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理论讲练-药理学4
（笔记）
主讲教师：李晓棠
授课时间：2025.09.10
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理论讲练-药理学4（笔记）
【答案汇总】
单选题1-5：CDCDC；6-10：BACAB；11-15：ADCCD；16-20：ABCDD；21-25：
CDBAA；26-30：CDDCA；31-35：AABAD；36-40：BCBDA
多选题41-45：BCD/CD/ABD/ABC/ABC；46-50：ACD/ACD/ABCD/BCD/ABCD
【注意】药理学理论讲完，本节课讲解药理学刷题。刷题过程中，80%以上
的重点内容还会带大家串一下。
一、单项选择题
1.药效学研究的是（
）。
A.药物的疗效
B.药物在体内的变化过程
C.药物对机体的作用规律
D.影响药效的因素
【解析】1.C 项：药理学研究药物和机体之间相互作用的一门科学，当选。
A 项：属于药物对机体的作用，排除。【选C】
【注意】药理学总论：药理学研究的是药物和机体之间相互作用的一门科学。
1.药物效应动力学（药效学）：
（1）研究药物对机体的作用及作用机制。
2
（2）药理效应包括治疗作用和不良反应：药物作用的两重性。
2.药物代谢动力学（药动学）：药物代谢动力学主要是研究药物的体内过程，
并运用数学原理和方法阐释体内药物浓度随时间变化的动态规律。机体影响药物
吸收、分布、代谢、排泄，研究的是机体对药物的作用。
2.同一药物相同剂量的试验制剂AUC 与参比制剂AUC 的比值称为（
）。
A.清除率
B.消除速率常数
C.绝对生物利用度
D.相对生物利用度
【解析】2.D 项：AUC 为生物利用度比值，分为相对和绝对，与绝对有关系
的找静脉，与静脉无关系的就是相对，静脉给药生物利用度是100%，当选。【选
D】
【注意】生物利用度（F）：指药物经血管外途径给药后被吸收进入体循环的
相对量和速度（量多、速度快→生物利用度高），用F 表示，F=（A/D）×100%，
A 为进入体循环的药量，D 为给药量。
1.绝对生物利用度（与静脉有关）：AUC 血管外给药/AUC 静脉给药×100%。
静脉给药生物利用度是100%。
2.相对生物利用度（与静脉无关）：AUC 受试制剂/AUC 标准制剂×100%。
3.毛果芸香碱用于虹膜炎的目的是（
）。
A.消除炎症
B.防止穿孔
C.防止虹膜与晶状体的粘连
D.促进虹膜损伤的愈合
【解析】3.C 项：治疗虹膜炎缩瞳药和扩瞳药交替使用，避免虹膜晶状体发
3
生粘连，毛果芸香碱是M 胆碱受体激动药，当选。【选C】
【注意】
1.胆碱受体：
（1）M 受体：心血腺平瞳。激动M 受体主要表现为心脏抑制、血管扩张、
平滑肌收缩、腺体分泌增加、瞳孔缩小。
（2）N 受体：
①N1 作用于自主神经节，与用药关系不大。
②N2 受体激动时主要表现为骨骼肌收缩，主要掌握N2。
2.作用于胆碱受体药物：
（1）拟胆碱药（激动胆碱受体）：毛果芸香碱——拟M 胆碱药（M 胆碱受体
激动剂）。
①药理作用：一般情况下毛果芸香碱有心脏抑制、血管扩张、一般平滑肌收
缩、腺体分泌增加、瞳孔缩小的作用，但是全身用药毒性反应很大，所以很少全
身用药，更多是局部给药。
a.眼睛：瞳孔缩小、降眼压、调节痉挛。
b.增加腺体分泌：口腔干燥综合征，尤其汗腺、唾液腺。
②临床作用：
a.青光眼。
4
b.虹膜睫状体炎。
c.M 胆碱受体阻断剂中毒的解救。
（2）抗胆碱酯酶药：胆碱酯酶可以水解乙酰胆碱，胆碱酯酶受到抑制后乙
酰胆碱大量堆积，表现为M 样症状和N 样症状。
①新斯的明临床应用：新斯的明化学结构的水溶性很强，不能通过血脑屏障，
血管、腺体、瞳孔作用都很差，主要表现为心脏抑制、平滑肌收缩。
a.重症肌无力：可以直接激动N2 受体，兴奋骨骼肌。
b.术后腹胀气和尿潴留。
c.阵发性室上性心动过速。
d.非除极化肌松药（筒箭毒碱）的中毒解救，不可用于除极化肌松药（琥珀
胆碱）中毒的解救。肌松药包括除极化（琥珀胆碱）与非除极化（如筒箭毒碱）。
②有机磷酸酯类：抗胆碱酯酶药，导致乙酰胆碱大量堆积。
a.M 样症状：可以用阿托品治疗。
b.N 样症状、中枢症状：阿托品疗效不佳，可以用胆碱酯酶复活药，如碘解
磷定、氯解磷定。
（3）抗胆碱药：代表药物阿托品，为M 胆碱受体阻断剂，阿托品会兴奋心
脏、扩张血管、平滑肌松弛、腺体分泌减少、瞳孔扩大。
①抑制腺体分泌：可以用于全身麻醉前给药、盗汗、流涎。
②眼：扩瞳、升高眼内压、调节麻痹。
③松弛内脏平滑肌：解除平滑肌痉挛，用作各种内脏绞痛。
④心血管系统：
a.兴奋心脏：用于各种缓慢型心律失常。
b.扩张血管（改善微循环）：可以治疗休克。
⑤有机磷酸酯中毒解救。
⑥禁忌症：青光眼、前列腺肥大。
4.下列药物不良反应中，属于免疫反应的是（
）。
A.副反应
B.毒性反应
C.停药反应
D.变态反应
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【解析】4.D 项：变态反应是过敏，地西泮引起的宿醉属于后遗效应，当选。
问“与剂量无关的反应是哪个？”——变态反应；“在治疗剂量下发生的是？”
——副反应。【选D】
【注意】不良反应：与用药目的无关，给患者带来不适、痛苦的反应统称为
药品的不良反应。
1.副反应：由于药物选择性低，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就称
为副反应。
2.毒性反应：剂量过大或在体内蓄积过多时发生的危害性反应，可预知、可
避免。
3.后遗效应：停药后血药浓度已降至最小有效浓度以下时残存的药理效应宿
