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2814-药物化学-137797_军队文职(1)_01.军队文职真题-专业课_(全)版本一(历年真题+章节练习+模拟题)_药学(军队文职)_章节练习_题目+解析

  • 2026-03-08 11:09:40 2026-01-28 19:41:59

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文档信息

文档格式
pdf
文档大小
0.591 MB
文档页数
105 页
上传时间
2026-01-28 19:41:59

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药物化学 即刻题库 www.jike.vip 1 、 单选题 以下拟肾上腺素药物中以其左旋体供药用的是 A : 盐酸异丙肾上腺素 B : 盐酸克仑特罗 C : 盐酸甲氧明 D : 重酒石酸去甲肾上腺素 E : 盐酸氯丙那林 正确答案: D 解析: 去甲肾上腺素含-手性碳原子,临床用R构型(左旋体),比S构型(右旋体)活性强27倍。故 临床上应用其左旋体。 2 、 单选题 下列药物中属于第四代喹诺酮类药物的是 A : 西诺沙星 B : 环丙沙星 C : 诺氟沙星 D : 培氟沙星 E : 莫西沙星 正确答案: E 解析: 喹诺酮类抗菌药物按其发展及作用分为四代,第一代代表药物是萘啶酸和吡咯酸;第二 代主要包括西诺沙星和吡哌酸;第三代是应用较广的药物,比如环丙沙星、诺氟沙星、 培氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星等;第四代代表药物有莫西沙星、司帕沙星等,这类也 称为超广谱抗感染药物。 3 、 单选题硫喷妥钠是超短效作用麻醉药,原因是 A : 5位取代基小 B : 属钠盐结构 C : 结构中引入硫原子 D : 分子量小 E : 水溶性好 正确答案: C 解析: 硫喷妥钠:由于硫原子的引入,使药物的脂溶性增大,易通过血脑屏障,可迅速产生作 用;但同时在体内也容易被脱硫代谢,生成戊巴比妥,所以为超短时作用的巴比妥类药 物。 4 、 单选题 下列描述与异烟肼不相符的是 A : 异烟肼的肼基具有还原性 B : 异烟肼的吡啶结构具有氧化性 C : 微量金属离子的存在,可使异烟肼水溶液变色 D : 酰肼结构不稳定,在酸或碱存在下,均可水解成烟酰胺和肼 E : 游离肼的存在使毒性增加,变质后异烟肼不可再供药用 正确答案: B 解析: 异烟肼在碱性溶液中,有氧或金属离子存在时,易于分解产生异烟酸盐、吡嗪酰胺及二 异烟酰双肼,分子中的含有肼的结构,具有还原性,而且有毒性。 5 、 单选题 阿米卡星的临床应用是 A : 抗高血压药 B : 抗菌药 C : 抗疟药 D : 麻醉药 E : 利尿药 正确答案: B 解析: 阿米卡星不仅对卡那霉素敏感菌有效,对卡那霉素有耐药的绿脓杆菌、大肠杆菌和金葡 菌均有显著作用。6 、 单选题 对盐酸麻黄碱描述不正确的是 A : 异构体只有(-)-麻黄碱(1R,2S)有显著活性 B : 遇空气、阳光和热均不易被破坏 C : 麻黄碱属芳烃胺类 D : 麻黄碱结构中有两个手性碳原子 E : 仅对α受体有激动作用 正确答案: E 解析: 麻黄碱结构中有两个手性碳原子,四个光学异构体,只有(-)-麻黄碱(1R,2S)有显著活性。 本品性质较稳定,遇空气、阳光和热均不易被破坏。 麻黄碱属芳烃胺类,氮原子在侧链上,所以与一般生物碱的性质不完全相同,如遇碘化 汞钾等多种生物碱沉淀剂不生成沉淀。 本品对α和β受体均有激动作用,主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘,预防哮喘发作,治 疗鼻塞等。 7 、 单选题 下列降压药物中以酶为作用靶点的是 A : 维拉帕米 B : 硝苯地平 C : 可乐定 D : 卡托普利 E : 氯沙坦 正确答案: D 解析: 硝苯地平和维拉帕米作用于钙离子通道,可乐定和氯沙坦都作用在受体上,只有卡托普 利作用于血管紧张素转化酶。 8 、 单选题 对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是 A.16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效 B.21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性 C.1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变 D.C.-9α位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变 E.C.-6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大正确答案: D 解析: 糖皮质激素的结构改造在可的松的结构上可进行下列改造: (1)引入双键:C1上引入双键,抗感染活性高于母核3~4倍,如泼尼松和泼尼松龙。 (2)卤素的引入:9α、6α引入F原子,使糖皮质激素活性增加10倍; (3)引入OH:16α-OH使钠排泄,而不是钠潴留;将16α与17α-OH与丙酮缩合,作用更强。 (4)引入甲基:16α、16β甲基的引入,减少了17β-侧链的降解,增加稳定性,显著降低 钠潴留。如倍他米松,6α甲基引入,抗炎活性增强。 (5)C21-OH酯化:增强稳定性,与琥珀酸成酯后,再成盐可制成水溶性制剂。 以上这些基团取代可同时在一个结构上进行,各种取代基可以起协同作用,如果单一取 代时,效果不佳。 9 、 单选题 属麻醉药品应控制使用的镇咳药是 A : 氯哌斯汀(咳平) B : 喷托维林(咳必清,维静宁) C : 可待因 D : 右美沙芬 E : 苯佐那酯 正确答案: C 解析: 可待因为μ受体激动剂,用于中等疼痛的止痛。但多用作中枢麻醉性镇咳药治疗各种剧 烈于咳,有轻度成瘾性,应控制使用。 10 、 单选题 下列说法正确的是 A : 吗啡氧化生成阿扑吗啡 B : 伪吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用 C : 阿扑吗啡为吗啡体内代谢产物 D : 吗啡为α受体强效激动剂 E : 吗啡体内代谢后,大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外 正确答案: E 解析: 吗啡氧化后生成伪吗啡,又称为双吗啡,毒性增加。阿扑吗啡为吗啡与盐酸或磷酸等溶 液共热脱水,得到的分子重排产物,对呕吐中枢有很强的兴奋作用。吗啡为μ受体强效 激动剂。吗啡体内代谢后,大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外。11 、 单选题 阿托品临床作用是 A : 治疗各种感染中毒性休克 B : 治疗感冒引起的头痛、发热 C : 治疗各种过敏性休克 D : 治疗高血压 E : 治疗心动过速 正确答案: A 解析: 阿托品具有外周及中枢M胆碱受体拮抗作用,能解除平滑肌痉挛,可用于治疗各种类型 的内脏绞痛、麻醉前给药及散瞳等,临床上用于治疗各种感染中毒性休克和心动过缓; 还可以用于有机磷中毒时的解救。 12 、 单选题 具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂是 A : 盐酸地尔硫(艹卓) B : 尼群地平 C : 盐酸普萘洛尔 D : 硝酸异山梨醇酯 E : 盐酸哌唑嗪 正确答案: B 解析: 本题用意在于熟记一些心血管疾病药物的结构和药理作用。盐酸地尔硫(艹卓)和尼群 地平是具有不同结构的钙通道拮抗剂,前者具有硫氮杂结构,后者具有二氢吡啶结构。 普萘洛尔是较早的具有氨基醇结构的β受体阻滞剂,硝酸异山梨醇酯是硝酸酯类扩张血 管药,用于抗心绞痛,而盐酸哌唑嗪系具有苯并嘧啶结构的降压药。 13 、 单选题 下列哪项与溴新斯的明不符 A : 为M胆碱受体激动剂 B : 主要用于重症肌无力 C : 为可逆性胆碱酯酶抑制剂 D : 为季铵类化合物 E : 胃肠道难于吸收 正确答案: A解析: 溴新斯的明为可逆性胆碱酯酶抑制剂,由于为季铵类化合物,胃肠道难于吸收,非肠道 给药后,迅速以原药和水解代谢产物由尿道排出。临床上用于重症肌无力及手术后腹气 胀、尿潴留等症的治疗。 14 、 单选题 既具有酸性又具有还原性的药物是 A.苯巴比妥 B.维生素A C.维生素B D.维生素C E.咖啡因 正确答案: D 解析: 维生素C本品为白色结晶性粉末,易溶于水,水溶液显酸性。 本品分子中有两个手性碳原子,故有四个光学异构体,其中L(+)-抗坏血酸效力最强。 由于本品水溶液主要以烯醇式存在,C2,上羟基与邻位羰基形成氢键,C3位羟基酸性 比C2位羟基强。本品水溶液久置色渐变微黄,是由于易被空气中的氧氧化所致。氧化速 度由pH和氧的浓度所决定,且受金属离子催化。 15 、 单选题 属于嘧啶类抗代谢的抗肿瘤药物是 A : 米托葱醌 B : 长春瑞滨 C : 巯嘌呤 D : 多柔比星 E : 卡莫氟 正确答案: E 解析: 考查本组药物的结构类型。米托蒽醌为醌类,巯嘌呤属于嘌呤类的,多柔比星属于抗肿 瘤抗生素,长春瑞滨属于长春碱类。 16 、 单选题 作用时间最长的巴比妥类药物其5位碳上的取代基是 A : 饱和烷烃基B : 带支链烃基 C : 环烯烃基 D : 乙烯基 E : 丙烯基 正确答案: A 解析: 巴比妥类药物属于结构非特异性药物,作用时间与5位取代基在体内的代谢有关,当5位 取代基为支链烷烃或不饱和烃基时,作用时效短;为芳烃或直链烷烃时,则作用时间长。 17 、 单选题 甲氧苄啶(TMP)的作用机制是 A : 抑制二氢叶酸合成酶 B : 抑制二氢叶酸还原酶 C : 参与D.NA.的合成 D : 抑制β-内酰胺酶 E : 抗代谢作用 正确答案: B 解析: 磺胺类抗菌药物作用机制是抑制细菌的二氢叶酸合成酶,而磺胺类抗菌增效剂如甲氧苄 啶则是抑制二氢叶酸还原酶,两者同时使用可以增强抗菌活力,降低耐药性。 18 、 单选题 苯巴比妥钠注射液必须制成粉针,临用时溶解的原因是 A : 本品易氧化 B : 难溶于水 C : 本品易与铜盐作有 D : 本品水溶液放置易水解 E : 本品水溶液吸收空气中N2,易析出沉淀 正确答案: D 解析: 巴比妥类药物具有酰亚胺结构,易发生水解开环反应,所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。 注意本题中的E选项应为“本品水溶液吸收空气中CO2,易析出沉淀”。 19 、 单选题本身不具有生物活性,需经过体内代谢活化的维生素是 A.维生素A.1 B.维生素C C.维生素D.3 D.维生素K3 E.维生素E. 正确答案: C 解析: 本品本身不具有生物活性,进入体内后,首先被肝脏内D-25羟化酶催化形成25-(OH)维 生素D3,再经肾脏的1α-羟化酶催化形成1α,25-(OH)2维生素D3,即活性维生素D,才 能发挥作用。临床上主要用于治疗佝偻病、骨软化病和老年性骨质疏松症。 20 、 单选题 对硫喷妥钠表述正确的是 A : 本品不能用于抗惊厥 B : 不能用于诱导麻醉 C : 药物的脂溶性小,不能透过血脑屏障 D : 本品系异戊巴比妥4-位氧原子被硫原子取代得到的药物 E : 本品系异戊巴比妥2-位氧原子被硫原子取代得到的药物 正确答案: E 解析: 硫喷妥钠系戊巴比妥2位氧原子被硫原子取代而得到的药物。可溶于水,做成注射剂, 用于临床。 由于硫原子的引入,使药物的脂溶性增大,易通过血脑屏障,可迅速产生作用;但同时 在体内也容易被脱硫代谢,生成戊巴比妥,所以为超短时作用的巴比妥类药物。 常用于静脉麻醉、诱导麻醉、基础麻醉、抗惊厥以及复合麻醉等。 21 、 单选题 属于渗透性利尿药的是 A : 依他尼酸 B : 甘露醇 C : 螺内酯 D : 氨苯蝶啶 E : 呋塞米 正确答案: B解析: 利尿药按作用机制分为:作用于髓袢升支的高效利尿药;噻嗪类中效利尿药;碳酸苷酶 抑制剂;醛固酮受体拮抗剂;作用于远曲小管的低效利尿药,以及渗透性利尿药,其中 代表药物就是甘露醇。 22 、 单选题 维生素B6不具有下列哪些性质 A : 水溶液易被空气氧化变色 B : 水溶液显碱性 C : 易溶于水 D : 用于放射治疗引起的恶心和妊娠呕吐 E : 中性水溶液加热可发生聚合而失去活性 正确答案: B 解析: 本品为白色结晶性粉末,无臭,味微苦,加热升华,m.p.205℃~209℃(分解),易溶于 水,微溶于乙醇,其10%水溶液pH为3.2,为酸性。 23 、 单选题 需经体内代谢羟化才能有生物活性的药物 A.维生素E B.维生素C C.维生素D.3 D.维生素K3 E.维生素A.1 正确答案: C 解析: 维生素D3本身不具有生物活性,进入体内后,首先被肝脏内D-25羟化酶催化形成25- (OH)维生素D3,再经肾脏的1α-羟化酶催化形成1α,25-(OH)2维生素D3,即活性维生 素D,才能发挥作用。 24 、 单选题 下列拟肾上腺素药物中具有儿茶酚胺结构的是 A : 氯丙那林 B : 间羟胺 C : 多巴胺D : 克仑特罗 E : 麻黄碱 正确答案: C 解析: 多巴胺具有儿茶酚胺结构,在空气中也易氧化变色。 25 、 单选题 关于阿司匹林的叙述,不正确的是 A : 吸湿能水解成水杨酸和醋酸 B : 易溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液 C : 其游离酸成盐用于医疗 D : 有解热和抗风湿作用 E : 碱性条件下不稳定 正确答案: C 解析: 阿司匹林 本品为白色结晶或结晶性粉末,微溶于水。mp.135~140℃。 本品结构中有游离的羧基,易溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液。 本品在干燥空气中稳定,但在潮湿空气中,由于其结构中存在酯键能缓慢水解生成水杨 酸和醋酸,故应在干燥处保存。其片剂在空气中放置一段时间后,还会变成黄至红棕色 等,其原因是水解后水杨酸再被氧化变色。 本品加酸、加水煮沸水解放冷后,再加三氯化铁试液显紫堇色。 本品为弱酸性药物,在酸性条件下不易解离,因此在胃中易于吸收,被吸收的阿司匹林 很快被红细胞中的酯酶水解为水杨酸和醋酸。水杨酸代谢时主要与葡糖醛酸或甘氨酸结 合后排出体外。 26 、 单选题 下列药物中能用于治疗老年性痴呆的药物是 A : 吡拉西坦 B : 尼可刹米 C : 咖啡因 D : 二甲弗林 E : 尼莫地平 正确答案: A 解析: 吡拉西坦可改善轻度及中度老年性痴呆患者的认知能力,还可治疗脑外伤所致记忆障碍及儿童弱智。 27 、 单选题 具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂是 A : 硝苯地平 B : 盐酸哌唑嗪 C : 盐酸地尔硫(艹卓) D : 盐酸普萘洛尔 E : 硝酸异山梨醇酯 正确答案: A 解析: 钙拮抗剂按化学结构可分为二氢吡啶类、芳烷基胺类、苯并硫氮杂(艹卓)类和二苯哌 嗪类。 1)二氢吡啶类:主要药物有硝苯地平、尼索地平和尼莫地平等。 2)芳烷基胺类:主要有维拉帕米,其分子中有手性碳,左旋体是室上性心动过速患者的 首选药,右旋体用于治疗心绞痛。 3)苯并硫氮杂(艹卓)类:主要有地尔硫(艹卓),是一种具有高度特异性的钙拮抗剂, 用于抗心绞痛和抗心律失常。 4)二苯哌嗪类:主要有氟桂利嗪和桂利嗪等,对血管平滑肌有直接扩张作用,能显著改 善脑循环和冠状循环。 28 、 单选题 以下关于盐酸地尔硫(艹卓)的叙述不正确的是 A : 分子中有两个手性碳原子 B : 2R-顺式异构体活性最高 C : 有较高的首过效应 D : 是高选择性的钙离子通道阻滞剂 E : 临床用于治疗冠心病中各型心绞痛 正确答案: B 解析: 盐酸地尔硫(艹卓) 本品分子中有两个手性碳原子,具有4个光学异构体,其中以2S-顺式异构体活性最高, 临床仅用此异构体。 本品为苯并硫氮杂(艹卓)类钙通道阻滞剂。口服吸收完全,30分钟血药浓度达峰值, 半衰期为4小时,与血浆蛋白结合率为80%,65%由肝脏灭活,有较高的首过效应,生物 利用度约为25%~60%,有效作用时间为6~8小时。 本品是一高选择性的钙离子通道阻滞剂,具有扩张血管作用,特别是对大冠状动脉和侧 支循环均有较强的扩张作用。临床用于治疗冠心病中各型心绞痛,也有减缓心率的作用。 长期服用对预防心血管意外病症的发生有效,无耐药性或明显副作用。29 、 单选题 结构中含有三氮唑的抗真菌药是 A : 氟康唑 B : 阿昔洛韦 C : 咪康唑 D : 酮康唑 E : 利巴韦林 正确答案: A 解析: 氟康唑是根据咪唑类抗真菌药物构效关系研究结果,以三氮唑替换咪唑环后得到的抗真 菌药物。 