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理论讲练-药理学2
（笔记）
主讲教师：李晓棠
授课时间：2025.09.08
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理论讲练-药理学2（笔记）
【答案汇总】
考点4 1-3：A/A/ABCD
考点5：C
考点6：C
考点7 1-2：AD
考点8：D
考点10 1-3：A/ACD/D
考点11：D
考点12：B
考点13 1-2：DB
考点14 1-5：C/C/D/C/ABD
【解析】肾上腺素受体包括a 受体和β受体。
1.a 受体：
（1）α1受体：α1受体激动时主要表现为皮肤、黏膜和内脏血管收缩、瞳
孔扩大等（血管收缩，血压上升）。
（2）α2受体：α2受体激动时表现为抑制去甲肾上腺素的释放（负反馈）
2.β受体：
（1）β1受体：β1受体激动时主要表现为心脏兴奋、肾素分泌增加等。
（2）β2受体：β2受体激动时主要表现为骨骼肌血管、冠状血管和支气管
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扩张（激动β2受体药物可以治疗支气管哮喘）。糖原分解等。
（3）β3受体：β3受体激动时主要表现为脂肪分解。
考点4 拟肾上腺素药和抗肾上腺素药
（一）拟肾上腺素药分类及代表药
【注意】拟肾上腺素药，也叫肾上腺素受体激动药。
1.α肾上腺素受体激动药
【解析】α肾上腺素受体激动药：去甲肾上腺素。
1.作用机制：激动α受体，对β1作用弱，对β2无作用。
2.药理作用：
（1）收缩血管，皮肤黏膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管（激动α受体）。
（2）兴奋心脏（激动β1），使心肌收缩性加强。在整体情况下，心率由于
血压升高而反射性减慢；心排出量不变或下降（血管收缩，血压上升，颈动脉窦
感受到压力变化，启动降压反射，刺激迷走神经，迷走神经兴奋，心脏抑制）。
（3）升高血压。
3.临床应用：仅限于早期神经源性休克以及嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒时
的低血压，口服产生局部止血作用（该药物激动α受体，使皮肤黏膜血管收缩，
缓解出血，例如上消化道出血、食管胃黏膜出血）。
4.不良反应：外漏引起局部组织缺血坏死（血管收缩，血流停止，相应的组
织、器官在缺血、缺氧的环境下容易坏死）、急性肾衰竭（肾脏是血流量丰富的
脏器，肾脏缺血，导致肾衰）。
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2.β肾上腺素受体激动药
【解析】β肾上腺素受体激动药：异丙肾上腺素（次重点）。
1.作用机制：激动β1和β2受体，对α无作用。
2.药理作用：
（1）兴奋心脏（激动β1）。
（2）舒张骨骼肌、冠状血管（激动β2）。
（3）松弛支气管平滑肌（激动β2）。
3.临床应用：
（1）房室传导阻滞：治疗二度、三度房室传导阻滞（心脏兴奋）。
（2）支气管哮喘：控制支气管哮喘急性发作，舌下或喷雾给药，疗效快而
强（松弛支气管平滑肌）。
（3）心脏骤停：常与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心室内注射（心脏兴奋）。
（4）休克：感染性休克（舒张大血管，改善微循环）。
【注意】异丙肾上腺素对血压的影响：激动β1，心脏兴奋，收缩压升高；
激动β2，血管扩张，舒张压下降。
3.α、β肾上腺素受体激动药
（1）肾上腺素。
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（2）多巴胺。
【解析】α、β肾上腺素受体激动药：
1.肾上腺素：
（1）作用机制：直接激动α、β受体。
（2）药理作用：
①心脏（☆）：作用于心肌、传导系统和窦房结β1及β2受体，加强心肌收
缩性，加速传导，加快心率，提高心肌的兴奋性（激动β1，兴奋心脏）。
②血管：激动血管平滑肌上的α1受体，血管收缩；激动β2受体，血管舒张。
③血压：在皮下注射治疗量肾上腺素或低浓度静脉滴注时，收缩压上升舒张
压不变或下降。较大剂量用药收缩压与舒张压均升高。
④平滑肌：激动支气管平滑肌的β2受体，发挥强大的舒张支气管作用。
⑤代谢：分解肝糖原，血糖升高；分解脂肪，血液中游离脂肪酸升高。
（3）临床应用：
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①心脏骤停（☆）：可用肾上腺素做心室内注射（兴奋心脏，升高血压），
心脏骤停有效药物是肾上腺素。
②过敏性疾病（☆）：过敏性休克的首选药；支气管哮喘（激动β2，松弛
支气管平滑肌）；血管神经性水肿及血清病（激动α1受体，使血管收缩，血管
通透性下降）。
③局部应用（☆）：与局麻药配伍，可延缓局麻药的吸收，延长局麻药作用
时间（血管收缩，降低血管通透性）。
④治疗青光眼。
2.多巴胺：
（1）作用机制：多巴胺主要激动α、β和外周多巴胺受体（同时作用于α、
β受体：肾上腺素、多巴胺、麻黄碱）。
（2）药理作用：治疗剂量主要兴奋心脏（激动β1）、增加心输出量、提高
收缩压；基本不改变外周阻力，对舒张压和心率无明显影响。扩张肾血管、增加
肾血流和肾小球滤过率、改善肾功能（作用于外周多巴胺受体）。
（3）临床应用：
①用于各种休克。
②与利尿药合用，应用于急性肾功能衰竭（☆）。
（4）各类的拟肾上腺素药物中，可以治疗急性肾衰竭的是多巴胺，可能导
