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栓剂
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1 、 单选题
以亲水性基质制备栓剂常用的润滑剂
A : 软皂
B : 肥皂、甘油、95%乙醇
C : 甘油
D : 液状石蜡
E : 95%乙醇
正确答案: D
解析:
栓剂的润滑剂中,水溶性或亲水性基质的栓剂常用油性润滑剂,如液状石蜡、植物油等。
2 、 单选题
下列哪个不能单独作为栓剂的基质
A : 可可豆脂
B : 甘油明胶
C : 明胶
D : 半合成山苍子油脂
E : 聚乙二醇
正确答案: C
解析:
栓剂的基质不仅赋予药物成型,而且对药物的释放和吸收均有影响。栓剂基质应要
求:①室温时应有适当的硬度,当塞入腔道时不变形,不碎裂,在体温下易软化、熔化
或溶解;②不与主药起反应,不影响主药的含量测定;③对黏膜无刺激性,无毒性,无
过敏性;④理化性质稳定,在贮藏过程中不易霉变,不影响生物利用度等;⑤具有润湿
及乳化的性质,能混入较多的水。
栓剂基质的种类
1.油脂性基质
(1)可可豆脂
(2)半合成或全合成脂肪酸甘油酯2.水溶性与亲水性基质
(1)甘油明胶
(2)聚乙二醇类
此外,尚有聚氧乙烯(40)硬脂酸酯、吐温-61等。
3 、 单选题
常作阴道栓的基质,但不适用于与蛋白质有配伍禁忌的药物
A : 可可豆脂
B : 甘油明胶
C : 香果脂
D : 半合成山苍子油脂
E : 聚乙二醇
正确答案: B
解析:
甘油明胶:本品系用明胶、甘油与水制成,具有弹性,不易折断,在体温时不熔融,但
可缓缓溶于分泌液中,药物溶出速度可随水、明胶、甘油三者的比例不同而改变,甘油
与水的含量越高越易溶解。本品常作阴道栓的基质,但不适用于与蛋白质有配伍禁忌的
药物,如鞣酸等。另外,本品易滋生微生物,需加防腐剂。
4 、 单选题
可可豆脂具有
A : 强的可塑性
B : 乳化能力
C : 同质多晶性
D : 吸附性能
E : 高溶解性能
正确答案: C
解析:
可可豆脂:系淡黄色固体,熔点为29℃~34℃,加热至25℃时即开始软化,在体温时能
迅速熔化,对黏膜无刺激性,可可豆脂具同质多晶性,有α、β、γ三种晶型,其中α、γ
两种晶型不稳定,熔点较低,β型稳定,熔点为34℃,当加热至36℃后迅速冷至凝点
(15℃)以下,则形成大量的α、γ晶型而使可可豆脂的熔点下降为24℃,以致难于成型
和包装,故制备时应缓缓升温加热待熔化至2/3时,停止加热,让余热使其全部熔化;
或在熔化的可可豆脂中加入少量的稳定晶型以促使不稳定晶型转变成稳定晶型;也可在
熔化凝固时,将温度控制在28℃~32℃放置数,使不稳定的晶型转变成稳定型。5 、 单选题
聚乙二醇作为栓剂的基质其特点有
A : 多为两种或两种以上不同分子量的聚乙二醇合用
B : 遇体温熔化
C : 对直肠无刺激
D : 制成的栓剂夏天易软化,须冷藏
E : 不宜吸湿受潮
正确答案: A
解析:
聚乙二醇类,为一类由环氧乙烷聚合而成的杂链聚合物。其水溶性、吸湿性及蒸气压随
着平均相对分子质量的增加而下降,常以两种或两种以上的不同相对分子质量的聚乙二
醇加热熔融制得理想稠度的栓剂基质。
6 、 单选题
能够使大部分药物避免肝脏首过作用破坏的剂型是
A : 栓剂
B : 包衣片
C : 微囊片
D : 软胶囊
E : 颗粒剂
正确答案: A
解析:
栓剂的作用特点是:①药物不受或少受胃肠道pH或酶的破坏;②避免药物对胃黏膜的刺
激陛;③经中、下直肠静脉吸收可避免肝脏首过作用;④适宜于不能或不愿口服给药的