30 、 单选题 维生素C遇光易氧化,应采取的贮存方法为 A : 密闭 B : 密封 C : 干燥处 D : 遮光、密封 E : 严封 正确答案: D 解析: 维生素C遇光易氧化,故应遮光、密封存储 31 、 单选题 吗啡经体内代谢,生成的活性小,毒性大的产物是 A : 去甲吗啡 B : 伪吗啡C : 双吗啡 D : 阿朴吗啡 E : 可待因 正确答案: A 解析: 吗啡经体内代谢,除生成少量较吗啡活性低、毒性大的去甲吗啡外,大部分在体内与硫 酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出。 32 、 单选题 下列说法正确的是 A : 抗代谢药最早用于临床抗肿瘤 B : 芳香氮芥比脂肪氮芥毒性大 C : 氮芥属于烷化剂类抗肿瘤药 D : 顺铂的水溶液稳定 E : 喜树碱是半合成的抗肿瘤药 正确答案: C 解析: 最早应用于临床的抗肿瘤药物为氮芥类,而芳香氮芥因为脂溶性比脂肪氮芥小,所以毒 性也比较小,顺铂微溶于水,并且水溶液不稳定,能逐渐水解和转化为反式,喜树碱是 天然的抗肿瘤药物,是从植物中直接提取出来的。 33 、 单选题 用于癫痫持续状态的首选药是 A : 乙琥胺 B : 卡马西平 C : 丙戊酸钠 D : 苯巴比妥 E : 地西泮 正确答案: E 解析: 地西泮是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。 34 、 单选题 以下关于普萘洛尔的叙述错误的是A : 又名心得安 B : 临床上用其外消旋体 C : 其左旋体活性强 D : 遇光易氧化变质 E : 为选择性的β受体阻断剂 正确答案: E 解析: 盐酸普萘洛尔又名心得安。 本品易溶于水,分子结构中含有手性碳原子,临床上用其外消旋体,其左旋体活性强。 本品遇光易氧化变质,主要发生异丙氨基侧链氧化分解反应。本品溶液与硅钨酸试液反 应生成淡红色沉淀,可供鉴别用。 本品是一种非选择性的β受体阻断剂,对β1,和β2受体的选择性较差,故支气管哮喘患 者忌用。临床上用于心绞痛、心房扑动及颤动等的治疗。 35 、 单选题 有机磷农药中毒解救主要用 A : 硝酸毛果芸香碱 B : 溴化新斯的明 C : 加兰他敏 D : 碘解磷定 E : 盐酸美沙酮 正确答案: D 解析: 有机磷农药是不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂,需要强的亲核性试剂水解磷酸酯键,使其重 新释放活性酶。这类主要药物有碘解磷定和氯解磷定。 36 、 单选题 咖啡因化学结构的基本母核是 A : 苯环 B : 异喹啉环 C : 黄嘌呤 D : 喹啉环 E : 孕甾烷 正确答案: C 解析:咖啡因可发生黄嘌呤生物碱的特征鉴别反应即紫脲酸铵反应,为具黄嘌呤母核的中枢兴 奋药。 37 、 单选题 关于磷酸可待因的叙述正确的是 A : 易溶于水,水溶液显碱性 B : 本品具有右旋性 C : 本品比吗啡稳定,但遇光变质 D : 可与三氯化铁发生颜色反应 E : 属于合成镇痛药 正确答案: C 解析: 磷酸可待因易溶于水,水溶液显酸性,具有左旋性。本品因无游离酚羟基,比吗啡稳定, 但遇光逐渐变质,且不能与三氯化铁发生颜色反应。属于半合成镇痛药。 38 、 单选题 对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是 A : 季铵基上以乙基取代活性增强 B : 季铵基为活性必需 C : 亚乙基链若延长,活性增加 D : 乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强 E : 乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强 正确答案: B 解析: 季铵基为活性必需,季铵基上以甲基取代活性增强,若以大基团如乙基取代,拟胆碱活 性下降。亚乙基链延长或缩短,均使活性下降。乙酰氧基的甲基被乙基或苯基取代活性 下降。 39 、 单选题 具有强心作用的化学物质是 A : 大黄酸 B : 芸香苷 C : 吗啡 D : 地高辛 E : 苦杏仁苷正确答案: D 解析: 地高辛为强心药,适用于各种急性和慢性心功能不全以及室上性心动过速、心房颤动和 扑动等,不宜与酸、碱类药物配伍。 40 、 单选题 关于氯丙嗪的叙述正确的是 A : 本品结构中有噻唑母核 B : 氯丙嗪结构稳定,不易被氧化 C : 盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置,渐变为红棕色 D : 在盐酸氯丙嗪注射液中加入维生素B. E : 本品与三氯化铁反应显棕黑色 正确答案: C 解析: 氯丙嗪有吩噻嗪母核,环中的S和N原子都是良好的电子供体,易被氧化成红棕色,故在 其注射液中加入维生素C、对氢醌、连二亚硫酸钠等抗氧剂,阻止其变色。氯丙嗪与三 氯化铁作用,显红色。 41 、 单选题 重氮化-萘酚偶合反应用来鉴别 A : 氨基 B : 酚 C : 羧酸 D : 醇基 E : 芳香氨基 正确答案: E 解析: 重氮化-萘酚偶合反应用来鉴别芳香氨基 42 、 单选题 下列各药物中哪个属于碳青霉烯类抗生素 A : 舒巴坦 B : 亚胺培南 C : 克拉维酸D : 硫酸庆大霉素 E : 乙酰螺旋霉素 正确答案: B 解析: 亚胺培南属于碳青霉烯类抗生素。 43 、 单选题 下列具有酸碱两性的药物是 A : 吡罗昔康 B : 土霉素 C : 氢氯噻嗪 D : 丙磺舒 E : 青霉素 正确答案: B 解析: 土霉素属于四环素类抗生素,结构中含有酸性的酚羟基和烯醇羟基及碱性的二甲氨基, 属于两性化合物。 44 、 单选题 属于单环β-内酰胺类抗生素的药物是 A : 西司他丁 B : 氨曲南 C : 克拉维酸 D : 亚胺培南 E : 沙纳霉素 正确答案: B 解析: 氨曲南属于单环的β内酰胺类抗生素。 45 、 单选题 与罗红霉素在化学结构相似的药物是 A : 青霉素 B : 土霉素C : 红霉素 D : 克拉维酸 E : 四环素 正确答案: C 解析: 抗生素按化学结构分为:β-内酰胺类,代表药物有青霉素类和头孢菌素类;四环素类, 代表药物有四环素和多西环素;大环内酯类,代表药物有红霉素和罗红霉素;氨基苷类, 代表药物有链霉素和卡那霉素。 46 、 单选题 关于茄科生物碱结构叙述正确的是 A : 全部为氨基酮的酯类化合物 B : 结构中有6,7-位氧桥,对中枢作用增强 C : 结构中有6-位羟基,对中枢作用增强 D : 莨菪酸α-位有羟基,对中枢作用增强 E : 以上叙述都不正确 正确答案: B 解析: 茄科生物碱均为氨基醇的酯类化合物。结构中有6,7-位氧桥,药物脂溶性增加,中枢作 用增加。6-位或莨菪酸α-位有羟基,药物极性增加,中枢作用减弱。 47 、 单选题 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生的变化是 A : 分解为青霉醛和青霉酸 B : 6-氨基上的酰基侧链发生水解 C : β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D : 发生分子内重排生成青霉二酸 E : 发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 正确答案: D 解析: 青霉素中含有β-内酰胺环,化学性质不稳定,在酸碱或者β-内酰胺酶存在下,均易发生 水解和分子重排反应,使β-内酰胺环破坏失去抗菌活性。在室温稀酸条件下可以发生分 子内重排,失去抗菌活性,而在碱性条件下会发生水解反应生成青霉噻唑酸而失效。48 、 单选题 在临床上用于治疗妊娠呕吐的药物是 A : 维生素C. B : 维生素B.6 C : 维生素B.1 D : 维生素D.3 E : 维生素B.2 正确答案: B 解析: 维生素B6:临床用于治疗放射治疗引起的恶心、妊娠呕吐、异烟肼和肼苯哒唑等药物引 起的周围神经炎、白细胞减少症及痤疮、脂溢性湿疹等。 49 、 单选题 氢氯噻嗪的结构类型是 A : 磺酰胺类 B : 多羟基化合物类 C : 苯氧乙酸类 D : 苯并噻嗪类 E : 吩噻嗪类 正确答案: D 解析: 苯并噻嗪类利尿药如氯噻嗪类和氢氯噻嗪类。 50 、 单选题 雷尼替丁按化学结构是哪一类的H2受体拮抗药 A : 咪唑 B : 呋喃 C : 噻唑 D : 吡啶 E : 哌嗪甲苯类 正确答案: B 解析: 雷尼替丁为呋喃类H2受体拮抗药。51 、 单选题 属于非甾体类的药物是 A : 雌二醇 B : 双氯芬酸 C : 氢化可的松 D : 米非司酮 E : 泼尼松龙 正确答案: B 解析: 属于非甾体类的药物是—双氯芬酸 ACDE属于甾体类药物。 52 、 单选题 抗坏血酸呈酸性是因为其结构 A : 含有烯醇型羟基 B : 含有酸羟基 C : 含有羧酸基 D : 是强酸弱碱型 E : 含有醇羟基 正确答案: A 解析: 维生素C结构中含有连二烯醇结构,使显酸性,可与碳酸氢钠或稀氢氧化钠溶液作用生 成3-烯醇钠。 53 、 单选题 第三代喹诺酮类抗菌药抗菌谱更广,是因为在其分子中引入了 A : 氮原子 B : 氧原子 C : 氟原子 D : 溴原子 E : 碘原子 正确答案: C 解析: 第三代喹诺酮类的代表药物有诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟罗沙星、妥舒沙星、左氧氟沙星和斯帕沙星等。其结构特点是在6位引入 氟原子、7位多为哌嗪或其类似物及衍生物。这类药物抗菌谱更广,不仅对革兰阴性菌 有较强的抑菌作用,而且对革兰阳性菌也显示出较强的活性。具有良好的组织渗透性, 除脑组织和脑髓液外,在各种组织和体液中均有较好的分布。因此,其应用范围也扩大 到人体诸多部位。 54 、 单选题 关于对乙酰氨基酚的叙述不正确的是 A : 结构中含有游离的羧基 B : 又名扑热息痛 C : 发生重氮化偶合反应,生成橙红色偶氮化合物 D : 会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醌 E : 本品过量时,N-乙酰半胱氨酸可用作为解毒剂 正确答案: A 解析: 对乙酰氨基酚中没有游离的羧基,对乙酰氨基酚又名扑热息痛,可发生重氮化偶合反应, 生成橙红色。主要在肝脏代谢,大部分与葡萄糖醛酸及硫酸结合,从尿中排泄。少量生 成有毒的N-乙酰亚胺醌。用于治疗发热疼痛,但无抗感染抗风湿作用。 55 、 单选题 以下为广谱抗癫痫药的是 A : 苯妥英钠 B : 丙戊酸钠 C : 卡马西平 D : 盐酸氯丙嗪 E : 地西泮 正确答案: B 解析: 丙戊酸钠为广谱抗癫痫药,能抑制脑内酪氨酸的代谢,提高其浓度,从而发挥抗癫痫作 用。多用于治疗其他抗癫痫药无效的各型癫痫。 56 、 单选题 关于丙磺舒说法正确的是 A : 抗痛风药物 B : 本品能促进尿酸在肾小管的再吸收 C : 适用于治疗急性痛风和痛风性关节炎D : 本品可与阿司匹林合用产生协同作用 E : 能促进青霉素、对氨基水杨酸的排泄 正确答案: A 解析: 本品能抑制尿酸在肾小管的再吸收,故能促进尿酸的排泄。适用于治疗慢性痛风和痛风 性关节炎。本品与阿司匹林合用有拮抗作用。能抑制青霉素、对氨基水杨酸的排泄,可 延长疗效。 57 、 单选题 临床应用的阿托品是莨菪碱的 A : 右旋体 B : 左旋体 C : 外消旋体 D : 内消旋体 E : 都在使用 正确答案: C 解析: 虽然左旋体的莨菪碱抗M胆碱作用较消旋体强2倍,但左旋体的中枢兴奋作用比右旋体 强8~50倍,毒性更大,所以临床上用其更安全、也更易制备的外消旋体。 58 、 单选题 盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应显蓝色是因为 A : 酰胺键 B : 芳伯氨基 C : 酚羟基 D : 羧基 E : 哌嗪基 正确答案: C 解析: 盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应显蓝色(酚羟基特有反应),可与可待因相区别;与 甲醛-硫酸试液反应呈紫堇色后变为蓝色。 59 、 单选题 关于甲基多巴叙述正确的是A : 专一性α1受体拮抗剂,用于充血性心力衰竭 B : 兴奋中枢α2受体,有扩血管作用 C : 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗 D : 抑制心脏上β1受体,用于治疗心律失常 E : 作用于交感神经末梢,抗高血压 正确答案: B 解析: 甲基多巴在脑内转化为甲基去甲肾上腺素和甲基肾上腺素,兴奋中枢突触后膜α受体, 同样使去甲肾上腺素释放减少,而使血管扩张,起到降压作用。 60 、 单选题 呋塞米属于 A : 磺酰胺类抗菌药 B : 苯并噻嗪类利尿药 C : 磺酰胺类利尿药 D : 含氮杂环类利尿药 E : 醛固酮拮抗剂类利尿药 正确答案: C 解析: 磺酰胺类利尿药代表药物有呋塞米、氢氯噻嗪和乙酰唑胺。 61 、 单选题 维生素B12主要用于治疗 A : 恶性贫血 B : 溶血性贫血 C : 缺铁性贫血 D : 再生障碍性贫血 E : 继发性贫血 正确答案: A 解析: 维生素B12临床上主要用于治疗恶性贫血;维生素B4用于防治白细胞减少症,尤其适用 于治疗肿瘤化疗或放疗引起的白细胞减少症;叶酸主要用于治疗各种巨幼细胞贫血;芦 丁主要用于治疗高血压脑病和视网膜出血等症。62 、 单选题 关于镇痛作用强弱排列顺序正确是 A : 美沙酮最强,哌替啶次之,吗啡最弱 B : 美沙酮最强,吗啡次之,哌替啶最弱 C : 吗啡最强,哌替啶次之,美沙酮最弱 D : 吗啡最强,美沙酮次之,哌替啶最弱 E : 哌替啶最强,吗啡次之,美沙酮最弱 正确答案: B 解析: 盐酸哌替啶镇痛作用为吗啡的1/10倍,盐酸美沙酮镇痛作用为吗啡的2~3倍 63 、 单选题 属于渗透性利尿药的是 A : 甘露醇 B : 螺内酯 C : 呋塞米 D : 依他尼酸 E : 氨苯蝶啶 正确答案: A 解析: 甘露醇临床主要用于渗透性利尿药、治疗组织脱水、降低眼内压等。 64 、 单选题 具有如下化学结构的药物是 A : 别嘌醇 B : 丙磺舒C : 苯溴马隆 D : 秋水仙碱 E : 阿司匹林 正确答案: B 解析: 此结构是抗痛风药物丙磺舒的基本结构。 65 、 单选题 下列药物中哪种药物不具有旋光性 A : 阿司匹林(乙酰水杨酸) B : 葡萄糖 C : 盐酸麻黄碱 D : 青霉素 E : 四环素 正确答案: A 解析: 阿司匹林结构中不具有手性碳原子,因此没有旋光性。 66 、 单选题 属于延长动作电位时程的抗心律失常药物是 A : 奎尼丁 B : 氟卡尼 C : 普罗帕酮 D : 胺碘酮 E : 维拉帕米 正确答案: D 解析: 抗心律失常的药物按作用机制分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类,其中Ⅲ类是钾通道阻滞剂,也成 为延长动作电位时程药物,代表药物有胺碘酮。 67 、 单选题 与法莫替丁的叙述不相符的是 A : 为高选择性的H2受体拮抗剂B : 结构中含有磺酰氨基 C : 结构中含有胍基 D : 结构中含有巯基 E : 结构中含有噻唑基团 正确答案: D 解析: 法莫替丁结构中含有硫醚结构,不是巯基; 68 、 单选题 具有喹诺酮结构的药物是 A : 马来酸氯苯那敏 B : 诺氟沙星 C : 呋喃妥因 D : 头孢哌酮 E : 雷尼替丁 正确答案: B 解析: 第三代喹诺酮类的代表药物有诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星、 培氟沙星、氟罗沙星、妥舒沙星、左氧氟沙星和斯帕沙星等。 69 、 单选题 格列本脲结构中有 A : 苯磺酰脲和酰胺结构 B : 吡啶结构和酰胺结构 C : 环戊基和酰胺结构 D : 有苯酰胺和吡啶结构 E : 吡咯结构 正确答案: A解析: 格列本脲为第2代磺酰脲类口服降糖药的第1个代表药物,分子中含有磺酰脲结构和酰胺 结构。 70 、 单选题 下列说法正确的是 A : R-(-)-布洛芬异构体有活性,S-(+)-布洛芬异构体无活性 B : R-(-)-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体 C : 吲哚美辛结构中含有酯键,易被酸水解 D : 布洛芬属于1,2-苯并噻嗪类 E : 美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同 正确答案: E 解析: 布洛芬以消旋体给药,S-(+)-布洛芬异构体有活性,R-(-)-布洛芬异构体无活性。