
一、头孢噻肟
(一)药动学
1.口服吸收:不吸收
2.血药浓度达峰时间:0.5h(肌内注射)
3.血浆蛋白结合率:30%~50%
4.排泄:尿80%
5.t1/2:约1h
6.屏障透过性:脑膜炎症时脑脊液中药浓度可达血药浓度的10%~30%
(二)作用和用途
1.抗菌作用:第三代头孢菌素。抗菌谱广,对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、克雷伯菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、厌氧球菌等具有敏感或较强抗菌活性。对铜绿假单胞菌抗菌活性差。对肠球菌属、阴沟肠杆菌和产气肠杆菌无抗菌活性或耐药。
2.适用病症:主要用于革兰氏阴性杆菌所致的呼吸道、尿路、胆道、腹腔、妇科、骨关节、皮肤软组织感染及败血症、脑膜炎、淋病等治疗
(三)用法和用量
1.给药方式:肌内注射、静脉注射或静脉滴注
2.成人:
(1)一般感染:1g/次,1次/12h
(2)中、重度感染:1~2g/次,1次/8h
(3)严重感染(如败血症等):2g/次,1次/6~8h
(4)危及生命的感染:2g/次,1次/4h
(5)淋病:单次剂量,1g肌内注射
3.小儿:静脉给药50~100mg/(kg·d),病情严重者按150mg/(kg·d),分2~4次
4.肾功能不全:
(1)Ccr 10~30ml/min者:最大剂量2g/次,1次/12h
(2)Ccr<10ml/min者:最大剂量2g/次,1次/24h
(四)主要不良反应:可见过敏反应、药物热、腹泻、白细胞和粒细胞减少,血清转氨酶升高
(五)孕妇、哺乳期妇女用药安全性:孕妇慎用,哺乳期妇女应用本品时宜暂停哺乳
(六)禁忌和慎用
1.禁用:对头孢菌素过敏者
2.慎用:对青霉素过敏者、结肠炎患者
(七)注意事项
1.部分生产厂家说明书要求使用前进行皮试
2.本品不宜加入碳酸氢钠溶液中
3.与氨基糖苷类合用有协同作用,要注意肾毒性,应避免在同一容器中混合使用
4.与高效利尿药合用可致肾损害
(八)剂型与规格:注射剂:0.5g,1g,2g
二、头孢曲松
(一)药动学
1.口服吸收:不吸收
2.血药浓度达峰时间:2~3h(肌内注射)
3.血浆蛋白结合率:83%~96%
4.排泄:尿60%
5.t1/2:7~8h
6.屏障透过性:可透过血脑屏障
(二)作用和用途
1.抗菌作用:第三代头孢菌素。抗菌谱和抗菌活性与头孢噻肟钠相似。但血清半衰期长,具有长效作用。对产气肠杆菌、大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌以及敏感的葡萄球菌、吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌等有强大或较强抗菌活性。对流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌的抗菌活性为第三代头孢菌素中最强。对铜绿假单胞菌作用差。对MRSA、肠球菌属、多数脆弱拟杆菌耐药。
2.适用病症:主要用于革兰氏阴性杆菌敏感株所致呼吸道、尿路、胆道、胃肠道、软组织和骨感染及败血症、腹膜炎、脑膜炎、淋病等
(三)用法和用量
1.给药方式:肌内注射、静脉注射或静脉滴注
2.成人:
(1)肌内注射:一般1~2g/次,1次/d;淋病可采用一剂疗法(0.25~0.5g)
(2)严重感染时静脉注射或静脉滴注:1~2g/次,2次/d
3.小儿:
(1)重症(除外脑膜炎):50~75mg/(kg·d),分2次静脉滴注,每日不超过2g
(2)脑膜炎:成人4g/d,小儿100mg/(kg·d),分2次,每日不可超过4g
4.手术前预防用药:手术前0.5~2h,肌内注射1g
5.溶剂选择:
(1)肌内注射:用1%利多卡因注射液作溶剂
(2)静脉滴注:溶于50~100ml 0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液中,时间30min
(3)静脉注射:溶于10~20ml 5%葡萄糖注射液中缓慢推注
6.严重肾功能不全:Ccr<10ml/min时,一日用量不超过2g
(四)主要不良反应:可见过敏反应,恶心,呕吐,腹泻,口炎,舌炎,水肿,头晕,头痛,白细胞、粒细胞和血小板减少,血清转氨酶和血肌酐增高,肠道菌群失调等
(五)孕妇、哺乳期妇女用药安全性:孕妇、哺乳期妇女慎用
(六)禁忌和慎用
1.禁用:对头孢菌素过敏者
2.避免使用:新生儿(尤其是早产儿)
3.慎用:对青霉素过敏者、胆道阻塞者、溃疡性结肠炎患者
(七)注意事项
1.部分生产厂家说明书要求使用前进行皮试
2.用药期间避免饮酒或使用含乙醇的药物
3.本品与含钙药物(包括含钙溶液)联用可能导致严重不良后果,故两者不宜混合或同时使用,且使用本品48h内不宜使用含钙药物
4.本品静脉输液配伍禁忌药物甚多,应单独使用
(八)药物相互作用:与氨基糖苷类合用有协同抗菌作用,要注意肾毒性,应避免在同一容器中混合使用
(九)剂型与规格:注射剂:0.25g,0.5g,1g,2g
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来源:常用药物手册(第5版)
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