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生物药剂学与药动学
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1 、 A1型题
不存在吸收过程的给药途径是
A ： 腹腔注射
B ： 口服给药
C ： 静脉注射
D ： 肺部给药
E ： 肌内注射
正确答案： C
解析：
2 、 A1型题
药物从用药部位进入血液循环的过程是
A ： 排泄
B ： 分布
C ： 代谢
D ： 吸收
E ： 转化
正确答案： D
解析：
3 、 A1型题
有关易化扩散的特征不正确的是
A ： 有饱和状态
B ： 具有结构特异性
C ： 由高浓度向低浓度转运D ： 不需要载体进行转运
E ： 不消耗能量
正确答案： D
解析：
4 、 A1型题
药物口服后的主要吸收部位是
A ： 胃
B ： 小肠
C ： 直肠
D ： 口腔
E ： 大肠
正确答案： B
解析：
5 、 A1型题
食物对药物吸收的影响表述，错误的是
A ： 食物使固体制剂的崩解、药物的溶出变慢
B ： 食物的存在增加胃肠道内容物的黏度，使药物吸收变慢
C ： 延长胃排空时间，减少药物的吸收
D ： 促进胆汁分泌，能增加一些难溶性药物的吸收量
E ： 食物改变胃肠道pH，影响弱酸弱碱性药物吸收
正确答案： C
解析：
本题考查食物对药物吸收的影响。食物对药物吸收的影响表现在：①食物要消耗胃肠道
内水分，使胃肠道内的体液减少，固体制剂的崩解、药物的溶出变慢；②食物的存在增
加胃肠道内容物的黏度，妨碍药物向胃肠道壁的扩散，使药物吸收变慢；③延长胃排空
时间；④食物（特别是脂肪）促进胆汁分泌，能增加一些难溶性药物的吸收量；⑤食物
改变胃肠道pH，影响弱酸弱碱性药物吸收；⑥食物与药物产生物理或化学相互作用，影
响吸收。但是，食物通过影响胃排空，能提高一些主动转运及有部位特异性转运药物的
吸收。故本题答案应选择C。
6 、 A1型题
注射于真皮和肌内之间，注射剂量通常为1～2ml的注射途径是A ： 肌内注射
B ： 脊椎腔注射
C ： 静脉注射
D ： 皮下注射
E ： 皮内注射
正确答案： D
解析：
7 、 A1型题
药物通过血液循环向组织转移过程中相关的因素是
A ： 给药时间
B ： 血浆蛋白结合
C ： 溶解度
D ： 给药途径
E ： 制剂类型
正确答案： B
解析：
本题考查影响药物分布的因素。影响药物通过血液循环向组织转移的因素有：体内循环
与血管透过性、血浆和组织结合与蓄积，而解离度、溶解度、制剂类型和给药途径均不
影响这一过程。故本题答案应选B。
8 、 A1型题
易透过血脑屏障的物质是
A ： 弱酸性药物
B ： 水溶性药物
C ： 两性药物
D ： 弱碱性药物
E ： 脂溶性药物
正确答案： D
解析：
9 、 A1型题
下列有关影响分布的因素不正确的是A ： 药物与血浆蛋白结合的能力
B ： 药物与组织的亲和力
C ： 给药时间
D ： 体内循环与血管透过性
E ： 药物的理化性质
正确答案： C
解析：
10 、 A1型题
当药物对某些组织有特殊亲和性时，这种药物连续应用，该组织中的药物浓度有逐渐升
高的趋势，称为
A ： 代谢
B ： 分布
C ： 蓄积
D ： 转化
E ： 排泄
正确答案： C
解析：
11 、 A1型题
药物代谢反应的类型中不正确的是
A ： 还原反应
B ： 水解反应
C ： 氧化反应
D ： 取代反应
E ： 结合反应
正确答案： D
解析：
12 、 A1型题
影响药物代谢的因素不包括
A ： 给药途径
B ： 药物的稳定性C ： 给药剂量和剂型
D ： 酶抑或酶促作用
E ： 合并用药
正确答案： B
解析：
本题考查影响药物代谢的因素。影响药物代谢的因素包括：给药途径和剂型；给药剂量；
代谢反应的立体选择性；酶诱导作用和抑制作用；基因多态性；生理因素。故本题答案
应选择B。
13 、 A1型题
有关影响药物分布的因素的叙述不正确的是
A ： 蛋白结合可作为药物贮库
B ： 药物在体内的分布与药物和组织的亲和力有关
C ： 蛋白结合有置换现象
D ： 血浆蛋白结合率高的药物，在血浆中的游离浓度大
E ： 药物的疗效取决于其游离型浓度
正确答案： D
解析：
14 、 A1型题
影响药物肾脏排泄的因素不包括