S-(+)-萘 普生异构体活性强于R-(-)-萘普生异构体。吲哚美辛结构中含有酰胺键,易被酸和碱水解。 布洛芬属于芳基烷酸类。美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同。 71 、 单选题 阿司匹林在制剂中发生氧化的物质基础是存放过程产生了 A : 乙酰水杨酸 B : 水杨酸 C : 醋酸 D : 苯环 E : 苯甲酸 正确答案: B 解析: 阿司匹林含酯键,遇湿气缓慢水解生成水杨酸和醋酸,之后水杨酸再被氧化使片剂变成 黄至红棕色等。 72 、 单选题 不属于烷化剂的抗肿瘤药是 A : 氮甲 B : 环磷酰胺 C : 巯嘌岭 D : 卡莫司汀E : 白消安 正确答案: C 解析: 巯嘌呤为嘌呤类抗代谢物抗肿瘤药。 73 、 单选题 下列有关磺酰脲类口服降糖药叙述正确的是 A : 可水解生成磺酸类化合物 B : 结构中的磺酰脲具有碱性 C : 第二代较第一代降糖作用更好,但毒性也越大 D : 第一代与第二代的体内代谢方式相同 E : 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链 正确答案: E 解析: 磺酰胺类口服降血糖药物是由磺胺类药物副作用为启示开发得到的,水解产生磺酰胺结 构,这类药物中一般都含有磺酰脲结构,具有酸性,可溶于氢氧化钠溶液。其中,第二 代与第一代药物相比活性更好,毒性降低,同时代谢位点也不相同。 74 、 单选题 下列叙述正确的是 A : 麻黄碱遇碘化汞钾生成沉淀 B : 麻黄碱主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘 C : 盐酸多巴胺用于治疗各种过敏反应 D : 硝酸毛果芸香碱主要治疗白内障 E : 盐酸美沙酮为局部麻醉药 正确答案: B 解析: 麻黄碱属芳烃胺类,遇碘化汞钾不生成沉淀。麻黄碱主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘, 预防哮喘发作,治疗鼻塞等。盐酸多巴胺用于治疗各种类型休克。硝酸毛果芸香碱主要 治疗原发性青光眼。盐酸美沙酮适用于各种剧烈疼痛的治疗,但成瘾性大。 75 、 单选题 吗啡化学结构中影响镇痛活性的关键基团是 A : 6-醇羟基B : 3-酚羟基 C : 7-8位双键 D : 17位的叔胺氮原子 E : 苯环 正确答案: D 解析: 吗啡的构效关系:17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团,不同取代基的引入, 可使药物对阿片受体的作用发生逆转,由激动剂变为拮抗剂。修饰3-位酚羟基、6-位醇 羟基以及7~8位双键得到的化合物,镇痛作用与成瘾性相平行,即镇痛作用提高,成瘾 性也增强,反之亦然。 76 、 单选题 布洛芬为 A : 镇静催眠药 B : 抗癫痫药 C : 中枢兴奋药 D : 非甾体抗炎药 E : 麻醉药 正确答案: D 解析: 布洛芬为非甾体抗炎药,可用于风湿性及类风湿关节炎和骨节炎等的治疗。 77 、 单选题 苯唑西林钠与青霉素相比较,其主要优点为 A : 耐酶 B : 抗菌谱广 C : 耐酸 D : 性质稳定 E : 无过敏反应 正确答案: A 解析: 苯唑西林钠耐酶、耐酸,抗菌作用比较强,主要用于治疗耐青霉素的金黄色葡萄球菌和 表皮葡萄球菌感染。可以口服,抗菌谱类似青霉素,毒性低。78 、 单选题 属于非卤代的苯氧戊酸衍生物的降血脂药物是 A : 氯贝丁酯 B : 非诺贝特 C : 辛伐他汀 D : 吉非贝齐 E : 氟伐他汀 正确答案: D 解析: 吉非贝齐是一个引人瞩目的调血脂药物,是一种非卤代的苯氧戊酸衍生物,能显著降低 甘油三酯和总胆固醇水平。 79 、 单选题 关于盐酸利多卡因性质表述正确的是 A : 本品对酸不稳定 B : 本品对碱不稳定 C : 本品易水解 D : 本品对热不稳定 E : 本品比盐酸普鲁卡因稳定 正确答案: E 解析: 盐酸利多卡因分子中含有酰胺键,其邻位有两个甲基,产生空间位阻作用而阻碍其水解, 故本品对酸和碱稳定,一般条件下难水解。本品比盐酸普鲁卡因稳定。 80 、 单选题 调血脂药物洛伐他汀属于 A : 苯氧乙酸及类似物 B : 烟酸类 C : HMG-C.oA.还原酶抑制剂 D : 贝特类 E : 苯氧戊酸类 正确答案: C 解析: 洛伐他汀是第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂,能够显著降低低密度脂蛋白胆固醇水平,提高高密度脂蛋白胆固醇水平,使胆固醇形式由有害到无害,是目前治疗高胆 固醇血症中疗效较好的药物。 81 、 单选题 按化学结构环磷酰胺属于哪种类型 A : 氮芥类 B : 乙撑亚胺类 C : 磺酸酯类 D : 多元醇类 E : 亚硝基脲类 正确答案: A 解析: 环磷酰胺,化学名:P-[N,N-双(β-氯乙基)]-1-氧-3氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物-水合物, 又名癌得星,属杂环氮芥。 82 、 单选题 下面哪个药物具有手性碳原子,临床上用S(+)-异构体 A : 安乃近 B : 吡罗昔康 C : 萘普生 D : 羟布宗 E : 双氯芬酸钠 正确答案: C 解析: 临床上萘普生用S-构型的右旋光学活性异构体。萘普生抑制前列腺素生物合成的括性是 阿司匹林的12倍,布洛芬的3~4倍,但比吲哚美辛低,仅为其的1/300。 83 、 单选题 关于阿托品的叙述,正确的是 A : 以左旋体供药用 B : 分子中无手性中心,无旋光性 C : 分子为内消旋,无旋光性 D : 为左旋莨菪碱的外消旋体 E : 以右旋体供药用正确答案: D 解析: 阿托品存在植物体内的(-)-莨菪碱,在提取过程中遇酸或碱发生消旋化反应转变为外消旋 体,即为阿托品。 84 、 单选题 下列与磺胺类药物不符的叙述是 A : 苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位 B : N的一个氢被杂环取代时有较好的疗效 C : 为二氢叶酸还原酶抑制剂 D : 苯环被其他取代则抑制作用消失 E : 抑菌作用与化合物的PKA.有密切的关系 正确答案: C 解析: 磺胺类药物为二氢叶酸合成酶抑制剂。 磺胺类药物的构效关系 {图} (1)芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用。 (2)苯环用其他环代替,或在苯环上引入其他基团,都将使抑菌作用降低或消失。 (3)磺酰氨基N-单取代化合物可使抑菌作用增强,而杂环取代时,抑菌作用均明显增 加。N-双取代化合物一般均丧失活性。 (4)如果4位氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基,则仍有活性。 85 、 单选题 下列叙述与利福平相符的是 A : 为鲜红色或暗红色结晶性粉末 B : 为天然的抗生素 C : 在水中易溶,且稳定 D : 加盐酸溶解后遇亚硝酸钠试液颜色由橙红色变为白色 E : 经氢氧化钠液水解后与铁离子作用显紫红色 正确答案: A 解析: 利福平是半合成抗生素,鲜红色或暗红色粉末状物质,服用后代谢物也呈红色或是暗红 色。86 、 单选题 下列鉴别反应正确的是 A : 吡罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色 B : 对乙酰氨基酚加三氯化铁产生红色 C : 双氯芬酸钠可通过重氮化耦合反应进行鉴别 D : 阿司匹林加酸煮沸放冷,再加三氯化铁显红色 E : 吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热,显紫堇色 正确答案: A 解析: 吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热,显玫瑰紫色。双氯芬酸钠含有氯原子,灼烧后的 溶液显氯化物鉴别反应。吡罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色。阿司匹林加酸煮沸放 冷,再加三氯化铁显紫堇色。对乙酰氨基酚加三氯化铁产生蓝紫色。 87 、 单选题 苯甲酸钠和咖啡因按1:1的比例配成的溶液,其名称是 A : 黄嘌呤 B : 可可碱 C : 茶碱 D : 安钠咖 E : 吡拉西坦 正确答案: D 解析: 安钠咖学名苯甲酸钠咖啡因,外观常为针剂,是有苯甲酸钠和咖啡因以近似1:1的比例配 成的,其中咖啡因起兴奋神经作用,苯甲酸钠起助溶作用以帮助人体吸收。 88 、 单选题 为增加稳定性和抗菌活性,可对红霉素进行的结构改造位置包括 A.1α、3α引入F原子 B.C.9酮,C.6羟基,C.8氢 C.C.6酮,C.7氢,C.9甲基 D.12α、16β甲基进入甲基 E.C.9酮,C.6氢,C.8羟基 正确答案: B解析: 对红霉素分子中参与酸催化脱水环合的C9-酮、C6-羟基及C8-氢进行改造可增加稳定性和 抗菌活性。 89 、 单选题 下列药物分子中含有二苯并氮杂 结构的抗癫痫药是 A : 乙琥胺 B : 卡马西平 C : 丙戊酸钠 D : 硝西泮 E : 地西泮 正确答案: B 解析: 卡马西平为二苯并氮杂(艹卓)结构,地西泮为苯二氮 。 90 、 单选题 对吗啡的构效关系叙述正确的是 A : 酚羟基醚化活性增加 B : 氮原子上引入不同取代基使激动作用增强 C : 双键被还原活性和成瘾性均降低 D : 叔胺是镇痛活性的关键基团 E : 羟基被烃化,活性及成瘾性均降低 正确答案: D 解析: 酚羟基醚化和酰化,活性及成瘾性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变 为拮抗作用。双键被还原,活性和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被 烃化或酯化,活性及成瘾性均增加。 91 、 单选题 下列哪条性质与顺铂不符 A : 黄色结晶性粉末 B : 对光和空气不敏感 C : 水溶液不稳定 D : 对热不稳定 E : 不溶于水正确答案: E 解析: 顺铂为亮黄色或橙黄色结晶性粉末。在室温条件下,在光和空气中稳定。顺铂加热 至170℃时即转化为反式,溶解度降低,颜色发生变化,继续加热至270℃熔融,同时分 解成金属铂。对光和空气不敏感,室温条件下可长期贮存。顺铂水溶液不稳定,能逐渐 水解和转化为反式。 92 、 单选题 5-氟尿嘧啶属于 A : 烷化剂 B : 抗代谢物 C : 天然抗肿瘤药 D : 金属抗肿瘤药 E : 激素类 正确答案: B 解析: A.烷化剂——代表药有:氮甲、环磷酰胺、卡莫司汀、塞替派 B.抗代谢物——常用的抗代谢药物有嘧啶类、嘌呤类和叶酸拮抗物 代表药有:嘧啶类抗代谢物主要有尿嘧啶和胞嘧啶,代表药物为氟尿嘧啶、卡莫氟和阿 糖胞苷; 嘌呤类抗代谢药:巯嘌呤; 叶酸类抗代谢物:甲氨蝶呤、亚叶酸钙; C.天然抗肿瘤药——该类药物包括抗肿瘤抗生素如博来霉素(对宫颈癌、脑癌都有效)、丝 裂霉素C(对各种腺癌有效)、多柔比星(又称阿霉素,广谱抗肿瘤药物)和抗肿瘤的植物药 有效成分如长春新碱(对淋巴白血病有较好的治疗作用)、紫杉醇(对难治性卵巢癌及乳腺 癌有效)等; D.金属抗肿瘤药——代表药有:顺铂 E.激素类——代表药有:枸橼酸托瑞米芬、他莫昔芬 93 、 单选题 属于嘧啶类抗代谢药的抗肿瘤药是 A : 磺胺嘧啶 B : 巯嘌呤 C : 长春新碱 D : 顺铂 E : 阿糖胞苷 正确答案: E 解析:A.磺胺嘧啶——磺胺类药物,治疗和预防流脑的首选药物 B.巯嘌呤——嘌呤类抗代谢药的抗肿瘤药,对急性淋巴细胞性白血病效果较好 C.长春新碱——天然抗肿瘤药,对淋巴白血病有较好的治疗作用 D.顺铂——金属铂配合物,用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌、头颈部癌、乳腺癌、恶 性淋巴癌和白血病等。本品水溶液不稳定,能逐渐水解和转化为反式,生成水合物,进 一步水解生成无抗肿瘤活性却有剧毒的低聚物,但低聚物在0.9%氯化钠中不稳定,可迅 速完全转化为顺铂 E.阿糖胞苷——嘧啶类抗代谢药,主要用于治疗急性粒细胞白血病,与其他抗肿瘤药合 用可提高疗效 94 、 单选题 环磷酰胺毒性较小的原因是 A : 在正常组织中,经酶代谢生成无毒代谢物 B : 烷化作用强,剂量小 C : 体内代谢快 D : 抗瘤谱广 E : 注射给药 正确答案: A 解析: 环磷酰胺在肿瘤组织中,磷酰胺酶的活性高于正常组织,制备含磷酰胺基的前体药物, 在肿瘤组织中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而发挥作用。另外磷酰基吸电子基 团的存在,使氮原子上的电子云密度得到分散,使氮原子的亲核性减弱,氯原子离去能 力降低,其烷基化能力减小,因而使其毒性降低。 95 、 单选题 下列哪项与溴新斯的明不符 A : 为不可逆性胆碱酯酶抑制剂 B : 为可逆性胆碱酯酶抑制剂 C : 具二甲氨基甲酸酯结构,易被水解 D : 注射用的是新斯的明甲硫酸盐 E : 主要用于重症肌无力 正确答案: A 解析: 溴新斯的明为口服的可逆性胆碱酯酶抑制剂,即拟胆碱药物,主要用于重症肌无力,也 可用于腹部手术后腹气胀及尿潴留。 96 、 单选题可用于抗铜绿假单胞菌的药物是 A.链霉素 B.庆大霉素 C.卡那霉素B D.卡那霉素A E.新霉素B. 正确答案: B 解析: 链霉素和卡那霉素A用于抗结核作用,新霉素B用于局部用药,庆大霉素则用于抗铜绿假 单胞菌感染,卡那霉素B用于革兰阴性菌和革兰阳性菌感染。 97 、 单选题 符合烷化剂性质的是 A : 属于抗真菌药 B : 对正常细胞没有毒害作用 C : 也称细胞毒类物质 D : 包括叶酸拮抗物 E : 与代谢必需的酶竞争性结合,使肿瘤细胞死亡 正确答案: C 解析: 烷化剂对增生较快的细胞也有抑制作用,所以称为细胞毒类药物,其作用机制为以共价 键与DNA.RNA和某些酶的关键部位结合,使细胞功能和结构发生改变,并抑制细胞分裂, 从而使细胞受到毒害而死亡。而E答案属于抗代谢药物的作用机制。 98 、 单选题 巴比妥类药物显弱酸性,是由于分子中有 A : 形成烯醇型的丙二酰脲结构 B : 酚羟基 C : 醇羟基 D : 邻二酚羟基 E : 烯胺 正确答案: A 解析: 巴比妥类药物为丙二酰脲,即巴比妥酸的衍生物,存在内酰亚胺(烯醇式)内酰胺(酮式)互变异构现象,烯醇式呈弱酸性。 99 、 单选题 在消化道经过酶代谢使无效构型转化成有效构型的药物是 A : 吡罗昔康 B : 布洛芬 C : 贝诺酯 D : 普鲁卡因胺 E : 诺氟沙星 正确答案: B 解析: 布洛芬以消旋体给药,但其药效成分为S-(+)-布洛芬。R-(-)-异构体无效,通常在消化吸收 过程中经酶作用转化成S-(+)-异构体。 100 、 单选题 关于普鲁卡因作用表述正确的是 A : 为全身麻醉药 B : 可用于表面麻醉 C : 穿透力较强 D : 主要用于浸润麻醉 E : 不用于传导麻醉 正确答案: D 解析: 普鲁卡因为局部麻醉药物,作用较强,毒性较小,时效较短。临床主要用于浸润麻醉和 传导麻醉。因其穿透力较差,一般不用于表面麻醉。 101 、 单选题 哪一个药物由于是两性化合物而不易通过血-脑屏障,因而不影响中枢神经系统,属于非 镇静类H1受体拮抗剂 A : 异丙嗪 B : 盐酸赛庚啶 C : 马来酸氯苯那敏 D : 富马酸酮替芬 E : 盐酸西替利嗪正确答案: E 解析: 盐酸西替利嗪属于哌嗪类抗组胺药,可选择性作用于H1受体,作用强且持久,对M胆碱 受体和5-羟色胺的作用极小。本品是安定药羟嗪的主要代谢产物。由于易离子化,不易 透过血脑屏障,进入中枢神经系统的量极少,属于非镇定性抗组胺药。服药后很快被吸 收。绝大部分未起变化经肾消除。 102 、 单选题 具有下列化学结构的药物为 {图} A : 氢化可的松 B : 醋酸可的松 C : 泼尼松龙 D : 醋酸地塞米松 E : 醋酸氟轻松 正确答案: D 解析: 考查醋酸地塞米松的化学结构。 103 、 单选题 对硝酸毛果芸香碱的表述不正确的是 A : 可缩小瞳孔,降低眼内压 B : 本品是M胆碱受体激动剂 C : 本品是N胆碱受体激动剂 D : 临床上可用于原发性青光眼 E : 通过直接刺激位于瞳孔括约肌、睫状体及分泌腺上的毒蕈碱受体而起作用 正确答案: C 解析: 硝酸毛果芸香碱为拟胆碱药物,具有M胆碱受体激动作用,通过直接刺激位于瞳孔括约 肌、睫状体及分泌腺上的毒蕈碱受体而起作用,对汗腺和唾液腺的作用较大,造成瞳孔 缩小,眼压降低。