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理论讲练-药理学1
（笔记）
主讲教师：李晓棠
授课时间：2025.09.07
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理论讲练-药理学1（笔记）
【答案汇总】
药物代谢动力学1-5：D/A/C/C/ABCD
药物效应动力学1-5：B/D/A/B/AB
传出神经系统药物1-4：C/A/A/ABCD
【注意】本节课为2026 年的考试做准备，对应讲义P164。
考情介绍
【注意】考情：
1.统计2019～2025 年的考试，数据反映的是题量，不是分值，分值非整数。
2025 年上半年考试已结束，2025 年下半年暂未出题，题量未知。2025 年上半年
考试出现2 道题，平均题量为2～3 题，通常平均3 题左右，取平均数后题量有
2
高有低，需明确这一比例，可从以往课程中了解相关情况。
2.除专业相关的同学外，其他同学对药理学基础知识掌握可能较弱，讲课过
程中会尽可能讲解清晰；部分同学未接触过药理学或基础薄弱，会存在“需学习
哪些内容”的疑问。
3.上课过程中有特定习惯：会对讲解的知识点进行分级。讲课过程中，若看
到五角星标识（☆），代表核心重点；若所讲内容有小圈标识（○），对应内容
为次重点；部分内容考频较低，但仍可能出现个别题目，对此类知识点，习惯用
带小波浪线的小括号标识（～），代表了解即可。需明确相关标识含义——五角
星代表核心重点，小圈圈代表次重点，带小波浪线的小括号代表了解即可。上课
可根据这些标识判断知识点的重点程度，若有相应习惯，可在讲解同时进行标注，
有利于后续复习。
4.有同学认为药理学仅需记忆，记住即可答对，这种说法不能算错误，只能
说不全对。
（1）对于药理学前两章（药理学总论、传出神经系统），仅靠记忆不行，
需在理解基础上记忆。医学科目最终都需记忆，但部分科目（如解剖）可直接记
忆，部分科目（如生理学）需先理解再记忆，效果更好。药理学前两章需在理解
基础上记忆，效率更高，直接记忆难度较大。
（2）从第三章开始，内容以记忆性为主，需理解的内容较少。因此，药理
学部分内容需在理解基础上记忆，部分内容为纯记忆性，整体有明确结构。
5.本次课程目标为讲解总论及传出神经系统的一部分，传出神经系统无法全
部讲完。药理学前两章（总论、传出神经系统）既是重点也是难点，该部分内容
的多个知识点会做标识。药理学并非全部为核心重点，本节课较为特殊，讲解速
度较慢，从次日开始，课程进度会逐渐加快，此为正常课程节奏，并非因后续内
容讲不完而加快速度。
药理学的任务和研究内容
1.药理学：是一门研究药物与机体（包括病原体）之间相互作用及其规律的
学科。
【解析】补充知识：药理学是研究药物和机体之间相互作用及规律的一门学
3
科，研究对象是药物和机体之间的相互作用。
药理学的任务和研究内容
2.药理学研究内容
【解析】既然是相互作用，就存在药物对机体的影响与机体对药物的影响，
二者存在对应关系。
1.比如药物对机体的影响，药物对机体产生治疗作用是药物对机体最基本的
影响，其表现为治疗作用。用药目的是治疗疾病，同时也会引起一些损伤性不良
反应。治疗作用是期望获得的有益效果，不良反应是不期望出现的有害反应。比
如使用阿司匹林，但其刺激胃，体现出既有有益作用又有有害作用，这在药物作
用中称为药物的两重性。药物的两重性指一方面表现为治疗作用，另一方面表现
为不良反应。
2.药物对机体发挥的作用称为药物效应动力学（药效学）；反之，机体对药
物的影响包括机体对药物吸收、分布、代谢、排泄的影响，这是药物代谢动力学
（药动学）需学习的核心内容。药效学研究药物对机体的影响，药动学研究机体
对药物的影响，因此药理学是研究药物和机体之间相互作用的一门科学。
3.核心强调两个概念，即药动学与药效学。讲解其他学科时，其基本总论以
了解为主，重点内容较少，但药理学总论具有特殊性，本次课程一半以上时间将
用于讲解总论。
第一章
药理学总论
考点1
药物代谢动力学
【解析】药物代谢动力学简称药动学；药物效应动力学简称药效学。
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（一）药物的体内过程
【解析】药动学强调的是药物在体内的四大过程——吸收、分布、代谢及排
泄，是药物在体内的四大过程，在理解基础上记忆，这些概念个别时会有考查，
理解概念后即可记住。
1.吸收：比如近期感冒，服用1 片感康，药物进入胃部。感冒时出现头疼、
发烧、全身痛等症状，药物需吸收进入全身血液循环才能发挥作用，即药物需进
入血液循环。吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程，吸收的主要部位在
小肠。
2.分布：药物进入血液循环后，比如存在头疼、膝盖疼、腰疼等症状，药物
需到达靶组织、靶器官才能发挥作用。由此引出分布的概念，分布是指血液循环
中的药物进入各个组织器官发挥作用的过程。
3.药物在体内停留一段时间后会逐渐消失，原因是药物被代谢和排泄。
（1）代谢的主要器官在肝脏，民间认为肝脏具有解毒功能，因肝脏内含有
多种酶，这些酶被称为肝药酶。药物在肝药酶作用下会发生代谢，以失活为主，
部分会活化，在酶的作用下代谢失活后，药物剂量会减少。
（2）药物最终需排出体外，排泄是指药物或其代谢产物、未经过代谢的原
形药物通过各种途径排出体外的过程。排泄的主要途径中，排泄的主要器官在肾
脏，代谢的主要器官在肝脏，排泄的主要器官在肾脏。
（一）药物的体内过程
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【解析】
1.整体概念（次重点）：吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程；分
布是指药物从血液循环到达组织器官的过程；代谢是指药物在体内发生化学结构
转变的过程；排泄是指药物及代谢产物由各种排泄途径排出体外的过程。
2.代谢的目的是代谢失活，排泄的目的是将物质排出体外。代谢与排泄均是
使体内药量减少的过程，故代谢加排泄合称为消除。消除的定义为代谢加排泄。
吸收-不同给药途径的吸收途径和特点
【解析】吸收是从给药部位进入血液循环，此前举的例子是口服给药，透皮
贴剂皮肤给药是从皮肤位置透皮吸收进入全身血液循环。不同给药途径的吸收方
式存在重要差异。
1.口服给药：最常用的给药途径，缺点是存在首过消除。口服给药时，进入
胃肠道的药物以简单扩散的方式被吸收（把简单扩散记下来），吸收的主要部位
在小肠。
2.注射给药：广义上静脉属于注射，皮下也属于注射。特点是以静脉给药。
从给药部位进入血液循环是吸收。静脉给药是直接把药打到血管里，无吸收过程。
3.吸入给药（了解）：比如患者支气管哮喘急性发作时，沙丁胺醇吸入给药，
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吸入给药经过肺泡吸收，肺泡表面积大，起效速度快。
4.局部用药（了解）：比如最近天天看电脑，眼睛疼，用点眼药水；比如过
敏性鼻炎发病，用一些鼻用制剂，这些都是局部给药。
5.舌下给药（了解）：特点是经过舌下黏膜吸收，舌下黏膜内的血流量非常