A ： 药物的脂溶性
B ： 血浆蛋白结合率
C ： 基因多态性
D ： 合并用药
E ： 尿液pH和尿量
正确答案： C
解析：
本题考查影响药物肾脏排泄的因素。影响药物肾脏排泄的因素包括：药物的脂溶性；尿
液pH和尿量；血浆蛋白结合率；合并用药；肾脏疾病。所以本题答案应选择C。
15 、 A1型题
以下属于对因治疗的是
A ： 应用解热、镇痛药降低高热患者的体温B ： 铁制剂治疗缺铁性贫血
C ： 患支气管炎时服用止咳药
D ： 硝酸甘油缓解心绞痛
E ： 抗高血压药降低患者过高的血压
正确答案： B
解析：
16 、 A1型题
药物的基本作用是使机体组织器官
A ： 功能兴奋或抑制
B ： 产生新的功能
C ： 功能降低或抑制
D ： 对功能无影响
E ： 功能兴奋或提高
正确答案： A
解析：
17 、 A1型题
受体是
A ： 神经递质
B ： 第二信使
C ： 配体的一种
D ： 酶
E ： 蛋白质
正确答案： E
解析：
18 、 A1型题
受体的类型不包括
A ： 核受体
B ： 内源性受体
C ： 离子通道受体
D ： G蛋白偶联受体E ： 酪氨酸激酶受体
正确答案： B
解析：
本题考查受体的类型。根据受体蛋白结构、信息转导过程、信号转导通路，受体蛋白位
置和效应器性质等特点，受体大致分为四类，即G蛋白偶联受体、配体门控的离子通道
受体、酶活性受体和细胞核激素受体。故本题答案应选B。
19 、 A1型题
关于药物的治疗作用，正确的是
A ： 与用药目的无关的作用
B ： 只改善症状，不是治疗作用
C ： 主要指可消除致病因子的作用
D ： 符合用药目的的作用
E ： 补充治疗不能纠正的病因
正确答案： D
解析：
20 、 A1型题
药物与血浆蛋白结合的特点，正确的是
A ： 是疏松和可逆的
B ： 促进药物排泄
C ： 是不可逆的
D ： 加速药物在体内的分布
E ： 无饱和性和置换现象
正确答案： A
解析：
21 、 A1型题
以下属于质反应的药理效应指标有
A ： 死亡状况
B ： 心率次数
C ： 血压千帕数
D ： 体重千克数E ： 尿量毫升数
正确答案： A
解析：
22 、 A1型题
药物与血浆蛋白结合后，药物
A ： 作用增强
B ： 代谢加快
C ： 排泄加快
D ： 转运加快
E ： 暂时失去药理活性
正确答案： E
解析：
23 、 A1型题
药物的非特异性作用
A ： 与药物的化学结构有关
B ： 主要与药物基因有关
C ： 与机体免疫系统有关
D ： 主要与药物作用的载体有关
E ： 与药物本身的理化性质有关
正确答案： E
解析：
24 、 A1型题
普鲁卡因注射液中加入少量肾上腺素，肾上腺素使用药局部的血管收缩，减少普鲁卡因
的吸收，使其局麻作用延长，毒性降低，属于
A ： 相加作用
B ： 增强作用
C ： 增敏作用
D ： 生理性拮抗
E ： 药理性拮抗正确答案： B
解析：
本题考查药物效应的协同作用。若两药合用的效应是两药分别作用的代数和，称其为相
加作用。若两药合用的效应大于其个别效应的代数和，称之为增强作用。增敏作用指某
药可使组织或受体对另一药的敏感性增强。生理性拮抗是指两个激动药分别作用于生理
作用相反的两个特异性受体。当一药物与特异性受体结合，阻止激动剂与其受体结合，
称药理性拮抗。故本题答案应选B。
25 、 A1型题
药物的内在活性是指
A ： 药物穿透生物膜的能力
B ： 药物水溶性的大小
C ： 药物与受体亲和力的高低
D ： 药物与受体结合后，激动受体产生效应的能力
E ： 药物脂溶性的强弱
正确答案： D
解析：
26 、 A1型题
与丙磺舒联合应用，有增效作用的药物是
A ： 四环素
B ： 罗红霉素
C ： 氯霉素
D ： 红霉素
E ： 青霉素
正确答案： E
解析：
27 、 A1型题
关于受体的性质，不正确的是
A ： 特异性识别配体
B ： 能与配体结合
C ： 不能参与细胞的信号转导
D ： 受体与配体的结合具有可逆性E ： 受体与配体的结合具有饱和性
正确答案： C
解析：
本题考查受体的性质。受体具备特异性识别配体或药物并与之结合的能力，药物与受体
结合后，所形成的药物-受体的复合物可以产生生物效应；一般来说，受体都有饱和性、
特异性、可逆性、灵敏性和多样性等特点；与配体结合后，介导细胞信号转导。故本题
答案应选C。