临床上用于治疗原发性青光眼。 104 、 单选题 关于γ-羟基丁酸钠的叙述错误的是A : 又名羟丁酸钠 B : 为白色结晶性粉末,有引湿性 C : 不易溶于水 D : 水溶液加三氯化铁试液显红色 E : 加硝酸铈铵试液呈橙红色 正确答案: C 解析: γ-羟基丁酸钠 又名羟丁酸钠。本品为白色结晶性粉末,有引湿性,极易溶于水。本品水溶液加三氯化 铁试液显红色,加硝酸铈铵试液呈橙红色。 本品麻醉作用较弱,但毒性小,无镇痛和肌松作用。可配合其他麻醉药或安定药使用, 用于诱导麻醉或维持麻醉。 105 、 单选题 符合盐酸阿糖胞苷性质的是 A : 口服吸收好 B : 不溶于水,可溶于氯仿 C : 属于烷化剂类抗肿瘤药 D : 与其他抗肿瘤药合用可以提高疗效 E : 为尿嘧啶类抗肿瘤药 正确答案: D 解析: 阿糖胞苷为胞嘧啶类的抗肿瘤药,属于抗代谢物类型,为前体药物,在体内转化为活性 的三磷酸阿糖胞苷发挥抗癌作用,并且与其他抗肿瘤药物合用可以提高疗效。 106 、 单选题 关于盐酸利多卡因性质表述错误的是 A : 本品较难水解 B : 本品对酸稳定 C : 本品对碱稳定 D : 本品对酸碱均不稳定 E : 本品比盐酸普鲁卡因稳定 正确答案: D 解析: 盐酸利多卡因分子中含有酰胺键,其邻位有两个甲基,产生空间位阻作用而阻碍其水解, 故本品对酸和碱稳定,一般条件下较难水解。如其注射液于115℃加热灭菌3小时或室温放置一年,水解率均在0.1%以下。本品比盐酸普鲁卡因稳定。 107 、 单选题 经过结构改造可得到蛋白同化激素的是 A : 雌激素 B : 雄激素 C : 孕激素 D : 糖皮质激素 E : 盐皮质激素 正确答案: B 解析: 将睾酮等雄激素经修饰可降低雄性活性和增加蛋白同化活性。 108 、 单选题 普鲁卡因青霉素发生重氮化偶合反应分子中含有 A : 酚羟基 B : 羧基 C : 芳伯氨基 D : 酯键 E : 仲胺基 正确答案: C 解析: 普鲁卡因青霉素中含有芳伯氨基,可发生重氮化偶合反应。 109 、 单选题 黄体酮属哪一类甾体药物 A : 雄激素 B : 孕激素 C : 盐皮质激素 D : 雌激素 E : 糖皮质激素 正确答案: B 解析:黄体酮以孕甾烷为母体,为孕激素,口服无效,用于黄体功能不足引起的先兆性流产和 习惯性流产、月经不调等症。 110 、 单选题 奥美拉唑的作用机制是 A : 质子泵抑制剂 B : 羟甲戊二酰辅酶A.还原酶抑制剂 C : 磷酸二酯酶抑制剂 D : 组胺H2受体拮抗剂 E : 血管紧张素转化酶抑制剂 正确答案: A 解析: 在临床上使用的抗溃疡药物主要有三类,组胺H2受体拮抗剂和H+/K+-ATP酶抑制剂(也 称质子泵抑制剂)和前列腺素类胃黏膜保护剂。 111 、 单选题 单峰胰岛素 A : 经凝胶过滤处理后的胰岛素 B : 从猪胰腺提取纯化的胰岛素 C : 吸入型胰岛素 D : 基因重组的胰岛素 E : 从牛胰腺提取传花的胰岛素 正确答案: A 解析: 单峰胰岛素:经凝胶过滤处理后的胰岛素。 112 、 单选题 苯巴比妥表述正确的是 A : 具有芳胺结构 B : 其钠盐对水稳定 C : 临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作 D : 苯巴比妥钠在60%丙三醇水溶液中有一定的稳定性 E : 苯巴比妥钠水解后仍有活性 正确答案: C解析: 苯巴比妥分子中有酰亚胺结构,易水解,其钠盐水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。 苯巴比妥钠在60%丙二醇水溶液中有一定的稳定性,可配成注射液。本品具有镇静、催 眠和抗惊厥作用,临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作。 113 、 单选题 第一个口服有效的咪唑类广谱抗真菌药物是 A : 克霉唑 B : 咪康唑 C : 酮康唑 D : 伊曲康唑 E : 氟康唑 正确答案: C 解析: 目前,抗真菌药物发展较快,尤以抗深部真菌感染的药物更为显著。在20世纪60年代末, 克霉唑和咪康唑面世,推动了唑类抗真菌药物的迅速发展。酮康唑是第一个口服有效的 咪唑类广谱抗真菌药物,对皮肤真菌及深部真菌感染均有效。伊曲康唑是1980年合成的 三氮唑类药物,用三氮唑代替了咪唑环。该药具有广谱抗真菌作用,体内体外抗真菌作 用比酮康唑强5~100倍。氟康唑为氟代三唑类抗真菌药,可以口服,抗真菌谱广,副作 用小,已成为该类抗真菌药中最引入注目的品种。 114 、 单选题 以下关于氟烷叙述不正确的是 A : 为黄色澄明易流动的液体 B : 不易燃、易爆 C : 对肝脏有一定损害 D : 遇光、热和湿空气能缓缓分解 E : 用于全身麻醉和诱导麻醉 正确答案: A 解析: 氟烷:本品为无色澄明易流动的液体,不易燃、易爆,遇光、热和湿空气能缓缓分解。 本品经氧瓶燃烧法破坏后以稀氢氧化钠液为吸收剂进行吸收,然后加茜素氟蓝试液和醋 酸钠的稀醋酸液,再加硝酸亚铈试液,即显蓝紫色。这是含氟有机药物的一般鉴别方法。 本品用于全身麻醉和诱导麻醉,但对肝脏有一定损害。 115 、 单选题 属于α-受体阻滞剂的药物是A : 特罗类 B : 唑嗪类 C : 奈德类 D : 沙星类 E : 地平类 正确答案: B 解析: 唑嗪类属于α-受体阻滞剂。 116 、 单选题 不具有抗心绞痛作用的药物是 A : 硝酸甘油 B : 硝苯地平 C : 氯贝丁酯 D : 氟桂利嗪 E : 尼卡地平 正确答案: C 解析: 氯贝丁酯是调血脂的药物;没有抗心绞痛作用。 117 、 单选题 下列鉴别反应错误的是 A : 吡罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色 B : 对乙酰氨基酚加三氯化铁产生蓝紫色 C : 双氯芬酸钠可通过重氮化耦合反应进行鉴别 D : 阿司匹林加酸煮沸放冷,再加三氯化铁显紫堇色 E : 吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热,显玫瑰紫色 正确答案: C 解析: 吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热,显玫瑰紫色。双氯芬酸钠含有氯原子,灼烧后的 溶液显氯化物鉴别反应。吡罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色。阿司匹林加酸煮沸放 冷,再加三氯化铁显紫堇色。对乙酰氨基酚加三氯化铁产生蓝紫色。 118 、 单选题下列叙述哪个与黄体酮不符 A : 为孕激素类药物 B : 结构中有羰基,可与盐酸羟胺反应生成肟 C : 结构中有乙炔基,遇硝酸银生成白色沉淀 D : 有甲基酮结构,可与高铁离子络合呈色 E : 用于先兆性流产和习惯性流产等症 正确答案: C 解析: 黄体酮结构中没有乙炔基。 119 、 单选题 氯化琥珀胆碱遇碱及高温易发生的变化是 A : 氧化 B : 水解 C : 重排 D : 异构化 E : 还原 正确答案: B 解析: 氯化琥珀胆碱结构中有酯键,水溶液不稳定,易发生水解反应,pH和温度是主要影响因 素。pH3~5时较稳定,pH7.4时缓慢水解,碱性条件下迅速水解。温度升高,水解速率 加快。制备注射剂时应调pH5,并于4℃冷藏,用丙二醇作溶剂可以延缓水解或制成粉针。 氯琥珀胆碱为二元羧酸酯,水解时分步进行,最后生成2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸。 120 、 单选题 复方磺胺甲噁唑的处方成分药是 A : 磺胺嘧啶+磺胺甲噁唑 B : 磺胺嘧啶+丙磺舒 C : 磺胺甲噁唑+阿昔洛韦 D : 磺胺甲噁唑+甲氧苄啶E : 磺胺嘧啶+甲氧苄啶 正确答案: D 解析: 复方磺胺甲噁唑为磺胺甲噁唑与抗菌增效剂甲氧苄啶组成的复方制剂。 121 、 单选题 属于脂溶性维生素的是 A : 维生素C. B : 维生素B.1 C : 维生素B.2 D : 维生素B.6 E : 维生素K 正确答案: E 解析: 维生素按溶解度可分为水溶性维生素和脂溶性维生素。常用的水溶性维生素包括维生 素B类(B1,B2,B6,B12等)、烟酸、烟酰胺、肌醇、叶酸及生物素(维生素H)等;脂溶 性维生素包括维生素A、D、E、K等。 122 、 单选题 前列腺素及其衍生物未曾应用于 A : 中枢神经系统 B : 循环系统 C : 消化系统 D : 生殖系统 E : 呼吸系统 正确答案: A 解析: 前列腺素及其半合成衍生物中,前列腺素具有明显保护胃黏膜细胞的作用,其衍生物米 索前列醇是口服效果较好的治疗溃疡病药物。前列腺素类药物可以用于终止妊娠、抗早 孕和扩宫颈,而前列腺素E,即前列地尔则具有较强的抗血栓作用。 123 、 单选题 在碱性条件下可与氧化剂作用产生硫色素的反应的是 A : 维生素B.1B : 维生素B.2 C : 维生素B.6 D : 维生素B.12 E : 维生素C. 正确答案: A 解析: 维生素B1在碱性条件下与氧化剂作用产生硫色素的反应称为硫色素反应,可用于鉴别。 124 、 单选题 下列描述与异烟肼相符的是 A : 异烟肼的肼基具有氧化性 B : 遇光氧化生成异烟酸,使毒性增大 C : 遇光氧化生成异烟酸铵,异烟酸铵使毒性增大 D : 水解生成异烟酸铵和肼,异烟酸铵使毒性增大 E : 异烟肼的肼基具有还原性 正确答案: E 解析: 异烟肼在碱性溶液中,有氧或金属离子存在时,易于分解产生异烟酸盐、吡嗪酰胺及二 异烟酰双肼,分子中的含有肼的结构,具有还原性,而且有毒性。 125 、 单选题 临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效,原因是 A : 在杀菌作用上有协同作用, B : 对细菌有双重阻断作用 C : 延缓耐药性产生 D : 两者竞争肾小管的分泌通道 E : 以上都不对 正确答案: D 解析: 丙磺舒可竞争性抑制弱有机酸类药物排泄,能抑制青霉素、对氨基水杨酸等药物的排泄, 延长药效,故为其增效剂。 126 、 单选题 水溶液不稳定,可生成有毒低聚物的药物是A : 磺胺嘧啶 B : 巯嘌呤 C : 长春新碱 D : 顺铂 E : 阿糖胞苷 正确答案: D 解析: A.磺胺嘧啶——磺胺类药物,治疗和预防流脑的首选药物 B.巯嘌呤——嘌呤类抗代谢药的抗肿瘤药,对急性淋巴细胞性白血病效果较好 C.长春新碱——天然抗肿瘤药,对淋巴白血病有较好的治疗作用 D.顺铂——金属铂配合物,用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌、头颈部癌、乳腺癌、恶 性淋巴癌和白血病等。本品水溶液不稳定,能逐渐水解和转化为反式,生成水合物,进 一步水解生成无抗肿瘤活性却有剧毒的低聚物,但低聚物在0.9%氯化钠中不稳定,可迅 速完全转化为顺铂 E.阿糖胞苷——嘧啶类抗代谢药,主要用于治疗急性粒细胞白血病,与其他抗肿瘤药合 用可提高疗效 127 、 单选题 选择性突触后α1受体阻断剂为 A : 多巴胺 B : 甲氧明 C : 麻黄碱 D : 哌唑嗪 E : 普萘洛尔 正确答案: D 解析: 本品为选择性突触后α1受体阻断剂,可使外周血管阻力降低,产生降压作用。 128 、 单选题 维生素A最稳定的结构为 A : 2-顺式 B : 4-顺式 C : 8-顺式 D : 2,6-二顺式 E : 全反式 正确答案: E解析: 维生素A的侧链上有四个双键,理论上应有16个顺反异构体,由于立体位阻的影响,只 有少数位阻较小的异构体较稳定,维生素A最稳定的结构为全反式结构。 129 、 单选题 血脂的主要组成成分不包括 A : 酮体 B : 磷脂 C : 游离脂肪酸 D : 胆固醇酯 E : 甘油三酯 正确答案: A 解析: 血浆中的脂质组成复杂,包括甘油三酯、磷脂、胆固醇和胆固醇酯以及游离脂肪酸等, 它们与血浆中脂蛋白结合而形成极低密度脂蛋白(VLDL)、低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂 蛋白(HDL)而存在。 130 、 单选题 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,产生药效的必需基团是 A : 5位氨基 B : 1位氮原子无取代 C : 3位羧基和4位羰基 D : 7位无取代基 E : 8位氟原子取代 正确答案: C 解析: 喹诺酮类抗菌药的构效关系 (1)吡啶酸酮的A环是抗菌作用必需的基本药效基因,变化较小。其中3位-COOH和4 位C=O与DNA促旋酶和拓扑异构酶结合,为抗菌活性不可缺少的部分。 (2)B环可作较大改变,可以是骈合的苯环(X=CH,Y=CH)、吡啶环(X=N,Y=CH)和嘧啶 环(X=N,Y=N)等。 (3)1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,其中以乙基或与乙基体积相近的氯乙基或体积 较大的环丙基取代活性较好。此部分结构与抗菌强度相关。 (4)5位可以引入氨基,虽对活性影响不大,但可提高吸收能力或组织分布选择性。 (5)6位引入氟原子可使抗菌活性增大,增加对DNA促旋酶的亲和性,改善对细胞的通透 性。 (6)7位引入五元或六元杂环,抗菌的活性均增加,以哌嗪基为最好,但也增加了对中枢 的作用。 (7)8位以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环,可使活性增加。131 、 单选题 维生素C的化学结构式中含有2个手性中心,有4个异构体,临床上用其 A.L(+)抗坏血酸 B.L(+)异抗坏血酸 C.D.(-)抗坏血酸 D.D.(-)异抗坏血酸 E.混旋体 正确答案: A 解析: 维生素C分子中含有两个手性碳原子,故有四个光学异构体。其中L(+)-抗坏血酸括性最 高,D(-)-异抗坏血酸活性仅为其20%,工业上将其作为食品抗氧剂。D(-)-抗坏血酸 和L(+)-异抗坏血酸几乎无活性。 132 、 单选题 对巴比妥类药物表述正确的是 A : 为弱碱性药物 B : 溶于碳酸氢钠溶液 C : 该类药物的钠盐对空气稳定 D : 本品对重金属稳定 E : 本品易水解开环 正确答案: E 解析: 巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物,可发生酮式与烯醇式互变异构,形成烯醇型,呈现 弱酸性。巴比妥类药物可与某些重金属离子形成难溶性盐类,用于鉴别反应。巴比妥类 药物具有酰亚胺结构,易发生水解开环反应,故选E。 133 、 单选题 硫喷妥钠所属巴比妥药物类型是 A : 超长效类(>8小时) B : 长效类(6~8小时) C : 中效类(4~6小时) D : 短效类(2~3小时) E : 超短效类(1/4小时)正确答案: E 解析: 由于硫原子的引入,使硫喷妥钠脂溶性增加,易透过血脑屏障。同时,在体内容易被脱 硫代谢,生成异戊巴比妥,所以为超短时作用的巴比妥类药物。 134 、 单选题 对硫喷妥钠表述正确的是 A : 本品系异戊巴比妥4-位氧原子被取代得到的药物 B : 本品系异戊巴比妥2-位氧原子被取代得到的药物 C : 药物的脂溶性小,不能透过血脑屏障 D : 本品为长效巴比妥药物 E : 本品不能用于抗惊厥 正确答案: B 解析: 硫喷妥钠系戊巴比妥2位氧原子被硫原子取代而得到的药物。可溶于水,做成注射剂, 用于临床。 135 、 单选题 属于头孢噻肟钠特点的是 A : 结构中的甲氧肟基顺式抗菌活性强 B : 在7-位侧链上β位上是顺式的甲氧肟基 C : 7-位侧链α位上是2-氨基噻唑基 D : 不具有耐酶和广谱特点 E : 对革兰阴性菌作用不如第一、第二代 正确答案: A 解析: 头孢噻肟钠属于第三代头孢类衍生物,在7-位侧链上α位上是顺式的甲氧肟基β位上是2- 氨基噻唑基,抗菌活性高于第一、第二代头孢,具有耐酶和广谱的特点,结构中以甲氧 肟基顺式抗菌活性强。 136 、 单选题 关于氯丙嗪的叙述不正确的是 A : 本品有引湿性 B : 本品具有吩噻嗪环结构,易被氧化 C : 盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置,渐变为棕红色D : 可用于人工冬眠 E : 本品与三氯化铁反应显棕黑色 正确答案: E 解析: 氯丙嗪有吩噻嗪母核,环中的S和N原子都是良好的电子供体,易被氧化成红棕色,故在 其注射液中加入维生素C。对氢醌、连二亚硫酸钠等抗氧剂,阻止其变色。氯丙嗪与三 氯化铁作用,显红色。 137 、 单选题 齐多夫定主要用于治疗 A : 结核病 B : 带状疱疹 C : 流感 D : 艾滋病 E : 斑疹伤寒 正确答案: D 解析: 核苷类主要有齐多夫定,它是美国FDA批准的第一个用于艾滋病及其相关症状治疗的药 物。 