【使用说明】康可期-阿卡替尼(Acalabrutinib):淋巴瘤(MCL)和慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞白血病

什么是慢性粒细胞白血病（CML）？

CML是一种骨髓造血干细胞异常增殖的恶性肿瘤，与“费城染色体（Ph染色体）”异常密切相关。简单说就是血液中白细胞无限增殖，但现代医学已有很好的控制手段——靶向药物酪氨酸激酶抑制剂（TKI），让CML成了可控的“慢性病”。

药品英文名：Acalabrutinib

药品中文名：阿可替尼

药品品牌名：康可期、Calquence

药品别名：阿卡替尼、阿卡拉布替尼、Acalanib

【适应症】

　　•已经接受过至少一种治疗的套细胞淋巴瘤（MCL）。

　　根据总体响应率在加速批准下得到批准。对于该适应症的持续批准可能取决于验证试验中对临床益处的验证和描述。

　　•慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）。

【作用机制】

　　1.抑制B细胞迁移：阿卡替尼可通过抑制炎症介质的生成，降低白细胞在淋巴结、脾和骨髓中的浸润。

　　2.调节信号通路：阿卡替尼通过调节BCR路径、NF-κB和PI3K/Akt信号通路，抑制B细胞增殖和生长。

　　3.影响T淋巴细胞：阿卡替尼对CD4和CD8区分的T淋巴细胞的产生和功能也有影响，可以调节其免疫活性和细胞增殖。

　　4.增强淋巴细胞活性：阿卡替尼可调节T细胞和自然杀伤细胞的活性，提高其清除癌细胞的能力。

阿卡替尼（Acalabrutinib）是一种用于治疗各种类型的非霍奇金氏淋巴瘤的药物，包括被套细胞淋巴瘤（MCL）和慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞白血病（CLL/SLL）。阿卡替尼的作用机制是通过抑制BTK酪氨酸激酶的活性，干扰白血病和淋巴瘤细胞的增殖和生存，从而阻断肿瘤的发展和传播。

BTK是一种信号转导分子，在B细胞受体信号途径中起到重要的作用。白血病和淋巴瘤细胞中B细胞受体信号传导异常活跃，导致细胞的恶性增殖和存活。阿卡替尼通过靶向BTK阻断细胞内的异常信号传导途径，抑制了肿瘤细胞的生长和扩散。阿卡替尼对于慢性淋巴细胞白血病和小细胞淋巴瘤的治疗效果显著。研究表明，阿卡替尼能够显著延长患者的无进展生存期，减少肿瘤的体积和负担。在临床试验中，与传统疗法相比，阿卡替尼在治疗效果上有很大的优势。同时，阿卡替尼的毒副作用相对较少，很好地提高了患者的生活质量。

第一代与第二代BTK抑制剂的区别第一代BTK抑制剂是依鲁替尼（Ibrutinib），它是首个被批准用于临床的BTK抑制剂。依鲁替尼通过不可逆地结合布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）来阻断B细胞受体（BCR）信号通路，从而抑制B细胞恶性肿瘤的增殖。它在治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）、小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）、套细胞淋巴瘤（MCL）以及华氏巨球蛋白血症（WM）等B细胞恶性肿瘤方面获得了广泛应用。

【用法用量】
本品的推荐剂量为100mg（1粒），每日两次，两次给药之间应间隔约12小时。可持续使用本品治疗，直至出现疾病进展或不可耐受的毒性。如出现严重不良反应，应及时就医并按医嘱调整剂量或停用本品。

阿卡替尼的价格因药品来源、规格、购买渠道及是否纳入医保等因素存在较大差异，以下是不同渠道的大致价格信息供参考：
1.原研药（阿斯利康生产）
· 国内获批规格为100mg×56粒/盒，价格约为35,599元/盒（根据2023年信息）。

· 国际市场上，100mg×60粒/盒的原研药价格约14,792.32美元（约合人民币10万元左右，具体以实时汇率为准）。

2.仿制药
· 老挝卢修斯制药：100mg×60粒/盒的仿制药，价格约2,800元/盒。

· 孟加拉耀品国际：100mg×60粒/盒的仿制药，价格约5,900元/盒。

· 印度卢修斯制药：100mg×60粒/盒的仿制药，价格约4,200元/盒。

【不良反应】

服用 Acalabrutinib（阿可替尼）最常见的副作用（发生于超过 30% 的患者中）是头痛和腹泻。

胃肠道副作用（腹泻、恶心、呕吐）通常是轻症。房颤和扑动是 Acalabrutinib（阿可替尼）的一个不太常见但可能严重的副作用。

患有高血压病（高血压）、既往性心律失常（心律不齐或异常）、急性感染等心脏危险因素的患者发生此副作用的风险可能增加。

服用 Acalabrutinib（阿可替尼）的患者应定期监测心律失常（心悸、头晕、呼吸困难）、严重感染、出血/大出血和血细胞数量降低等症状并予以适当治疗。

Acalabrutinib（阿可替尼）会使皮肤对阳光更加敏感，从而增加罹患皮肤癌的风险；因此服用Acalabrutinib（阿可替尼）期间，应限制暴露在阳光下的时间、使用防晒霜，并穿戴能够尽可能多地遮盖皮肤的帽子和衣物。

【禁忌】

本品对阿可替尼或本品其他成分过敏者禁用。

CML患者必看4种靶向药全维度对比

慢性髓性白血病（CML）是一种影响血液及骨髓的恶性肿瘤，其特点是产生大量不成熟的白细胞。接下来，我们聊聊治疗CML的四大“明星药物”：氟马替尼、伊马替尼、达沙替尼、尼洛替尼，从多个维度进行全面对比！💊

📊 四款T药物全面对比表

❤️ 患者小贴士
💊 坚持服药：TKI需要长期规律服用，切勿自行停药或减量。
🏥 定期复查：严格按照医嘱监测血液学、分子学反应和不良反应。
🍽 注意饮食：根据药物要求决定是否空腹，避免西柚（葡萄柚）及其果汁。
🤗 保持信心：CML已成为可管理的慢性病，规范治疗可获得长期生存。

所有药物都需严格遵医嘱服用，不可擅自减量 / 停药！定期复查血常规、骨髓穿刺、基因检测，才能及时调整治疗方案～

希望这篇能帮到正在和 CML 抗争的你或家人。欢迎评论区交流，一起加油战胜疾病💪

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