28 、 A1型题
下列说法不正确的是
A ： 连续反复地应用精神活性药物，机体可能呈现耐受性
B ： 精神活性物质没有强化作用
C ： 连续反复地应用精神活性药物，机体对其反应可能增强
D ： 精神活性物质能产生身体依赖性、精神依赖性及药物渴求现象
E ： 精神活性物质的使用次数越少，对身体的危害越小
正确答案： B
解析：
29 、 A1型题
关于促进扩散的特点，说法不正确的是
A ： 需要载体
B ： 有饱和现象
C ： 无结构特异性
D ： 不消耗能量
E ： 顺浓度梯度转运
正确答案： C
解析：
本题考查药物的转运方式。促进扩散又称中介转运或易化扩散，是指一些物质在细胞膜
载体的帮助下由膜的高浓度一侧向低浓度一侧扩散或转运的过程，其转运的速率大大超
过被动扩散，有饱和现象，透过速度符合米氏动力学方程，对转运物质有结构特异性要
求，可被结构类似物竞争性抑制。与主动转运不同之处在于：促进扩散不消耗能量，而
且是顺浓度梯度转运。故本题答案应选C。
30 、 A1型题较理想的取代注射给药的全身给药途径是
A ： 皮肤给药
B ： 肺部给药
C ： 鼻黏膜给药
D ： 口腔黏膜给药
E ： 腹腔注射
正确答案： C
解析：
本题考查药物的非胃肠道给药。鼻黏膜给药是较理想的取代注射给药的全身给药途径，
原因是鼻黏膜内的丰富血管和鼻黏膜的高度渗透性有利于全身吸收；可避开肝脏的首过
效应、消化酶的代谢和药物在胃肠液中的降解，吸收程度和速度有时可与静脉注射相当。
故本题答案应选C。
31 、 A1型题
肾小管分泌的过程是
A ： 主动转运
B ： 促进扩散
C ： 胞饮作用
D ： 吞噬作用
E ： 被动转运
正确答案： A
解析：
32 、 A1型题
影响胃肠道吸收的药物因素有
A ： 胃肠道pH
B ： 胃肠道分泌物
C ： 血液循环
D ： 溶出速率
E ： 胃排空速率
正确答案： D
解析：33 、 A1型题
药物的消除速度主要决定
A ： 作用持续时间
B ： 不良反应的大小
C ： 起效的快慢
D ： 剂量大小
E ： 最大效应
正确答案： A
解析：
34 、 A1型题
某些高分子物质，如蛋白质、多肽类等，在体内的跨膜转运方式是
A ： 主动转运
B ： 被动转运
C ： 膜孔转运
D ： 促进扩散
E ： 膜动转运
正确答案： E
解析：
本题考查药物的转运方式。膜动转运是指通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从
细胞内释放到细胞外的过程，与生物膜流动性特征有关。膜动转运可分为胞饮和吞噬作
用，高分子物质在体内的跨膜转运方式就是膜动转运。故本题答案应选E。
35 、 A1型题
易化扩散和主动转运的共同特点是
A ： 顺电位梯度
B ： 需要膜蛋白介导
C ： 要消耗能量
D ： 逆浓度梯度
E ： 只转运非极性的小分子
正确答案： B
解析：36 、 A1型题
关于药物在胃肠道的吸收描述正确的是
A ： 胃肠道分为三个主要部分：胃、小肠和大肠，而大肠是药物吸收的主要部位
B ： 弱碱性药物如麻黄碱、苯丙胺在十二指肠以下吸收较差
C ： 主动转运很少受pH的影响
D ： 弱酸性药物如水杨酸，在胃中吸收较差
E ： 胃肠道的pH从胃到大肠逐渐下降
正确答案： C
解析：
本题考查影响胃肠道吸收的生理因素。胃肠道分为三个主要部分：胃、小肠和大肠，而
小肠是药物吸收的最主要部位。小肠有利于弱碱性药物的吸收；胃部有利于弱酸性药物
吸收；胃肠道的pH从胃到大肠逐渐上升；主动转运是借助生物膜上的载体蛋白的作用，
使药物透过生物膜而被吸收的过程，因此很少受pH的影响。故本题答案应选C。
37 、 A1型题
药效学是研究
A ： 机体如何对药物处置
B ： 药物的临床疗效
C ： 药物对机体的作用及作用机制
D ： 如何改善药物质量
E ： 提高药物疗效的途径
正确答案： C
解析：
38 、 A1型题
具有被动扩散的特征是
A ： 消耗能量
B ： 由高浓度向低浓度转运
C ： 有结构和部位专属性
D ： 有饱和状态
E ： 借助载体进行转运
正确答案： B
解析：39 、 A1型题
关于主动转运的错误表述是
A ： 必须借助载体或酶促系统
B ： 药物从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运的过程