138 、 单选题 阿司匹林因易水解失效,应采取的贮存方法是 A : 阴凉处贮存 B : 密封,干燥处贮存 C : 密闭贮存 D : 冷冻贮存 E : 遮光贮存 正确答案: B 解析: 易水解的药物应该密封,干燥处贮存。 139 、 单选题 巴比妥类药物构效关系表述正确的是 A : R1的总碳数1~2最好B : R(R1)应为2~5碳链取代,或有一位苯环取代 C : R2以乙基取代起效快 D : 若R(R1)为H原子,仍有活性 E : 1位的氧原子被硫取代起效慢 正确答案: B 解析: 1位的氧原子被硫取代起效快。R2以甲基取代起效快。若R(R1)为H原子则无活性,应 有2~5碳链取代,或一位苯环取代,R和R1的总碳数为4~8最好。 140 、 单选题 选择性α1受体阻断剂为 A : 多巴胺 B : 盐酸哌唑嗪 C : 盐酸普萘洛尔 D : 阿替洛尔 E : 沙美特罗 正确答案: B 解析: 盐酸哌唑嗪为选择性突触后α1受体阻断剂,可使外周血管阻力降低,产生降压作用。对 冠状动脉有扩张作用,对肾血流影响较小,用于治疗轻、中度高血压或肾性高血压,也 适用于治疗顽固性心功能不全。 141 、 单选题 下列叙述正确的是 A : 萘普生能溶于水,不溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液 B : 萘普生适用于治疗风湿性和类风湿性关节炎 C : 布洛芬以消旋体给药,但其药效成分为R-(-)-异构体 D : 布洛芬消炎作用与阿司匹林相似,但副作用较大 E : 布洛芬与萘普生的化学性质不同 正确答案: B 解析: 布洛芬与萘普生的化学性质相同,不溶于水,溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液。布洛芬以消 旋体给药,但其药效成分为S-(+)-异构体,其R-(-)-异构体无活性。布洛芬消炎作用与阿司 匹林相似,但副作用较小,可用于风湿性及类风湿性关节炎和骨关节炎治疗。萘普生有 一定的镇痛及抗感染活性,对关节炎疼痛、肿胀和活动受限有缓解作用。142 、 单选题 以下属于金属铂配合物的是 A : 卡莫氟 B : 巯嘌呤 C : 顺铂 D : 博来霉素 E : 多柔比星 正确答案: C 解析: 顺铂微溶于水,对光和空气不敏感,室温条件下可长期储存。加热至270℃可分解成金 属铂。 143 、 单选题 作用于胃酸分泌最后环节的抗溃疡药是 A : 法莫替丁 B : 米索前列醇 C : 奥美拉唑 D : 哌仑西平 E : 丙胺太林 正确答案: C 解析: 奥美拉唑为H+/K+-ATP酶(质子泵)抑制药,抑制胃酸分泌的最后一步。 144 、 单选题 对马来酸氯苯那敏的性质描述中正确的是 A : 水溶液与苦味酸试液在水浴上加热产生黄色沉淀 B : 药用其右旋体 C : 分子结构中含有芳伯氨基 D : 属于降血糖药物 E : 与枸橼酸-醋酐试液在水浴上加热产生橘黄色 正确答案: A 解析: 马来酸氯苯那敏中含有叔胺基,故具有叔胺的特征反应:与苦味酸生成黄色沉淀,与枸 橼酸-醋酐试液在水浴上加热产生紫红,为临床上常用的抗过敏药。145 、 单选题 盐酸异丙基肾上腺素作用于 A : α受体 B : β受体 C : α、β受体 D : H1受体 E : H2受体 正确答案: B 解析: 盐酸异丙基肾上腺素激动β受体,为β受体激动剂。 146 、 单选题 下列药物哪个是前体药物 A : 西咪替丁 B : 法莫替丁 C : 雷尼替丁 D : 奥美拉唑 E : 氯雷他定 正确答案: D 解析: 奥美拉唑在体外无活性,进入胃壁细胞后,在氢离子的影响下,发生重排形成活性形式, 对。H+/K+-ATP酶产生抑制作用。因此奥美拉唑是前体药物。 147 、 单选题 药物化学被称为 A : 化学与生命科学的交叉学科 B : 化学与生物学的交叉学科 C : 化学与生物化学的交叉学科 D : 化学与生理学的交叉学科 E : 化学与病理学的交叉学科 正确答案: A 解析:药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与 机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是连接化学与生命科学使其 融和为一体的交叉学科。 148 、 单选题 以下拟肾上腺素药物中含有2个手性碳原子的药物是 A : 盐酸多巴胺 B : 盐酸克仑特罗 C : 沙丁胺醇 D : 盐酸氯丙那林 E : 盐酸麻黄碱 正确答案: E 解析: “*”号部位为手性碳位置。 149 、 单选题 有关环磷酰胺的性质描述,不正确的是 A : 本品水溶液不稳定 B : 本品属于前药 C : 本品在体外无抗肿瘤活性 D : 本品可在体外抑制肿瘤细胞 E : 本品结构中存在磷酰基 正确答案: D 解析: 环磷酰胺 本品分子中氮芥基连在吸电子的磷酰基上,降低了氯原子的活性,在体外几乎无抗肿瘤 活性。在体内正常组织中可经酶促反应转化为无毒的代谢物,故对正常组织一般无影响, 而在肿瘤细胞中因缺乏正常组织所具有的酶,故不能进行相应的代谢,而分解成有细胞 毒的磷酰氮芥。 本品属前体药物,抗癌谱较广。主要用于恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、多发性骨 髓瘤、肺癌和神经细胞瘤等的治疗,毒性比其他氮芥类药物小。150 、 单选题 下列叙述中与普鲁卡因不符的是 A : 分子中同时存在酯键和芳伯氨基 B : 分子中同时存在酰胺键和芳伯氨基 C : 分子易发生水解和氧化 D : 可发生重氮化-耦合反应 E : 局麻药,穿透性较差,不做表面麻醉 正确答案: B 解析: 普鲁卡因中同时存在酯键和芳伯氨基,没有酰胺键,所以B不正确。 151 、 单选题 关于吗啡性质叙述正确的是 A : 本品不溶于水,易溶于非极性溶剂 B : 具有旋光性,天然存在的吗啡为右旋体 C : 显酸碱两性 D : 吗啡结构稳定,不易被氧化 E : 吗啡为半合成镇痛药 正确答案: C 解析: 吗啡属于天然生物碱类镇痛药。吗啡能溶于冷水,极易溶于沸水。有旋光性,天然存在 的吗啡为左旋体。因结构中有酚羟基和叔氮原子,显酸碱两性。其结构中有酚羟基,性 质不稳定,易被氧化。 152 、 单选题 下面哪个药物具有手性碳原子,其药效成分为S-(+)-异构体的是 A : 吲哚美辛 B : 吡罗昔康 C : 布洛芬 D : 羟布宗 E : 双氯芬酸钠 正确答案: C解析: 布洛芬以消旋体给药,但其药效成分为S-(+)-布洛芬。R-(-)-异构体无效,通常在消化吸收 过程中经酶作用转化成S-(+)-异构体。 153 、 单选题 阿扑吗啡是 A : 吗啡的开环产物 B : 吗啡的还原产物 C : 吗啡的水解产物 D : 吗啡的重排产物 E : 吗啡的氧化产物 正确答案: D 解析: 吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热,可脱水,经分子重排,生成阿扑吗啡。 154 、 单选题 下列叙述中错误的是 A : 洛伐他汀是抗心律失常药 B : 肾上腺素具有儿茶酚结构 C : 哌唑嗪为α1受体拮抗药 D : 吉非贝齐是苯氧乙酸类降血脂药 E : 艾司唑仑是镇静催眠药 正确答案: A 解析: 洛伐他汀可竞争性抑制羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶,为调血脂药,用于治疗 原发性高胆固醇血症。 155 、 单选题 维生素C具有还原性是因分子中存在 A : 羟基 B : 羰基 C : 半缩醛 D : 烯二醇 E : 伯醇羟基正确答案: D 解析: 维生素C分子中的连二烯醇结构具有很强的还原性,易被氧化剂氧化生成去氢抗坏血酸。 156 、 单选题 属于孕甾烷结构的甾体激素是 A : 雌性激素 B : 雄性激素 C : 蛋白同化激素 D : 糖皮质激素 E : 睾丸素 正确答案: D 解析: 甾体激素分为性激素和肾上腺皮质激素,其中前者包括雌激素、雄激素和孕激素,后者 分为糖皮质激素和盐皮质激素。若按化学结构分类,雌激素具有雌甾烷特征,雄激素具 有雄甾烷特征,而孕激素、糖皮质激素和盐皮质激素均属于孕甾烷。 157 、 单选题 以下哪个不属于烷化剂类的抗肿瘤药 A : 美法仑 B : 白消安 C : 塞替派 D : 异环磷酰胺 E : 巯嘌呤 正确答案: E 解析: 抗肿瘤药物通常按其作用机制和来源分类,可分为烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤天然药 物及其半合成衍生物、基于抗肿瘤生物学机制的药物等。巯嘌呤为嘌呤类抗代谢物,为 抗代谢药物。 158 、 单选题 萘普生属于下列哪一类药物 A : 吡唑酮类 B : 芬那酸类 C : 芳基乙酸类D : 芳基丙酸类 E : 1,2-苯并噻嗪类 正确答案: D 解析: 非甾体抗炎药按其结构类型可分为:3,5-吡唑烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸 类药物、1,2-苯并噻嗪类药物以及近年发展的选择性COX-2抑制剂。 一、3,5-吡唑烷二酮类:保泰松 二、芬那酸类:甲芬那酸(扑湿痛)、氯芬那酸(抗风湿灵)、氟芬那酸 三、芳基烷酸类 (一)芳基乙酸类:吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、奈丁美酮、芬布芬 (二)芳基丙酸类:布洛芬、萘普生、酮洛芬 四、1,2-苯并噻嗪类舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡罗昔康、美洛昔康 五、选择性COX-2抑制剂:塞来昔布 159 、 单选题 关于盐酸异丙肾上腺素的叙述,错误的是 A : 游离的异丙基肾上腺素显酸碱两性,可溶于酸,亦可溶于碱 B : 本品分子中有儿茶酚胺结构 C : 本品遇三氯化铁试液不显色 D : 本品遇光和空气渐变色,在碱性溶液中变色更快 E : 本品为β受体激动药,有舒张支气管的作用 正确答案: C 解析: 盐酸异丙肾上腺素具有酚羟基,遇三氯化铁试液显深绿色,而肾上腺素遇三氯化铁试液 显紫红色,去氧肾上腺素则显紫色。另外,本品遇过氧化氢试液显橙黄色,而肾上腺素 呈酒红色,去甲肾上腺素显黄色。可用于三者鉴别。 160 、 单选题 关于氯霉素的特点表述不正确的是 A : 白色或者微带黄绿色粉末 B : 具有1,3-丙二醇结构 C : 含有两个手性碳原子 D : 只有1R,2R-或D.(-)异构体有活性 E : 水溶液在pH2~7性质稳定 正确答案: E 解析:氯霉素有四个旋光异构体,其中,只有1R,2R-或D(-)苏阿糖型异构体有活性,其水溶液 在中性或者弱酸性(pH4.5~7.5)较稳定,但在强酸性或者强碱性溶液中均不稳定,都可 以引起水解。 161 、 单选题 下列叙述与盐酸二甲双胍不符的是 A : 具有高于一般脂肪胺的强碱性 B : 水溶液显氯化物的鉴别反应 C : 可以促进胰岛素的分泌 D : 可以增加葡萄糖的无氧酵解 E : 肝脏代谢较少,主要以原形由尿排出 正确答案: C 解析: 盐酸二甲双胍具有高于一般脂肪酸的强碱性,水溶液显氯化物的鉴别反应。其作用机制 主要是增加葡萄糖的无氧酵解和利用,增加骨骼肌和脂肪组织的葡萄糖氧化和代谢,在 肝脏代谢较少,几乎全部以原药形式由尿排出。 162 、 单选题 下列描述与吲哚美辛结构不符的是 A : 结构中含有羧基 B : 结构中含有对氯苯甲酰基 C : 结构中含有甲氧基 D : 结构中含有咪唑杂环 E : 遇强酸和强碱时易水解,水解产物可氧化生成有色物质 正确答案: D 解析:163 、 单选题 对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是 A.21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性 B.1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变 C.C.-9α位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变 D.C.-6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大 E.16位与17位α羟基缩酮化可明显增加疗效 正确答案: C 解析: 糖皮质激素的结构改造在可的松的结构上可进行下列改造: (1)引入双键:C1上引入双键,抗感染活性高于母核3~4倍,如泼尼松和泼尼松龙。 (2)卤素的引入:9α、6α引入F原子,使糖皮质激素活性增加10倍;9α、7α、21引入C1 均可使糖皮质激素和抗感染活性增加。 (3)引入OH:16α-OH使钠排泄,而不是钠潴留;将16α与17α-OH与丙酮缩合,作用更强。 (4)引入甲基:16α、16β甲基的引入,减少了17β-侧链的降解,增加稳定性,显著降低 钠潴留。如倍他米松,6α甲基引入,抗炎活性增强。 (5)C21-OH酯化:增强稳定性,与琥珀酸成酯后,再成盐可制成水溶性制剂。 以上这些基团取代可同时在一个结构上进行,各种取代基可以起协同作用,如果单一取 代时,效果不佳。 164 、 单选题 下列药物中哪个是β-内酰胺酶抑制剂 A : 阿莫西林 B : 阿米卡星 C : 克拉维酸 D : 头孢羟氨苄 E : 多西环素 正确答案: C 解析: β-内酰胺酶抑制剂中氧青霉烷的典型药物为克拉维酸,克拉维酸钾是克拉维酸的钾盐。 165 、 单选题 符合硫酸阿托品理化性质的叙述是 A : 不溶于乙醇 B : 不易被水解 C : 水溶液呈中性D : 呈旋光性,供药用的为左旋体 E : 可与氯化汞作用生成紫色沉淀 正确答案: C 解析: 阿托品为白色结晶性粉末,熔点不低于189℃,极易溶于水。 存在植物体内的(-)-莨菪碱,在提取过程中遇酸或碱发生消旋化反应转变为外消旋体,即 为阿托品。 阿托品碱性较强,在水溶液中能使酚酞呈红色。当与氯化汞反应时,先生成黄色氧化汞 沉淀,加热后转变为红色氧化汞。 阿托品分子中含有酯键,在碱性条件下易水解,而在弱酸性和近中性条件下较稳 定,pH3.5~4.0最稳定。制备其注射液时应注意调整pH,加1%氯化钠作稳定剂,采用 硬质中性玻璃安瓿,注意灭菌温度。 166 、 单选题 β-内酰胺类抗生素的作用机制是 A : 干扰核酸的复制和转录 B : 影响细胞膜的渗透性 C : 抑制黏肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 D : 为二氢叶酸还原酶抑制剂 E : 干扰细菌蛋白质的合成 正确答案: C 解析: 影响细胞膜的渗透性为多黏菌素的抗菌机制,干扰核酸的复制和转录是萘啶酸的作用机 制,干扰细菌蛋白质的合成为氨基苷类、四环素类和氯霉素类的作用机制,抑制黏肽转 肽酶的活性,阻止细胞壁的合成为β-内酰胺类抗生素的作用机制。 167 、 单选题 具有硫色素反应的药物是 A : 维生素A. B : 维生素B. C : 维生素C. D : 维生素D. E : 维生素E. 正确答案: B 解析: 将维生素B1在碱性条件下与氧化剂作用产生硫色素的反应称为硫色素反应,可用于鉴别。168 、 单选题 醋酸地塞米松结构中含有几个手性中心 A : 5个 B : 6个 C : 7个 D : 8个 E : 9个 正确答案: D 解析: 考查地塞米松的立体结构,并注意其他重点甾类药物的立体结构。 169 、 单选题 对乙酰氨基酚又名 A : 扑热息痛 B : 乙酰水杨酸 C : 消炎痛 D : 萘普生 E : 芬布芬 正确答案: A 解析: 对乙酰氨基酚化学名:N-(4-羟基苯基)-乙酰胺,又名扑热息痛。 170 、 单选题 结构改造后可衍生为克拉霉素的抗生素是 A : 氯霉素 B : 红霉素 C : 青霉素 D : 四环素 E : 庆大霉素 正确答案: B 解析: 克拉霉素:是红霉素6位羟基甲基化得到的衍生物。体内活性明显高于红霉素,可耐酸, 对需氧菌、厌氧菌、支原体和衣原体均有效,活性比红霉素高2~4倍。171 、 单选题 符合盐酸阿糖胞苷性质的是 A : 口服吸收好 B : 为尿嘧啶类抗肿瘤药 C : 不溶于水,可溶于氯仿 D : 属于烷化剂类抗肿瘤药 E : 与其他抗肿瘤药合用可以提高疗效 正确答案: E 解析: 阿糖胞苷为胞嘧啶类的抗肿瘤药,属于抗代谢物类型,为前体药物,在体内转化为活性 的三磷酸阿糖胞苷发挥抗癌作用,并且与其他抗肿瘤药物合用可以提高疗效。 