夜雨聆风
【使用说明】富马酸吉瑞替尼 Gilteritinib适用范围及用法用量及注意事项
吉瑞替尼 Gilteritinib
制剂与规格：片剂：40mg
适应证：吉瑞替尼通过抑制FLT3及AXL酪氨酸激酶活性，阻断白血病细胞的增殖与生存信号，从而诱导肿瘤细胞凋亡，发挥抗白血病作用。用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FMS样酪氨酸激酶3突变的复发性或难治性急性髓系白血病成人患者。
合理用药要点：
1.在使用富马酸吉瑞替尼片之前，复发性或难治性急性髓系白血病患者必须确定其外周血或骨髓具有FMS样酪氨酸激酶3突变（内部串联重复或酪氨酸激酶域）。
2.应当按照相关疾病指南，治疗前做基线评估，治疗期间定期监测血液学、细胞遗传学和分子生物学反应。
3.富马酸吉瑞替尼片的推荐起始剂量为120mg/次，每天一次，口服，每28天为一个治疗周期。整片用水送服，不应咀嚼、压碎、溶解或掰断药片，每天大约同一时间服用。
如漏服或未在原计划时间服药，可以在当日内尽快服用，但应在下一次按计划服药的12小时前补服，第2天继续正常计划时间服药。治疗中根据疗效和不良反应调整剂量。
4.本品治疗应持续进行，直至患者不再有临床获益或出现不可耐受的毒性。由于临床缓解可能会延迟，因此，应考虑以处方剂量持续治疗长达至6个治疗周期，确保有充分时间达到临床缓解。
5.如果治疗4周后未实现以下几种情形之一，则应在患者耐受或临床有保证的情况下，将剂量增至200mg/次，每天一次：（1）完全缓解。（2）除血小板恢复不完全（血小板<100×109/L），其他标准达到完全缓解。（3）除仍有中性粒细胞减少症（中性粒细胞＜1×109/L），伴或不伴血小板完全恢复，其他标准达到完全缓解。
6.应在治疗开始前，第1个治疗周期的每周，第2个治疗周期的第2周，和之后的每个治疗周期进行血细胞计数和血液生化评估（包括肌酸磷酸激酶）。
7.应在给予本品治疗开始前，第1个周期的第8天和第15天，以及后续2个周期治疗开始前进行心电图检查。QTc间期延长（＞500ms）的患者应中断治疗并降低本品的剂量。
8.常见不良事件(≥10%）为ALT升高、AST升高、贫血、血小板减少症、发热性中性粒细胞减少症、腹泻、恶心、血碱性磷酸酶升高、疲乏、白细胞减少症、血肌酸磷酸激酶升高。本品治疗可导致出现分化综合征，与骨髓细胞快速增殖和分化相关，如果不接受治疗，可能危及生命或致死。接受本品治疗的患者出现的分化综合征症状和临床结果包括发热、呼吸困难、胸腔积液、心包积液、肺水肿、低血压、体重迅速增加、外周水肿、皮疹和肾功能不全。部分病例伴随急性发热性中性粒细胞增多性皮肤病。分化综合征最早出现在治疗开始后1天至82天，并观察到伴有或不伴有白细胞增多症。如果怀疑出现分化综合征，应给予地塞米松10mg，每12小时一次，静脉（IV）给药（或等剂量的替代口服或静脉注射皮质类固醇）治疗并监测血流动力学，直至症状缓解。如果在给予皮质类固醇治疗后仍存在严重的体征和/或症状且持续超过48小时，则应暂停本品治疗，直至体征和症状不再严重为止。可在症状缓解后逐渐减少皮质类固醇的剂量，皮质类固醇的给药持续时间应至少持续3天，如提前停用皮质类固醇治疗，分化综合征症状可能会复发。
9.本品主要经CYP3A酶代谢，应避免与CYP3A/P-gp强效诱导剂联合使用。与CYP3A和/或P-gp强效抑制剂联合使用时，本品的暴露量增加约1.5倍。
10.本品可能降低靶向5HT2B 受体或σ非特异性受体的药物（如艾司西酞普兰、氟西汀、舍曲林）的疗效。除非确认患者获益大于风险，否则应避免这些药物与本品的联合使用。
11.轻中度肝功能损伤患者无需调整剂量。不建议在重度肝功能损伤患者中使用本品，因为尚未在该人群中进行安全性和有效性评价。