C ： 需要消耗机体能量
D ： 可出现饱和现象和竞争抑制现象
E ： 有结构特异性，但没有部位特异性
正确答案： E
解析：
本题主要考查药物跨膜转运方式。药物载体媒介转运包括主动转运和易化扩散。其中主
动转运为借助载体或酶促系统，可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运的过程，需要
消耗机体能量，转运速度与载体量有关，往往可出现饱和现象，可与结构类似的物质发
生竞争现象；受抑制剂的影响，具有结构特异性，如单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素
都有本身独立的主动转运特性，有部位特异性。故本题答案应选择E。
40 、 A1型题
关于促进扩散的错误表述是
A ： 又称中介转运或易化扩散
B ： 有饱和现象
C ： 不需要细胞膜载体的帮助
D ： 存在竞争抑制现象
E ： 转运速度大大超过被动扩散
正确答案： C
解析：
41 、 A1型题
口服剂型在胃肠道中吸收快慢的顺序一般认为是
A ： 混悬剂>溶液剂>胶囊剂>片剂>包衣片
B ： 胶囊剂>混悬剂>溶液剂>片剂>包衣片
C ： 片剂>包衣片>胶囊剂>混悬剂>溶液剂
D ： 溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片
E ： 包衣片>片剂>胶囊剂>混悬剂>溶液剂
正确答案： D
解析：本题考查药物剂型对药物吸收的影响。一般而言，释放药物快，吸收也快。所以口服剂
型在胃肠道吸收顺序为溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片。故本题答案应选D。
42 、 A1型题
有关鼻黏膜给药的叙述不正确的是
A ： 鼻黏膜内的丰富血管和鼻黏膜的渗透性大有利于吸收
B ： 可避开肝首过效应
C ： 吸收程度和速度不如静脉注射
D ： 鼻腔给药方便易行
E ： 多肽类药物适宜以鼻黏膜给药
正确答案： C
解析：
本题考查鼻黏膜给药的优点。鼻黏膜内的丰富血管和鼻黏膜的渗透性大有利于吸收，可
避开肝首过效应、消化酶的代谢和药物在胃肠液中的降解，吸收程度和速度有时和静脉
注射相当，鼻腔给药方便易行，多肽类药物适宜以鼻黏膜给药。所以本题答案应选择C。
43 、 A1型题
药物排泄的主要器官是
A ： 肺
B ： 脾脏
C ： 胆
D ： 肾脏
E ： 汗腺
正确答案： D
解析：
44 、 A1型题
关于药物的基本作用和药理效应特点，不正确的是
A ： 具有选择性
B ： 使机体产生新的功能
C ： 具有治疗作用和不良反应两重性
D ： 药理效应有兴奋和抑制两种基本类型
E ： 通过影响机体固有的生理、生化功能而发挥作用
正确答案： B解析：
本题考查药物的基本作用和药理效应特点。药物作用是指药物与机体生物大分子相互作
用所引起的初始作用，是动因。药理效应是机体反应的具体表现，是药物作用的结果。
药物对机体的作用只是引起机体器官原有功能的改变，没有产生新的功能：使机体生理、
生化功能增强的药物作用称为兴奋，引起活动减弱的药物作用称为抑制；药物作用具有
选择性，选择性有高有低；药物作用具有两重性，即治疗作用与不良反应会同时发生。
故本题答案应选B。
45 、 A1型题
药物的特异性作用机制不包括
A ： 改变细胞周围环境的理化性质
B ： 影响离子通道
C ： 影响自身活性物质
D ： 影响神经递质或激素分泌
E ： 激动或拮抗受体
正确答案： A
解析：
46 、 A1型题
有关受体的概念，不正确的是
A ： 受体有其固有的分布和功能
B ： 化学本质为大分子蛋白质
C ： 存在于细胞膜、胞浆内或细胞核上
D ： 具有特异性识别药物或配体的能力
E ： 受体能与激动剂结合，不能与拮抗剂结合
正确答案： E
解析：
本题考查受体的类型和性质。受体是一类介导细胞信号转导功能的大分子蛋白质，能识
别周围环境中的某些微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，如细
胞内第二信使的放大、分化、整合，触发后续的药理效应或生理反应。受体与药物结合
与否取决于亲和力，其效应可以是激动或拮抗，取决于有无内在活性。故本题答案应
选E。
47 、 A1型题