172 、 单选题 下列哪个与马来酸氯苯那敏不符 A : 有升华性 B : 游离碱为油状物 C : 氯苯那敏有两个对映异构体,药用其消旋体 D : 左旋体活性高于右旋体 E : 有叔胺的特征性反应 正确答案: D 解析: 173 、 单选题 对光极不稳定,生产、储存及使用过程中应避光的药物是 A : 吉非罗齐 B : 氯贝丁酯 C : 硝苯地平 D : 硝酸异山梨酯 E : 辛伐他汀 正确答案: C 解析: 硝苯地平在遇光时会发生分子内部的光催化歧化反应,生成硝基吡啶衍生物和亚硝酸苯 吡啶衍生物,对人体有害,故应注意避光。174 、 单选题 下列鉴别反应正确的是 A : 吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热,显玫瑰紫色 B : 双氯芬酸钠可通过重氮化耦合反应进行鉴别 C : 吡罗昔康与三氯化铁反应生成橙色 D : 阿司匹林加酸煮沸放冷,再加三氯化铁显红色 E : 对乙酰氨基酚加三氯化铁产生红色 正确答案: A 解析: 吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热,显玫瑰紫色。双氯芬酸钠含有氯原子,灼烧后的 溶液显氯化物鉴别反应。吡罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色。阿司匹林加酸煮沸放 冷,再加三氯化铁显紫堇色。对乙酰氨基酚加三氯化铁产生蓝紫色。 175 、 单选题 卡托普利主要用于 A : 抗结核 B : 抗溃疡 C : 抗过敏 D : 抗心律失常 E : 抗高血压 正确答案: E 解析: 卡托普利用于治疗高血压和充血性心力衰竭,常与小剂量利尿药合并使用,提高降压效 果。 176 、 单选题 在碱性溶液中与铁氰化钾作用后,再加正丁醇,醇层显强烈蓝色荧光的药物是 A : 硫酸奎宁 B : 盐酸丁卡因 C : 头孢氨苄 D : 维生素B.1 E : 维生素D. 正确答案: D 解析:将维生素B1在碱性条件下与氧化剂作用产生硫色素的反应称为硫色素反应,可用于鉴别。 硫色素反应为维生素B1的专属鉴别反应。维生素B1在碱液中可被铁氰化钾氧化生成硫色 素,色素转溶于正丁醇(或异丁醇、异戊醇)中,显现于酸中消失的蓝色荧光。 177 、 单选题 第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂是 A : 洛伐他汀 B : 吉非贝齐 C : 硝苯地平 D : 尼群地平 E : 异山梨酯 正确答案: A 解析: 1987年,洛伐他汀是第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂,是当年投放市场最有 效的品种,对原发性高胆固醇血症具显著疗效,能明显降低冠心病发病率和死亡率。 178 、 单选题 环磷酰胺属于 A : 烷化剂 B : 抗代谢物 C : 天然抗肿瘤药 D : 金属抗肿瘤药 E : 激素类 正确答案: A 解析: A.烷化剂——代表药有:氮甲、环磷酰胺、卡莫司汀、塞替派 B.抗代谢物——常用的抗代谢药物有嘧啶类、嘌呤类和叶酸拮抗物 代表药有:嘧啶类抗代谢物主要有尿嘧啶和胞嘧啶,代表药物为氟尿嘧啶、卡莫氟和阿 糖胞苷; 嘌呤类抗代谢药:巯嘌呤; 叶酸类抗代谢物:甲氨蝶呤、亚叶酸钙; C.天然抗肿瘤药——该类药物包括抗肿瘤抗生素如博来霉素(对宫颈癌、脑癌都有效)、丝 裂霉素C(对各种腺癌有效)、多柔比星(又称阿霉素,广谱抗肿瘤药物)和抗肿瘤的植物药 有效成分如长春新碱(对淋巴白血病有较好的治疗作用)、紫杉醇(对难治性卵巢癌及乳腺 癌有效)等; D.金属抗肿瘤药——代表药有:顺铂 E.激素类——代表药有:枸橼酸托瑞米芬、他莫昔芬179 、 单选题 以下关于普萘洛尔的叙述错误的是 A : 又名心得安 B : 分子结构中含有手性碳原子 C : 临床上用其外消旋体 D : 其右旋体活性强 E : 为非选择性的β受体阻断剂 正确答案: D 解析: 盐酸普萘洛尔 化学名:1-[(1-甲基乙基)氨基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐。又名心得安。 本品易溶于水,分子结构中含有手性碳原子,临床上用其外消旋体,其左旋体活性强。 本品遇光易氧化变质,主要发生异丙氨基侧链氧化分解反应。本品溶液与硅钨酸试液反 应生成淡红色沉淀,可供鉴别用。 本品是一种非选择性的β受体阻断剂,对β1,和β2受体的选择性较差,故支气管哮喘患 者忌用。临床上用于心绞痛、心房扑动及颤动等的治疗。 180 、 单选题 遇光或在水溶液中,可发生自动氧化生产二硫化合物的是 A : 卡托普利 B : 甲基多巴 C : 氯沙坦 D : 普鲁卡因胺 E : 胺碘酮 正确答案: A 解析: 卡托普利遇光或在水溶液中,可发生自动氧化生产二硫化合物,加入螯合物或抗氧剂可 延缓氧化。结构中的-SH有还原性,在碘化钾和硫酸中易被氧化,可用于含量测定。 181 、 单选题 以下关于丁卡因的叙述正确的是 A : 结构中含芳伯氨基 B : 一般易氧化变色 C : 可采用重氮化偶合反应鉴别 D : 结构中存在酯基E : 临床常用的全身麻醉 正确答案: D 解析: 盐酸丁卡因 与普鲁卡因结构相比较,本品的芳伯氨基的氮原子上连有正丁基,为仲胺。由于结构中 不含芳伯氨基,一般不易氧化变色,亦不能采用重氮化偶合反应鉴别。但因结构中仍存 在酯基,水解性与普鲁卡因类似,但速度稍慢。 本品为临床常用的局麻药,麻醉作用较普鲁卡因强10~15倍,穿透力强,作用迅速,但 毒性也较大。多用于黏膜麻醉和硬膜外麻醉。 182 、 单选题 去甲肾上腺素水溶液,室温放置或加热时,效价降低,是因为发生了以下哪种反应 A : 水解反应 B : 还原反应 C : 氧化反应 D : 开环反应 E : 消旋化反应 正确答案: E 解析: 去甲肾上腺素水溶液室温放置或加热时,会发生一部分左旋体转变成右旋体的消旋化现 象,而降低效价。 183 、 单选题 关于哌仑西平说法错误的是 A : 为吡啶并苯二氮 类化合物 B : 为选择性M胆碱受体拮抗剂 C : 治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体,控制胃酸分泌 D : 它易透过血脑屏障,对中枢神经系统副作用大 E : 常以其二盐酸盐一水合物供药用 正确答案: D 解析: 哌仑西平为吡啶并苯二氮 类化合物,是一种选择性M胆碱受体拮抗剂。与其他经典抗胆 碱药不同,治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体,控制胃酸分泌,而对胃肠道平滑 肌、唾液腺分泌、心血管、瞳孔和泌尿功能影响很小。由于它难透过血脑屏障,对中枢 神经系统副作用小。哌仑西平常以其二盐酸盐一水合物供药用,适用于治疗胃和十二指 肠溃疡。184 、 单选题 硫喷妥钠是超短效作用麻醉药,原因是 A : 5位取代基小 B : 属钠盐结构 C : 结构中引入硫原子 D : 分子量小 E : 水溶性好 正确答案: C 解析: 硫喷妥钠:由于硫原子的引入,使药物的脂溶性增大,易通过血脑屏障,可迅速产生作 用;但同时在体内也容易被脱硫代谢,生成戊巴比妥,所以为超短时作用的巴比妥类药 物。 185 、 单选题 下列药物中哪个遇三氯化铁显蓝紫色 A : 布洛芬 B : 对乙酰氨基酚 C : 双氯芬酸 D : 萘普生 E : 酮洛芬 正确答案: B 解析: 对乙酰氨基酚含酚羟基,遇三氯化铁试液显蓝紫色,是用于鉴别的法定方法。 186 、 单选题 盐酸哌替啶体内代谢产物中有镇痛活性的是 A : 去甲哌替啶酸 B : 哌替啶酸 C : 去甲哌替啶 D : 去甲哌替啶碱 E : 羟基哌替 正确答案: C 解析: 盐酸哌替啶体内代谢迅速,其主要代谢物有去甲哌替啶、哌替啶酸和去甲哌替啶酸等。仅去甲哌替啶有弱的镇痛活性。 187 、 单选题 关于盐酸阿米替林的叙述正确的是 A : 在盐酸阿米替林溶液中加入乙二胺四乙酸二钠可减少药物刺激性 B : 代谢主要途径是开环化 C : 用于治疗急、慢性精神分裂症 D : 属于三环类抗抑郁药 E : 主要在肾脏代谢 正确答案: D 解析: 盐酸阿米替林水溶液不稳定,某些金属离子能催化本品降解,加入0.1%乙二胺四乙酸二 钠可增加稳定性。主要在肝脏代谢,代谢途径有去N-甲基、氮氧化和羟基化。属于三环 类抗抑郁药,适用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。 188 、 单选题 炔雌醇的乙醇溶液与硝酸银产生白色沉淀是由于分子中含有 A : 羟基 B : 醇羟基 C : 乙炔基 D : 氟原子 E : 甲基酮 正确答案: C 解析: 炔雌醇存在乙炔基,其乙醇溶液遇硝酸银试液产生白色炔雌醇银沉淀。 189 、 单选题 关于对乙酰氨基酚的叙述正确的是 A : 发生重氮化偶合反应,生成紫色 B : 主要在肾脏代谢,在尿中排泄 C : 只生成葡萄糖醛酸代谢物 D : 会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醌 E : 本品可用于治疗发热疼痛及抗感染抗风湿 正确答案: D解析: 乙酰氨基酚可发生重氮化偶合反应,生成橙红色。主要在肝脏代谢,大部分与葡萄糖醛 酸及硫酸结合,从尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亚胺醌。用于治疗发热疼痛,但无 抗感染抗风湿作用。 190 、 单选题 关于磷酸可待因作用叙述正确的是 A : 本品为弱的μ受体激动剂 B : 本品为强的μ受体激动剂 C : 镇痛作用比吗啡强 D : 临床上用于重度止痛 E : 适用于各种剧烈干咳的治疗,没有成瘾性 正确答案: A 解析: 本品为弱的μ受体激动剂,镇痛作用比吗啡弱。临床上用于中等疼痛的止痛,可待因多 用作中枢性镇咳药,适用于各种剧烈干咳的治疗,有轻度成瘾性。 191 、 单选题 下列叙述正确的是 A : 对乙酰氨基酚微溶于冷水,易溶于氢氧化钠溶液 B : 对乙酰氨基酚在酸性条件下水解,在碱性条件下稳定 C : 对乙酰氨基酚易水解生成对甲基苯胺 D : 对乙酰氨基酚与三氯化铁反应生成红色 E : 对乙酰氨基酚不能用重氮化耦合反应鉴别 正确答案: A 解析: 对乙酰氨基酚微溶于冷水,可溶于热水,易溶于氢氧化钠溶液。本品结构中有酰胺键, 易水解生成对氨基酚,酸性及碱性条件下均能促进其水解。因水解产物对氨基酚有游离 芳伯氨基,可发生重氮化耦合反应,生成橙红色。本品与三氯化铁试液可生成蓝紫色。 192 、 单选题 不良反应是已上市喹诺酮类药物中最小的抗菌药是 A : 阿昔洛韦 B : 呋喃妥因 C : 奈韦拉平 D : 左氧氟沙星E : 金刚烷胺 正确答案: D 解析: 左氧氟沙星是第三代喹诺酮类抗菌药,其不良反应是已上市喹诺酮类药物中最小的。 193 、 单选题 马来酸氯苯那敏又名 A : 苯那君 B : 扑尔敏 C : 非那根 D : 息斯敏 E : 泰胃美 正确答案: B 解析: 马来酸氯苯那敏化学名:2-[对氯-α-[2-(二甲氨基)乙基]苯基]吡啶马来酸盐。又名扑尔敏。 194 、 单选题 含芳伯氨基药物的鉴别反应是 A : 与硝酸银反应 B : 重氮化偶合反应 C : 与三氯化铁反应 D : 铜吡啶反应 E : VitA.li反应 正确答案: B 解析: 含芳伯氨基药物的鉴别反应是重氮化偶合反应 195 、 单选题 巯嘌呤属于哪一类抗肿瘤药 A : 烷化剂 B : 抗代谢物 C : 抗生素 D : 金属螫合物E : 生物碱 正确答案: B 解析: 抗肿瘤药巯嘌呤按结构属于嘌呤类拮抗物。 196 、 单选题 下列叙述与氢氯噻嗪不符的是 A : 又名双氢克尿塞 B : 含磺酰基显弱酸性 C : 碱性溶液中的水解物具有重氮化偶合反应 D : 本品的氢氧化钠溶液与硫酸铜反应,生成绿色沉淀 E : 主要是通过抑制髓袢升支粗段皮质部和远曲小管前段对NA.+、C.l-和H2O的再吸收 而发挥作用 正确答案: D 解析: 氢氯噻嗪在碱性水溶液中的水解产物具有游离的芳伯氨基,可产生重氮化偶合反应。不 能与硫酸铜反应生成沉淀。 197 、 单选题 具体β-内酰胺结构的药物是 A : 马来酸氯苯那敏 B : 诺氟沙星 C : 呋喃妥因 D : 头孢哌酮 E : 雷尼替丁 正确答案: D 解析: 青霉素类和头孢类都具有β-内酰胺结构。 198 、 单选题 维生素A进入机体后代谢成具有一定抗癌活性的产物是 A : 维生素A.醇 B : 维生素A.醛 C : 环氧化物D : 鲸醇 E : 维生素A.酸 正确答案: E 解析: 维生素A酸为维生素A体内具有一定抗癌活性的代谢物。 199 、 单选题 对盐酸麻黄碱描述正确的是 A : 属苯丙胺类 B : 不具有中枢作用 C : 药用(S,S)构型 D : 药用(R,S)构型 E : 药用(R,R)构型 正确答案: D 解析: 麻黄碱属于苯异丙胺类;麻黄碱分子结构中含有两个手性中心,有四个光学异构体。本 品为(1R,2S)-(-)-麻黄碱,β碳原子构型与儿茶酚胺类一致,是四个异构体中活性最强的。 而伪麻黄碱药用(S,S)构型。 200 、 单选题 对盐酸哌替啶作用叙述正确的是 A : 本品为β受体激动剂 B : 本品为μ受体抑制剂 C : 镇痛作用为吗啡的10倍 D : 本品不能透过胎盘 E : 主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗 正确答案: E 解析: 盐酸哌替啶为μ受体激动剂,镇痛作用为吗啡的1/10倍。本品能透过胎盘,也能随乳汁 分泌。主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗,亦可麻醉前给药起镇静作用。 201 、 单选题 第一个耐酶耐酸性的青霉素是 A : 苯唑西林B : 青霉素钠 C : 青霉素V D : 氨苄西林钠 E : 克拉维酸 正确答案: A 解析: 青霉素产生耐药性的原因之一是细菌产生β-内酰胺酶,使青霉素发生水解而失效,在改 造过程中发现了具有较大位阻的耐酶青霉素,其中,异恶唑类青霉素不仅耐酶而且耐酸, 苯唑西林是第一个耐酸耐酶青霉素。 202 、 单选题 维生素C又称抗坏血酸,指出分子中哪个羟基酸性最强 A : 2-位羟基 B : 3-位羟基 C : 4-位羟基 D : 5-位羟基 E : 6-位羟基 正确答案: B 解析: 维生素C分子中存在连二烯醇结构,而呈酸性。C2位上羟基与羰基形成分子内氢键, 故C2羟基的酸性(pKα11.57)弱于C3上的羟基酸性(pKa4.17)。 203 、 单选题 异丙肾上腺素易被氧化变色,化学结构中不稳定的部分为 A : 侧链上的羟基 B : 侧链上的氨基 C : 烃氨基侧链 D : 儿茶酚胺结构 E : 苯乙胺结构 正确答案: D 解析: 异丙肾上腺素含有儿茶酚胺的结构,易氧化变色。本品露置空气中及光照下氧化,颜色 渐变深,水溶液在空气中先氧化生成红色色素,再进-步聚合成棕色多聚体,溶液渐由粉 红色变棕红色,在碱液中变化更快,这是儿茶酚胺结构的药物具有的通性。204 、 单选题 属肾上腺皮质激素药物的是 A : 米非司酮 B : 醋酸地塞米松 C : 炔雌醇 D : 黄体酮 E : 己烯雌酚 正确答案: B 解析: 肾上腺皮质激素按作用分为糖皮质激素和盐皮质激素。 糖皮质激素的作用:主要影响糖代谢,增加肝糖原,增加对冷冻及毒素等的抵抗力;同 时,还具有抗风湿的作用。主要药物有氢化可的松、地塞米松和泼尼松等。②盐皮质激 素的作用:主要影响电解质代谢,促使钠的潴留和钾的排泄,从而调节机体内钾钠平衡。 临床用于治疗肾上腺皮质功能不全及低钠血症。主要药物有醛固酮和去氧皮质酮。 205 、 单选题 下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用,不具有消炎、抗风湿作用 A : 芬布芬 B : 阿司匹林 C : 对乙酰氨基酚 D : 萘普生 E : 吡罗昔康 正确答案: C 解析: 本品为解热镇痛药,其解热镇痛作用略低于阿司匹林。无抗炎作用,对血小板及尿酸排 泄无影响,对风湿痛及痛风病人除减轻症状外,无实质性治疗作用。 206 、 单选题 以下关于胰岛素的叙述错误的是 A : 是治疗糖尿病唯一有效药物 B : 人胰岛素含有16种51个氨基酸 C : 猪胰岛素常替代人胰岛素用于临床 D : 单峰胰岛素是经凝胶过滤处理后的胰岛素 E : 胰岛素笔芯应与专门的胰岛素笔配合使用 正确答案: A解析: 胰岛素是人体内唯一的能使血糖降低的激素。但不是唯一治疗糖尿病的药物。 207 、 单选题 以下不属于天然抗肿瘤药的是 A : 博来霉素 B : 丝裂霉素 C : 多柔比星 D : 紫杉醇 E : 环磷酰胺 正确答案: E 解析: 环磷酰胺属于烷化剂类抗肿瘤药 208 、 单选题 常用的药物的名称类型不包括 A : 国际非专利药品名称(INN) B : 通用名 C : 化学名 D : 商品名 E : 拉丁名 正确答案: E 解析: 药物的名称有国际非专利药品名称(INN)、通用名、化学名、商品名四大类型。 