致急性肾衰竭不良反应的是去甲肾上腺素。
【注意】
1.a 受体：
（1）α1受体：α1受体激动时主要表现为皮肤、黏膜和内脏血管收缩、瞳
孔扩大等。
（2）α2受体：α2受体激动时表现为抑制去甲肾上腺素的释放（负反馈）
2.β受体：
（1）β1受体：β1受体激动时主要表现为心脏兴奋、肾素分泌增加等。
（2）β2受体：β2受体激动时主要表现为骨骼肌血管、冠状血管和支气管
扩张糖原分解等。
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（3）β3受体：β3受体激动时主要表现为脂肪分解。
【注意】
1.a 肾上腺素受体激动药——去甲肾上腺素：激动α受体以及β1受体。
（1）药理作用：收缩血管、升压。
（2）临床应用：早期神经源性休克以及嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒时的
低血压（血压上升，降压反射活动，反射性刺激交感神经，血压下降）、局部止
血。
（3）不良反应：局部缺血性坏死、急性肾衰竭。
2.B 肾上腺素受体激动药——异丙肾上腺素：只对β受体有效。
（1）药理作用：
①心脏：正性肌力和正性频率。
②血压：舒张冠状血管。
③支气管平滑肌：舒张。
（2）临床应用：心脏骤停、房室传导阻滞、支气管哮喘。
3.α、β肾上腺素受体激动药——肾上腺素：对α、β受体均有效。
（1）药理作用：
①心脏（激动β1）：加强心肌收缩性，提高心肌的兴奋性。
②血管：激动α-收缩；激动β2-舒张。
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③平滑肌（激动β2）：强大的舒张支气管。
④代谢：分解肝糖原、分解脂肪。
（2）临床应用：
①心脏骤停。
②过敏性休克首选药。
③与局麻药配伍使用，延长局麻药作用时间，延缓局麻药的吸收中毒。
（二）抗肾上腺素药分类与代表药
1.α肾上腺素受体阻断药
2.β肾上腺素受体阻断药
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【解析】抗肾上腺素药分类与代表药：
1.α肾上腺素受体阻断药：酚妥拉明。
（1）作用机制：阻断α1、α2受体（为非选择性α受体阻断剂；选择性α1
受体阻断剂→哌唑嗪）。
（2）药理作用（☆）：扩张血管、降低血压、反射性兴奋心脏（升压反射，
反射性刺激交感神经，引起心率加快，与去甲肾上腺素同理，血管收缩，血压上
升，降压反射，反射性刺激迷走神经，引起心脏抑制。例如市面上的硝苯地平，
主要是硝苯地平的缓释片和控释片，而没有普通片，缓释片、控释片释药速度慢，
可以一定程度缓解反射性心率加快问题）。
（3）临床应用：
①治疗外周血管痉挛性疾病（血管扩张）：雷诺综合征、血栓闭塞性脉管炎
及冻伤后遗症。
②抗休克（扩血管，改善微循环）。
③去甲肾上腺素滴注外漏引起的局部组织缺血（☆）。
④治疗顽固性充血性心力衰竭和急性心肌梗死。
⑤肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断、骤发高血压危象。
2.β肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔。
（1）作用机制：阻断β1抑制心脏；阻断β2骨骼肌、冠状血管、支气管由
扩张变为收缩。
（2）药理作用：
①β受体阻断作用（☆）：
a.抑制心脏。
b.收缩骨骼肌和冠脉血管。
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c.收缩支气管平滑肌（可诱发和加重哮喘）。
d.抑制糖原和脂肪分解。
e.抑制肾素分泌。
f.抗甲状腺作用（用于甲亢的治疗，甲亢患者全身功能亢进，典型特点是心
率快，普萘洛尔可以抑制心脏，除此之外，甲亢患者代谢快，该药物可以抑制糖
原分解、脂肪分解来抑制代谢，其次可以抑制T4 转化T3，属于内科用药）。
②内在拟交感活性：有些β受体阻断药有轻度激动β受体的作用。
③膜稳定作用。
④降低眼压，治疗青光眼。
（3）临床应用（☆，多选题）：
①高血压（一线降压药）。
②快速型心律失常（抑制心脏）：抗心律失常和治疗快速型心律失常的说法
均为正确，但该药物不能治疗缓慢性心律失常，因为它抑制心脏。
③心绞痛（稳定型）。
④心肌梗死。
⑤肥厚型心肌病。
⑥甲状腺功能亢进。
（4）不良反应：
①心脏抑制（阻断β1）。
②诱发加重支气管哮喘（阻断β2）。
③反跳现象。
（5）禁忌：
①☆，禁用于严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支
气管哮喘的患者（对支气管有收缩作用）。
②心肌梗死患者及肝功能不良者应慎用。
强化练习
1.（单选题）可升高血压而减慢心率的药物是（
）。
A.去甲肾上腺素
B.酚妥拉明
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C.异丙肾上腺素
D.肾上腺素
【解析】1.A 项：去甲肾上腺素激动，激动α1 受体，血管收缩，血压上升，
降压反射活动，反射性刺激迷走神经，引起心脏抑制，出现心率减慢，当选。
B 项：酚妥拉明降血压，心率加快，排除。
C、D 项：异丙肾上腺素、肾上腺素共性特点是激动β1受体，心脏兴奋，排
除。【选A】
2.（单选题）能减弱心肌收缩力并能减慢心率的药物是（
）。
A.普萘洛尔
B.去甲肾上腺素
C.左旋多巴
D.酚妥拉明
【解析】2.减弱心肌收缩力并能减慢心率，即抑制心脏。