醉。
4.停药反应：突然停药后原有疾病反复或加剧，也称反跳现象，可乐定，普
萘洛尔。
5.变态反应（过敏）：常见于过敏体质，反应性质与药物剂量无关，如青霉
素过敏。
6.特异质反应：特异体质患者，和剂量成比例，某种酶缺乏如G-6-P（应用
一些药物时容易引起溶血性贫血）。
5.下列可用于治疗上消化道出血的药物是（
）。
A.麻黄碱
B.多巴胺
C.去甲肾上腺素
D.异丙肾上腺素
【解析】5.【选C】
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【注意】肾上腺素受体：
1.α受体：
（1）α1 受体：α1 受体激动时表现为皮肤、黏膜和内脏血管收缩（血管收
缩→血压上升）、瞳孔扩大等。
（2）α2 受体：α2 受体激动时表现为抑制去甲肾上腺素的释放（负反馈）。
2.β受体：
（1）β1 受体：β1 受体激动时主要表现为心脏兴奋、肾素分泌增加等。
（2）β2 受体：β2 受体激动时主要表现为骨骼肌血管、冠状血管和支气管
扩张、糖原分解等。治疗支气管舒张、支气管哮喘的前提是激动β2 受体。
（3）β3 受体：β3 受体激动时主要表现为脂肪分解。
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【注意】肾上腺素受体激动药：
1.α肾上腺素受体激动药-去甲肾上腺素：主要激动α受体和β1。
（1）药理作用：收缩血管、升压。
①α1 受体激动时表现为血管收缩，血压上升。
②可以激动β1 受体，兴奋心脏，但整体上对心脏的影响是抑制的。服药后
血管收缩，血压上升，引起降压反射活动（负反馈）→反射性刺激迷走神经，引
起心脏抑制。
（2）临床应用：早期神经源性休克以及嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒时的
低血压、局部止血（可以口服用于各种消化道出血，如食管、胃粘膜出血）。
（3）不良反应：局部缺血性坏死、急性肾衰竭（可以治疗急性肾衰竭的是
多巴胺，因为可以增加肾血流量、肾小球滤过率，改善肾功能，与利尿剂联合应
用于肾衰竭）。
2.β肾上腺素受体激动药-异丙肾上腺素：
（1）药理作用：
①心脏（激动β1 兴奋心脏）：正性肌力和正性频率。
②血压（激动β2）：舒张冠状血管。
③骨骼肌、支气管平滑肌（激动β2）：舒张。
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（2）临床应用：心脏骤停（兴奋心脏）、房室传导阻滞、支气管哮喘（松弛
支气管平滑肌）。
3.α、β肾上腺素受体激动药-肾上腺素：
（1）药理作用：
①心脏：加强心肌收缩性，提高心肌的兴奋性（激动β1 受体兴奋心脏）。
②血管：激动α1-收缩（血管）；激动β2-舒张（血管舒张）。
③平滑肌：强大的舒张支气管（松弛支气管平滑肌）。
④代谢：分解肝糖原、分解脂肪。
（2）临床应用：
①心脏骤停：可以兴奋心脏。
②过敏性休克首选药。
③延长局麻药作用时间，延缓局麻药的吸收中毒（与局麻药配伍使用）。
4.麻黄碱、多巴胺、肾上腺素可以同时激动α受体和β受体：
（1）麻黄碱（α作用更强）：可以用于鼻黏膜充血性鼻塞，收缩血管预防局
麻药引起的低血压。
（2）多巴胺：
①作用于外周多巴胺受体，不能作用于中枢，因为水溶性很强，帕金森有效
药物是左旋多巴，是多巴胺的前体药物，需要进入颅内释放多巴胺，多巴胺无法
通过血脑屏障。
②增加肾血流量、肾小球滤过率、改善肾功能。
③与利尿剂联合应用可以治疗肾衰竭。
6.病原微生物对抗菌药的耐受性降低的现象称为（
）。
A.耐受性
B.耐药性
C.生理依赖性
D.精神依赖性
【解析】6.【选B】
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【注意】
1.耐受性和耐药性：
（1）耐受性：是指机体在连续多次用药后对药物的反应性降低，需要增加
剂量才能达到原有的作用强度。
（2）耐药性：是指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性
降低。
2.依赖性：指长期应用某种药物后，机体对这种药物产生生理性或精神性的
依赖和需求。如吗啡、哌替啶等麻精药品。
（1）生理依赖性：也称躯体依赖性，即停药后患者产生身体戒断症状。
（2）精神依赖性：是指停药后患者表现出主观不适，无客观症状和体征。
7.伴有哮喘的心绞痛患者不宜选用的药物是（
）。
A.普萘洛尔
B.硝苯地平
C.地尔硫䓬
D.硝酸甘油
【解析】7.选非题。变异性心绞痛首选药物是硝苯地平，病因在冠状动脉，
是冠状动脉痉挛导致，治疗要松弛冠状动脉。【选A】
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【注意】普萘洛尔：β受体阻断剂。
1.作用机制：阻断β1 和β2 受体。
2.临床应用（多选题）：
（1）高血压。
（2）快速型心律失常。
（3）心绞痛。
（4）心肌梗死。
（5）肥厚型心肌病。
（6）甲状腺功能亢进。
3.禁忌症：
（1）禁用于严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支
气管哮喘的患者。
（2）心肌梗死患者及肝功能不良者应慎用。
8.普鲁卡因不可用于哪种局麻？（
）
A.蛛网膜下腔麻醉
B.浸润麻醉
C.表面麻醉
D.传导麻醉
【解析】8.C 项：普鲁卡因不用于表面麻醉，丁卡因不用于浸润麻醉，当选。
【选C】
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【注意】
1.作用机制：抑制Na+内流，阻止动作电位的产生和传导。
2.常用局麻药：
（1）普鲁卡因：对黏膜的穿透力弱，一般不用于表面麻醉。
（2）丁卡因：毒性大，一般不用于浸润麻醉。
（3）利多卡因：全能麻醉药。
9.安定被大剂量使用时，不会出现的作用是（
）。
A.全身麻醉
B.中枢性肌肉松弛
C.抗惊厥、抗癫痫
D.抗焦虑
【解析】9.A 项：安定就是地西泮，属于苯二氮卓类，从小剂量到大剂量依
次产生镇静催眠；抗惊厥、抗癫痫；中枢性肌肉松弛作用，当选。【选A】
【注意】
1.药理作用与临床应用：
（1）抗焦虑；镇静催眠；抗惊厥、抗癫痫；中枢性肌肉松弛作用（从小剂
量到大剂量作用依次增强）。
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（2）地西泮（安定）静脉注射是目前治疗癫痫持续状态的首选药。
2.不良反应：
（1）头晕、嗜睡、乏力等反应（“宿醉”）。
（2）大剂量偶见共济失调，静脉注射过快可引起呼吸和循环功能抑制（致
死原因），严重者可致呼吸及心搏停止。
（3）长期服用会产生耐受性、依赖性。停药出现戒断反应。
（4）特效解救药为氟马西尼。
10.苯妥英钠的用途不包括（
）。
A.癫痫大发作
B.癫痫小发作
C.癫痫持续状态
D.心律失常
【解析】10.选非题。B 项：苯妥英钠对各类癫痫都有效，但对于小发作无
效（不但无效还会加重病情）。苯妥英钠是癫痫大发作、局限发作首选，属于钠
通道阻断剂中的Ib 类，当选。【选B】
【注意】
1.抗癫痫药小口诀：大苯小乙丙戊全能，三精制药卡马西平。癫痫大发作首
选苯妥英钠，癫痫小发作首选乙琥胺，丙戊酸钠是广谱抗癫痫药（大小癫痫混合
发作时用），三叉神经痛、舌咽神经痛、神经源性尿崩症、各种神经痛首选卡马
西平。
2.癫痫持续状态首选地西泮。
11.临床上治疗帕金森病的最佳药物是（
）。
A.左旋多巴
B.毒扁豆碱
C.利血平
D.乙酰胆碱
【解析】11.A 项：左旋多巴是治疗帕金森的有效药物，当选。【选A】
【注意】
1.卡比多巴单用无效。
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2.抗精神病药引起的帕金森用苯海索。
12.药物一旦与血浆蛋白结合成结合型药物，则（
）。
A.易穿透毛细血管壁
B.易透过血脑屏障
C.不影响其主动转运过程
D.影响其主动转运过程
【解析】12.D 项：药物和血浆蛋白结合变为结合型药物，结合型药物分子
量大，不能通过血脑屏障，也不能跨膜转运，不能被排泄、代谢，当选。【选D】
【注意】华法林和保泰松联合应用会导致华法林游离性药物增加，出现血浆
蛋白竞争性置换，华法林血浆蛋白结合率下降，游离性药物增加，作用强，华法
林是抗凝药，抗凝过度会出血。
13.氯丙嗪抗精神病作用的主要机制是（
）。
A.抑制脑干网状结构上行激动系统
B.阻断中枢肾上腺素受体
C.阻断中枢多巴胺受体
D.阻断中枢5-HT 受体
【解析】13.C 项：氯丙嗪是抗精神病药，作用机制是通过阻断中枢多巴胺
受体发挥抗精神病作用，临床应用于呕吐和顽固性呃逆、人工冬眠（人工冬眠合
剂有氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶）。不良反应是锥体外系，表现为帕金森、静坐不
能、急性肌张力障碍、迟发性运动障碍，当选。【选C】
【注意】氯丙嗪还可以阻断M 受体、α受体的作用，引起的低血压反应用去
甲肾上腺素治疗，因为阻断α受体导致血压下降，激动α受体血管收缩，血压就
上去了。
14.临床上吗啡可以用于治疗（
）。
A.支气管哮喘
B.胃肠绞痛
C.心源性哮喘
D.分娩止痛
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【解析】14.A 项：吗啡禁用于支气管哮喘治疗，排除。B 项：单独应用会加
重病情，如胆绞痛、急性胰腺炎，排除。C 项：吗啡是心源性哮喘有效药物，当
选。D 项：吗啡禁用于分娩止痛的患者，用于分娩止痛会延长产程，排除。【选C】
【注意】作用于中枢阿片受体。
1.吗啡：
（1）药理作用：
①中枢神经系统——镇痛作用；镇静、致欣快作用；抑制呼吸；镇咳；缩瞳。
②平滑肌——便秘、内脏绞痛、延长产程（作用于子宫平滑肌）。
③心血管系统——扩张血管（血压下降）。
④免疫系统——免疫系统有抑制作用。
（2）临床应用：
①疼痛：止痛。
②腹泻：止泻。
③心源性哮喘。
2.哌替啶临床应用：可以用于止痛、心源性哮喘、人工冬眠低温麻醉。不能
止泻。
3.分娩止痛用哌替啶。
4.哌替啶、吗啡中毒用纳洛酮。
15.药物肠肝循环影响药物在体内（
）。
15
A.起效快慢
B.代谢快慢
C.分布
D.作用持续时间
【解析】15.D 项：肠肝循环指有胆汁排泄的药物排泄到肠腔，到肠腔后经
过小肠上皮细胞重吸收，经过肝脏进入全身血液循环。肝脏→胆汁→小肠之间的
循环是肠肝循环，排泄时间延长，维持时间延长，当选。【选D】
【注意】
1.吸收：指从给药部位进入血液循环，如皮肤给药从皮肤直接吸收入血。
2.分布：进入血液循环的药物到达组织器官发挥作用的过程。
3.代谢：主要器官在肝，在肝药酶作用下发生化学结构的改变。
4.排泄：由各种排泄途径排出体外的过程，排泄到肠腔的主要器官在肾脏。
5.消除：代谢+排泄。
16.以下属于Ⅰ类抗心律失常药物的是（
）。
A.利多卡因
B.普萘洛尔
C.胺碘酮
D.维拉帕米
【解析】16.A 项：属于Ⅰb 类药物，当选。B 项：普萘洛尔属于第Ⅱ类，排
除。C 项：胺碘酮属于第Ⅲ类，排除。D 项：维拉帕米属于第Ⅳ类，排除。【选A】
【注意】抗心律失常药：
1.快速性心律失常：
（1）钠通道阻滞剂（第Ⅰ类）：
①Ⅰa 类的奎尼丁、普鲁卡因胺。
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②Ⅰb 类的利多卡因、苯妥英钠。
③Ⅰc 类的普罗帕酮和氟卡尼。
（2）β受体阻断剂（第Ⅱ类）：普萘洛尔、艾司洛尔。
（3）延长动作电位时程药/钾离子通道阻断剂（第Ⅲ类）：胺碘酮。
（4）钙通道阻滞药（Ⅳ类）：维拉帕米、地尔硫卓。
2.缓慢性心律失常：阿托品、异丙肾上腺素。
3.治疗高血压用硝苯地平，治疗心律失常用钙通道阻滞剂维拉帕米、地尔硫
卓（不能用硝苯地平，应为虽然都是钙通道阻滞剂，可以分为二氢吡啶类和非二
氢吡啶类，二氢吡啶类化学结构中有二氢吡啶环，代表药物是XX 地平，非二氢
吡啶类无二氢吡啶环，代表药物就是维拉帕米、地尔硫卓，化学结构都不一样，
二氢吡啶类主要作用是扩血管，血管扩张，血压下降，非二氢吡啶类主要作用是
抑制心脏，可以用作各种快速性心律失常）。这些药物都能治疗心绞痛，如扩血
管、降低心脏前后负荷；抑制心脏可以降低心肌耗氧量。
4.利多卡因是室性心动过速首选；维拉帕米→室上性；普萘洛尔→窦性。
17.下列利尿药中兼具抗利尿的药物是（
）。
A.呋塞米
B.氢氯噻嗪
C.吲达帕胺
D.螺内酯
【解析】17.B 项：兼具抗利尿的药物是氢氯噻嗪，当选。C 项：属于类噻嗪
类药物，无抗利尿作用，排除。【选B】
17
【注意】利尿剂：
1.袢利尿药：代表药物是呋塞米。
（1）作用部位：髓祥升支粗段。
（2）临床应用：急性肺水肿和脑水肿、急、慢性肾功能衰竭、高钙血症、
加速毒物排泄。
（3）不良反应：水与电解质紊乱（血钾降低）、耳毒性、高尿酸血症。
2.氢氯噻嗪：
（1）作用部位：远曲小管前段。
（2）临床应用：水肿、尿崩症、高血压。
（3）不良反应：电解质紊乱、高尿酸血症、高血糖、高脂血症。
3.螺内酯：
（1）作用部位：远曲小管末端和集合管。
（2）临床应用：
①与醛固酮升高有关的顽固性水肿：螺内酯是醛固酮受体拮抗剂，醛固酮保
钠排钾，抑制醛固酮会保钾排钠，因此血钾高。
②充血性心力衰竭。
（3）不良反应：高钾血症。
18.伴有糖尿病和左心室肥厚的高血压患者首选药物为（
）。
A.氢氯噻嗪
B.硝苯地平
18
C.卡托普利
D.普萘洛尔
【解析】18.C 项：卡托普利尤其适用于合并有糖尿病及胰岛素抵抗、左心
室肥厚、心力衰竭、急性心肌梗死的高血压患者。卡托普利可以增加糖尿病患者
对胰岛素的敏感性，有逆转心血管重构的作用，适用于左心室肥厚的患者，当选。
【选C】
【注意】尤其适用于合并有糖尿病及胰岛素抵抗、左心室肥厚、心力衰竭、
急性心肌梗死的高血压患者。
【注意】
1.高血压合并支气管哮喘禁用普萘洛尔。
2.卡托普利会引起干咳。
3.高血压合并痛风禁用氢氯噻嗪。
4.高血压合并高血钾建议使用氢氯噻嗪；高血压合并糖尿病禁用氢氯噻嗪
（氢氯噻嗪禁用于高血糖、高血脂、高尿酸患者）。
5.高血压合并窦性心动过速首选普萘洛尔。
6.高血压合并前列腺肥大首选哌唑嗪，哌唑嗪有严重首剂现象会造成低血压。
19.强心苷中毒所引起的心动过缓和房室传导阻滞等缓慢型心律失常，可选
用（
）治疗。
A.补钾
B.苯妥英钠
C.利多卡因
D.阿托品
【解析】19.D 项：强心苷引起的心动过缓首选阿托品，当选。【选D】
19
【注意】强心苷：
1.不良反应：安全范围窄，治疗量已接近中毒剂量的60%。
（1）心脏反应：是最严重、最危险的不良反应。
①快速型心律失常：最多见、最早见是室性期前收缩。
a.该药物有抑制钠钾ATP 酶（钠钾泵）活性的作用，使用过程中会导致血钾
低，出现各种室性心动过速的主要原因是缺钾，可以用氯化钾，氯化钾无效时使
用苯妥英钠。
b.苯妥英钠疗效优于利多卡因，因为苯妥英钠一方面对室性心动过速有很好
的疗效，另一方面还有恢复钠钾ATP 酶活性的作用，代表药物有地高辛。
②房室传导阻滞，是缓慢型心律失常。
③窦性心动过缓（停药指征之一）。
（2）胃肠道反应：最常见的早期中毒症状。
（3）中枢神经系统反应：中毒指征/前兆：黄、绿色视（停药指征）。
2.中毒表现及救治：
（1）氯化钾：中毒所致的快速型心律失常的有效药物。
（2）苯妥英钠：心律失常严重者还应使用苯妥英钠。
（3）利多卡因：中毒所致的室性心动过速和心室纤颤。
（4）阿托品：中毒所致心动过缓和房室传导阻滞等缓慢型心律失常。
20.硝酸酯类、β受体拮抗药和钙通道阻滞药抗心绞痛的共同作用机制是
（
）。
A.缩短射血时间
B.扩张冠状血管
C.减弱心肌收缩力
D.降低心肌耗氧量
20
【解析】20.D 项：硝酸脂类代表药物是硝酸甘油，是一氧化氮的供体药物
（一氧化氮供体药物：硝酸甘油、硝普钠（治疗高血压急症、降压）），通过释放
一氧化氮扩血管降低心肌耗氧量，β受体阻滞剂抑制心脏，降低心肌耗氧量，钙
通道阻滞如硝苯地平与硝酸脂一样扩血管、降低心脏负荷、降低心肌耗氧量，维
拉帕米、地尔硫卓抑制心脏、降低心肌耗氧量，因此共同机制是降低心肌耗氧量，
当选。【选D】
【注意】硝酸脂类是治疗心绞痛急性发作的首选。
21.用于治疗各种巨幼细胞贫血的是（
）。
A.肝素
B.华法林
C.叶酸
D.铁剂
【解析】21.A、B 项：抗凝药，肝素发挥抗凝活性依赖凝血酶Ⅲ，华法林通
过拮抗维生素K 发挥抗凝作用，二者共性特点是治疗血栓栓塞疾病，抗凝过度会
出血，肝素引起的出血用鱼精蛋白，华法林引起的出血用维生素K，排除。D 项：
用于缺铁性贫血，在后面的题目中详细讲解，排除。【选C】
22.既可以治疗心源性哮喘又可以治疗支气管哮喘的平喘药是（
）。
A.异丙肾上腺素
B.哌替啶
C.沙丁胺醇
D.氨茶碱
【解析】22.D 项：氨茶碱本身是治疗支气管哮喘的药物，但在应用过程中
有一定强心利尿的作用，所以氨茶碱既有治疗支气管哮喘的作用，又有治疗心源
性哮喘的作用，当选。【选D】
21
【注意】
1.抗炎平喘药：糖皮质激素。
2.支气管扩张药：
（1）肾上腺素受体激动药：沙丁胺醇（β2 受体激动剂）。
（2）茶碱类。
（3）抗胆碱药：异丙托溴铵、噻托溴铵。
3.抗过敏平喘药——色苷酸钠（不能治疗哮喘，只是预防用药）。
23.抗甲状腺药物硫脲类主要的作用机制是（
）。
A.减弱甲状腺激素的作用
B.抑制甲状腺激素的合成
C.干扰碘的吸收
D.抑制碘的释放
【解析】23.B 项：硫脲类典型代表药有丙硫氧嘧啶，作用机制是抑制甲状
腺激素合成。硫脲类药物用药过程中最严重的不良反应是粒细胞缺乏，当选。【选
B】
24.胰岛素的主要不良反应是（
）。
A.低血糖反应
B.皮疹反应
C.过敏反应
D.胰岛素耐受性
【解析】24.A 项：胰岛素不良反应口诀：脂肪萎缩（皮下脂肪萎缩）低血
糖（低血糖反应），局部过敏（局部过敏反应）胰岛抗（胰岛素抵抗）。胰岛素的
主要作用是降低血糖，降糖过度会低血糖，脂肪多、蛋白质多，心率快，血钾低，
当选。【选A】
22
【注意】胰岛素的药理作用：
1.促进脂肪合成，抑制脂肪分解，减少游离脂肪酸和酮体的生成，增加脂肪
酸和葡萄糖的转运，使其利用率增加。
2.促进糖原的合成和贮存，加速葡萄糖的氧化和酵解，并抑制糖原分解和异
生而降低血糖。
3.增加氨基酸的转运和核酸、蛋白质的合成，抑制蛋白质的分解。
4.加快心率，加强心肌收缩力和减少肾血流，在伴发相应疾病时应予充分注
意。
5.促进钾离子进入细胞，降低血钾浓度（纠正细胞内缺钾）。
6.口服降糖药：磺酰脲类（代表药物如格列喹酮、格列吡嗪、甲苯磺酰脲等，
机制是促进胰岛β细胞释放胰岛素）、二甲双胍（适用于肥胖的二型糖尿病患者，
是轻型二型糖尿病的首选）。
25.下列选项中，对肾脏基本无毒性的头孢菌素类药物是（
）。
A.头孢噻肟
B.头孢噻吩
C.头孢唑林
D.头孢氨苄
【解析】25.考查三代头孢。A 项：三代头孢，当选。B、C、D 项：都是一代
头孢，排除。【选A】
23
【注意】分类：
1.第一代：头孢噻吩、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定。
2.第二代：头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛。
3.第三代：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮。
4.第四代：头孢吡肟、头孢匹罗、头孢布烯。
5.口诀：一代坐定安分，二代猛克夫，三代他派武松，四代敲锣比武。
6.可以抗铜绿假单胞菌是三代头孢的特点。
26.以下关于青霉素G 的描述错误的是（
）。
A.青霉素G 高效、低毒、窄谱
B.青霉素G 对梅毒及钩端螺旋体有效
C.青霉素G 对革兰阳性杆菌无效
D.青霉素G 的主要不良反应为变态反应
【解析】26.选非题。
A 项：青霉素是β内酰胺类药物，青霉素抗菌作用机制是抑制细菌细胞壁生
成，青霉素的特点是高效、低毒、窄谱，排除。
C 项：青霉素G 抗菌谱有革兰氏阳性球菌、革兰氏阴性球菌、革兰氏阳性杆
菌，对革兰氏阴性杆菌无效，各种螺旋体首选，当选。
D 项：主要不良反应是过敏（变态反应），排除。【选C】
24
【注意】青霉素的临床应用：
1.溶血性链球菌引起的蜂窝织炎、丹毒、猩红热、咽炎、扁桃体炎、心内膜
炎等；肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸、支气管肺炎等；草绿色链球菌引起的
心内膜炎；淋病奈瑟菌所致的生殖道淋病；敏感的金黄色葡萄球菌引起的疖、痈、
败血症等；脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎；也可用于放线杆菌病、钩端
螺旋体病、梅毒、回归热的治疗。还可用于白喉、炭疽、破伤风、气性坏疽的治
疗。
2.总结：废草溶了长葡萄，白炭破气才能好，勾搭梅毒回归热，上治淋病下
流脑。
27.磺胺类药物的抗菌作用机制是（
）。
A.抑制二氢叶酸还原酶
B.抑制过氧化酶
C.抑制蛋白水解酶
D.抑制二氢蝶酸合酶
【解析】27.D 项：口诀跳到黄河都洗不清了，当选。【选D】
【注意】
1.细菌合成四氢叶酸的机制：蝶啶和对氨苯甲酸在二氢蝶酸合成酶作用下生
25
成二氢蝶酸，二氢蝶酸+谷氨酸生成二氢叶酸，二氢叶酸在二氢叶酸还原酶作用
下生成四氢叶酸。
2.磺胺类药物与对氨苯甲酸相似，是PABA 类似物，在生成四氢蝶酸时磺胺
冒充PABA 消耗二氢蝶酸合酶，所以称为二氢蝶酸合酶抑制剂，甲氧苄啶抑制的
是二氢叶酸还原酶，两种药物双重阻断四氢叶酸产生。
28.喹诺酮类药物存在（
），故不适合孕妇、婴幼儿和儿童使用。
A.光敏反应
B.肝肾毒性
C.过敏反应
D.软骨损害
【解析】28.D 项：会导致软骨损害，禁用于18 岁以下，当选。四环素影响
骨和牙齿，禁用于8 岁以下。【选D】
【注意】喹诺酮：
1.临床应用：伤寒、副伤寒、细菌性痢疾都以喹诺酮作为首选用药。
（1）泌尿生殖系统感染：环丙沙星、氧氟沙星与β-内酰胺类同为首选药，
用于治疗单纯性淋病奈瑟菌性尿道炎或宫颈炎。环丙沙星是铜绿假单胞菌性尿道
炎的首选药。
（2）呼吸系统感染：万古霉素与左氧氟沙星或莫西沙星联合用药是治疗青
霉素高度耐药肺炎链球菌感染的首选药。
（3）肠道感染与伤寒：首选用于治疗志贺菌引起的急、慢性菌痢和中毒性
菌痢。
26
2.不良反应：
（1）胃肠道反应。
（2）中枢神经系统毒性：失眠、头痛，严重者出现精神异常、惊厥等。
（3）光敏反应（光毒性）。
（4）心脏毒性。
（5）软骨损害（18 岁以下）。
29.治疗沙眼衣原体感染应选用（
）。
A.链霉素
B.庆大霉素
C.四环素
D.青霉素
【解析】29.A 项：链霉素属于氨基糖苷类抗生素，链霉素可以抗结核，还
可以用于鼠疫、兔热病治疗（首选），典型不良反应是耳毒性，排除。
B 项：典型的氨基糖苷类药，用于各种需氧的革兰氏阴性杆菌，排除。
C 项：临床应用衣原体、支原体、各种螺旋体、立克次体，当选。
D 项：青霉素抗菌谱是革兰氏阳性球菌、革兰氏阳性杆菌、革兰氏阴性球菌
和少数革兰氏阴性杆菌，临床应用口诀是“废草溶了长葡萄，白炭破气才能好，
勾搭梅毒回归热，上治淋病下流脑”，排除。【选C】
【注意】衣原体、支原体感染除了可以用四环素，还可以用红霉素。
30.诱发药源性肾衰竭的最常见因素为（
）。
A.氨基苷类
B.青霉素类
C.大环内酯类
D.喹诺酮类
【解析】30.A 项：氨基苷类典型不良反应是“耳毒肾毒肌肉毒，过敏仅次
青霉素”，当选。B 项：青霉素不良反应是过敏，排除。C 项：大环内脂类典型不
良反应主要是胃肠道反应，排除。D 项：主要不良反应是软骨损伤，禁用于18
岁以下，排除。【选A】
31.可引起周围神经炎的抗结核药是（
）。
27
A.异烟肼
B.利福平
C.乙胺丁醇
D.链霉素
【解析】31.A 项：周围神经炎是异烟肼的典型不良反应，球后视神经炎是
乙胺丁醇，啊、代谢物呈橘红色的是利福平，耳毒性是链霉素，当选。【选A】
【注意】
1.异烟肼：
（1）临床应用：结核病首选。
（2）不良反应：
①周围神经炎。
②肝毒性。
2.利福平：
（1）临床应用：结核、麻风、沙眼、耐药金葡菌。
（2）不良反应：
①肝功能损害。
②体液呈橘红色。
③流感综合征。
3.链霉素：
（1）临床应用：第一个有效的抗结核药。
（2）不良反应：易耐药，长期使用耳毒性发生率高。
4.吡嗪酰胺：
28
（1）临床应用：在酸性环境下对结核分枝杆菌有较强的抑制和杀灭作用。
（2）不良反应：肝功能损害，高尿酸血症。
5.乙胺丁醇：
（1）临床应用：各型肺结核和肺外结核。
（2）不良反应：球后视神经炎。
6.用药原则：早期、适量、联合、规律及全程用药（早恋适规劝）。
32.下列哪项属于目前治疗癫痫持续状态的首选药物？（
）
A.地西泮
B.苯妥英钠
C.乙琥胺
D.丙戊酸钠
【解析】32.A 项：目前治疗癫痫持续状态的首选药物是地西泮，当选。B
项：用于癫痫大发作，典型不良反应是齿龈增生（发生率为20%），口诀“英尺”，
排除。C 项：用于癫痫小发作，排除。D 项：用于合并发作，排除。【选A】
33.患者静滴青霉素时突发晕厥，皮肤湿冷，脉搏不可扪及，首选的抢救药
物是（
）。
A.糖皮质激素
B.肾上腺素
C.硝普钠
D.阿托品
【解析】33.B 项：注射完青霉素后出现这样的症状，是因为出现了过敏性
休克，问过敏性休克首选用药是哪个？首选肾上腺素。糖皮质激素是感染中毒性
休克的首选药，当选。【选B】
34.药物首次剂量加倍的原因是（
）。
A.为了使血药浓度迅速达到稳态血药浓度
B.为了使血药浓度维持高水平
C.为了增强药理作用
D.为了延长半衰期
【解析】34.A 项：稳态血药浓度指药物吸收的量和消除的量呈现动态平衡，
血药浓度维持在一个值内波动，当选。【选A】
29
【注意】
1.达到稳态的血药浓度需要4～5 个半衰期。
2.临床紧急治疗时想要迅速达到治疗水平，需要药物迅速达到稳态的血药浓
度，可以考虑：
（1）增加给药次数，会达到更高水平的稳态：不能迅速达到稳态血药浓度。
（2）增加给药剂量，会达到更高水平的稳态（如图二正常用药是曲线①，
加大剂量是曲线③），曲线走形与正常给药剂量曲线走形一致，只是幅度更高：
不能迅速达到稳态血药浓度。
3.第一次给予大剂量（首剂量加倍=负荷剂量给药），后续剂量不变会得到更
高水平的稳态（后面给予正常的维持剂量→迅速达到低水平稳态）。
4.负荷剂量给药：首剂量加倍，迅速使药物达到稳态血药浓度。
35.奥美拉唑治疗消化性溃疡的药理性作用机制是（
）。
A.拮抗胆碱能神经
B.拮抗胃泌素受体
C.拮抗H2 受体
D.抑制H+-K+-ATP 酶
【解析】35.D 项：奥美拉唑（质子泵抑制剂）治疗消化性溃疡的药理性作
用机制是抑制钠钾ATP 酶，抑制氢离子产生，还有一定抗幽门螺杆菌的作用，当
选。
A 项：抗胆碱药（抑酸药）/M 胆碱受体阻断剂代表药物有哌仑西平、替仑西
平，排除。
B 项：胃泌素受体阻断剂（抑酸药）代表药物有丙谷胺，排除。
C 项：H2 受体阻断剂（抑酸药）代表药物有西咪替丁排除。【选D】
30
36.长期应用糖皮质激素可引起（
）。
A.高血钾
B.低血钾
C.高血磷
D.高血钙
【解析】36.口诀“钾、钙降低钠增高”。A、C、D 项：都降低，排除。【选B】
【注意】药理作用：
1.一抗炎（糖皮质激素有强大的抗炎作用），二免疫（有免疫抑制作用，可
以用于自身免疫病、抗过敏、器官移植排斥反应），三抗毒素（可以提高机体对
内毒素耐受力，可以退热），四抗休（可以治疗休克，尤其是感染中毒性休克）。
2.升糖（升高血糖）、移脂（导致皮下脂肪分解后重新分布，形成向心性肥
胖）、分蛋白（蛋白质分解→皮肤变薄，伤口愈合迟缓），钾、钙降低钠增高（血
钾、血钙降低，血钠增高）。
3.血液五多和三少：
（1）五多：红中白板（红细胞、血红蛋白、中性粒细胞、纤维蛋白原、血
小板）。
（2）三少：酸少、碱少、淋巴少（嗜酸性粒细胞、嗜碱性粒细胞、淋巴细
胞）
4.优衣库（诱发感染、医源性肾上腺皮质功能亢进、库欣综合征），白骨精
（白内障、青光眼、骨质疏松、精神异常）。
37.既能治疗风湿性关节炎，又有抗血栓作用的药物是（
）。
A.肝素
B.布洛芬
C.阿司匹林
D.喷他佐辛
31
【解析】37.B 项：属于解热镇痛抗炎药，排除。D 项：属于镇痛药，排除。
C 项：阿司匹林通过抑制血栓素A2 生成抑制血小板聚集，可以用于各种血栓栓
塞疾病（抗血栓——预防和治疗），当选。【选C】
38.下列哪种药物主要用于地方性甲状腺肿大？（
）
A.丙硫氧嘧啶
B.小剂量碘
C.大剂量碘
D.
131Ⅰ
【解析】38.A 项：丙硫氧嘧啶抑制甲状腺激素生成，排除。B 项：小剂量碘
可以促进甲状腺激素合成，用于单纯性甲状腺肿，当选。C 项：大剂量碘有抗甲
状腺的作用，排除。D 项：
131Ⅰ直接破坏甲状腺组织，排除。【选B】
39.新斯的明一般不被用于治疗（
）。
A.重症肌无力
B.阿托品中毒
C.肌松药过量中毒
D.支气管哮喘
【解析】39.新斯的明兴奋骨骼肌，用于重症肌无力，会导致乙酰胆碱增多，
表现为M 样症状，用于阿托品中毒。肌松药有除极化肌松药（琥珀胆碱）、非除
极化肌松药（筒箭毒碱），可以用于筒箭毒碱中毒。D 项：使平滑肌收缩，用于
术后腹胀气、尿潴留，支气管也是收缩，因此支气管哮喘禁用，当选。【选D】
40.某药物口服和静脉注射相同剂量之后，药-时曲线下的面积相等，提示
（
）。
A.口服吸收完全
B.口服生物利用度低
C.口服吸收迅速
D.口服药物未经门静脉吸收
【解析】40.A 项：横轴代表给药时间，纵轴代表血药浓度，得到浓度、时
间曲线就是药时曲线，药时曲线下面积用AUC 表示（药时曲线覆盖的面积），体
现吸收进入全身血液循环的量，静脉给药无吸收过程，100%进入全身血液循环，
口服和静脉注射相同剂量后曲线下面积相等，AUC 反映吸收进入全身血液循环的
量，意味着口服给药和静脉注射进入全身血液循环的量是一样的，即口服给药吸
收完全，当选。【选A】
32
二、多项选择题
41.用于解救有机磷酸酯类中毒的药物有（
）。
A.毛果芸香碱
B.阿托品
C.碘解磷定
D.氯解磷定
【解析】41.B、C、D 项：有机磷酸酯是难逆性抗胆碱酯酶抑制药，胆碱酯
酶受到抑制，进入机体后与胆碱酯酶以共价键结合生成磷酰化胆碱酯酶，不能水
解乙酰胆碱，导致乙酰胆碱多，表现为M 样症状（用阿托品）、N 样症状、中枢
（阿托品不管用，可以用胆碱酯酶复活药，即碘解磷定、氯解磷定、双复磷，作
用机制是与磷酰化的胆碱酯酶结合，裂解形成磷酰化碘解磷定，释放胆碱酯酶，
还可与游离的有机磷酸酯结合），当选。【选BCD】
42.阿托品的不良反应包括（
）等。
A.瞳孔缩小
B.心率减慢
C.视力模糊
D.口干
【解析】42.阿托品不良反应——对心脏、血管、腺体、平滑肌、瞳孔有作
用（心血腺平瞳）。可以兴奋心脏（用作各种缓慢性心律失常）、扩张血管（改善
微循环，用于休克）、腺体分泌减少（用作全身麻醉前给药，盗汗、流涎）、平滑
肌松弛（用于各种内脏绞痛）、瞳孔扩大（用于眼底检查、验光配镜、虹膜炎、
有机磷酸酯中毒解救）。C 项：瞳孔扩大，当选。D 项：抑制腺体分泌，口干、皮
肤干，当选。【选CD】
43.关于噻嗪类利尿药，下列说法正确的有（
）。
A.是利尿降压药中最常用的一类
B.可减少高血压并发症的发生
C.单独使用时，应加大剂量
D.长期大量使用可导致电解质紊乱
【解析】43.A 项：本身是一线降压药，既有利尿作用又有抗利尿作用，当
选。
33
B 项：可减少高血压并发症的发生，比如心衰和脑卒中，当选。
C 项：一线用药可以单独用，也可以与其他药物联合使用，单独用时不需要
增加剂量，增加剂量后作用不会明显增强，但不良反应会明显增加，排除。
D 项：长期大量使用可导致电解质紊乱、血钾低、高糖、高脂、高尿酸，当
选。【选ABD】
【注意】
1.氢氯噻嗪可以与缬沙坦（血管紧张素2 受体阻断剂，抑制醛固酮，导致血
钾高，血管扩张，逆转心血管重构）/卡托普利（血管紧张素转化酶抑制剂）共
同用药，这两个药共性特点是作用于肾素血管紧张素醛固酮系统，使用过程中都
会抑制醛固酮，导致血钾高，血管紧张素原在肾素作用下生成血管紧张素1，血
管紧张素1 在血管紧张素转化酶作用下生成血管紧张素2，血管紧张素2 与受体
结合产生三方面作用，即醛固酮分泌增加，醛固酮保钠排钾，钠多水钠潴留诱发
高血压；血管收缩；心肌重构、血管重构，因此高血压患者常伴有血管内皮细胞
损伤、心肌肥大（病理学早期向心性肥大，后期离心性肥大），抑制这个机制就
会抑制血压上升，因此可以抑制肾素（如普萘洛尔，阻断β1，抑制心脏、肾素
分泌；卡托普利是血管紧张素转化酶抑制剂，就可以抑制血管紧张素2 生成，醛
固酮不能分泌，醛固酮保钠排钾，抑制醛固酮，保钾排钠）；血管扩张；逆转心
血管重构。
2.卡托普利不良反应是干咳，与缓激肽有关，缓激肽在血管紧张素转化酶作
用下发生降解，卡托普利抑制了这个酶，缓激肽不能降解，缓激肽增多，缓激肽
是致咳物质，出现刺激性干咳。氯沙坦、缬沙坦不致咳，因为与沙坦无关，因此
沙坦用于卡托普利不耐受的患者。市面上有一个药物是氢氯噻嗪缬沙坦，之所以
联用，因为缬沙坦血钾高，氢氯噻嗪血钾低，联合使用可以平衡血钾。
44.治疗营养性缺铁性贫血时，铁剂不能与下列哪些物质同服？（
）
A.茶叶
B.咖啡
C.牛奶
D.叶酸
【解析】44.C 项：牛奶钙磷含量高，当选。A、B 项：茶叶、咖啡中的鞣酸
34
会与铁剂络合阻碍吸收，当选。D 项：与叶酸无关，排除。【选ABC】
【注意】铁剂用于缺铁性贫血，能被机体吸收的铁是二价铁，二价铁非常容
易氧化成三价铁，有促进铁剂吸收的因素与抑制铁剂吸收的因素。
1.体内过程：铁的吸收部位主要在十二指肠及空肠上段。食物中的铁以Fe2+
形式吸收，Fe3+难吸收，凡能将Fe3+还原为Fe2+的物质（如胃酸、维生素C、
果糖、谷胱甘肽等还原性物质）均有利于铁的吸收，但高磷、高钙（牛奶钙磷含
量高）、鞣酸（茶叶和咖啡中鞣酸含量高，会与铁剂络合抑制铁剂吸收）、四环素
（与金属离子络合）、抗酸药（盐酸酸性环境会促进铁剂吸收，不能用抗酸药、
抑酸药）、H 受体阻断药、质子泵抑制剂等（氧化性物质），可使铁沉淀或抑制Fe2+
的形成而阻碍铁吸收。
2.临床应用：治疗失血过多或需铁增加所致的缺铁性贫血，疗效极佳。
3.不良反应：铁制剂刺激胃肠道（一般饭后+维生素C），引起恶心、呕吐、
上腹部不适、腹泻等，Fe3+较Fe2+多见。
45.红霉素主要用于（
）。
A.耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染