209 、 单选题 下列哪项与硝酸毛果芸香碱不符 A : 为一种生物碱 B : 为乙酰胆碱酯酶抑制剂 C : 结构中有两个手性中心 D : 含有五元内酯环和咪唑环结构 E : 为M胆碱受体激动剂 正确答案: B解析: 硝酸毛果芸香碱为M胆碱受体激动剂。故B错误。 210 、 单选题 对硫喷妥钠表述正确的是 A : 本品不能用于抗惊厥 B : 不能用于诱导麻醉 C : 药物的脂溶性小,不能透过血脑屏障 D : 本品系异戊巴比妥4-位氧原子被硫原子取代得到的药物 E : 本品系异戊巴比妥2-位氧原子被硫原子取代得到的药物 正确答案: E 解析: 硫喷妥钠系戊巴比妥2位氧原子被硫原子取代而得到的药物。可溶于水,做成注射剂, 用于临床。 由于硫原子的引入,使药物的脂溶性增大,易通过血脑屏障,可迅速产生作用;但同时 在体内也容易被脱硫代谢,生成戊巴比妥,所以为超短时作用的巴比妥类药物。 常用于静脉麻醉、诱导麻醉、基础麻醉、抗惊厥以及复合麻醉等。 211 、 单选题 下列关于奈韦拉平的描述正确的是 A : 属于核苷类抗病毒药物 B : HIV-1逆转录酶抑制剂 C : 进入细胞后需要磷酸化以后起作用 D : 本品耐受性好,不易产生耐药性 E : 活性较强,单独使用,用于治疗早期HIV病毒感染者 正确答案: B 解析: 奈韦拉平为非核苷类逆转录酶抑制剂,应与至少两种以上的其他的抗逆转录病毒药物一 起使用,单用会很快产生耐药病毒,进入细胞后不需要磷酸化而是与HIV-1的逆转录酶 直接连接。 212 、 单选题 具有强心作用的化学成分是 A : 地高辛 B : 芦丁(芸香苷) C : 大黄酸D : 吗啡 E : 苦杏仁苷 正确答案: A 解析: 地高辛的成分是异羟基洋地黄毒苷,属于强心苷类。 213 、 单选题 属于酰胺类的麻醉药是 A : 利多卡因 B : 盐酸氯胺酮 C : 普鲁卡因 D : 羟丁酸钠 E : 乙醚 正确答案: A 解析: 利多卡因含酰胺结构,属于酰胺类局麻药。 214 、 单选题 利尿药的分类是 A : 有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类 B : 有机汞类磺酰胺类多羟基类苯氧乙酸类抗激素类 C : 有机汞类磺酰胺类黄嘌呤类苯氧乙酸类抗激素类 D : 有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类多羟基类 E : 有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类黄嘌呤类 正确答案: D 解析: 利尿药按化学结构分为有机汞类、磺酰胺类、含氮杂环类、苯氧乙酸类、抗激素类、多 羟基类,其中由于有机汞类毒性较大,现在很少使用了。 215 、 单选题 以下关于呋塞米的叙述不正确的是 A : 又名速尿 B : 为强效利尿药,作用强而快C : 临床上用于其他利尿药无效的严重病例 D : 本品的氢氧化钠溶液,与硫酸铜反应,生成绿色沉淀 E : 1位的氨磺酰基是必需基团 正确答案: E 解析: 呋塞米的氢氧化钠溶液,与硫酸铜反应,生成绿色沉淀。 呋塞米为强效利尿药,作用强而快。临床上用于其他利尿药无效的严重病例。还可用于 预防急性肾衰和药物中毒,可加速药物的排泄。 其构效关系总结如下: 1)1位取代基必须呈酸性,羧基取代时活性最强,也可为四唑基; 2)5位的氨磺酰基是必需基团; 3)4位为氯或三氟甲基取代时,活性增加。 216 、 单选题 苯巴比妥钠注射液必须制成粉针,临用时溶解的原因是 A : 本品易氧化 B : 难溶于水 C : 本品易与铜盐作有 D : 本品水溶液放置易水解 E : 本品水溶液吸收空气中N2,易析出沉淀 正确答案: D 解析: 巴比妥类药物具有酰亚胺结构,易发生水解开环反应,所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。 注意本题中的E选项应为“本品水溶液吸收空气中CO2,易析出沉淀”。 217 、 单选题 以下关于氟康唑说法错误的是 A : 结构中含有1个三氮唑 B : 蛋白结合率较低 C : 生物利用度高 D : 能够穿透中枢 E : 对白色念珠菌及其他念珠菌有效 正确答案: A 解析: 氟康唑结构中含有两个三氮唑。218 、 单选题 关于盐酸普鲁卡因的性质正确的是 A : 结构中有芳伯氨基,易氧化变色 B : 不易水解 C : 本品最稳定的pH是7.0 D : 对紫外线和重金属稳定 E : 为达到最好灭菌效果,可延长灭菌时间 正确答案: A 解析: 盐酸普鲁卡因分子中有酯键,易水解。温度升高,水解速度增加,故要严格控制灭菌时 间。结构中有芳伯氨基,易氧化变色。pH增加、紫外线、氧、重金属可加速氧化变色。 本品最稳定的pH为3~3.5。 219 、 单选题 关于硫酸阿托品结构叙述正确的是 A : 结构中有酯键 B : 莨菪碱和莨菪酸成酯生成阿托品 C : 莨菪碱和莨菪酸成酯生成托品 D : 莨菪醇即阿托品 E : 托品酸与莨菪碱成酯生成阿托品 正确答案: A 解析: 莨菪醇与莨菪酸成酯生成阿托品。莨菪醇,又称托品;莨菪酸,又称托品酸;莨菪碱, 又称阿托品。 220 、 单选题 关于苯妥英钠的表述正确的是 A : 本品的水溶液呈酸性 B : 对空气比较稳定 C : 本品不易水解 D : 具有酰亚胺结构 E : 为无色结晶 正确答案: D 解析:本品为白色粉末,易溶于水,有吸湿性,水溶液呈碱性,露置空气中可吸收二氧化碳而 析出游离苯妥英。因本品具有酰亚胺结构,易水解。 221 、 单选题 治疗膀胱癌的首选药物是 A : 环磷酰胺 B : 去甲氮芥 C : 塞替派 D : 美法仑 E : 卡莫司汀 正确答案: C 解析: 本品可直接注入膀胱,是治疗膀胱癌的首选药物。 222 、 单选题 以下哪些与阿片受体模型相符 A : 一个适合芳环的平坦区 B : 有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合 C : 有一个阳离子部位与药物的正电荷中心相结合 D : 有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应 E : 有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应 正确答案: A 解析: 吗啡及其合成代用品具有共同的药效构象,并依此提出了阿片受体模型。根据这一模型, 吗啡及其合成代用品必须具备以下结构特点: (1)分子中具有一个平坦的芳环结构,与受体平坦区通过范德华力相互作用。 (2)有一个碱性中心,并能在生理pH下部分电离成阳离子,以便与受体表面的阴离子部位 相结合。 (3)分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接,使得碱性中心和苯环处于同一平面上,以便 与受体结合;哌啶环的乙撑基突出于平面之前,与受体上一个方向适合的空穴相适应。 223 、 单选题 维生素C由于含有下列何种结构而易被氧化变色 A : 烯二醇基 B : 酚羟基 C : 内酯环D : 伯醇基 E : 芳伯氨基 正确答案: A 解析: 维生素C在空气、光线、温度等的影响下,易自动氧化生成去氢维生素C,在一定条件下 发生脱水,水解和脱羧反应而生成糠醛,以至聚合呈色。这是由于维生素C含有连二烯 醇结构,具有较强的还原性,所以易被氧化。 224 、 单选题 关于氯丙嗪的叙述不正确的是 A : 本品有引湿性 B : 本品具有吩噻嗪环结构,易被氧化 C : 盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置,渐变为棕红色 D : 可用于人工冬眠 E : 本品与三氯化铁反应显棕黑色 正确答案: E 解析: 氯丙嗪有吩噻嗪母核,环中的S和N原子都是良好的电子供体,易被氧化成红棕色,故在 其注射液中加入维生素C。对氢醌、连二亚硫酸钠等抗氧剂,阻止其变色。氯丙嗪与三 氯化铁作用,显红色。 225 、 单选题 抗肿瘤药卡莫司汀属于哪种结构类型 A : 氮芥类 B : 乙撑亚胺类 C : 甲磺酸酯类 D : 多元醇类 E : 亚硝基脲类 正确答案: E 解析: 一、氮芥类:环磷酰胺、异环磷酰胺、美法仑 二、乙撑亚胺类:塞替派、替派 三、亚硝基脲类:卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀、链佐星 四、甲磺酸酯及多元醇类:白消安 五、金属配合物抗肿瘤药物、顺铂、卡铂、奥沙利铂226 、 单选题 可以用于预防和治疗各种A型流感病毒的药物是 A : 阿昔洛韦 B : 阿糖胞苷 C : 齐多夫定 D : 利巴韦林 E : 金刚烷胺 正确答案: E 解析: 抗病毒药物中,金刚烷胺临床上用于预防和治疗各种A型流感病毒。 227 、 单选题 下列激素类药物中不能口服的是 A : 雌二醇 B : 炔雌醇 C : 己烯雌酚 D : 炔诺酮 E : 左炔诺孕酮 正确答案: A 解析: 雌二醇属于内源性雌激素在肠道大部分被微生物降解,虽有少量在肠道可有部分被迅速 吸收,但在肝脏又被迅速代谢。所以口服几乎无效。 228 、 单选题 关于甲基多巴叙述不正确的是 A : 甲基多巴中含有儿茶酚胺结构 B : 易氧化变色 C : 制剂中常加入亚硫酸氢钠或维生素C.等还原剂以增加其稳定性 D : 静脉滴注可控制高血压危象 E : 属于α1受体阻断剂 正确答案: E 解析: 甲基多巴由于分子中有两个相邻的酚羟基,易氧化变色,因此,制剂中常加入亚硫酸氢 钠或维生素C等还原剂以增加其稳定性,同时应避光保存。本品在碱性溶液中更易氧化,氧化过程中因形成吲哚醌类化合物而使溶液逐渐变深;后 者进一步聚合成黑色聚合物。 本品适用于治疗轻度、中度原发性高血压,对严重高血压也有效;静脉滴注可控制高血 压危象;与利尿药合用可增加降压效果。有脑卒中、冠心病或尿潴留的高血压患者更宜 于使用。 229 、 单选题 目前胰岛素在临床应用中主要以注射给药为主,其主要原因是 A : 胰岛素已用重组D.NA.技术生产 B : 已研制出胰岛素笔芯 C : 已研制出胰岛素皮下注入泵 D : 胰岛素属于多肽,易在消化道分解 E : 胰岛素结构简单,注射效果好 正确答案: D 解析: 人胰岛素含有16种51个氨基酸,由21个氨基酸的A肽链与30个氨基酸的B肽链以2个二硫 键联结而成。而多肽,易在消化道分解。故临床应用中多以注射给药为主。 230 、 单选题 属于四环素类抗生素的药物是 A : 多西环素 B : 氨曲南 C : 红霉素 D : 头孢哌酮 E : 盐酸克林霉素 正确答案: A 解析: C为大环内脂类抗生素,B、D为β-内酰胺类抗生素,E为其他类抗生素。 231 、 单选题 下列哪一种药物可以产生银镜反应 A : 巴比妥 B : 阿司匹林 C : 地西泮 D : 苯佐卡因 E : 异烟肼正确答案: E 解析: 肼基具有较强还原性,与硝酸银作用时被氧化,同时将银离子还原,析出金属银,产生 银镜反应。 232 、 单选题 下列说法正确的是 A : 卡马西平片剂稳定,可在潮湿环境下存放 B : 卡马西平的二水合物,药效与卡马西平相当 C : 卡马西平在长时间光照下,可部分形成二聚体 D : 苯妥英钠为广谱抗惊厥药 E : 卡马西平只适用于抗外周神经痛 正确答案: C 解析: 卡马西平在干燥条件下稳定,潮湿环境下可生成二水合物,影响药物的吸收,药效为原 来的1/3。长时间光照,可部分环化生成二聚体和10,11-环氧化物。卡马西平为广谱 抗惊厥药,具有抗癫痫及抗外周神经痛的作用。 233 、 B1 盐酸异丙肾上腺素属于 A : 胆碱受体激动剂 B : 胆碱受体拮抗剂 C : 肾上腺素能受体激动剂 D : 肾上腺素能受体拮抗剂 E : 镇痛药 正确答案: C 解析: 肾上腺素能受体激动剂主要包括盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上 腺素、盐酸麻黄碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂主要包括盐酸哌 唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。 234 、 B1 属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的是 A : 甲基多巴 B : 氯沙坦C : 卡托普利 D : 普鲁卡因胺 E : 螺内酯 正确答案: B 解析: 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的词干多为**沙坦。 235 、 B1 是治疗膀胱癌的首选药物 A : 卡莫司汀 B : 环磷酰胺 C : 氟尿嘧啶 D : 塞替派 E : 巯嘌呤 正确答案: D 解析: 卡莫司汀结构中含有β-氯乙基,亲脂性强,可以穿过血脑屏障,适用于脑瘤、转移性脑 瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗。塞替派可以直接注射入膀胱而发挥作 用,所以是治疗膀胱癌的首选药物。环磷酰胺分子中一般含有一个结晶水时为白色结晶, 失去结晶水即液化。巯嘌呤为嘌呤类抗肿瘤药,用于治疗各种急性白血病。氟尿嘧啶为 尿嘧啶衍生物,是治疗实体肿瘤首选。 236 、 B1 盐酸美沙酮属于 A : 非甾体抗炎药 B : 合成镇痛药 C : 半合成镇痛药 D : 天然镇痛药 E : 抗痛风药 正确答案: B 解析: 合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的 衍生物,属于半合成镇痛药。237 、 B1 A环芳构化,母体位雌甾烷,C19无甲基,C3有羟基,C17位双取代 A : 雌二醇 B : 炔雌醇 C : 黄体酮 D : 睾酮 E : 米非司酮 正确答案: A 解析: 本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构, 后者在17位引入了炔基,睾酮具有雄甾烷结构特点:3-酮,4烯,17β羟基,米非司酮是 抗早孕药物,是黄体酮受体的竞争拮抗剂。 238 、 B1 下列拟肾上腺素药物结构中侧链上有异丙氨基的是 A : 肾上腺素 B : 去甲肾上腺素 C : 间羟胺 D : 麻黄碱 E : 异丙肾上腺素 正确答案: E 解析: 我们可以从化学名称着手此类题: 异丙肾上腺素化学名为4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚,又称喘息定。 239 、 B1 结构中含有吩噻嗪环 A : 地西泮 B : 卡马西平 C : 盐酸氯丙嗪 D : 苯妥英钠 E : 苯巴比妥 正确答案: C 解析:结构中含有吩噻嗪环的是盐酸氯丙嗪。 240 、 B1 结构中含有二苯并氮(艹卓)环 A : 地西泮 B : 卡马西平 C : 盐酸氯丙嗪 D : 苯妥英钠 E : 苯巴比妥 正确答案: B 解析: 结构中含有二苯并氮(艹卓)环的是卡马西平。 241 、 B1 受到撞击和高热时会有爆炸危险的是 A : 洛伐他汀 B : 地尔硫艹卓 C : 卡托普利 D : 阿替洛尔 E : 硝酸异山梨酯 正确答案: E 解析: 硝酸异山梨酯在受到撞击和高热时有爆炸的危险,在储存和运输时须加以注意。本品的 干燥品较稳定,但在酸和碱溶液中容易水解。加水和硫酸水解成硝酸,缓缓加入硫酸亚 铁试液接面显棕色。本品有冠脉扩张作用,是一长效抗心绞痛药。临床用于心绞痛、冠 状循环功能不全和心肌梗死等病的预防。 242 、 B1 17位引入了乙炔基 A : 雌二醇 B : 炔雌醇 C : 黄体酮 D : 睾酮 E : 米非司酮正确答案: B 解析: 本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构, 后者在17位引入了乙炔基,睾酮具有雄甾烷结构特点:3-酮,4烯,17β羟基,米非司酮 是抗早孕药物,是黄体酮受体的竞争拮抗剂。 243 、 B1 尼克刹米属于 A : 中枢兴奋药 B : 抗过敏药 C : 抗溃疡药 D : 利尿药 E : 调血脂药 正确答案: A 解析: 中枢兴奋药主要包括尼克刹米、盐酸甲氯芬酯和吡拉西坦。抗过敏药主要包括马来酸氯 苯那敏和盐酸西替利嗪。抗溃疡药主要包括盐酸雷尼替丁、法莫替丁、奥美拉唑和米索 前列醇。 244 、 B1 下列药物中化学稳定性最差的麻醉药是 A : 盐酸利多卡因 B : 地塞米松二甲亚砜液(氟万) C : 盐酸氯胺酮 D : 盐酸普鲁卡因 E : 羟丁酸钠 正确答案: D 解析: 盐酸普鲁卡因分子中所含的酯键易水解,芳伯氨基易氧化变色,所以稳定性差。 