药物对动物急性毒性的关系是
A ： LD 越大，越易发生特异质反应B ： LD 越小，越易发生过敏反应
C ： LD 越大，毒性越大
D ： LD 越大，毒性越小
E ： LD 越大，越易发生毒性反应
正确答案： D
解析：
48 、 A1型题
关于竞争性拮抗药的特点，不正确的是
A ： 对受体有亲和力
B ： 不影响激动药的最大效能
C ： 对受体有内在活性
D ： 使激动药量-效曲线平行右移
E ： 当激动药剂量增加时，仍然达到原有效应
正确答案： C
解析：
本题考查竞争性拮抗药的特点。由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与
激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其
效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量一效曲线平行右移，但其最大效应
不变，这是竞争性抑制的重要特征。竞争性拮抗药对受体有亲和力，但无内在活性。与
受体结合后不但不能产生效应，同时由于占据受体拮抗激动剂的效应。故本题答案应
选C。
49 、 A1型题
连续用药较长时间，药效逐渐减弱，须加大剂量才能出现药效的现象是
A ： 快速耐受性
B ： 耐受性
C ： 成瘾性
D ： 耐药性
E ： 习惯性
正确答案： B
解析：
50 、 A1型题加入竞争性拮抗药后，相应受体激动药的量效曲线将会
A ： 平行左移，最大效应不变
B ： 平行右移，最大效应不变
C ： 向左移动，最大效应降低
D ： 向右移动，最大效应降低
E ： 保持不变
正确答案： B
解析：
本题考查受体的激动药和拮抗药。拮抗剂分为竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂。竞争性
拮抗剂能与激动药互相竞争与受体结合，这一结合过程是可逆的，当激动药浓度增加到
一定程度时，药理效应仍能维持原先单用激动药时的水平，即Emax不变，即起效浓度增
加。而非竞争性拮抗药与受体结合非常牢固，分解缓慢或不可逆转，使能与激动药结合
的受体数量减少或非竞争性拮抗药可阻断受体后某一中介反应环节而使受体一效应功能
容量减少，二者均可使E 下降，但激动药与剩余的受体结合动力学不变，即K 不变。
故本题答案应选B。
51 、 A1型题
对生物膜结构的性质描述错误的是
A ： 流动性
B ： 半透性
C ： 无选择性
D ： 不对称性
E ： 不稳定性
正确答案： C
解析：
本题考查生物膜的结构与性质。生物膜的结构为液晶流动镶嵌模型，其脂质双分子层结
构具有一定的流动性；膜的蛋白质、脂类及糖类分布不对称，因此其结构不对称；脂溶
性药物易透过，小分子水溶性物质可经含水性小孔透过，故生物膜具有一定的通透性和
选择性。故本题答案应选C。
52 、 A1型题
各类食物中，胃排空最快的是
A ： 蛋白质
B ： 均一样
C ： 脂肪
D ： 碳水化合物
E ： 三者混合物正确答案： D
解析：
53 、 A1型题
不是难溶性药物溶出速度的影响因素的是
A ： 药物的表面积
B ： 药物的溶解度
C ： 药物的形状、质地
D ： 温度
E ： 药物的溶出速率常数
正确答案： C
解析：
本题考查影响胃肠道吸收的剂型因素。对难溶性药物或溶出速度很慢的药物及其制剂而
言，溶出过程往往会成为吸收过程的限速阶段，即药物的吸收速度受药物在体内的溶出
速度所支配，药物的溶出速度与药物的表面积、药物的溶解度和溶出速率常数成正比。
一般而言，温度越高，药物的溶出速度就越大；而药物的形状、质地不是溶出速度的限
制因素。故本题答案应选C。
54 、 A1型题
蛋白结合的叙述正确的是
A ： 蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反应
B ： 药物与蛋白结合后，可促进透过血脑屏障
C ： 药物与蛋白结合是不可逆的，有饱和和竞争结合现象
D ： 药物与蛋白结合是可逆的，无饱和和竞争结合现象
E ： 蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应
正确答案： E
解析：
55 、 A1型题
药物在脑内的分布说法不正确的是