A 项：普萘洛尔阻断β1 抑制心脏，当选。
B 项：去甲肾上腺素能抑制心脏，但它是反射性心率减慢，与普萘洛尔直接
抑制心脏相比，普萘洛尔的作用更强，排除。
D 项：酚妥拉明会导致心率加快，排除。【选A】
3.（多选题）β受体阻断药可用于（
）。
A.抗高血压
B.抗心律失常
C.抗心绞痛
D.甲亢的辅助治疗
【解析】3.β受体阻断药可用于抗高血压（一线用药）、抗心律失常（各种
快速性心律失常有效药物）、心绞痛、甲亢。【选ABCD】
【注意】心肌梗死既是适应症，也是禁忌证。
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第三章 局部麻醉药
【注意】药理学前两章偏难，是药理学的重点和难点，从第三章开始，基本
以记忆为主。
考点5 局部麻醉药
（一）机制
局部麻醉药作用于神经细胞膜上的Na+通道，抑制Na+内流，阻止动作电位
的产生和传导。
【解析】机制：
1.细胞有动作电位和静息电位，如果要让此处的细胞产生麻醉作用，需要让
细胞安静下来。细胞兴奋产生动作电位，动作电位的产生依赖钠离子内流，要让
细胞安静，不让它产生动作电位。
2.机制（☆）：局部麻醉药作用于神经细胞膜上的Na+通道，抑制Na+内流，
阻止动作电位的产生和传导。
（二）代表药物
（1）普鲁卡因：毒性较小，是常用的局麻药之一，麻醉作用弱，对黏膜的
穿透力弱，一般不用于表面麻醉，主要局部注射用于浸润麻醉，也可用于传导麻
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醉、蛛网膜下腔麻醉、硬膜外麻醉和损伤部位的局部封闭。
（2）利多卡因：起效快、时间久、作用强，有全能麻醉药之称，是目前应
用最多的麻醉药。主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉，也可用于心律失常的治疗。
（3）丁卡因：麻醉强度和毒性均比普鲁卡因强，对黏膜的穿透力强，最适
用于表面麻醉。因毒性大，一般不用于浸润麻醉。
【解析】代表药物：
1.普鲁卡因：毒性较小，是常用的局麻药之一，麻醉作用弱，对黏膜的穿透
力弱，一般不用于表面麻醉（☆），主要局部注射用于浸润麻醉，也可用于传导
麻醉、蛛网膜下腔麻醉、硬膜外麻醉和损伤部位的局部封闭。
2.利多卡因：起效快、时间久、作用强，有全能麻醉药之称（对于各种局麻
均有效），是目前应用最多的麻醉药。主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉，也可用
于心律失常的治疗（既有麻醉，又有抗心律失常作用——利多卡因）。
3.丁卡因：麻醉强度和毒性均比普鲁卡因强，对黏膜的穿透力强，最适用于
表面麻醉。因毒性大，一般不用于浸润麻醉（次重点）。
强化练习
（单选题）属于局麻药的是（
）。
A.硫喷妥钠
B.氯胺酮
C.普鲁卡因
D.水合氯醛
【解析】属于局麻药的是普鲁卡因，普鲁卡因是超短时效的巴比妥类药物，
对应C 项。
A、B 项：硫喷妥钠和氯胺酮属于静脉麻醉药，氯胺酮有分离麻醉之称，正
常打麻药没有意识，但使用氯胺酮，患者有轻微意识，并且处于麻醉状态，排除。
C 项：水合氯醛有镇静、催眠作用，用于抗惊厥以及顽固性失眠，排除。【选
C】
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第四章 中枢神经系统药物
考点6 镇静催眠药
（一）苯二氮䓬类
【解析】苯二氮卓类：化学结构共性有苯并二氮卓环。
1.代表药物：地西泮（安定）。
2.药理作用及临床应用：从小剂量到大剂量，作用依次增强，可以产生抗焦
虑（☆）；镇静催眠；抗惊厥、抗癫痫；中枢性肌肉松弛作用。地西泮静脉注射
是目前治疗癫痫持续状态的首选药（用药时以口服给药为主，但治疗癫痫持续状
态时静脉给药）。
3.不良反应：
（1）头晕、嗜睡、乏力等反应（“宿醉”）。宿醉属于后遗效应的一种，
指血药浓度已经下降到最小有效浓度以下，对机体残存药理效应。
（2）大剂量偶见共济失调，静脉注射过快可引起呼吸和循环功能抑制，严
重者可致呼吸及心搏停止（正常镇静催眠作用下，不会有呼吸循环抑制，只有静
脉注射过快或大量用药会导致呼吸循环抑制）。
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（3）长期服用会产生耐受性、依赖性。停药出现戒断反应。
（4）特效解救药为氟马西尼。
（二）巴比妥类
【解析】巴比妥类：苯巴比妥。
1.药理作用（☆）：从小剂量到大剂量作用依次增强，产生镇静催眠；抗惊
厥、抗癫痫；麻醉（注意：巴比妥类药物相较于苯二氮卓，多了麻醉作用，但少
抗焦虑作用）。
2.临床应用：目前在临床上主要用于抗惊厥、抗癫痫和麻醉。
3.不良反应：
（1）催眠剂量引起眩晕、困倦、精细运动不协调（宿醉）。
（2）中等剂量轻度抑制呼吸中枢、大剂量明显抑制呼吸中枢。
（3）具有肝药酶诱导作用：加速其他药物的代谢（肝药酶诱导剂→苯巴比
妥、苯妥英钠；肝药酶抑制剂→西咪替丁）。
（4）长期连续服用：可致精神依赖和躯体依赖。
（5）突然停药易出现“反跳”现象：表现为激动、失眠、焦虑，甚至惊厥，
过量可用碳酸氢钠等碱性药物促排泄。
【注意】硫喷妥钠是巴比妥类药物，属于全麻药的范畴。
强化练习
（单选题）地西泮不具备的药理作用是（
）。
A.抗焦虑
B.镇静催眠
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C.抗抑郁
D.抗惊厥