245 、 B1 适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗 A : 卡莫司汀 B : 环磷酰胺 C : 氟尿嘧啶D : 塞替派 E : 巯嘌呤 正确答案: A 解析: 卡莫司汀结构中含有β-氯乙基,亲脂性强,可以穿过血脑屏障,适用于脑瘤、转移性脑 瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗。塞替派可以直接注射入膀胱而发挥作 用,所以是治疗膀胱癌的首选药物。环磷酰胺分子中一般含有一个结晶水时为白色结晶, 失去结晶水即液化。巯嘌呤为嘌呤类抗肿瘤药,用于治疗各种急性白血病。氟尿嘧啶为 尿嘧啶衍生物,是治疗实体肿瘤首选。 246 、 B1 苯巴比妥属于 A : 巴比妥类 B : 氨基醚类 C : 氨基甲酸酯类 D : 苯二氮 类 E : 三环类 正确答案: A 解析: 苯巴比妥属于巴比妥类镇静催眠药物,地西泮属于苯二氮 类镇静催眠药物,地西泮又称 为安定。 247 、 B1 属于利尿剂的是 A : 甲基多巴 B : 氯沙坦 C : 卡托普利 D : 普鲁卡因胺 E : 螺内酯 正确答案: E 解析: 螺内酯属于醛固酮拮抗剂类利尿剂。 248 、 B1关于巴比妥类药物理化性质表述不正确的是 A : 巴比妥类药物加热都能升华 B : 含硫巴比妥类药物有不适之臭 C : 该类药物不稳定,遇酸、氧化剂和还原剂,在通常情况下其环破裂 D : 巴比妥类药物具有酰亚胺结构,易发生水解开环反应 E : 巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类 正确答案: C 解析: 巴比妥类药物理化通性 (1)巴比妥类药物一般为白色结晶或结晶性粉末,加热都能升华,不溶于水,溶于有机溶 剂,含硫巴比妥类药物有不适之臭。此类药物在空气中较稳定,遇酸、氧化剂和还原剂, 在通常情况下其环不会破裂。 (2)弱酸性:巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物,可发生酮式结构与烯醇式的互变异构, 形成烯醇型,呈现弱酸性。巴比妥类药物可与碱金属的碳酸盐或氢氧化物形成水溶性的 盐类,但不溶于碳酸氢钠,其钠盐可供配制注射液及含量测定使用。由于巴比妥类药物 的弱酸性比碳酸的酸性弱,所以该类药物的钠盐水溶液遇CO2可析出沉淀。该类药物的 钠盐配制注射液时要注意密闭,防止长时间暴露于空气中。其注射液不能与酸性药物配 伍使用。 (3)水解性:巴比妥类药物具有酰亚胺结构,易发生水解开环反应,所以其钠盐注射剂要 配成粉针剂。 (4)成盐反应:巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类,可用于 鉴别巴比妥类药物。 249 、 B1 以下属于二苯并氮 类抗精神失常药的是 A : 氟哌啶醇 B : 氯氮平 C : 地西泮 D : 卡马西平 E : 氯丙嗪 正确答案: B 解析: 氯氮平化学名:8-氯-11-(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯并[b,e][1,4]二氮杂 。属于二苯并 氮 类药物。 250 、 B1 地西泮属于 A : 巴比妥类B : 氨基醚类 C : 氨基甲酸酯类 D : 苯二氮 类 E : 三环类 正确答案: D 解析: 苯巴比妥属于巴比妥类镇静催眠药物,地西泮属于苯二氮 类镇静催眠药物,地西泮又称 为安定。 251 、 B1 以下属于丁酰苯类抗精神失常药的是 A : 氟哌啶醇 B : 氯氮平 C : 地西泮 D : 卡马西平 E : 氯丙嗪 正确答案: A 解析: 氟哌啶醇化学名:1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁酮,又名氟哌醇。 属于丁酰苯类药物。 252 、 B1 与茚三酮试液呈颜色反应的是 A : 氯霉素 B : 罗红霉素 C : 氨苄西林 D : 四环素 E : 舒巴坦 正确答案: C 解析: 茚三酮反应:某些具有α-氨基的本类药物(如氨苄西林)遇茚三酮即显蓝紫色。 253 、 B1 于某药物的Na2CO3溶液中滴加AgNO3试液,开始生成白色沉淀,经振摇即溶解,继续滴加AgNO3试液,生成的白色沉淀经振摇则不再溶解,该药物应是 A : 盐酸普鲁卡因 B : 异戊巴比妥 C : 地西泮 D : 咖啡因 E : 四环素 正确答案: B 解析: 巴比妥类药物在碳酸钠的碱性条件下,与过量硝酸银试液反应形成可溶于氨试液的不溶 性白色二银盐沉淀。 254 、 B1 母核是雄甾烷,3-酮,4烯,17β羟基 A : 雌二醇 B : 炔雌醇 C : 黄体酮 D : 睾酮 E : 米非司酮 正确答案: D 解析: 本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构, 后者在17位引入了炔基,睾酮具有雄甾烷结构特点:3-酮,4烯,17β羟基,米非司酮是 抗早孕药物,是黄体酮受体的竞争拮抗剂。 255 、 B1 具有亚硝基脲结构的是 A : 奥沙西泮 B : 罗格列酮 C : 氨曲南 D : 卡莫司汀 E : 贝诺酯 正确答案: D 解析: 卡莫司汀化学名:1,3-双(α氯乙基)-1亚硝基脲,又名卡氮芥。属亚硝基脲类。256 、 B1 盐酸麻黄碱属于 A : 胆碱受体激动剂 B : 胆碱受体拮抗剂 C : 肾上腺素能受体激动剂 D : 肾上腺素能受体拮抗剂 E : 镇痛药 正确答案: C 解析: 肾上腺素能受体激动剂主要包括盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上 腺素、盐酸麻黄碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂主要包括盐酸哌 唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。 257 、 B1 含有一个结晶水时为白色结晶,失去结晶水即液化 A : 卡莫司汀 B : 环磷酰胺 C : 氟尿嘧啶 D : 塞替派 E : 巯嘌呤 正确答案: B 解析: 卡莫司汀结构中含有β-氯乙基,亲脂性强,可以穿过血脑屏障,适用于脑瘤、转移性脑 瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗。塞替派可以直接注射入膀胱而发挥作 用,所以是治疗膀胱癌的首选药物。环磷酰胺分子中一般含有一个结晶水时为白色结晶, 失去结晶水即液化。巯嘌呤为嘌呤类抗肿瘤药,用于治疗各种急性白血病。氟尿嘧啶为 尿嘧啶衍生物,是治疗实体肿瘤首选。 258 、 B1 具有噻唑烷二酮结构的是 A : 奥沙西泮 B : 罗格列酮 C : 氨曲南 D : 卡莫司汀 E : 贝诺酯正确答案: B 解析: 噻唑烷二酮类:胰岛素增敏剂,通过激活肌肉组织中脂肪细胞核上靶受体,增加其对胰 岛素的敏感性,使同样数量的胰岛素发挥更大的降糖作用,适用于长期治疗。主要药物 有吡格列酮和罗格列酮等。 259 、 B1 吡拉西坦属于 A : 中枢兴奋药 B : 抗过敏药 C : 抗溃疡药 D : 利尿药 E : 调血脂药 正确答案: A 解析: 中枢兴奋药主要包括尼克刹米、盐酸甲氯芬酯和吡拉西坦。抗过敏药主要包括马来酸氯 苯那敏和盐酸西替利嗪。抗溃疡药主要包括盐酸雷尼替丁、法莫替丁、奥美拉唑和米索 前列醇。 260 、 B1 盐酸哌替啶属于 A : 非甾体抗炎药 B : 合成镇痛药 C : 半合成镇痛药 D : 天然镇痛药 E : 抗痛风药 正确答案: B 解析: 合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的 衍生物,属于半合成镇痛药。 261 、 B1 结构中含有吩噻嗪环 A : 地西泮 B : 卡马西平C : 盐酸氯丙嗪 D : 苯妥英钠 E : 苯巴比妥 正确答案: C 解析: 结构中含有吩噻嗪环的是盐酸氯丙嗪。 262 、 B1 以下属于全身麻醉药的是 A : 盐酸普鲁卡因 B : 氯胺酮 C : 盐酸丁卡因 D : 盐酸利多卡因 E : 苯妥英钠 正确答案: B 解析: A、C、D项都属于局部麻醉药物,E项苯妥英钠属于抗癫痫药。 263 、 B1 盐酸赛庚啶属于 A : 中枢兴奋药 B : 抗过敏药 C : 抗溃疡药 D : 利尿药 E : 调血脂药 正确答案: B 解析: 抗过敏药物分为H1受体拮抗剂、过敏介质释放抑制剂、白三烯拮抗剂和缓激肽拮抗剂。 经典的H1受体拮抗剂:存在一定的中枢镇静副作用,按化学结构分为乙二胺类、氨基醚、 丙胺类、哌嗪类和三环类。苯海拉明、马来酸氯苯那敏、西替利嗪和赛庚啶分别是氨基 醚类、丙胺类、哌嗪类和三环类药物。 264 、 B1 结构中含有苯并二氮(艹卓)环A : 地西泮 B : 卡马西平 C : 盐酸氯丙嗪 D : 苯妥英钠 E : 苯巴比妥 正确答案: A 解析: 结构中含有苯并二氮(艹卓)环的是地西泮 265 、 B1 具有β-内酰胺结构的是 A : 奥沙西泮 B : 罗格列酮 C : 氨曲南 D : 卡莫司汀 E : 贝诺酯 正确答案: C 解析: 单环β-内酰胺类抗生素:主要药物是氨曲南和诺卡霉素。 266 、 B1 以下属于吩噻嗪类抗精神失常药的是 A : 氟哌啶醇 B : 氯氮平 C : 地西泮 D : 卡马西平 E : 氯丙嗪 正确答案: E 解析: 盐酸氯丙嗪,化学名:N,N-二甲基-2-氯-1OH-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐,又名冬眠灵。属 于吩噻嗪类药物。 267 、 B1属于前体药物的是 A : 洛伐他汀 B : 地尔硫艹卓 C : 卡托普利 D : 阿替洛尔 E : 硝酸异山梨酯 正确答案: A 解析: 1987年,洛伐他汀是第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂,是当年投放市场最有 效的品种,对原发性高胆固醇血症具显著疗效,能明显降低冠心病发病率和死亡率。辛 伐他汀的结构与洛伐他汀相似,均为前体药物,须在体内(主要在肝脏)水解转化为β-羟 基酸后显效。 268 、 B1 关于巴比妥类药物理化性质表述不正确的是 A : 巴比妥类药物加热都能升华 B : 含硫巴比妥类药物有不适之臭 C : 该类药物不稳定,遇酸、氧化剂和还原剂,在通常情况下其环破裂 D : 巴比妥类药物具有酰亚胺结构,易发生水解开环反应 E : 巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类 正确答案: C 解析: 巴比妥类药物理化通性 (1)巴比妥类药物一般为白色结晶或结晶性粉末,加热都能升华,不溶于水,溶于有机溶 剂,含硫巴比妥类药物有不适之臭。此类药物在空气中较稳定,遇酸、氧化剂和还原剂, 在通常情况下其环不会破裂。 (2)弱酸性:巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物,可发生酮式结构与烯醇式的互变异构, 形成烯醇型,呈现弱酸性。巴比妥类药物可与碱金属的碳酸盐或氢氧化物形成水溶性的 盐类,但不溶于碳酸氢钠,其钠盐可供配制注射液及含量测定使用。由于巴比妥类药物 的弱酸性比碳酸的酸性弱,所以该类药物的钠盐水溶液遇CO2可析出沉淀。该类药物的 钠盐配制注射液时要注意密闭,防止长时间暴露于空气中。其注射液不能与酸性药物配 伍使用。 (3)水解性:巴比妥类药物具有酰亚胺结构,易发生水解开环反应,所以其钠盐注射剂要 配成粉针剂。 (4)成盐反应:巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类,可用于 鉴别巴比妥类药物。 269 、 B1 属于血管紧张素转化酶抑制剂的是A : 甲基多巴 B : 氯沙坦 C : 卡托普利 D : 普鲁卡因胺 E : 螺内酯 正确答案: C 解析: 血管紧张素转化酶抑制剂的词干多为**普利。 270 、 B1 以下属于全身麻醉药的是 A : 盐酸普鲁卡因 B : 氯胺酮 C : 盐酸丁卡因 D : 盐酸利多卡因 E : 苯妥英钠 正确答案: B 解析: 全身麻醉药:氟烷、盐酸氯胺酮、γ-羟基丁酸钠 271 、 B1 属于内源性镇痛物质的是 A : 芬太尼 B : 吗啡 C : 美沙酮 D : 内啡肽 E : 可待因 正确答案: D 解析: 镇痛药按来源不同可分为四类:天然生物碱类、半合成镇痛药、合成镇痛药和内源性多 肽类。 272 、 B1结构中含有二苯并氮 环 A : 地西泮 B : 卡马西平 C : 盐酸氯丙嗪 D : 苯妥英钠 E : 苯巴比妥 正确答案: B 解析: 结构中含有二苯并氮 环的是卡马西平。 273 、 B1 甲基多巴起到降压作用的原因是在体内转化为 A : 肾上腺素 B : 去甲肾上腺素 C : 异丙肾上腺素 D : 左旋多巴胺 E : 甲基去甲肾上腺素 正确答案: E 解析: 甲基多巴是左旋多巴的类似物,在脑内转化为甲基去甲肾上腺素和甲基肾上腺素,兴奋 中枢α2受体,同样使去甲肾上腺素释放减少,使血管扩张而降压。 274 、 B1 磷酸可待因属于 A : 非甾体抗炎药 B : 合成镇痛药 C : 半合成镇痛药 D : 天然镇痛药 E : 抗痛风药 正确答案: C 解析: 合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的 衍生物,属于半合成镇痛药。275 、 B1 属于天然生物碱的是 A : 芬太尼 B : 吗啡 C : 美沙酮 D : 内啡肽 E : 可待因 正确答案: B 解析: 天然生物碱主要指从罂粟果的果浆中分离得到的一种阿片生物碱,即吗啡。 276 、 B1 A : 肾上腺素 B : 后马托品 C : 维生素C D : 丁卡因 E : 氯霉素 正确答案: A 解析: 肾上腺素结构中含1个手性碳原子,为R构型左旋体,水溶液中加热或室温放置后发生消 旋化,使其活性降低。 277 、 B1 关于巴比妥类药物理化性质表述正确的是 A : 巴比妥类药物易溶于水 B : 巴比妥类药物加热易分解 C : 含硫巴比妥类药物有不适臭味 D : 巴比妥药物在空气中不稳定 E : 通常对酸和氧化剂不稳定 正确答案: C 解析:巴比妥类药物加热都能升华,不溶于水,溶于有机溶剂。在空气中稳定,通常遇酸、氧 化剂和还原剂,其环不会裂解。含硫巴比妥类药物有不适臭味。 278 、 B1 孕激素拮抗剂,竞争性作用于黄体酮受体,用于抗早孕 A : 雌二醇 B : 炔雌醇 C : 黄体酮 D : 睾酮 E : 米非司酮 正确答案: E 解析: 本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构, 后者在17位引入了炔基,睾酮具有雄甾烷结构特点:3-酮,4烯,17β羟基,米非司酮是 抗早孕药物,是黄体酮受体的竞争拮抗剂。 279 、 B1 药物分子中含有-SH,具有还原性,在碘化钾和硫酸中易于氧化,可用于含量测定的是 A : 洛伐他汀 B : 地尔硫艹卓 C : 卡托普利 D : 阿替洛尔 E : 硝酸异山梨酯 正确答案: C 解析: 卡托普利结构中的-SH有还原性,在碘化钾和硫酸中易被氧化,可用于含量测定。 280 、 B1 主要用于治疗伤寒病的是 A : 氯霉素 B : 罗红霉素 C : 氨苄西林 D : 四环素 E : 舒巴坦正确答案: A 解析: 氯霉素是由链霉菌产生,早期用于临床的一种广谱抗生素。主要缺点是毒性大,抑制骨 髓造血系统,可引起再生障碍性贫血,所以临床应用受到限制。但迄今为止它在控制伤 寒、斑疹伤寒方面仍是首选药物之一,是其他抗生素所不能替代的。 281 、 B1 结构中含有苯并二氮 环 A : 地西泮 B : 卡马西平 C : 盐酸氯丙嗪 D : 苯妥英钠 E : 苯巴比妥 正确答案: A 解析: 结构中含有苯并二氮 环的是地西泮 282 、 B1 盐酸哌唑嗪属于 A : 胆碱受体激动剂 B : 胆碱受体拮抗剂 C : 肾上腺素能受体激动剂 D : 肾上腺素能受体拮抗剂 E : 镇痛药 正确答案: D 解析: 肾上腺素能受体激动剂主要包括盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上 腺素、盐酸麻黄碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂主要包括盐酸哌 唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。