丰富，心绞痛急性发作时，硝酸甘油舌下含服是治疗心绞痛急性发作的首选用药。
不口服的原因是舌下黏膜血流量非常丰富，起效速度快。首过消除主要发生在口
服给药，舌下给药可以避免肝脏的首过消除。
6.不同给药途径在吸收方面的特点：口服给药存在肝脏的首过消除，药物以
简单扩散的方式被吸收，胃肠道中的药物以简单扩散方式吸收，简单扩散和生理
学中的单纯扩散是一回事。注射给药中静脉给药没有吸收过程。
吸收-不同给药途径的吸收途径和特点
2.药物起效速度由快到慢的顺序是：
静脉注射＞吸入给药＞舌下给药＞直肠给药＞肌内注射＞皮下注射＞口服
给药＞皮肤给药。
3.首过消除：
是指从胃肠道吸收的药物在到达全身血液循环前被肠壁和肝脏部分代谢，从
而使进入全身血液循环内的有效药物量减少的现象，也称首过代谢或首过效应。
【解析】
1.上述主要途径，起效速度方面也存在差异。
（1）静脉给药起效速度最快，无吸收过程。
（2）吸入给药：比如支气管哮喘急性发作时，沙丁胺醇吸入给药起效速度
也较快，可用于急救。
（3）舌下给药：心绞痛急性发作时，硝酸甘油舌下含服，起效速度也较快。
（4）不同给药方式起效速度比较为静脉＞吸入＞舌下＞口服。
2.首过消除：具体机制无需掌握，无需死记硬背，明确其考查方式并理解即
可。
（1）首过消除指经胃肠道吸收的药物，其给药途径为口服给药，故考查时
会涉及口服给药途径相关问题，即存在肝脏首过消除的给药途径为口服。经胃肠
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道吸收的药物，在到达全身血液循环之前，会被肠壁及肝脏（主要是肝脏）部分
代谢。药物经代谢后，会有一部分失去活性，这会导致进入全身血液循环的药量
减少，该现象即称为肝脏首过消除。
（2）经肠道吸收的药物，在到达全身血液循环之前，被肠壁及肝脏部分代
谢，进而导致进入全身血液循环的药量减少。
（3）三个考点：发生在口服给药；发生在肝，代谢主要在肝，内部有各种
酶让药物失活；对药效的影响是药效下降，原因是药物经代谢失活一部分后，剩
余药量减少，疗效随之下降。此外，不同给药途径药物吸收速度的比较中，标注
的4 种途径（静脉、吸入、舌下、口服），掌握四者之间的关系即可，其余途径
无需关注。
3.总结：
（1）吸收是从给药部位进入血液循环，口服给药存在着明显的首过消除，
吸收的部位主要在小肠，以及不同种给药途径。
（2）起效速度方面，静脉是最快的，因为静脉没有吸收过程，其次是吸入，
再其次是舌下，最后是口服。
（3）首过消除是指经胃肠道吸收的药物，在到达全身血液循环之前，被肠
壁和肝脏部分代谢，导致进入全身血液循环的药量减少、药效下降的现象。
分布
药物在体内各组织分布的程度和速度，主要取决于组织器官血流量和药物与
血浆蛋白、组织细胞的结合能力。
（1）血浆蛋白的结合率
大多数药物在血浆中均可与血浆蛋白不同程度地结合形成结合型药物，与游
离型药物同时存在于血液中。
①结合型药物不能跨膜转运，是药物在血液中的一种暂时贮存形式。
②药物与血浆蛋白结合的特异性低，与相同血浆蛋白结合的药物之间可发生
竞争性置换的相互作用。如华法林和保泰松合用，结合型华法林被置换出来，抗
凝作用增强，造成严重出血。
【解析】分布：
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1.药物已吸收进入全身血液循环。待血液循环中的药物发挥作用，需进入靶
组织、靶器官。进入血液循环的药物到达组织器官发挥作用的过程是分布。分布
主要取决于组织器官的血流量，以及药物与血浆蛋白、组织细胞的结合能力。
2.药物与血浆蛋白结合需注意，药物进入血液循环后可与血浆蛋白结合，变
成结合型药物。与血浆蛋白结合后，变成结合型药物。能发挥作用的是药物本身，
而非结合型药物。
3.结合型药物是药物与血浆蛋白结合的产物，血浆蛋白分子量较大，药物与
血浆蛋白结合后，分子量进一步增大。分子量较大的结合型药物无法通过毛细血
管壁，因此无药理作用。结合型药物的特点：不能跨膜转运，具有不被代谢、不
被排泄，以及不能通过血脑屏障的特点，结合型药物只能在血管内停留，无法向
其他部位扩散。
4.结合型药物的形成过程具有可逆性，结合型药物可源源不断释放游离型药
物，因此其是暂时储存在血液循环中的物质，会逐步释放游离型药物。
5.多个药物联合应用时，不同药物的血浆蛋白结合率不同，会出现竞争性抑
制。
（1）药物联合应用时会出现血浆蛋白的竞争性抑制，典型示例是华法林与
保泰松。华法林是抗凝药物，可用于各种血栓栓塞性疾病，后续会详细讲解；保
泰松是抗炎药物，无需详细讲解，仅作了解即可。单独应用华法林时，其血浆蛋
白结合率（示例数值，仅用于理解）为70%，即结合型药物占70%，游离型药物
占30%。
（2）在单独应用华法林的基础上加入保泰松，保泰松的血浆蛋白结合能力
更强。人体血浆蛋白数量有限，红细胞数量也有限。保泰松血浆蛋白结合能力强，
会占据更多血浆蛋白结合位点，导致华法林可结合的血浆蛋白减少。加入保泰松
后，华法林的血浆蛋白结合率从原有70%降至40%，游离型药物占比升高。
（3）具有药理作用的是游离型药物，游离型药物占比升高会导致其药理作
用增强。华法林是抗凝药物，抗凝作用过强会引起出血。华法林与保泰松这两种
药物联合应用会造成严重出血，原因是血浆蛋白结合的竞争性抑制，与血浆蛋白
结合有关。比如在考查时，华法林与保泰松联合应用会出现严重出血反应，题目
问产生该反应的原因，能选出与血浆蛋白结合率有关的选项即可。实质是血浆蛋
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白之间的一种竞争性抑制，无需记忆全部内容，知道与血浆蛋白有关即可。
分布
（2）体内屏障。
①血脑屏障：包括血液与脑组织、血液与脑脊液、脑脊液与脑组织3 种屏障。
②胎盘屏障：胎盘绒毛与子宫血窦之间的屏障。
③血眼屏障：血液与视网膜、房水、玻璃体之间的屏障。
【解析】体内屏障：简单看。
1.胎盘屏障功能较弱，孕期女性不能随意用药，否则会影响胎儿，尤其是药
物，生命处于艰难状态，情况较差；血眼屏障功能也较弱，简要了解即可。
2.重点掌握血脑屏障，明确其组成成分，明确何种物质可通过血脑屏障，何
种物质可通过血脑屏障。可将其理解为一层膜，遵循相似相容原理，即脂溶性物
质更易通过。因其通过难度较大，大部分物质无法通过，而水溶性小分子物质可
通过小分子通道通过。
代谢（生物转化）
【解析】代谢：生物转化。
1.主要器官在肝脏：大多数药物经代谢失活，少数药物经代谢活化，以代谢
失活为主，灭活与失活含义相同。少部分药物被活化的含义是药物本身无活性，
进入肝脏后转化为有活性的物质，进而发挥作用。比如后续讲解糖皮质激素时，
可的松无活性，需在肝脏中转化为氢化可的松发挥作用。
2.基本类型：Ⅰ相；Ⅱ相。
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3.代谢的意义是增加药物的极性，有利于药物排出。体外代谢失活可增加药
物的极性。水溶性可使药物水溶性变强，水溶性强的药物可溶在尿液中，随尿液
排出体外。
4.药物代谢的酶的影响：药物相关的肝脏中的酶会使药物代谢失活或活化，
即该酶对药物存在作用；反之，药物也会对酶的活性产生影响。对酶活性产生增
强作用的物质是该药酶的诱导剂，对酶活性产生降低作用的物质是该药酶的抑制
剂。