A ： 血液与脑组织之间存在屏障，称为血脑屏障
B ： 血脑屏障使脑组织有稳定的内部环境
C ： 药物的亲脂性是药物透过血脑屏障的决定因素
D ： 脑内的药物能直接从脑内排出体外E ： 药物从脑脊液向血液中排出，主要通过蛛网膜绒毛滤过方式进行
正确答案： D
解析：
本题考查脑内分布。血液与脑组织之间存在屏障，脑组织对外来物质有选择地摄取的能
力称为血脑屏障；其作用在于保护中枢神经系统，使其具有稳定的化学环境。药物的亲
脂性是药物透过血脑屏障的决定因素，药物向中枢神经系统的转运，取决于在pH7.4时
的分配系数大小，而分配系数又受解离度影响。脑内的药物不能直接从脑内排出体外，
须先从中枢神经系统向血液排出，才能通过体循环排出至体外。药物从脑脊液向血液中
排出，主要通过蛛网膜绒毛滤过方式进行。故本题答案应选D。
56 、 A1型题
环戊噻嗪、氢氯噻嗪、呋塞米和氯丙嗪的效价强度与效能的比较见下图，对这四种利尿
药效能和效价强度的分析，正确的是
A ： 氢氯噻嗪效能大于环戊噻嗪，小于氯噻嗪
B ： 效能最强的是呋塞米
C ： 效价强度最大的是氯丙嗪
D ： 环戊噻嗪、氢氯噻嗪和氯噻嗪的效价强度相同
E ： 效价强度最小的是呋塞米
正确答案： B
解析：
57 、 A1型题
受体拮抗药的特点是与受体
A ： 无亲和力，无内在活性
B ： 有亲和力，有内在活性
C ： 无亲和力，有内在活性
D ： 有亲和力，无内在活性
E ： 有亲和力，有较弱的内在活性正确答案： D
解析：
本题考查受体的激动药和拮抗药。与受体有亲和力，又有内在活性的药物是受体激动药；
与受体有亲和力，有较弱内在活性的药物是受体部分激动药；与受体有亲和力，但无内
在活性的药物是受体拮抗药。故本题答案应选D。
58 、 A1型题
大多数药物吸收的方式是
A ： 主动转运
B ： 促进扩散
C ： 胞饮作用
D ： 被动扩散
E ： 离子交换
正确答案： D
解析：
此题重点考查药物的转运方式。药物的转运方式包括被动转运、主动转运、促进扩散及
胞饮作用，大多数药物吸收的方式是被动转运，即被动扩散，是由高浓度区域向低浓度
区域转运。故本题答案应选D。
59 、 A1型题
下列有关生物利用度的描述正确的是
A ： 饭后服用维生素B 将使生物利用度降低
B ： 无定形药物的生物利用度大于稳定型的生物利用度
C ： 药物微粉化后都能增加生物利用度
D ： 药物脂溶性越大，生物利用度越差
E ： 药物水溶性越大，生物利用度越好
正确答案： B
解析：
此题主要考查影响药物吸收的剂型因素。生物利用度是指药物从剂型中到达体循环的相
对数量和相对速度。生物利用度与药物吸收有密切关系，维生素B 为主动转运的药物，
饭后服用可使维生素B 随食物逐渐通过吸收部位，有利于提高生物利用度。为了提高生
物利用度，可对难溶性药物进行微粉化处理，但水溶性药物微粉化处理并不能提高生物
利用度。药物经胃肠道吸收，符合一级过程，为被动扩散吸收，药物脂溶性愈大，吸收
愈好，生物利用度愈高，而不是愈差。水溶性药物通过生物膜上的微孔吸收，水溶性大
小不是决定生物利用度的条件，而是浓度大小。许多药物具有多晶型现象，分稳定型、
亚稳定型和无定形。无定形药物溶解时不需克服晶格能，所以溶解度大，溶解速度快，
吸收好，常为有效型。所以无定形药物生物利用度大于稳定型。故本题答案应选B。60 、 A1型题
在溶剂化物中，药物的溶解度和溶出速度顺序为
A ： 无水物
B ： 水合物
C ： 无水物
D ： 水合物
E ： 有机溶剂化物
正确答案： D
解析：
本题考查影响胃肠道吸收的剂型因素。药物与溶剂缔合形成结晶称为溶剂化物，当溶剂
为水时称为水合物，药物经溶剂化后溶出速率将发生改变，溶出速率大小顺序为：有机
溶剂化物>无水物>水合物。故本题答案应选D。
61 、 A1型题
某有机酸类药物在小肠中吸收良好，主要原因为
A ： 小肠的有效面积大
B ： 肠蠕动快
C ： 药物的脂溶性增加
D ： 该药在胃中不稳定
E ： 该药在肠道中的非解离型比例大
正确答案： A
解析：
62 、 A1型题
关于注射给药正确的表述是
A ： 混悬型注射剂可于注射部位形成药库，药物吸收过程较长
B ： 显著低渗的注射液局部注射后，药物被动扩散速率小于等渗注射液
C ： 皮下注射给药容量较小，一般用于过敏试验
D ： 静脉注射有吸收过程