B.青霉素过敏者
C.军团菌病
D.病毒感染
【解析】45.D 项：抗菌药（抗细菌）不能用于病毒感染，排除。【选ABC】
35
【注意】
1.补充（红霉素抗菌谱）：百支白衣空军，青霉耐药是首选。百日咳、支原
体、白喉、衣原体、空肠弯曲菌、军团菌、耐青霉素的金葡菌感染或对青霉素过
敏者。
2.支原体、衣原体除了选红霉素，还可选四环素。
46.以下抗菌药物中能够抑制细菌细胞壁合成的有（
）。
A.青霉素
B.红霉素
C.阿莫西林
D.头孢唑林
【解析】46.考查抗菌药物作用机制。A、C、D 项：抑制细菌细胞壁合成的
是青霉素、头孢菌素，带有“西林”的药物都是青霉素类药物，当选。B 项：红
霉素抗菌机制是抑制细菌蛋白质合成，排除。【选ACD】
【注意】抗菌药物作用机制：
1.抑制细菌细胞壁合成：青霉素、头孢菌素、万古霉素、杆菌肽、磷霉素。
2.增加细胞膜的通透性：多黏菌素、制霉菌素、两性霉素B。
3.抑制细菌蛋白质合成：四环素、林可霉素、大环内酯类、氯霉素、氨基糖
苷类（口诀：红绿林四氨）。
4.影响核酸和叶酸代谢：磺胺类（作用于二氢叶酸合成酶）、甲氧苄啶（作
用于二氢叶酸还原酶）、氟喹诺酮（作用于DNA）、利福平（作用于RNA）。
36
47.胰岛素主要用于（
）。
A.1 型糖尿病
B.胰岛功能尚存的2 型糖尿病
C.2 型糖尿病经饮食控制或用口服降血糖药未能控制者
D.合并有酮症酸中毒的糖尿病患者
【解析】47.A 项：Ⅰ型糖尿病，当选。
B 项：Ⅱ型糖尿病治疗首选口服降糖药，胰岛功能尚存的Ⅱ型糖尿病可以用
磺酰脲类，可以刺激胰岛β细胞释放胰岛素，代表药物是各种“格列”类药物和
“脲”类药物，如甲苯磺丁脲，排除。
C 项：Ⅱ型糖尿病经饮食控制或用口服降血糖药未能控制者，当选。
D 项：合并有酮症酸中毒的糖尿病患者，当选。【选ACD】
【注意】治疗Ⅰ型糖尿病的最重要药物，对胰岛素缺乏的各型糖尿病均有效。
1.1 型糖尿病。
2.新诊断的2 型糖尿病患者：主要是口服降糖药控制。
3.2 型糖尿病经饮食控制或用口服降血糖药未能控制者。
4.发生各种急性或严重并发症的糖尿病，如糖尿病酮症酸中毒及非酮症性高
渗性昏迷。
5.合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤以及手术的各型糖尿病。
6.细胞内缺钾者，胰岛素与葡萄糖同用可促使钾内流。
48.阿司匹林的不良反应包括（
）。
37
A.凝血障碍
B.水杨酸反应
C.瑞夷综合征
D.胃肠道反应
【解析】48.【选ABCD】
【注意】水杨酸类—阿司匹林（乙酰水杨酸）不良反应：阿司匹林不良反应
口诀“为您扬名抑”。
1.胃肠反应：最常见的不良反应，较常见的症状有恶心、呕吐、上腹部不适
或疼痛等。
2.加重出血倾向：凝血功能障碍——通过抑制TXA2 生成，来抑制血小板聚
集。
3.水杨酸反应：阿司匹林剂量过大时，可出现头痛、恶心、眩晕、呕吐、耳
鸣和视力、听力减退，总称为水杨酸反应，是使用水杨酸类药物中毒的表现。
4.过敏反应：少数患者可出现荨麻疹、血管神经性水肿和过敏性休克。某些
哮喘患者服用阿司匹林或其他解热镇痛药后可诱发哮喘，称为“阿司匹林哮喘”。
5.瑞夷综合征：阿司匹林应用于儿童流感或水痘治疗时可能引起瑞氏综合征
（一些病毒感染发高热不能用阿司匹林，否则会引起肝衰竭合并脑病）。
49.下列给药途径中，可避免首过消除的有（
）。
A.口服给药
B.静脉注射
C.吸入给药
D.舌下给药
【解析】49.B、C、D 项：肝脏首过消效应主要见于口服给药，从胃肠道吸
收的药物在到达全身血液循环前被肠壁和肝脏部分代谢，从而使进入全身血液循
环内的有效药物量减少的现象，也称首过代谢或首过效应，主要发生在肝脏，会
38
使药量减少，药效下降，可以避免肝脏首过消除的就是非口服的，当选。无吸收
过程的是静脉注射。【选BCD】
【注意】
1.药物起效速度由快到慢的顺序是：静脉注射（☆）＞吸入给药（☆）＞舌
下给药（☆）＞直肠给药＞肌内注射＞皮下注射＞口服给药（☆）＞皮肤给药。
2.首过消除：是指口服给药，从胃肠道吸收的药物在到达全身血液循环前被
肠壁和肝脏部分代谢，从而使进入全身血液循环内的有效药物量减少的现象，也
称首过代谢或首过效应。
50.下列关于半衰期的说法，正确的有（
）。
A.是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间
B.半衰期大小可反映体内药物消除速度
C.根据半衰期可确定给药间隔时间，通常给药间隔时间约为1 个半衰期
D.按一级动力学消除的药物，半衰期为一个常数，不受给药剂量的影响
【解析】50.A 项：半衰期（t1/2）是指血浆药物浓度下降一半所需要的时
间，当选。
B 项：半衰期大小可反映体内药物消除速度，当选。
C 项：临床给药间隔时间约为1 个半衰期，4～5 个半衰期达到稳态血药浓度，
5 个半衰期消除干净，药一天吃几次是按照半衰期给药，无半衰期是八小时，就
一天吃三次，当选。
D 项：一级消除动力学特点是恒比消除，即单位时间消除量与血浆药物浓度
成正比（血浆药物浓度越高，单位时间内消除量越多），半衰期改变。一级消除
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半衰期恒定，大多数药物都是一级消除，当选。【选ABCD】
【注意】
1.一级消除动力学：体内药物按恒定比例消除，在单位时间内的消除量与血
浆药物浓度成正比，即血浆药物浓度高，单位时间内消除的药量就多。大多数药
物在体内按乙级消除动力学消除。
2.零级消除动力学：药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高
低，单位时间内消除的药量不变。
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遇见不一样的自己
Be your better self