患者;⑤可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用。
7 、 单选题
制备油脂性的栓剂,常用的润滑剂为
A : 甘油
B : 肥皂、水
C : 植物油
D : 液状石蜡
E : 肥皂、甘油、90%乙醇
正确答案: E解析:
栓剂的润滑剂中,油脂性基质的栓剂常用肥皂、甘油各1份与90%乙醇5份制成的醇溶液。
8 、 单选题
可可豆脂具有
A : 高溶解性能
B : 强的可塑性
C : 乳化能力
D : 同质多晶性
E : 吸附性能
正确答案: D
解析:
可可豆脂:系淡黄色固体,熔点为29℃~34℃,加热至25℃时即开始软化,在体温时能
迅速熔化,对黏膜无刺激性,可可豆脂具同质多晶性,有α、β、γ三种晶型,其中α、γ
两种晶型不稳定,熔点较低,β型稳定,熔点为34℃,当加热至36℃后迅速冷至凝点
(15℃)以下,则形成大量的α、γ晶型而使可可豆脂的熔点下降为24℃,以致难于成型
和包装,故制备时应缓缓升温加热待熔化至2/3时,停止加热,让余热使其全部熔化;或
在熔化的可可豆脂中加入少量的稳定晶型以促使不稳定晶型转变成稳定晶型;也可在熔
化凝固时,将温度控制在28℃~32℃放置数日,使不稳定的晶型转变成稳定型。
9 、 单选题
错误叙述栓剂的是
A : 可起局部作用
B : 可起全身作用
C : 是半固体制剂
D : 可避免药物对胃黏膜的刺激
E : 栓剂中可加入表面活性剂
正确答案: C
解析:
栓剂系指药材提取物或药材细粉与适宜基质制成,供肛门、阴道等腔道给药的固体制剂。
栓剂外形要完整光滑;塞入腔道后应无刺激性。能产生局部或全身作用;根据需要可加
入表面活性剂、稀释剂、吸收剂、润滑剂和防腐剂等。
10 、 单选题
油脂性基质以热熔法制备栓剂,常用的润滑剂是
A : 液状石蜡
B : 肥皂、甘油、90%乙醇(1:1:5)C : 甘油
D : 肥皂、水(5:1)
E : 植物油
正确答案: B
解析:
润滑剂的种类与选用
热熔法制备栓剂时,栓剂模孔需用润滑剂润滑,以便冷凝后取出栓剂。①油脂性基质的
栓剂常用肥皂、甘油各1份与90%乙醇5份制成的醇溶液为润滑剂。②水溶性或亲水性基
质的栓剂常用油性润滑剂,如液状石蜡、植物油等
11 、 单选题
不必进行水分检测的是
A : 颗粒剂
B : 水蜜丸
C : 栓剂
D : 胶剂
E : 胶囊剂
正确答案: C
解析:
栓剂的质量评定:①重量差异;②溶变时限;③微生物限度。
12 、 单选题
热熔法制备栓剂的工艺流程是
A : 基质熔融+药物→研匀→搓成型→包装
B : 基质熔融+药物→混匀→脱模→包装
C : 基质+药物→混匀→注模→成型
D : 基质熔融+药物→混匀_注模→脱模→包装
E : 基质熔融+药物→混匀→注模→冷却→刮削、取出→包装
正确答案: E
解析:
热熔法:该法应用最为广泛,油脂性基质及水溶性基质的栓剂均可用此法制备。其制备
工艺流程为:熔融基质→加入药物(混匀)→注模→冷却→刮削叶取出→包装→成品。
13 、 不定项选择题在栓剂制备和贮藏过程中,能发生晶型转变,使熔点增高,融变时间延长的是
A : 石蜡
B : 聚乙二醇
C : 甘油明胶
D : 可可豆脂
E : 半合成脂肪酸酯类
正确答案: D
解析:
可可豆脂:系淡黄色固体,熔点为29℃~34℃,加热至25℃时即开始软化,在体温时能
迅速熔化,对黏膜无刺激性,可可豆脂具同质多晶性,有α、β、γ三种晶型,其中α、γ
两种晶型不稳定,熔点较低,β型稳定,熔点为34℃,当加热至36℃后迅速冷至凝点
(15℃)以下,则形成大量的α、γ晶型而使可可豆脂的熔点下降为24℃,以致难于成型