E ： 不同部位肌内注射吸收顺序：臀大肌>大腿外侧肌>上臂三角肌
正确答案： A
解析：63 、 A1型题
可以克服血脑屏障，使药物向脑内分布的给药方式是
A ： 皮下注射
B ： 腹腔注射
C ： 肺部给药
D ： 鞘内注射
E ： 静脉注射
正确答案： D
解析：
64 、 A1型题
药物和血浆蛋白结合的特点有
A ： 无饱和性
B ： 结合型可自由扩散
C ： 无竞争
D ： 结合率取决于血液pH
E ： 结合型与游离型存在动态平衡
正确答案： E
解析：
65 、 A1型题
有关药物淋巴系统的转运不正确的是
A ： 淋巴循环不能避免肝脏首过效应
B ： 脂肪和蛋白质等大分子物质转运依赖淋巴系统
C ： 淋巴管转运药物的方式随给药途径不同而有差异
D ： 淋巴转运药物的选择性强
E ： 淋巴转运的靶向性与药物的分子量有关
正确答案： A
解析：
本题考查淋巴系统转运。淋巴循环与血液循环构成体循环。全身淋巴管汇合成胸导管和
右淋巴导管，进入血液循环，使药物不通过肝脏从而避免首过效应；脂肪和蛋白质等大
分子物质转运必须依赖淋巴系统，因此其选择性强；给药途径不同，药物的淋巴转运方
式也不同。故本题答案应选A。66 、 A1型题
药物与蛋白结合后
A ： 不能透过胎盘屏障
B ： 能透过血脑屏障
C ： 能由肾小球滤过
D ： 能透过血管壁
E ： 能经肝代谢
正确答案： A
解析：
67 、 A1型题
当药物与蛋白结合率较大时，则
A ： 药物难以透过血管壁向组织分布
B ： 可以通过肾小球滤过
C ： 可以经肝脏代谢
D ： 药物跨血脑屏障分布较多
E ： 血浆中游离药物浓度也高
正确答案： A
解析：
68 、 A1型题
关于药物的组织分布，下列叙述正确的是
A ： 亲脂性药物易在脂肪组织蓄积，会造成药物消除加快
B ： 当药物对某些组织具有特殊亲和性时，该组织往往起到药物贮库的作用
C ： 药物制成制剂后，其在体内的分布完全与原药相同
D ： 一般药物与组织结合是不可逆的
E ： 对于一些血浆蛋白结合率低的药物，另一药物的竞争结合作用将使药效大大增强或
发生不良反应
正确答案： B
解析：
69 、 A1型题药物代谢第Ⅰ相反应不包括
A ： 氧化反应
B ： 结合反应
C ： 异构化反应
D ： 水解反应
E ： 还原反应
正确答案： B
解析：
70 、 A1型题
不是药物代谢反应类型的是
A ： 取代反应
B ： 还原反应
C ： 结合反应
D ： 氧化反应
E ： 水解反应
正确答案： A
解析：
71 、 A1型题
药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是
A ： 汗腺
B ： 呼吸系统
C ： 唾液腺
D ： 胆汁
E ： 泪腺
正确答案： D
解析：
72 、 A1型题
肠肝循环发生在哪种排泄途径中
A ： 胆汁排泄
B ： 汗腺排泄C ： 肾排泄
D ： 肺部排泄
E ： 乳汁排泄
正确答案： A
解析：
73 、 A1型题
以下关于药物作用选择性的说法，错误的是
A ： 药物选择性一般是相对的，有时与药物剂量有关
B ： 选择性高的药物作用范围窄；选择性差的药物作用广泛
C ： 药物作用选择性是药物分类和临床应用的基础
D ： 药物对受体作用的特异性与药理效应的选择性平行
E ： 药物作用的特异性强及效应选择性高的药物，应用时针对性强
正确答案： D
解析：
74 、 A1型题
高血浆蛋白结合率药物的特点是
A ： 排泄快
B ： 代谢快
C ： 组织内血药浓度高
D ： 吸收快
E ： 与其他药物合用易出现毒性反应
正确答案： E
解析：
75 、 A1型题
某药的量-效关系曲线平行右移，说明
A ： 有阻断剂存在
B ： 有激动剂存在
C ： 作用机制改变
D ： 作用受体改变
E ： 效价增加正确答案： A
解析：
76 、 A1型题
适合于药物过敏试验的给药途径是
A ： 静脉滴注
B ： 肌内注射
C ： 皮内注射
D ： 皮下注射
E ： 脊髓腔注射
正确答案： C
解析：
77 、 A1型题
影响口腔黏膜给药制剂吸收的最大因素是
A ： 口腔黏膜
B ： 角质化上皮和非角质化上皮
C ： 唾液的冲洗作用
D ： pH
E ： 渗透压
正确答案： C
解析：
78 、 A1型题
下列说法不正确的是
A ： 血管外注射药物的吸收受药物理化性质的影响