【解析】地西泮：抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫，不具备抗抑郁。【选
C】
考点7 抗癫痫药和抗惊厥药
（一）抗癫痫药
【解析】抗癫痫药：癫痫由于大脑异常放电引起，不同类型癫痫选择不同用
药。
1.卡马西平：
（1）临床应用：治疗单纯性局限性发作和大发作的首选药物之一，三叉神
经痛（首选）、舌咽神经痛，还可用于治疗尿崩症。
（2）特点：广谱抗癫痫药、肝药酶诱导剂。
2.苯妥英钠：
（1）临床应用：全面大发作、局限性发作首选。
（2）特点：
①对小发作无效，甚至加重（☆，考查：不属于苯妥英钠临床应用或多选题，
给大发作、局限性发作、小发作，让选择属于苯妥英钠的临床应用，考点是小发
作无效）。
②长期应用出现牙龈增生（可达20%，☆）。
③长期用药可致巨幼细胞贫血，宜用甲酰四氢叶酸防治。
④通过诱导肝药酶而加速维生素D 的代谢，导致佝偻病或骨软化症，必要时
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应用维生素D 预防。
3.乙琥胺：
（1）临床应用：小发作（失神发作）首选。
（2）特点：对其他类型癫痫无效。
4.丙戊酸钠：
（1）临床应用：大发作合并小发作首选（丙戊酸钠对小发作的疗效优于乙
琥胺，由于毒性反应较大，以乙琥胺作为首选）。
（2）特点：广谱抗癫痫药，有肝毒性。
5.地西泮（安定）：
（1）临床应用：持续状态首选。
（2）特点：静脉注射速度过快可引起呼吸抑制（镇静催眠抗惊厥以口服给
药为主，但治疗癫痫持续状态是静脉给药），宜缓慢注射。
【注意】口诀：大苯（癫痫大发作首选苯妥英钠）小乙（癫痫小发作首选乙
琥胺）丙戊全能（丙戊酸钠广谱，大小癫痫混合发作首选），三精制药卡马西平
（各种精神运动性发作，如三叉神经痛、舌咽神经痛、神经源性尿崩症，首选卡
马西平），持续状态地西泮。
【解析】抗惊厥药：硫酸镁。
1.临床应用：不同给药途径，可以产生不同作用。
（1）口服有泻下和利胆作用（例如渗透性腹泻药硫酸镁）。
（2）外用有消炎去肿作用。
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（3）注射给药产生全身作用，常以肌内注射或静脉滴注给药，临床上主要
用于缓解子痫、破伤风等惊厥（抗惊厥要静脉注射），也常用于高血压危象。
2.特点：注射剂量过高可引起呼吸抑制、血压骤降和心脏骤停。肌腱反射消
失是呼吸抑制的先兆，连续注射过程中应经常检查肌腱反射。中毒时应立即进行
人工呼吸，并缓慢注射氯化钙和葡萄糖酸钙加以对抗。
1.（单选题）癫痫持续状态的首选药物是（
）。
A.地西泮
B.水合氯醛
C.苯巴比妥
D.卡马西平
【解析】1.癫痫持续状态首选地西泮，对应A 项。【选A】
2.（单选题）下列选项中，应用苯妥英钠无效的是（
）。
A.外周神经痛
B.癫痫大发作
C.心律失常
D.癫痫小发作
【解析】2.苯妥英钠是大发作和局限发作的首选，对于各种神经痛、心律失
常有效，唯一对癫痫小发作无效。【选D】
考点8 抗帕金森病药
（一）拟多巴胺类药
1.左旋多巴
左旋多巴可以治疗各种类型的帕金森病（PD）患者，不论年龄、性别差异和
病程长短均适用，但对吩噻嗪类等抗精神病药所引起的帕金森综合征无效。
2.左旋多巴的增效药
卡比多巴又称α-甲基多巴肼、洛得新。卡比多巴不能通过血脑屏障，与左
旋多巴合用时，仅能抑制外周氨基酸脱羧酶（AADC），使进入中枢神经系统的左
旋多巴增加，则用量可减少75%，而使不良反应明显减少，症状波动减轻。二者
组成的复方制剂称为心宁美。
（二）抗胆碱药
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【解析】拟多巴胺类药：
1.左旋多巴：
（1）帕金森由于纹状体多巴胺缺乏导致，不能直接用多巴胺补充，多巴胺
水溶性很强，是儿茶酚胺类药物，有两个酚羟基，脂溶性物质可以通过血脑屏障，
而水溶性物质不能通过血脑屏障。把多巴胺进行结构改造，得到前体药物（前药）
左旋多巴，让药物脂溶性变强，通过血脑屏障进入中枢发挥作用。但该药物从外
周运输到中枢的过程中遇到拦路虎“多巴脱羧酶（氨基酸脱羧酶）”，酶破坏后
在外周脱羧变为多巴胺，不能通过血脑屏障，意味着该药物单独使用时疗效并不
好，单独使用时只有1%通过血脑屏障发挥作用。不好使用的原因是“多巴脱羧
酶（氨基酸脱羧酶）”，可以将其干掉，卡比多巴能抑制外周的氨基酸脱羧酶，
左旋多巴就可以源源不断进入中枢发挥作用。
（2）左旋多巴可以治疗各种类型的帕金森病（PD）患者，不论年龄、性别
差异和病程长短均适用，但对吩噻嗪类等抗精神病药所引起的帕金森综合征无效。
2.左旋多巴的增效药（单用无效）：卡比多巴又称α-甲基多巴肼、洛得新。
卡比多巴不能通过血脑屏障，与左旋多巴合用时，仅能抑制外周氨基酸脱羧酶
（AADC），使进入中枢神经系统的左旋多巴增加，则用量可减少75%，而使不良
反应明显减少，症状波动减轻。二者组成的复方制剂称为心宁美。
2.抗胆碱药：苯海索。
（1）作用机制：阻断中枢M 受体，减弱黑质-纹状体通路中ACh 的作用。
（2）临床应用：对帕金森病的震颤和僵直有效，但对动作迟缓无效。临床
主要用于早期轻症患者、不能耐受或禁用左旋多巴的患者、抗精神病药所致的帕
金森综合征（☆，抗精神病药典型不良反应是帕金森）。
（3）禁忌证：禁用于青光眼和前列腺肥大患者。
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强化练习
（单选题）患者，男，40 岁，患精神分裂症3 年，长期服用奋乃静，每次
8mg，一天两次。服药后幻觉、妄想症明显减轻，情绪安定。近来出现动作困难，
两手明显颤抖，流口水，应该加用（
）治疗。
A.卡马西平
B.苯海索
C.氯丙嗪
D.乙琥胺
【解析】抗精神病药所引起的帕金森，应用苯海索治疗。【选B】
考点9 抗精神失常药
（一）抗精神分裂症药
【解析】抗精神分裂症药：
1.代表药：氯丙嗪（冬眠灵）。
2.作用机制：拮抗脑内边缘系统多巴胺受体。拮抗多巴胺受体有多条通路，
中脑-边缘系统、中脑-皮质系统是抗精神病的重要机制，与此同时会拮抗脑内黑
质-纹状体系统、结节-漏斗多巴胺系统。药物选择性低，其中一个药理效应当作
治疗目的，其余是副反应，氯丙嗪是典型选择性低的药物。
3.临床应用：
（1）精神分裂症（☆）。
（2）呕吐和顽固性呃逆（注意：晕动症引起的呕吐无效，晕动症，例如晕
车、晕船引起的呕吐）。
（3）低温麻醉与人工冬眠（冬眠合剂：氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶）：使患
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者体温随着外界环境的改变而改变。严重创伤、感染时，通过人工冬眠合剂，降
低患者体温和代谢，为抢救争取时间。
4.不良反应：该药物有阻断α和M 受体作用，M 受体是胆碱受体，α受体是
肾上腺素受体，该药物有一定的抗胆碱和抗肾上腺素作用。
（1）锥体外系反应（苯海索对抗、最典型），表现为：帕金森综合征、静
坐不能、急性肌张力障碍。部分患者还可引起迟发性运动障碍（因DA 受体长期
被拮抗、受体敏感性增加或反馈性促进突触前膜DA 释放增加所致）。
（2）心血管（阻断α受体，血管扩张）和内分泌系统反应。
【注意】山莨菪碱（6542）和东莨菪碱属于莨菪生物碱类，与阿托品是一类
药，但又有一定区别，区别点在于中枢，阿托品中枢兴奋。东莨菪碱中枢抑制，
无中枢作用，主要作用有解痉松弛平滑肌、中枢抑制作用可以用于晕动症、抗帕
金森。
（二）抗躁狂症药
【解析】抗躁狂症药：
1.代表药：碳酸锂。
2.药理作用：锂离子发挥药理作用。
3.临床应用：躁狂症首选。
强化练习
（单选题）临床最常用的抗躁狂症药物是（
）。
A.氯丙嗪
B.异丙嗪
C.碳酸锂
D.丙米嗪
【解析】治疗抗躁狂症药物的首选是碳酸锂。【选C】
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考点10 镇痛药
（一）阿片类生物碱
【解析】阿片类生物碱：吗啡作用于中枢阿片受体，药理作用、临床应用和
不良反应均有考查，重点掌握药理作用和临床应用。
1.代表药：吗啡。
2.药理作用：
（1）中枢神经系统（☆）：镇痛作用，镇静、致欣快作用，抑制呼吸，镇
咳，缩瞳、催吐（表现为“三镇一抑制”：镇痛、镇静、镇咳、呼吸抑制）。
（2）平滑肌：主要是各种不良反应。
①胃肠道平滑肌：易引起便秘
②胆道平滑肌：可致上腹不适甚至胆绞痛，阿托品可部分缓解（使胆道奥迪
括约肌收缩，诱发、加重胆囊绞痛。胆绞痛、急性胰腺炎引起的绞痛不能单独使
用吗啡）。
22
③其他平滑肌：吗啡降低子宫张力、收缩频率和收缩幅度，延长产妇分娩时
程。
（3）心血管系统：吗啡能扩张血管，易引发直立性低血压。
（4）免疫系统：吗啡对免疫系统有抑制作用。
3.临床应用（多选题）：
（1）各种疼痛（对内脏平滑肌痉挛引起的绞痛，加用M 胆碱受体阻断药如
阿托品可有效缓解）：用于解热镇痛抗炎药解决不了的疼痛。
（2）心源性哮喘：支气管哮喘病因在支气管，心源性哮喘病因在心脏，由
于左心衰肺淤血导致，吗啡扩血管，血管扩张，降低心脏前后负荷，降低心肌耗
氧量。吗啡有镇静作用，消除患者紧张情绪。吗啡有呼吸抑制作用，降低呼吸中
枢对二氧化碳的敏感性，使呼吸变得平缓，是治疗心源性哮喘的有效药物。
（3）腹泻。
4.不良反应及禁忌：
（1）治疗量引起眩晕、恶心、呼吸抑制、便秘、免疫抑制、胆道压力升高
甚至胆绞痛等。
（2）耐受性及依赖性。
（3）过量引起急性中毒，主要表现为昏迷、深度呼吸抑制（呼吸麻痹是致
死的主要原因），常伴有血压下降、尿潴留。
（4）禁忌：支气管哮喘及肺源性心脏病患者、分娩止痛（延长产程）、哺
乳期妇女、颅内压升高（颅压是指脑脊液压力，该药物扩血管，挤压脑脊液）。
5.纳洛酮是阿片受体阻断剂，与吗啡相互拮抗，纳洛酮可以解救。
（二）人工合成镇痛药
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【解析】人工合成镇痛药：
1.代表药：哌替啶。
2.药理作用：镇痛弱于吗啡（成瘾性比吗啡弱），镇静、呼吸抑制、致欣快
和扩血管作用与吗啡相当。大剂量哌替啶也可引起支气管平滑肌收缩；不延缓产
程（用于分娩止痛）。
3.临床应用（☆）：
（1）镇痛（用于内脏绞痛须加用阿托品；用于分娩止痛时，产妇临产前2～
4 小时内不宜使用）。
（2）心源性哮喘。
（3）麻醉前给药及人工冬眠（人工冬眠合剂：氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶）。
4.不良反应及禁忌：与吗啡相似。用于分娩止痛时，临产前2～4 小时内不
宜使用；过量中毒用纳洛酮解救。
（三）癌痛的三阶梯疗法
基本原则：①根据疼痛程度选择镇痛药物；②口服给药，一般以口服药为主；
③按时服药，根据药理特性有规律地按时用药；④个体化用药，应根据具体病人
和疗效用药。第一阶梯，轻度疼痛时，选用非阿片类镇痛药，如阿司匹林；也可
选用胃肠道反应较轻的布洛芬和对乙酰氨基酚等。第二阶梯，在轻、中度疼痛时，
单用非阿片类镇痛药不能控制疼痛，应加用弱阿片类药以提高镇痛效果，代表药
物为可待因。第三阶梯，选用强阿片类药，如吗啡。
【解析】癌痛的三阶梯疗法（了解、次重点）：
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1.基本原则：
（1）根据疼痛程度选择镇痛药物。
（2）口服给药，一般以口服药为主。
（3）按时服药，根据药理特性有规律地按时用药（按时给药：一天吃三次，
一次吃一片；按需给药：疼了就吃药）。
（4）个体化用药，应根据具体病人和疗效用药。
2.第一阶梯，轻度疼痛时，选用非阿片类镇痛药，如阿司匹林；也可选用胃
肠道反应较轻的布洛芬和对乙酰氨基酚等。
3.第二阶梯，在轻、中度疼痛时，单用非阿片类镇痛药不能控制疼痛，应加
用弱阿片类药以提高镇痛效果，代表药物为可待因、曲马朵。
4.第三阶梯，选用强阿片类药，如吗啡。
【注意】
1.吗啡临床应用：止痛、止泻、心源性哮喘。
2.哌替啶临床应用：止痛、心源性哮喘、人工冬眠合剂。
强化练习
1.（单选题）可治疗心源性哮喘的药物是（
）。
A.吗啡
B.麻黄碱
C.肾上腺素
D.异丙肾上腺素
【解析】1.麻黄碱、肾上腺素、异丙肾上腺素共性特点是激动β2受体，松
弛支气管平滑肌，用于支气管哮喘。心源性哮喘需要用吗啡、哌替啶。【选A】
2.（多选题）冬眠合剂包括（
）。
A.哌替啶
B.芬太尼
C.异丙嗪
D.氯丙嗪
【解析】2.冬眠合剂包括哌替啶、异丙嗪、氯丙嗪。【选ACD】
【注意】芬太尼与吗啡、哌替啶属于一类药物，镇痛作用更强，属于镇痛药，
25
而不是安眠药。
3.（单选题）关于癌症疼痛“三阶梯疗法”的基本原则，下列说法错误的是
（
）。
A.首选口服给药
B.根据药物药理特性有规律地按时用药
C.个体化给药，根据具体患者和疗效用药
D.患者疼痛非常剧烈时才给予药物
【解析】3.选非题。
D 项：疼痛非常剧烈时才给予药物，为按需给药，而不是按时给药，说法错
误，当选。【选D】
第五章 解热镇痛抗炎药
考点11 解热镇痛抗炎药
非选择性COX 抑制剂
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【解析】非选择性COX 抑制剂：
1.阿司匹林：
（1）作用机制（次重点）：
①抑制环氧化酶（COX）活性而减少前列腺素（PG）的生物合成，从而达到
解热镇痛抗炎，抑制血小板聚集的作用。
②环氧化酶包括环氧化酶1 和环氧化酶2，环氧化酶1 有保护胃黏膜作用，
环氧化酶2 可以生成前列腺素，这些药物通过抑制环氧化酶2 可以减少前列腺素
生成，前列腺素是三致物质，即致热、致痛、致炎。通过抑制环氧化酶2，减少
前列腺素合成，发挥解热、镇痛、抗炎作用，与此同时，非选择性COX 抑制剂对
环氧化酶1 和环氧化酶2 均有抑制作用，抑制环氧化酶1，破坏胃黏膜，出现胃
肠道损伤，如阿司匹林、布洛芬共性特点是伤胃。选择性的环氧化酶2 抑制剂虽
然没有胃肠道反应，但是会引起其他不良反应，如心肌梗死、脑卒中，由于有更
严重的心血管反应作用，使用不多，以非选择性COX 抑制剂为主。
（2）临床应用（解热、镇痛、抗炎）：
①抗风湿（抗风湿作用源于抗炎作用，用于风湿性关节炎的治疗）。
②镇痛作用。
③解热作用。
④抗血小板：抑制血栓素A2 的生成，抑制血小板聚集。用于各种血栓栓塞
方面疾病预防、治疗。解热镇痛抗炎药中，对心血管有影响的是阿司匹林，例如
老年人动脉粥样斑块过重、心绞术后，阿司匹林往往需要常年服药，预防血栓。
（3）不良反应：
①水杨酸反应：阿司匹林也叫乙酰水杨酸，由于水杨酸酯化得来，当阿司匹
林剂量过大，出现水杨酸反应，表现为头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力听
27
力减退，一系列反应的症候群为水杨酸反应。
②过敏反应：导致过敏介质释放，出现过敏。例如过敏介质释放引起哮喘，
阿司匹林引起的哮喘为阿司匹林哮喘。
③瑞夷综合征：小儿病毒感染发高热，前提条件是病毒，如麻疹、水痘，使
用阿司匹林退热时，可能引起肝衰竭合并脑病，发生率不高，但死亡率很高。
④胃肠道反应（最常见）。
⑤凝血障碍：出血。
⑥口诀：为（胃肠道反应）您（凝血功能障碍）扬（水杨酸反应）名（过敏
反应）抑（瑞夷综合征）。
2.对乙酰氨基酚：主要是解热、镇痛，几乎无抗炎作用，无明显胃肠道反应。
（1）作用机制：抑制前列腺素合成，产生解热镇痛作用。
（2）临床应用：解热镇痛，几乎无抗炎作用。
（3）不良反应：
①恶心和呕吐及过敏反应。
②过量中毒引起肝损害。
③几乎无胃肠道反应。
强化练习
（单选题）阿司匹林的不良反应不包括（
）。
A.上腹不适、恶心、呕吐
B.过敏反应
C.阿司匹林哮喘
D.支气管痉挛
【解析】阿司匹林的不良反应包括胃肠道反应、过敏反应、阿司匹林哮喘。
支气管痉挛不准确，对应D 项。【选D】
28
第六章 心血管系统药物
考点12 抗心律失常药
【注意】抗心律失常药考查分类（代表药物）和各类心律失常首选。
【解析】快速性心律失常：以阿拉伯数字Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ考查更多。
1.钠通道阻滞药（Ⅰ类）：如果有精力，把Ia、Ib、Ic 分得清楚一点，如
果没有精力，随便拿出一个药，知道是钠通道阻断剂即可。
（1）Ia（适度）：
①代表药：奎尼丁、普鲁卡因胺，记忆方法“普（普鲁卡因胺）通粗鲁还魁
（奎尼丁）梧”。
②临床应用：
奎尼丁：广谱，适用于心房纤颤、心房扑动等的转复和转复后维持窦率。