（1）肝药与其他药物同服，需判断其他药物及该肝药的疗效强弱；A 药与
肝药酶诱导剂同服，需判断A 药疗效强弱。肝药酶诱导剂可使肝药酶的活性增强，
药物联合应用时，肝药酶的活性处于增强状态。肝药酶的作用是代谢失活，可将
药物代谢失活，酶的活性增强时，对A 药的代谢失活作用更显著，即对A 药的清
除能力更强，因此A 药的疗效会减弱，其他药物与该肝药联合应用时，其他药物
的疗效也会减弱。
（2）肝药与肝药酶诱导剂和其他药物联合应用时，其他药物的疗效较弱。
原因是酶的活性增强，酶的作用是代谢失活，A 药被代谢失活后，A 药的疗效自
然较弱。肝药酶抑制剂与其他药物联合应用时，会使其他药物的疗效增强，而非
减弱。诱导剂如苯巴比妥等药物；抑制剂如西咪替丁、氯霉素、烟碱，重点掌握
西咪替丁即可。
5.总结：药物代谢的主要器官是肝脏，药物在肝脏代谢时会失活，同时会发
生结合反应，该反应可增加药物的极性，利于药物随尿液排出。部分药物会对肝
药酶的活性产生影响，其中使肝药酶活性增强的是肝药酶诱导剂，其代表药物是
苯巴比妥；使肝药酶活性降低的是肝药酶抑制剂，其典型代表药物是西咪替丁。
排泄
排泄是药物体内消除的重要组成部分。药物及其代谢产物主要经肾脏从尿液
排泄，其次经胆汁从粪便排泄。挥发性药物主要经肺随呼出气体排泄。药物也可
经汗液和乳汁排泄。
肠肝循环：
部分药物经肝脏转化形成极性较强的水溶性代谢产物，被分泌到胆汁内经由
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胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小
肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肠肝循
环。
【解析】
1.排泄：经过代谢的代谢产物，或未经过代谢的原型药物由各种排泄途径排
出体外的过程，排泄的主要器官在肾脏，代谢的主要器官在肝脏，需将二者区分
开，肾脏是排泄的主要器官，其他途径也可少量排泄，比如泪液、汗液、乳汁等，
均可进行药物排泄。
2.肠肝循环：与首过消除原理一致，无需死记硬背，需理解其考点，先明确
概念，再确定考点。
（1）前提条件适用于胆汁排泄这一排泄途径。经胆汁排泄的药物，会随着
输胆管道进入肠腔，正常情况下，进入肠腔的药物应随粪便排出，但实际并非如
此，进入肠腔的药物可经过小肠上皮细胞重新吸收进入肝脏，进而进入全身的血
液循环，这种肝脏、胆汁、小肠之间的循环是肠肝循环。这种肝脏、胆汁、小肠
之间的循环是肠肝循环，反之，肝肠循环的表述也是正确的，经胆汁排泄的药物
排到肠腔后，可经过小肠上皮细胞重新吸收进入肝脏，再进入全身的血液循环，
这种肝脏、胆汁、小肠之间的循环是肠肝循环。
（2）横轴代表主要时间，纵轴代表主要浓度。时间曲线也称为药时曲线，
在该药时曲线上，初始阶段药物浓度是0，随时间延长，药物浓度逐渐升高；当
浓度达到一定程度后，随药物代谢与排泄，药物浓度逐渐降低，该药时曲线呈现
此特点。
（3）但由于肠肝循环的存在，本该排泄到肠腔的药物，会经小肠上皮细胞
重新吸收，再经过肝脏进入全身的血液循环。这种肝脏、胆汁、小肠间的循环是
肠肝循环。药物会被重新吸收入血。原本药物的排泄时间为10h，因肠肝循环的
存在，排泄时间变为14h。
（4）从该图中可看出肠肝循环的意义是延长药物的血浆半衰期，材料中会
提及半衰期，后续将展开讲解；同时，肠肝循环还能延长药物作用时间，即延长
药物的血浆半衰期及作用维持时间。
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（二）药物消除动力学
1.一级消除动力学
一级消除动力学：体内药物按恒定比例消除，在单位时间内的消除量与血浆
药物浓度成正比，即血浆药物浓度高，单位时间内消除的药量就多。大多数药物
在体内按一级消除动力学消除。
2.零级消除动力学
零级消除动力学：药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，
单位时间内消除的药量不变。
【解析】药物消除动力学：了解。
1.一级消除：体内药物按照恒定比例消除，单位时间消除的量与血浆药物浓
度成正比。例如血浆药物浓度为100，单位时间消除量为20；血浆药物浓度为
200 时，单位时间消除量为4；血浆药物浓度为400 时，单位时间消除量为80。
消除时间保持不变。当单位时间消除量与血浆药物浓度是正比关系时，血浆药物
浓度越高，单位时间消除量越多，这意味着消除时间不变。一级消除的半衰期（t/2）
恒定，具体含义后续会讲解，先做好标注。一级消除的核心是理解其恒定比例消
除的机制，考查重点较少。
2.零级消除：无论血浆药物浓度高低，单位时间消除的量均保持不变，即按
照恒定速率消除。
（1）例如血浆药物浓度为100 时，单位时间消除量为20；血浆药物浓度为
200 时，单位时间消除量仍为20；血浆药物浓度为500 时，单位时间消除量依旧
为20。由此可判断，零级消除的消除时间会发生变化，速率恒定，但药物初始
量越多，消除所需时间越长，因此其半衰期会发生改变。
（2）此类（零级消除）药物在用药剂量较大时，易出现蓄积毒性反应；而
一级消除药物不会出现这种情况。大多数药物按照一级消除进行代谢，仅少量药
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物按照零级消除进行代谢。
【注意】此部分内容仅需了解即可，需掌握半衰期恒定是一级消除的特点，
重点程度不高。
（三）药物代谢动力学重要参数
【解析】药物代谢动力学重要参数：
1.横轴代表给药时间，纵轴代表药浓度，画一条曲线，是浓度-时间曲线，
也称为药时曲线。
（1）给药时血药浓度是0，随着给药时间延长，血药浓度越来越高，高到
一定程度后随着代谢排泄，血药浓度又越来越低。
（2）Cmax 是浓度的最高点。该值是峰浓度、达峰浓度或药物峰浓度。峰浓
度、达峰浓度、药峰浓度就是Cmax；Tmax 是浓度达到最高点时对应的时间，该
时间是峰时间、达峰时间，了解即可。
2.曲线下面积：药时曲线和横轴围成的面积，该面积是曲线下面积，用AUC
表示。需明确AUC 的定义，AUC 是药时曲线和横轴之间覆盖的面积，该面积就是
曲线下面积。该面积有特定意义，面积大反映药物吸收进入全身血液的量多，面
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积小证明药物吸收进入全身血循环的量少。因此，AUC 反映的是药物吸收进入全
身血液的量。
（四）药物代谢动力学重要参数
【解析】生物利用度：重点，考过多次，即F。
1.概念：经血管外途径给药。血管外是指静脉给药以外的途径，静脉给药是
血管内，除静脉以外的途径是血管外，比如口服、吸入、舌下、皮肤给药，均是
血管外途径给药，经血管外途径吸收进入全身血液循环的量和速度是生物利用度。
2.市面上有很多药物，我国很多药品是仿制药，部分药售价高，部分药售价
低，尤其是部分进口药售价特别高，我国也有生产同类药物，售价低于进口药的
原因是生物利用度。药物疗效好坏的评价标准是进入全身血循环的量多且吸收进
入全身血液循环的量多、速度快，此类药物疗效自然好。这个量可用AUC 表示，
这个速度可用Cmax 表示。因此生物利用度是指经血管外途径吸收进入全身血液
