热原
E : 沉降体积比
正确答案: C
解析:
⒈ 固体分散技术药物在载体中成为高度分散状态的一种固体分散物的方法。 ⒉ 置换值
(价)系指药物的重量与同体积基质的重量之比。
41 、 B1型题
药物溶解于熔融的载体中,呈分子状态分散成为均相体系的是A : 低共熔混合物
B : 固态溶液
C : 同质多晶体
D : 玻璃溶液
E : 共沉淀物
正确答案: B
解析:
42 、 B1型题
单凝聚法
A : 药物与载体共同混合制成高度分散物
B : 利用两种具有相反电荷的高分子材料作囊材,将囊心物分散在囊材的水溶液中,在
一定条件下相反电荷的高分子材料互相交联后,溶解度降低,自溶液中凝聚成囊
C : 将药物分散于囊材的水溶液中,以电解质或强亲水性电解质为凝聚剂,使囊材凝聚
包封于药物表面而形成微囊
D : 药物与载体共同溶解于有机溶剂中,蒸去溶剂后,得到药物在载体中混合而成的共
沉淀物的方法
E : 将药物包合或嵌入筒状结构内形成超微囊状分散物的操作
正确答案: C
解析: