罗氏子公司Chugai|面向胞内难靶、突破五规则的口服药物创制新方法验证

当前时间： 2026-08-10 16:05:32 分类：办公文件评论(0)

本文建立了超越Lipinski五规则（bRo5）的口服环肽成药标准，首次用11残基、高N-烷基化、高亲脂性环肽实现口服、胞内穿透、抑制KRAS，并推进至临床化合物LUNA18。一、核心成药结论1最佳肽环长度：11个残基最优化，通透性与代谢稳定性平衡最好；8个残基易代谢过快，10/...