循环的量和速度。
3.考概念时，需关注量和速度，这两个点缺一不可。
（1）题干中给出概念时，无需关注其他无关内容，生物利用度用大F 表示。
其计算公式为体内药物总量除用药剂量，若用药剂量是100g，进入全身血液循
环、进入体内的量是80g，80÷100×100%得到的80%，就是该药物的生物利用度。
（2）生物利用度的计算公式为体内药物总量除用药剂量，生物利用度的难
点是在其基础上有绝对生物利用度和相对生物利用度，当前内容为选择题服务，
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不会讲解过深，区分绝对生物利用度和相对生物利用度的关键是能准确识别二者。
4.绝对生物利用度以血管内给药（即静脉给药）为参照，出题时一般以静脉
给药形式考查，静脉给药无吸收过程，其生物利用度视为100%，这是绝对参照
标准。以静脉给药为参照，其他给药途径如口服、舌下、吸入、皮下等与静脉给
药比较得到的生物利用度是绝对生物利用度。
5.做题时需抓住核心：题目中与静脉给药有关的是绝对生物利用度，与静脉
给药无关的是相对生物利用度。相对生物利用度是受试制剂和标准制剂之间的比
值，受试制剂如当前研发的多种仿制药，仿制药的研发以原研药为基础，研发中
的仿制药是受试制剂（或试验制剂），原研药质量合格，其质量、品质、疗效均
经过验证，是标准制剂，其他制剂与原研药比较得到的是相对生物利用度。
6.生物利用度是指吸收进入全身血液循环的量和速度，其计算公式为体内药
物总量除用药剂量，与静脉给药有关的是绝对生物利用度，与静脉给药无关的是
相对生物利用度。
（1）举例：市面上部分药物如阿司匹林，第一款生产的阿司匹林是片剂，
后续以片剂为基础研发胶囊剂，该胶囊剂属于改良型新药。比较胶囊剂与片剂的
效果，二者均与静脉给药（绝对参照标准）无关，因此二者比较得到的是相对生
物利用度。
（2）做题时抓住核心：与静脉给药有关的是绝对生物利用度，与静脉给药
无关的是相对生物利用度即可，无需纠结过深，生物利用度的深入理解难度较大，
属于药学专业课内容，药学专业课会详细讲解。
（四）药物代谢动力学重要参数
【解析】半衰期：用t1/2表示。
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1.概念：血浆药物浓度下降一半所需要的时间，血浆药物浓度下降一半所需
要的时间可长可短；时间长，药物消除慢；时间短，药物消除快，可反映药物在
体内消除速度的快慢，反映药物在体内消除速度的快慢。
2.临床用药时，部分药物1 天服用3 次，部分药物1 天服用4 次，给药方式
是按照半衰期确定给药时间间隔，间隔为1 个半衰期。连续用药时，4～5 个半
衰期可达到稳态血药浓度，5 个半衰期药物可消除干净；出相关题目时，若选项
中同时有4 和5，统一选择5。
3.注意：半衰期的题目较简单，直接考查其定义及意义，出得难的题目极其
少。半衰期是血浆药物浓度下降一半所需要的时间，可反映药物在体内的消除速
度。消除是代谢加排泄的过程，给药时间间隔为1 个半衰期，4～5 个半衰期达
到稳态血药浓度，5 个半衰期药物消除干净。药动学内容虽有一定难度，但掰开
揉碎分析后难度降低，通过做题可掌握。
粉笔练习
1.（单选题）下列哪一种给药方法起效最快（
）。
A.皮下注射
B.肌内注射
C.口服
D.静脉注射
【解析】1.吸收速度最快的是静脉给药，D 项当选。静脉给药吸收速度大于
吸入给药，吸入给药大于舌下给药，舌下给药大于口服给药。静脉注射给药无吸
收过程。若问存在肝脏首过消除的给药方法，则对应口服给药。【选D】
2.（单选题）患者服用半衰期为12h 的药物，经过24h 后，其体内残余药量
为（
）。
A.25%
B.45%
C.50%
D.75%
【解析】2.半衰期是12h，即浓度需下降一半，变为50%。3h 时浓度未变成
50%。经过24h 之后，需再经过一个半衰期。此过程中需再经过一个半衰期。50%
再下降一半后为25%，A 项当选，即一半的一半。此题是半衰期相关最难的题，
考查内容是半衰期的定义。【选A】
17
3.（单选题）药物在体内的主要排泄途径是（
）。
A.消化道排泄
B.肺脏排泄
C.肾脏排泄
D.体液排泄
【解析】3.代谢产物的主要代谢器官是肝脏，排泄的主要器官是肾脏，C 项
当选。【选C】
4.（单选题）生物利用度是药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环
的相对量。下列关于生物利用度的描述，错误的是（
）。
A.生物利用度可分为绝对生物利用度和相对生物利用度
B.静脉注射时的生物利用度为100%
C.生物利用度=体内药物总量/血药浓度×100%
D.绝对生物利用度=AUC 血管外给药/AUC 静脉给药×100%
【解析】4.选非题。A、B、D 项：正确，排除。C 项：错误，为体内药物总
量/用药剂量，当选。【选C】
5.（多选题）患者，中年女性，自觉胃肠不适，服用氟哌酸胶囊剂，该药物
的体内经过有（
）。
A.吸收
B.分布
C.代谢
D.排泄
【解析】5.氟哌酸胶囊剂在体内，口服给药存在吸收、分布、代谢、排泄过
程，全选。可见，药理的考题不难。【选ABCD】
考点2
药物效应动力学
【解析】药效学：研究药物对机体产生的影响，包括治病、不良反应。
【注意】本节课讲解的药理学总论及传出神经系统是药理学中的重点内容，
故本节课讲解的内容可能均为标注五角星的重点内容，望能理解，从次日课程开
始，课程内容会有所调整，次日课程及后续课程中，会有较多仅需了解的内容。
18
（一）药物作用与药理效应
1.药物作用：是指药物对机体的初始作用，是动因。
2.药理效应：是药物作用的结果，是机体反应的表现。药理效应是机体原有
功能水平的改变，功能提高称为兴奋，功能降低称为抑制。例如，肾上腺素升高
血压、呋塞米增加尿量均属兴奋；阿司匹林退热和吗啡镇痛均属抑制。
【解析】药物作用和药理效应是两个不同的概念，考查时会将这两个概念杂
糅，能理解即可理解，无法理解则需记忆。
1.药物作用是指药物对机体的初始作用，是动因。
2.药理效应是指药物作用的结果，是机体反应的表现。
3.举例：阿托品是M 胆碱受体阻断剂，阻断M 受体对心脏、血管、腺体、平
滑肌、瞳孔等均有作用，可产生心脏兴奋、血管扩张等反应。该药物产生这些反
应的动因及初始作用是阻断M 受体。因此，阻断M 受体是药物作用，符合“药物
对机体的初始作用，是动因，是核心原因”的定义；产生的心脏兴奋、血管扩张
等是药物作用的结果，是机体反应的表现，是机体器官原有功能水平的改变，包
括功能提高（如心脏功能提高等兴奋状态）和功能降低（如抑制状态），此点可
理解。
4.药物作用和药理效应是完全不同的概念，实际应用中可不严格区分、混合
使用，但定义层面二者不同。考试时，会将两个概念杂糅考查，如设置题目：题
干为“药物作用是指什么”，选项包括A 项“药物对机体的初始作用”、B 项“药
物作用的结果”、C 项“机体反应的表现”、D 项“机体器官原有功能水平的改
变”，此时A 项当选。能区分二者即可准确答题，若无法理解此区分点，直接死
记硬背即可。
（二）不良反应
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【解析】不良反应：只要是和用药目的无关，给患者带来不适或者痛苦的反