（2）Ib（轻度）：
①代表药：利多卡因、苯妥英钠。记忆方法“一本（苯妥英钠）万利（利多
卡因）”。利多卡因和苯妥英钠是宅普药，只对室性心动过速有效。
29
②临床应用：利多卡因主要治疗室性心律失常，苯妥英钠适用于强心苷中毒
所致室性心律失常。
（3）Ic（重度）：
①代表药：普罗帕酮、氟卡尼。记忆方法“C（Ic）罗（普罗帕酮）”。
②临床应用：长期口服用于维持室上性心动过速的窦性心律，也用于治疗室
性心律失常。
2.β肾上腺素受体阻断药（Ⅱ类）：
（1）代表药：普萘洛尔。
（2）临床应用：室上性心律失常，窦性心动过速（首选）。
3.延长动作电位时程药（Ⅲ类）：延长动作电位时程和有效不应期发挥作用。
（1）代表药：胺碘酮。
（2）临床应用：广谱，心房扑动、心房颤动、室上性和室性心动过速有效。
4.钙通道阻滞药（Ⅳ类）：
（1）代表药：维拉帕米。
（2）临床应用：室上性和房室结折返性心律失常效果好，是阵发性室上性。
心动过速的首选药。
【注意】总结：
1.室上性心动过速-维拉帕米。
2.室性心动过速-利多卡因。
3.窦性心动过速-普萘洛尔。
4.强心苷中毒引起的快速型心律失常-苯妥英钠。
5.强心苷中毒引起的缓慢型心律失常-阿托品。
强化练习
（单选题）胺碘酮的药理作用是（
）。
A.增加心肌耗氧量
B.明显延长心肌不应期
C.增加心肌自律性
D.加快心肌传导
【解析】胺碘酮叫作延长动作电位时程药，也叫钾离子通道阻断剂，通过延
30
长动作电位时程和有效不应期发挥作用。【选B】
考点13 利尿药
（一）钠钾二氯共转运体抑制药
【解析】钠钾二氯共转运体抑制药：以前叫作袢利尿剂，新版教材更改为钠
钾二氯共转运体抑制药。
1.代表药：呋塞米。
2.作用部位：髓袢升支粗段（☆）。
3.作用机制：通过抑制NA
+-K
+-2Cl-共转运子而抑制NaCl 重吸收。
4.临床应用（次重点）：
（1）急性肺水肿和脑水肿：对脑水肿合并心衰者尤为适用（通过利尿消除
水肿）。
（2）高血压危象：当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，呋塞米尤为适
用。
（3）预防急性肾衰竭：可用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，如失水、
休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，在纠正血容量不足的同时及时应用，
可减少急性肾小管坏死的机会。
（4）高钾血症（导致各种离子水平下降）、高钙血症（抑制钙重吸收）。
5.不良反应：
（1）水与电解质紊乱：表现为低血容量、低血钾（☆）、低血钠、低氯性
碱血症、低血镁。
31
（2）耳毒性（☆）。
（3）高尿酸血症。
（4）过敏反应：作为磺胺类药物，可引起过敏反应。
【注意】距离肾小球较近的是近曲小管，往后是髓袢，髓袢上粗下细，上面
是粗段，下面是细段。不同的利尿剂作用于肾单位不同部位，例如呋塞米作用于
髓袢升支粗段，利尿作用最强；氢氯噻嗪作用髓袢升支粗段的一部分+远曲小管
近端，保钾利尿剂螺内酯作用于远曲小管末端+集合管。
（二）钠氯共转运体抑制药
【解析】钠氯共转运体抑制药：
1.代表药：氢氯噻嗪。
2.作用部位：远曲小管近端（☆）+一部分髓袢升支粗段。
32
3.作用机制：抑制Na
+-Cl
-共转运子从而抑制NaCl 的重吸收。
4.临床应用：
（1）水肿。
（2）尿崩症（肾性尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症）：尿崩症治疗源
于抗利尿作用，该药物既有利尿作用，又有抗利尿作用。
（3）高血压（机制：短期利尿降压，长期扩管降压，为一线降压药）。
5.不良反应：
（1）电解质紊乱：较为常见的是低钾血症（☆），长期缺钾可以损伤肾小
管，严重时可引起肾小管上皮的空泡样变，以及严重快速型心律失常等。也可能
会出现低氯性碱中毒或者低氯低钾性碱中毒。低钠血症会引起中枢神经系统症状
加重和肾损伤。
（2）高尿酸血症（☆）：痛风者慎用。
（3）代谢变化：可导致高血糖、高脂血症，糖尿病、高脂血症患者慎用。
（4）过敏反应。
（5）三高一低：高糖、高脂、高尿酸、血钾低。
（三）醛固酮受体阻断药
【解析】保钾利尿药：
1.代表药：螺内酯（安体舒通，☆）、氨苯蝶啶、阿米洛利。
2.作用部位：远曲小管末端和集合管（呋塞米作用部位是髓袢升支粗段；氢
氯噻嗪作用部位是远曲小管近端）。
3.作用机制：螺内酯是醛固酮的竞争性拮抗药，表现出排Na+保K+的作用（醛
33
固酮保钠排钾，拮抗醛固酮保钾排钠）。
4.临床应用：
（1）治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿。
（2）充血性心力衰竭。
5.不良反应：久用可引起高血钾（☆），此外，还有性激素样副作用，可引
起男乳女化和性功能障碍、妇女多毛症等。
（四）渗透性利尿药
【解析】渗透性利尿药：
1.代表药：甘露醇。
2.作用机制：静脉注射给药后（其他给药方式无效），提高血浆渗透压，产
生组织脱水作用（血浆渗透压哪里大，水分往哪里走，外周组织中的水分源源不
断进入血管中，起到组织脱水作用。血管中的水分多，毛细血管静水压增加，有
效滤过压增加，组织液生成多，同理，尿液也增多）。
3.临床应用：
（1）脑水肿、降低颅内压的首选药物（☆）。
（2）预防急性肾衰竭。
（3）青光眼急性发作和术前降眼压。
强化练习
1.（单选题）主要作用于髓袢升支粗段皮质部和髓质部的利尿药是（
）。
A.螺内酯
B.螺内酯