和包装,故制备时应缓缓升温加热待熔化至2/3时,停止加热,让余热使其全部熔化;
或在熔化的可可豆脂中加入少量的稳定晶型以促使不稳定晶型转变成稳定晶型;也可在
熔化凝固时,将温度控制在28℃~32℃几小时或几天,使不稳定的晶型转变成稳定型。
14 、 不定项选择题
可作为栓剂制备用基质
A : 羊毛脂
B : 聚乙二醇
C : 液状石蜡
D : 凡士林
E : 甘油
正确答案: B
解析:
聚乙二醇类:系由环氧乙烷聚合而成的杂链聚合物。其水溶性、吸湿性及蒸气压随着平
均相对分子质量的增加而下降,两种或两种以上的不同相对分子质量的聚乙二醇加热熔
融可制得理想稠度的栓剂基质。本品在体温下不熔化,能缓缓溶于直肠体液中,但对直
肠黏膜有刺激作用,且易吸湿受潮变形。
15 、 不定项选择题
可作为软膏的基质,具有适宜的稠度与涂展性,但吸水性差
A : 羊毛脂
B : 聚乙二醇
C : 液状石蜡
D : 凡士林
E : 甘油正确答案: D
解析:
凡士林:系液体与固体烃类形成的半固体混合物,有黄、白两种。白凡士林由黄凡士林
漂白而得。化学性质稳定,能与大多数药物配伍。熔点为38℃~60℃,具有适宜的稠度
和涂展性,能与蜂蜡、脂肪、植物油(除蓖麻油外)熔合。吸水性较低(约吸收5%水
分),故不适宜用于有多量渗出液的伤患处。与适量的羊毛脂或胆甾醇合用,可增加其
吸水性。
16 、 不定项选择题
橡胶膏剂的制备方法为
A : 凝聚法
B : 热熔法
C : 热压或溶剂法
D : 熔合法
E : 压制法
正确答案: C
解析:
橡胶膏剂的制法之溶剂法
药物与载体共同溶解于有机溶剂中,蒸去溶剂,经干燥制成固体分散体的制备方法。适
于对热不稳定或易挥发的药物。常用的载体是聚乙烯吡咯烷酮(PVP),常用的溶剂有
氯仿、二氯甲烷、乙醇、丙酮等易挥发溶剂,可采用真空干燥、冷冻干燥或喷雾干燥等
法除去溶剂,最终形成药物与PVP的:共沉淀物。
17 、 不定项选择题
对直肠有刺激性,遇体温不熔化,能缓缓溶于直肠体液中的是
A : 石蜡
B : 聚乙二醇
C : 甘油明胶
D : 可可豆脂
E : 半合成脂肪酸酯类
正确答案: B
解析:
聚乙二醇类:系由环氧乙烷聚合而成的杂链聚合物。其水溶性、吸湿性及蒸气压随着平
均相对分子质量的增加而下降,两种或两种以上的不同相对分子质量的聚乙二醇加热熔
融可制得理想稠度的栓剂基质。本品在体温下不熔化,能缓缓溶于直肠体液中,但对直
肠黏膜有刺激作用,且易吸湿受潮变形。18 、 不定项选择题
栓剂的制备方法为
A : 凝聚法
B : 热熔法
C : 热压或溶剂法
D : 熔合法
E : 压制法
正确答案: B
解析:
栓剂的制备方法之热熔法
该法应用最为广泛,油脂性基质及水溶性基质的栓剂均可用此法制备。其制备工艺流程
为:
熔融基质→加入药物(混匀)→注模→冷却→刮削叶取出→包装→成品
手工制栓的方法如下:先将栓模洗净、擦干,用润滑剂少许涂布于栓模内部。将计算量
的基质锉末在水浴上加热使熔,注意勿使温度过高,加入药物,混匀,倾入栓模(应迅
速并一次注完)至稍溢出模口,放冷,待完全凝固后,切去溢出部分,开启模型,将栓
剂推出即可。该法适用于脂肪性基质和水溶性基质栓剂的制备。
栓剂药物的加入方法有:①除特殊要求外,不溶性药物一般应粉碎成细粉,过六号筛,
再与基质混匀。②油溶性药物可直接溶解于已熔化的油脂性基质中。若药物用量大而降
低基质的熔点或使栓剂过软,可加适量鲸蜡调节。③水溶性药物可直接与已熔化的水溶
性基质混匀,或用适量羊毛脂吸收后,与油脂性基质混匀,或将提取浓缩液制成千浸膏
粉,直接与已熔化的油脂性基质混匀。