应，统称为药物的不良反应。凡是和用药相关且给患者带来不适、痛苦的反应，
则为药物的不良反应。考查内容为定义，但不要求死记硬背不良反应。出题属于
白给分类型，不允许丢分，题目难度低。
1.副作用：
（1）原因：药物选择性低，比如药物中某成分含量较高，作用于心脏、血
管、腺体、平滑肌、瞳孔等多个部位。若使用该药物松弛平滑肌，由此引起的心
脏兴奋、血管扩张、瞳孔扩大等反应，均属于副作用，这是药物选择性低造成的，
因药理作用涉及多个器官，其他作用会成为副反应。
（2）特点：副反应在治疗剂量下发生。比如阿司匹林，正常使用时，无需
大剂量用药，仅在治疗剂量下就会发生副反应；此外，副反应是药物本身所固有
的，因药物选择性低，药理效应涉及多个器官，其他作用或成分会引发副反应。
2.毒性反应：严重的中毒反应，发生原因通常是用药剂量大或者药物在体内
蓄积过多。比如强心苷类药物，已知其具有严重心脏毒性，可通过血药浓度监测
控制用量，避免剂量过大或体内蓄积过多，因此剂量大或蓄积过多是毒性反应的
诱因，毒性反应程度较严重，比如致癌制剂引发的反应。
3.后遗效应：血药浓度下降到最小有效浓度以下时，对机体仍存在的残存药
效。
（1）正常用药时，药物浓度需在最小有效浓度以上才具有药效。最小有效
浓度是引起药物发生药理效能的最低浓度，但部分药物存在特殊性，其浓度已下
降到最小有效浓度以下时，仍会对机体产生残存药效。
（2）举例：部分镇静催眠药，比如地西泮、巴比妥类镇静催眠药。若夜间
因失眠用药，次日早晨药物作用已消失（停药后药物作用消退），仍出现困倦、
20
乏力、精神不济、动作协调障碍等表现，这种反应是宿醉反应，镇静催眠药引起
的该反应是宿醉，其本质是后遗效应的一种，即血药浓度下降到最小有效浓度以
下后，仍对机体产生一定反应。
2.不良反应
【解析】
1.停药反应：与停药有关。突然停药会导致药物相关疾病反复发作，作用于
心血管系统、中枢神经系统的药物，以及糖皮质激素等，均会引起停药反应，该
反应是反跳，因此这些药物停药时需逐渐减量。比如普萘洛尔，该药物停药时需
经过14d，逐渐减量后才能停用，否则会导致不必要的疾病反复发作。
2.变态反应（重要性一般）：即过敏，该反应见于特殊体质人群，如过敏体
质者。对花粉过敏者，接触花粉即可发生过敏，与剂量无关。过敏反应是典型的
与剂量无关的反应。
3.特异质反应（了解）：发生于变异体质人群，如葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6-P）
缺乏人群，应用乙胺嘧啶、伯氨喹后会出现溶血性贫血，并非所有人应用这些药
物都会出现溶血性贫血，而是因该人群特殊体质，机体缺乏某些物质（如蚕豆病
患者机体缺乏相关物质），才会出现溶血性贫血。由特殊体质引起的该类反应是
特异反应。
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【注意】除特异反应外，其他反应均重要。考查内容为概念，难度较低。
（二）药物剂量与效应关系
【解析】药物剂量与效应关系：
1.横轴代表计量或效应，纵轴代表强度，所画曲线是量-效曲线；横轴代表
时间，纵轴代表所需浓度的曲线是药时曲线，药时曲线见于药动学，量-效曲线
反映药物的疗效，属于药效学范畴，量-效关系可通过量-效曲线体现。
2.药物需在最小有效剂量（次重点）或最小有效浓度以上才能发挥作用，最
小有效剂量或最小有效浓度是指引起药理效应所需的最小剂量或最小浓度，即引
起药理效应的最小剂量或最小浓度。
（二）药物剂量与效应关系
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【解析】本页两个概念作为次重点：
1.最大效应/效能：随着剂量浓度的增加，药理效应也增加，当剂量浓度增
加到一定程度时，继续增加剂量浓度，药理效应不再继续增加，即达到天花板效
应，此时再增加剂量浓度，药理效应不再继续增加，达到药效的极限值即最大效
用。最大效应是效能，即药物用药时达到的疗效极限，该疗效极限是效能。
2.效价强度：效价强度是指能够引起等效反应所需要的剂量或浓度。比如去
超市买糖，买5 块糖，A 花10 元，而B 通过讲价8 元就能买到，花费越少越有
价值。效价强度是指引起等效反应所需要的剂量或浓度，该值越小，效价越强。
3.概念对比：如下图所示，以剂量或浓度的对数作为横坐标，药理效应作为
纵坐标。
（1）效能是引起药理效应的极限值，③（呋塞米）的效应强度更大，其他
药的纵坐标值较低。
（2）效价强度即效价，效价强度是指引起等效反应所需要的剂量或浓度，
①（环戊噻嗪）最大，等效反应设定为100 时，需要的剂量或浓度最小。
（3）注意：考查时可能直接考查这两个概念，概念考查频次不高。
（二）药物剂量与效应关系
【解析】本页前两个概念了解，为第三个概念做铺垫。
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1.ED50：引起50%实验动物出现阳性反应的剂量，是半数有效量。
2.LD50：引起50%实验动物出现死亡的剂量，是半数致死量。
3.代表有效、死亡的英文单词首字母分别为“E”和“L”，故ED50代表半数
有效量，LD50代表半数致死量。
4.治疗指数：等于LD50比ED50。需明确区分谁比谁，考查时经常将二者混淆。
若出现“ED50比LD50是半数致死量”的表述，该表述错误。治疗指数越大越安全，
即数值越大越好。对于治疗指数，掌握越大越好、越大越安全即可。可以记忆口
诀“治疗指数LED 灯”。
（三）长期用药引起机体反应性变化
【解析】长期用药引起的机体反应：概念很重要，但不难，药效学内容没有
药动学难，很多内容较好理解，记住概念即可。
1.耐受性：以硝酸甘油为例，硝酸甘油是治疗心绞痛急性发作的首选药物，
该药物作用于心脏与血管。连续用药时，硝酸甘油效果会下降，虽然其是治疗心
绞痛急性发作的首选，但长期用药需注意易出现耐受。耐受是指机体连续用药后，
对药物的敏感性降低，往往需要增加剂量才能达到药物的作用程度。机体（包括
心脏、血管）对该药物不敏感，即为耐受。
2.耐药性：病原体、肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药敏感性下降，化学治
疗药简称化疗药。
（1）并非一听到化疗就指恶性肿瘤相关治疗，抗菌药、抗真菌药也属于化
学治疗药。化疗药即化学治疗药，是利用化学药品进行治疗的药物，如抗菌药作
用于细菌，抗真菌药作用于真菌，抗原虫药作用于原虫等病原体（包括细菌、真
菌、原虫、病毒等）。抗菌药作用的细胞并非人体本身细胞，而是病原体细胞，
24
如患者为新冠病毒感染时，所用药物是用于杀灭新冠病毒的；抗肿瘤药是用于杀
灭肿瘤细胞的。
（2）耐药性也称为抗药性，如后续课程最后讲到抗结核药时，会提到这些
药物连续用药会出现耐药，未提及耐受，此处的耐药需理解概念，不要求记忆背
诵，理解其本质即可。考试时直接考查概念。
3.依赖性：包括生理依赖性与精神依赖性。如抽烟者不抽烟时，会出现心里
难受、渴望抽烟的情况，目的是获得精神上的满足；若不抽烟，身体因已习惯抽
烟状态，会出现类似“小虫子咬噬”的不适感，吗啡等药物引发的此类反应更明
显，还会引起身体严重的精神症状依赖，该部分内容不难。
粉笔练习
1.（单选题）药物的毒性反应是指（
）。
A.在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的药理效应
B.在剂量过大或蓄积过多时发生的对机体组织器官的危害性反应
C.停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时还残存的药理效应
D.突然停药后原有疾病或症状加剧
【解析】1.B 项：正确，即中毒，当选。A 项：与治疗剂量相关，为副反应，
排除。C 项：后遗效应，不要看到“停药”就对应停药反应，排除。D 项：属于
停药反应，排除。不良反应的考查基本属于送分题。【选B】
2.（单选题）副反应是药物不良反应的一种，下列关于副反应的说法错误的
是（
）。
A.当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成了副反应
B.是在治疗剂量下发生的
C.是药物本身固有的作用
D.多数人都会发生副反应
【解析】2.A 项：正确，排除。B、C 项：正确，排除。D 项：错误，若某药
物多数人存在不良反应，则无需使用该药物。进行用药评估时，开展临床试验时，
首要评价指标是安全性，若药物安全性不足，则无需开展Ⅱ期临床试验、Ⅲ期临
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床试验。部分药物不良反应较严重，比如不良反应发生率达到20%即属于发生率
极高的情况，所以是少数人会发生副反应，排除。【选D】
3.（单选题）甲、乙、丙、丁四种药物的半数致死剂量LD50分别为60mg/kg、
40mg/kg、60mg/kg、80mg/kg，半数有效剂量ED50分别为10mg/kg、5mg/kg、5mg/kg、
10mg/kg，这四种药物中安全性最低的是：
A.甲
B.乙
C.丙
D.丁
【解析】3.考查治疗指数，治疗指数越小即越低。治疗指数越小越不安全。
安全性低，对应治疗指数小。治疗指数等于LD50/ED50，计算时可保留两位小数。
A 项当选。【选A】
4.（单选题）张某，男，5 岁，患急性淋巴细胞白血病，在反复使用长春碱
类药物治疗后，出现对药物的不敏感性称为（
）。
A.耐受性
B.耐药性
C.躯体依赖性
D.精神依赖性
【解析】4.急性淋巴细胞白血病属于恶性肿瘤，治疗需杀死肿瘤细胞，B 项
当选。【选B】
5.（多选题）药物成瘾是一种慢性中毒状态，它是由于反复应用某种药物所
引起，其包含的因素有（
）。
A.身体依赖性
B.精神依赖性
C.社会依赖性
D.交叉依赖性
【解析】5.身体依赖性即躯体依赖性，以及精神依赖性，A、B 项当选。【选
AB】
第二章
作用于传出神经系统药物
【解析】作用于传出神经系统药物：难点，本节课讲一半，即胆碱受体的药
物。背诵难度高，理解性记忆，共同特点是作用于受体，如作用于胆碱受体、作
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用于肾上腺素受体的药物，均以受体作为核心。
胆碱受体的类型及效应
【解析】补充受体的药理效应：截图保存，课后将其补充在讲义上，内容需
背诵。乙酰胆碱可作为胆碱受体，与胆碱受体结合后产生毒蕈碱样作用和烟碱样
作用。毒蕈碱样作用是通常所说的M 受体介导的作用，烟碱样作用是通常所说的
N 受体介导的作用，因此乙酰胆碱可产生M 样作用和N 样作用。
1.M 受体：
（1）M 受体处于激动状态，重点关注激动M 受体后产生的作用，具体为心
脏抑制、血管扩张、腺体分泌增加、平滑肌收缩、瞳孔缩小。对上述作用中的靶
点进行整理，结果是“心血腺平瞳”，这是激动M 受体后产生的效应。
（2）已知激动M 受体的效应，阻断M 受体时产生的效应与激动M 受体时相
反。
①激动M 受体会导致心脏抑制，阻断M 受体则会导致心脏兴奋。
②激动M 受体会导致腺体分泌增加，阻断M 受体则会导致腺体分泌减少。
③激动M 受体会导致平滑肌收缩，阻断M 受体则会导致平滑肌松弛。
④激动M 受体会导致瞳孔缩小，阻断M 受体则会导致瞳孔扩大。
⑤血管是特例，无论激动M 受体还是阻断M 受体，血管均呈扩张状态，需特
别注意这一特例，即无论激动还是阻断M 受体，血管均为扩张。
（3）综上，阻断M 受体的效应为心脏兴奋、血管扩张、腺体分泌减少、平
滑肌松弛、瞳孔扩大；激动M 受体的效应为心脏抑制、血管扩张、腺体分泌增加、
平滑肌收缩、瞳孔缩小，需掌握这两组效应。可通过“心血腺平瞳”辅助记忆，
例如联想爱心人士向福利院儿童奉献心血的场景，以此关联“血管、腺体、平滑
27
肌”等靶点。
（4）注意：
①对于激动M 受体和阻断M 受体的效应，可选择其中一组进行记忆，建议优
先记忆阻断M 受体的效应，原因是阻断M 受体的代表药物阿托品更为重要。
②除血管外，阻断M 受体时其他靶点均呈现与激动M 受体相反的效应，需牢
记阻断M 受体的效应：心脏兴奋、血管扩张、腺体分泌减少、平滑肌松弛、瞳孔
扩大。
2.N 受体：包括N1受体和N2受体。N1受体主要分布于自主神经节，与当前讨
论重点关联较小；N2受体激动时可兴奋骨骼肌，导致骨骼肌收缩。
肾上腺素受体的类型及效应
【解析】肾上腺素受体的类型及效应：肾上腺素受体包括α受体和β受体。
1.α受体：α1受体作用于皮肤、黏膜、内脏，使血管收缩。皮肤、黏膜、
内脏的血管均为小血管，小血管收缩对血压有上升影响。血管收缩，血压上升；
α2受体暂不深入探讨。
2.β受体：β1受体使心脏兴奋、肾素分泌增加，β2受体被激动时表现为骨
骼肌血管、支气管扩张，骨骼肌血管和冠状血管均为大血管。
3.激动α1受体使小血管收缩，激动β2受体使大血管舒张，还使支气管平滑
肌舒张。糖原分解、脂肪分解与β3 受体相关，β3受体促进脂肪分解；β1受体
使心脏兴奋、肾素分泌增加；β2受体使骨骼肌灌注血管、支气管扩张，还促进
糖原分解；β3受体促进脂肪分解。
4.注意：标蓝的内容及糖原分解、脂肪分解课后时记下来，作为作业，下节
课讲解会涉及，课后补充在讲义上。
28
考点3
拟胆碱药和抗胆碱药
【解析】拟胆碱药和抗胆碱药：胆碱受体激动胆碱受体是胆碱受体激动剂，
也是拟胆碱药，称为胆碱受体激动剂，也是拟胆碱药，以及胆碱受体阻断剂、拮
抗剂、抗胆碱药。
（一）M 胆碱受体激动药——毛果芸香碱
1.药理作用
（1）眼：滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。
（2）腺体：较大剂量的毛果芸香碱可明显增加汗腺和唾液腺的分泌，也可
使泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道黏膜分泌增加。
2.临床应用
（1）青光眼（闭角型）。
（2）虹膜睫状体炎：与扩瞳药交替使用，以防止虹膜与晶状体粘连。
（3）其他：用作抗胆碱药阿托品中毒的解救。
【解析】M 胆碱受体激动药：代表药是毛果芸香碱。
1.毛果芸香碱作用于激动M 受体时产生的作用可梳理为“心血腺平瞳”，具
体表现为心脏抑制、血管扩张、腺体分泌增加、平滑肌收缩、瞳孔缩小，此为激
动M 受体产生的药理作用，无需担心记忆顺序颠倒。
2.正常情况下，毛果芸香碱应具备上述全部作用，但药品说明书未完整列出
这些药理作用，原因是该药物全身用药时毒性反应过大。用药时为避免出现严重
毒性反应，无法采用全身用药方式，并非药物本身疗效不佳，而是受限于毒性反
应风险。因此，该药物需采用局部用药方式，具体可用于眼部，表现为瞳孔缩小，
对应的制剂是毛果芸香碱滴眼液。
3.毛果芸香碱除缩瞳外，还可降低眼压，眼压降低机制较复杂，暂不展开讲
解；同时可引起调节痉挛，其特点是近物清晰。毛果芸香碱对眼部的作用是缩瞳、
降眼压、调节痉挛，对腺体的作用是增加腺体分泌，尤其对汗腺、唾液腺作用明
显。其中，对眼部的作用尤为重要，对腺体的作用仅需了解或简要记忆即可。
4.眼部存在一种由眼压升高引起的疾病，是青光眼，尤其以闭角型青光眼常
29
见。毛果芸香碱用药时可使前房角打开，促进房水循环，因此对闭角型青光眼有
效。多数药物对闭角型青光眼均有效，但开角型青光眼需考查毒性反应，故需结
合毒性反应制定青光眼治疗方案。
5.毛果芸香碱还可与扩瞳药交替使用，用于虹膜睫状体炎治疗。虹膜睫状体
炎治疗以扩瞳药为主，但长期单一使用扩瞳药会导致虹膜与晶状体之间粘连，因
此需采用扩瞳药与缩瞳药交替使用的方式，目的是避免虹膜与晶状体之间粘连，
可结合眼部解剖图理解该机制。
6.毛果芸香碱是M 胆碱受体激动剂，阿托品是M 胆碱受体阻断剂，二者作用
相反，毛果芸香碱还可用于阿托品中毒解救。
7.综上，毛果芸香碱的三大临床应用为：眼部作用（缩瞳、降眼压、调节痉
挛）、增加腺体分泌（尤其汗腺、唾液腺），以及青光眼治疗、虹膜睫状体炎治
疗、阿托品中毒解救。
（二）抗胆碱酯酶药
1.易逆性抗胆碱酯酶药
【解析】抗胆碱酯酶药：
1.胆碱酯酶是水解乙酰胆碱的酶，该酶活性受到抑制时，会导致乙酰胆碱增
多。乙酰胆碱增多时，可产生M 样症状及N 样症状。抗胆碱酯酶的特点是导致乙
酰胆碱堆积，抗胆碱酯酶包括可逆性抗胆碱酯酶和难逆性抗胆碱酯酶。可逆性抗
胆碱酯酶与胆碱酯酶发生可逆结合，难逆性抗胆碱酯酶与胆碱酯酶发生不可逆结
合。
2.可逆性抗胆碱酯酶的代表药物是新斯的明，新斯的明是可逆性抗胆碱酯酶
药。
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（1）胆碱酯酶受到抑制时，乙酰胆碱不能被水解，因胆碱酯酶是水解乙酰
胆碱的酶，故会导致乙酰胆碱大量堆积，表现为M 样症状及N 样症状。M 样症状
包括瞳孔缩小，与排尿相关的作用为调节痉挛。
（2）激动M 受体时，可出现心脏抑制、血管扩张、腺体分泌增加、平滑肌
收缩、瞳孔缩小，这些是激动M 受体产生的效应。心脏抑制、血管扩张、腺体分
泌增加、平滑肌收缩（心血腺平瞳），N 样症状中N2 受体激动表现为骨骼肌收
缩。
（3）上述作用为正常药理效应，但该药物存在特殊性，其特殊性在于水溶
性很强。能通过细胞屏障的物质是小分子且具有脂溶性的物质，水溶性很强的物
质不能通过血脑屏障、血眼屏障。故该药物对眼睛无作用，对腺体的作用也无，
对血管的作用很弱，主要作用表现为心脏抑制和平滑肌收缩。
（4）此外，该药物除抑制胆碱酯酶外，还可直接激动N 受体。直接激动N
受体可兴奋骨骼肌，整理该药物最强作用为兴奋骨骼肌，单选题考查其最强作用
时，答案是骨骼肌兴奋或骨骼肌收缩。
（5）该药物对平滑肌有收缩作用，可兴奋胃肠道、膀胱平滑肌，对各类内
脏平滑肌有收缩作用，还可抑制心脏，减慢房室传导。
3.临床应用是重点，药理作用决定药物临床使用情况。
（1）兴奋骨骼肌收缩的作用用于治疗肌无力，因肌无力患者肌肉松弛，无
法正常收缩，故该药物用于重症肌无力治疗。
（2）该药物可兴奋胃肠道平滑肌、膀胱平滑肌。胃肠道平滑肌收缩时，有
助于排尿及排气；膀胱平滑肌收缩时，同样有助于排尿及排气，故该药物用于治
疗术后腹胀、尿潴留。
（3）该药物兴奋骨骼肌的作用可用于肌松药中毒解救，因肌松药使肌肉松
弛，该药物可兴奋骨骼肌，二者作用相反，但肌松药分为除极化型肌松药和非除
极化型肌松药。除极化型肌松药代表药物是琥珀胆碱，非除极化型肌松药代表药
物是筒箭毒碱。临床使用中，琥珀胆碱中毒时不能用新斯的明解救，否则会加重
病情；筒箭毒碱中毒时可用新斯的明解救，需区分二者差异。
（4）若题目选项提及“新斯的明可用于琥珀胆碱中毒解救”或“新斯的明
可用于除极化型肌松药中毒解救”，该表述错误。
31
（5）阵发性室上性心动过速治疗（不重要），因该药物可抑制心脏，故用
于阵发性室上性心动过速治疗。
4.梳理：
（1）该药物除可抑制胆碱酯酶、使乙酰胆碱堆积外，还可直接激动N 受体，
其最强作用是兴奋骨骼肌。兴奋骨骼肌的作用可用于重症肌无力的治疗，针对非
除极化状态，可结合生理学知识理解。
（2）兴奋骨骼肌的作用可用于重症肌无力的治疗；针对胃肠道、膀胱平滑
肌，该药物可使平滑肌收缩，此作用可用于术后不排气、不排尿，即术后腹气胀、
尿潴留的治疗。
（3）该药物可抑制心脏，减慢房室结的传导，此作用可用于阵发性室上性
心动过速的治疗。
（4）该药物可兴奋骨骼肌，有机磷中毒时可使用该药物解救。该药物有逐
级、非逐级之分。除极化药物的代表药是琥珀胆碱；非除极化药物的代表药是筒
箭毒碱；筒箭毒碱中毒时可用新斯的明解救，而琥珀胆碱中毒时不能用新斯的明
解救。易逆性抗胆碱酯酶药即与乙酰胆碱酶、抗胆碱酯酶和胆碱酯酶可逆性结合。
2.难逆性抗胆碱酯酶药——有机磷酸酯类
【解析】
1.存在难逆性抗胆碱酯酶。难逆性抗胆碱酯酶中，有机磷酸酯进入机体后，
有机磷酸酯是有机磷杀虫剂，在农业领域应用较多，比如夏季吞服农药时，因中
午温度较高，易发生农药中毒，该农药就是有机磷酸酯，其可与胆碱酯酶以共价
键结合；高中化学曾提及共价键结合力强，故二者会形成稳定的磷酰化胆碱酯酶。
32
该磷酰化胆碱酯酶无法正常发挥作用，不能水解乙酰胆碱，胆碱酯酶无法正常发
挥作用则不能水解乙酰胆碱，乙酰胆碱会出现大量堆积。
2.抗胆碱酯酶的核心机制，或乙酰胆碱中毒的机制，是乙酰胆碱堆积导致；
乙酰胆碱增多可表现为M 样症状、N 样症状，且有机磷酸酯中毒可累及中枢，存
在中枢毒性，故中毒表现包括M 样症状、N 样症状及中枢毒性，具体表现可在课
后自行查阅。
3.明确中毒机制及中毒表现后需进行治疗，其中轻度中毒表现为M 样症状，
中度中毒表现为M 样症状+N 样症状，重度中毒表现为M 样症状+N 样症状+中枢毒
性，M 样症状出现时间最早。
4.针对M 样症状，可通过阻断M 受体缓解，阿托品具有阻断M 受体的作用，
可有效阻断M 样症状；阿托品是M 胆碱受体阻断剂，仅对M 样症状有疗效，对N
样症状及中枢毒性无疗效。中毒机制是胆碱酯酶无法正常发挥作用，故需使用胆
碱酯酶复活药，解救药物包括阿托品。
（二）难逆性抗胆碱酯酶药——有机磷酸酯类
【解析】
1.机磷酸酯进入机体后，会与胆碱酯酶以共价结合，生成磷酰化胆碱酯酶。
该磷酰化胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱的能力，导致乙酰胆碱大量堆积。针对该胆
碱酯酶复合物，胆碱酯定、氯解磷定等药物可发挥作用。
2.以氯解磷定为例，其进入机体后会与磷酰化胆碱酯酶形成复合物，随后裂
解生成磷酰化氯解磷定，进而将胆碱酯酶释放。此外，其还可与游离的有机磷酸
酯结合，消耗有机磷酸酯。
3.胆碱酯酶复活药可对因治疗，从根本上解决问题，但该类药物对M 症状疗
效不佳。针对M 症状，可使用阿托品。有机磷酸酯中毒时，解救药物阿托品与胆
碱酯酶复活药缺一不可。胆碱酯酶复活药包括氯解磷定、碘解磷定，二者作用机
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制易于理解；另有双复磷，该药物对N 样症状有效，且疗效较好。
4.有机磷酸酯中毒机制：有机磷酸酯进入机体后，与胆碱酯酶以共价结合，
形成磷酰化胆碱酯酶，导致胆碱酯酶功能异常，无法水解乙酰胆碱，造成乙酰胆
碱蓄积。乙酰胆碱蓄积后，M 症状、N 样症状均会出现，其中M 症状更为突出。
针对M 症状，使用阿托品治疗；针对中枢症状与A 药症状，使用胆碱酯酶复活药
治疗。
5.答疑：中毒的表现是有机磷酸酯进入机体后与胆碱酯酶以共价键结合，生
成磷酰化胆碱酯酶。
（1）该磷酰化胆碱酯酶会导致胆碱酯酶功能异常，无法水解乙酰胆碱。简
言之，胆碱酯酶受到抑制，乙酰胆碱不能水解，乙酰胆碱含量便会升高，其引发
的症状即M 样症状与N 样症状。
（2）有机磷酸酯类药物可进入中枢神经系统，因此还会产生中枢毒性，即
中毒症状表现为M 样症状、N 样症状加中枢毒性症状。针对M 样症状，需使用阿
托品，阿托品是M 胆碱受体阻断剂；对于N 样症状与中枢毒性症状，阿托品无效，
需使用胆碱酯酶复活药。
（三）M 胆碱受体阻断剂——阿托品
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【解析】M 受体阻断药产生的作用从心脏部分血管扩张、腺体分泌减少、平
滑肌松弛、瞳孔扩大开始记，M 受体阻断药产生的作用为心脏兴奋，血管扩张，
腺体分泌减少，平滑肌松弛，瞳孔扩大。阿托品是M 胆碱受体阻断药。
1.药理作用：阿托品的药理作用、名称、作用机制均重要，无需划重点。未
讲解的内容需自行查看，重点关注大标题。
（1）阻断M 受体，腺体分泌减少，抑制腺体分泌，尤其汗腺。毛果芸香碱
是增加腺体分泌，尤其汗腺，二者作用相反。毛果芸香碱对眼睛的影响是降低眼
内压、缓解调节痉挛，阿托品则是扩瞳，二者作用相反。阿托品扩瞳、升高眼内
压、调节麻痹。
（2）毛果芸香碱缩瞳、降低眼内压、调节痉挛；阿托品扩瞳、升高眼内压、
调节麻痹。
（3）阿托品可松弛平滑肌，解除平滑肌痉挛。大剂量时兴奋心脏，同时具
有扩血管、改善微循环及中枢兴奋作用，中枢兴奋作用无需关注。
（4）阿托品的药理作用中，除眼睛相关的扩瞳、升高眼内压、调节麻痹外，
其余均为M 受体阻断后的药理效应，包括心脏兴奋，血管扩张，腺体分泌减少，
平滑肌松弛。
2.药理作用决定临床应用情况。
（1）阿托品可松弛平滑肌、解除平滑肌痉挛，用于各种内脏绞痛，如胃肠
绞痛、膀胱刺激征。松弛平滑肌可缓解疼痛，如胆结石引发疼痛时。
（2）阿托品能减少腺体分泌，即抑制腺体分泌，用于全身麻醉，可防止呼
吸道腺体分泌物堵塞呼吸道及吸入性肺炎发生。同时用于盗汗、流涎，如帕金森
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患者流涎。
（3）阿托品具有扩瞳作用，用于眼底检查、验光配镜，也用于虹膜睫状体
炎，需与缩瞳药交替使用。虹膜睫状体炎治疗中，扩瞳药与缩瞳药交替使用，目
的是避免虹膜与晶状体之间粘连。
（4）阿托品可兴奋心脏，用于各种缓慢性心律失常，如窦性心动过缓，通
过兴奋心脏使心率加快。
（5）阿托品能扩张血管、改善微循环，用于缓解休克，如感染中毒性休克。
（6）阿托品用于有机磷酸酯中毒解救，可对抗有机磷酸酯中毒引发的M 样
作用。
3.梳理：无需死记硬背，借助口诀“心血腺平瞳”串两遍即可清晰理解。可
兴奋心脏，用于各种缓慢型心律失常；扩张血管，改善微循环，用于休克；减少
腺体分泌，用于全身麻醉，减轻盗汗、流涎；松弛全身平滑肌，用于内脏绞痛、
膀胱刺激征；扩大瞳孔，用于虹膜睫状体炎时考查眼部，还可用于有机磷酸酯中
毒。阿托品是M 胆碱受体阻断药，阻断M 胆碱受体可产生兴奋心脏、扩张血管、
影响腺体分泌等作用，这些均是其药理作用。
（三）M 胆碱受体阻断剂——阿托品
【解析】药理作用决定药物的临床应用，同时也决定其不良反应及禁忌证。
1.不良反应：
（1）口干、出汗的原因：是腺体分泌减少，且存在抑制腺体分泌的情况。
（2）皮肤潮红：因存在血管扩张。
（3）导致瞳孔扩大，且会出现视物模糊。
（4）影响心脏，导致心率加快。
（5）注意：无需背诵该不良反应，通过受体串联知识即可，比如瞳孔缩小、
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心率减慢，均为明显错误。在选择不良反应选项时，通过受体串联，理解即可，
无需背诵。
2.禁忌证：
（1）青光眼：阿托品会升高眼内压，而青光眼治疗需降低眼内压，故青光
眼患者不能使用。
（2）前列腺肥大：前列腺位于尿道旁，由平滑肌构成。前列腺增大时会挤
压尿道，导致排尿困难。前列腺肥大患者本身前列腺已增大，若再出现松弛，会
使前列腺进一步增大。
3.注意：通过受体知识记忆，若不借助受体知识，难以记忆这些知识点。前
期借助受体知识记忆时会存在一定难度，且耗时较多，但一旦理解受体相关知识，
后续可通过串联、套用受体知识记忆，且记忆更牢固。
4.答疑：激动剂激动M 受体及阻断M 受体时血管均扩张。
粉笔练习
1.（单选题）毛果芸香碱对眼的药理作用是（
）。
A.降低眼压、扩瞳、调节痉挛
B.降低眼压、缩瞳、调节麻痹
C.降低眼压、缩瞳、调节痉挛
D.升高眼压、扩瞳、调节痉挛
【解析】1.毛果芸香碱是缩瞳、降压、调痉挛，阿托品是扩瞳、升压、调麻
痹，需区分开。本题C 项当选。【选C】
2.（多选题）毛果芸香碱可用于治疗（
）。
A.尿潴留
B.青光眼
C.虹膜睫状体炎
D.阿托品中毒
【解析】2.A 项：需全身用药，毛果芸香碱全身用药时毒性反应较大；尿潴
留症状缓解需药物松弛平滑肌发挥作用，毛果芸香碱无法通过全身用药实现该效
果，排除。毛果芸香碱可用于青光眼、虹膜炎、阿托品中毒的治疗，B、C、D 项
当选。【选BCD】
3.（单选题）麻醉前常皮下注射阿托品，其目的是（
）。
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A.减少呼吸道腺体分泌
B.协助松弛骨骼肌
C.抑制中枢，稳定病人情绪
D.增强麻醉效果
【解析】3.A 项：防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生，当选。【选
A】
4.（多选题）阿托品的临床应用包括（
）。
A.全身麻醉前给药以及严重的盗汗及流涎症等
B.各种内脏绞痛、膀胱刺激征等
C.抗心律失常、抗休克以及解救有机磷酸酯类中毒
D.治疗虹膜睫状体炎、验光及眼底检查
【解析】4.心脏兴奋，血管扩张，腺体分泌减少，平滑肌松弛，瞳孔扩大。
A 项：麻醉前给药抑制腺体分泌，用作全身麻醉前给药，还有盗汗流涎，这是抑
制腺体分泌，当选。B 项：由于平滑肌松弛，用作内脏绞痛、膀胱刺激征，当选。
C 项：由于兴奋心脏，用作缓慢性心律失常，前提是缓慢的，当选。由于扩血管，
改善微循环以抗休克，需联用肌酸。D 项：使瞳孔扩大，用作虹膜睫状体炎治疗
及眼底检查、验光，当选。【选ABCD】
【注意】课后复习受体相关内容，肾上腺素受体的药理效应需背诵。
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遇见不一样的自己
Be your better self