注意事项⚠️
1、后部可逆性脑病综合征(PRES)：对于出现PRES的患者，停止使用吉瑞替尼。
2、QT间期延长：对于QTcF>500 毫秒的患者，中断并减少吉瑞替尼剂量。在吉瑞替尼给药之前和期间纠正低钾血症或低镁血症。
3、胰腺炎：对于出现胰腺炎的患者，中断并减少剂量。
4、胚胎-胎儿毒性：给孕妇服用吉瑞替尼可能会对胎儿造成伤害。建议注意对胎儿的潜在风险并使用有效的避孕措施。
副作用
最常见的不良反应（≥20％）是转氨酶升高、肌痛/关节痛、疲劳/不适、发烧、粘膜炎、水肿、皮疹、非感染性腹泻、呼吸困难、恶心、咳嗽、便秘、眼部疾病、头痛、头晕、低血压、呕吐和肾功能损害。
禁忌🈲
1、对吉瑞替尼或任何辅料过敏。临床试验中已观察到过敏反应。
2、联合P-gp和强效CYP3A诱导剂：避免同时使用。
3、强效CYP3A抑制剂：考虑替代疗法。如果无法避免同时使用强效CYP3A抑制剂，则应更频繁地监测患者是否出现吉瑞替尼不良反应。
依据：国家卫生健康委办公厅印发的《新型抗肿瘤药物临床应用指导原则(2025年版)》.
🔥全球新药资讯：
阿培利司（Alpelisib）普拉替尼（Pralsetinib）
塞尔帕替尼（Selpercatinib）瑞普替尼（Ripretinib）
卡马替尼（Capmatinib）阿达格拉西布（Adagrasib）
司美替尼（Selumetinib）乌帕替尼（Upadacitinib）
吉瑞替尼（Gilteritinib）米托坦（Mitotane）
索托拉西布（Sotorasib）阿伐曲波帕（Avatrombopag）
仑伐替尼（Lenvatinib）卡博替尼（Cabozantinib）
奥拉帕利（Olaparib）替沃扎尼（Tivozanib）
奥希替尼（Osimertinib）克唑替尼（Crizotinib）
拉罗替尼（Larotrectinib）阿那莫林（Anamorelin）
塞利尼索（selinexor）奎扎替尼（Quizartinib）
特泊替尼（Tepotinib）贝舒地尔（Belumosudil）
达克替尼（Dacomitinib）维罗非尼（vemurafenib）
万赛维 缬更昔洛韦（Valganciclovir）
氘可来昔替尼（Deucravacitinib）
莫洛替尼（Momelotinib）吡托布替尼（Pirtobrutinib
恩曲替尼（Entrectinib）艾伏尼布（Ivosidenib）
斯帕森坦（Sparsentan）达拉非尼（Dabrafenib ）
图卡替尼（Tucatinib）普纳替尼（Ponatinib）
维奈克拉（Venetoclax）司替戊醇（Stiripentol）
布加替尼（Brigatinib）色瑞替尼（Ceritinib）
伊布替尼（Ibrutinib）阿法替尼（Afatinib）
维贝格龙（Vibegron）曲格列汀（Zafatek）
卡帕塞替尼（Capivasertib）非唑奈坦（Fezolinetant）
厄达替尼（Erdafitinib）舒尼替尼（Suninitib）
他泽司他（Tazemetostat）瑞司美替罗（Resmetirom）
瑞波西利（Ribociclib）艾拉司群 (Elacestrant)
比美替尼（Binimetinib）福巴替尼（Futibatinib）
往期精彩内容查阅📖👇
【健康科普】恶液质除了阿那莫林、大和米蕈和甲地孕酮，还有什么更合适？
日本2025年12款创新药物在骨髓纤维化、癌症、自身免疫性疾病、罕见病等多种难治性疾病提供了新的治疗选择
【使用说明】肠胃病高发是什么原因？日本高级胃药埃索美拉唑有用吗？
文章用于交流学习，用药谨遵医嘱！
10年口碑服务
高端国际医疗与大健康咨询服务
整理不易，记得点赞收藏