C.甘露醇
D.呋塞米
【解析】1.作用于髓袢升支粗段皮质部和髓质部的是呋塞米，对应D 项。氨
34
苯蝶啶、螺内酯是保钾利尿剂，作用于远曲小管末端+集合管。氢氯噻嗪作用于
远曲小管近端。【选D】
2.（单选题）用于脑水肿最安全有效的药物是（
）。
A.山梨醇
B.甘露醇
C.乙醇
D.乙胺丁醇
【解析】2.脑水肿最安全有效的药物是甘露醇，对应B 项。【选B】
考点14 抗高血压药
（一）常用抗高血压药物
【解析】常用抗高血压药物（一线用药）：称呼与代表药物的关系要做到匹
配。
1.血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）：
（1）代表药：卡托普利（考频最高）。
35
（2）临床应用（☆）：尤其适用于合并有糖尿病及胰岛素抵抗、左心室肥
厚、心力衰竭、急性心肌梗死的高血压患者（卡托普利增加糖尿病患者对胰岛素
的敏感性，适用于高血压合并糖尿病以及胰岛素抵抗人群；卡托普利可以逆转心
血管重构，高血压患者早期向心性肥大，后期梨形心肥大）。
（3）不良反应：
①最常见：干咳（被迫停药的主要原因）。
②严重：血管神经性水肿。
③味觉障碍。
2.血管紧张素Ⅱ受体（AT1受体）阻断药：
（1）代表药：氯沙坦、缬沙坦。
（2）临床应用：各型高血压，尤其适用于因干咳而不能使用卡托普利者。
（3）不良反应：禁用于孕妇、哺乳期妇女及肾动脉狭窄者（同卡托普利）、
高血钾。
3.β受体阻断药：
（1）代表药：普萘洛尔。可以抑制心脏，通过抑制肾素分泌，增加前列环
素合成，抑制交感神经活性等。
（2）临床应用：原发性高血压；对心输出量及肾素活性偏高者疗效较好，
较适合于高血压伴有心绞痛（稳定型心绞痛）。
（3）不良反应：反跳现象。
4.钙通道阻滞剂（CCB）：
（1）代表药：硝苯地平（扩血管）。
（2）临床应用：对轻、中、重度高血压均有降压作用，亦适用于合并有心
绞痛或肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高脂血症及恶性高血压患者；伴有脑血管病的
高血压选尼莫地平。
（3）不良反应：颜面潮红、头痛、恶心、便秘。
5.利尿剂：
（1）代表药：氢氯噻嗪。
（2）临床应用：噻嗪类利尿药是利尿降压药中最常用的一类（早期通过利
尿降低血容量降压，长期用药扩血管）。可降低高血压并发症如脑卒中和心力衰
36
竭的发病率和死亡率；高血压危象患者可选呋塞米；伴高脂血症患者可选吲达帕
胺。
（3）不良反应（☆）：高血糖、高血脂、高尿酸血症、低血钾等（一低三
高）。
（二）其他抗高血压药物
【解析】非一线降压药：
1.α1受体阻断药：酚妥拉明，对于α1、α2均有阻断作用。激动α1 血管收
缩，阻断a1受体，血管扩张，血压下降。
（1）代表药：哌唑嗪。
（2）临床应用：老年高血压伴前列腺增生（用于高血压合并前列腺增生）。
（3）不良反应：首剂效应，即第一次用药时，降压作用特别强，降压过度，
出现低血压。
2.中枢性降压药：
（1）代表药：可乐定。
（2）临床应用：中度高血压。
（3）不良反应：口干、便秘、嗜睡。
3.血管扩张药：
（1）代表药：硝普钠。
（2）临床应用：高血压危象（对小动脉、小静脉有扩张作用）。
（3）不良反应：氰化物中毒。
强化练习
37
1.（单选题）患者，男性，75 岁，高血压病史20 年，服用哌唑嗪后突现晕
厥，可能的原因是（
）。
A.心动过速
B.心动过缓
C.体位性低血压
D.脑梗死
【解析】1.哌唑嗪有首剂现象，第一次用药作用太强，降压作用太强，出现
体位性低血压，对应C 项。【选C】
2.（单选题）具有逆转血管平滑肌增厚及左心室肥厚的抗高血压药是（
）。
A.利尿药
B.钙通道阻滞药
C.血管紧张素转化酶抑制药
D.交感神经阻断药
【解析】2.逆转心肌重构、血管重构的抗高血压药是卡托普利血管紧张素转
化酶抑制剂（ACEI），可以逆转心血管重构，适用于左心室肥厚以及高血压合并
糖尿病胰岛素抵抗患者（增加胰岛素敏感性），代表药物卡托普利，典型不良反
应是干咳。【选C】
3.（单选题）下列抗高血压药物中属于ACE 抑制剂的是（
）。
A.氢氯噻嗪
B.氨氯地平
C.普萘洛尔
D.卡托普利
【解析】3.属于ACE 抑制剂（ACEI），即属于血管紧张素转化酶抑制剂，典
型不良反应是干咳，适用于高血压合并糖尿病胰岛素抵抗以及左心室肥厚患者，
代表药物是卡托普利。【选D】
4.（单选题）限制钠盐治疗早期高血压的首选药物是（
）。
A.卡托普利
B.硝苯地平
C.氢氯噻嗪
D.缬沙坦
【解析】4.卡托普利主要作用是扩血管，抑制醛固酮。硝苯地平钙通道阻断
剂，作用是扩血管。缬沙坦血管紧张素2 受体阻断剂，机制与卡托普利相同。氢
氯噻嗪抑制Na+-Cl-共转运子从而抑制NaCl 的重吸收，对应C 项。【选C】
38
5.（多选题）关于噻嗪类利尿药，下列说法正确的有（
）。
A.是利尿降压药中最常用的一类
B.可减少高血压并发症的发生率
C.单独使用时，应加大剂量
D.长期大量使用可导致电解质紊乱
【解析】5.A 项：噻嗪类利尿药是利尿降压药中最常用的一类，说法正确，
当选。
B 项：可减少高血压并发症心衰、脑卒中的发病率，说法正确，当选。
C 项：单独使用加大剂量，不良反应会明显增加，而作用并不会明显增加，
说法错误，排除。
D 项：各种离子均是低的，如低血钾、低血钠、低血镁，说法正确，当选。
【选ABD】
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遇见不一样的自己
Be your better self