B ： 制剂处方组成以及机体的生理因素会影响药物的吸收
C ： 注射部位血流量影响药物的吸收，顺序为三角肌>大腿外侧肌>臀大肌
D ： 吸收速度是三角肌>臀大肌>大腿外侧肌
E ： 淋巴流速影响水溶性大分子药物或油性注射剂的吸收
正确答案： C
解析：本题考查药物的非胃肠道吸收。注射部位血流状态影响药物的吸收速度，如血流量为三
角肌>臀大肌>大腿外侧肌，吸收速度也是三角肌>臀大肌>大腿外侧肌；淋巴流速则影响
水溶性大分子药物或油性注射剂的吸收；局部热敷、运动等促使血流加快能促进药物的
吸收。故本题答案应选C。
79 、 A1型题
已确定的第二信使不包括
A ： cGMP
B ： cAMP
C ： 三磷酸肌醇
D ： 甘油二酯
E ： 肾上腺素
正确答案： E
解析：
80 、 A1型题
《处方药与非处方药流通管理暂行规定》不适用于( )。
A ： 在国内从事药品批发、零售的企业
B ： 在国内从事药品生产的企业
C ： 在国内从事药品研究的企业
D ： 在国内特殊管理的处方药的生产销售、批发销售、调配、零售、使用管理
正确答案： D
解析：
本题考查要点是"《处方药与非处方药流通管理暂行规定》的适用范围"。《处方药与非
处方药流通管理暂行规定》第二条规定，凡在国内从事药品生产、批发、零售的企业及
医疗机构适用于本规定。《处方药与非处方药流通管理暂行规定》第三条规定，国家实
行特殊管理的处方药的生产销售、批发销售、调配、零售、使用按有关法律、法规执行。
因此，本题的正确答案为D。
81 、 A1型题
下列剂型中药物吸收最快的是
A ： 散剂
B ： 胶囊剂
C ： 片剂
D ： 水溶液
E ： 混悬液正确答案： D
解析：
此题主要考查药物剂型对药物胃肠道吸收的影响。一般口服溶液剂不存在药物释放问题，
混悬剂的吸收，其限速过程是微粒的大小，但和固体制剂相比较，仍会很快释放药物。
在固体剂型中，胶囊剂较片剂释放的快，片剂有粘合力的影响。片剂和包衣片比较，片
剂溶出相对较快，而包衣片则需在包衣层溶解后才能释放药物。一般而言，释放药物快，
吸收也快。所以口服剂型在胃肠道吸收顺序为溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片。故
本题应选择D。
82 、 A1型题
主动转运的特征不包括
A ： 由低浓度区向高浓度区转运
B ： 不需要载体参加
C ： 消耗能量
D ： 有饱和现象
E ： 具有部位特异性
正确答案： B
解析：
此题主要考查生物膜转运方式主动转运的特征。主动转运借助载体或酶促系统，从膜的
低浓度一侧向高浓度一侧转运过程称为主动转运。主动转运有如下特点：逆浓度梯度转
运，需要消耗机体能量，主动转运药物的吸收速度与载体数量有关可出现饱和现象，可
与结构类似的物质发生竞争现象，主动转运有结构特异性和部位特异性。故本题答案应
选择B。
83 、 A1型题
有关药物在体内的转运，不正确的是
A ： 血液循环与淋巴系统构成体循环
B ： 药物主要通过血液循环转运
C ： 某些特定物质如脂肪、蛋白质等大分子物质转运必须依赖淋巴系统
D ： 某些病变使淋巴系统成为病灶时，必须使药物向淋巴系统转运
E ： 淋巴系统可使药物通过肝从而产生首过作用
正确答案： E
解析：
此题主要考查淋巴系统的转运。血液循环与淋巴系统构成体循环，由于血流速度比淋巴
流速快200～500倍，故药物主要通过血液循环转运。药物的淋巴系统转运在以下情况也
是十分重要的：①某些特定物质如脂肪、蛋白质等大分子物质转运必须依赖淋巴系
统；②传染病、炎症、癌转移等使淋巴系统成为靶组织时必须使药物向淋巴系统转
运；③淋巴循环可使药物不通过肝脏从而避免首过作用。故本题答案应选择E。84 、 A1型题
安替比林在体内的分布特征是
A ： 组织中药物浓度与血液中药物浓度相等
B ： 组织中药物浓度高于血液中药物浓度
C ： 组织中药物浓度比血液中药物浓度低
D ： 组织中药物浓度与血液中药物浓度无关
E ： 组织中药物浓度与血液中药物浓度之间的关系没有规律
正确答案： A
解析：
此题主要考查药物在体内的分布。大多数药物由于本身理化性质及其与机体组织的亲和
力差别，在体内的分布大致分三种情况：组织中药物浓度与血液中药物浓度相等、组织
中药物浓度比血液中药物浓度低、组织中药物浓度高于血液中药物浓度。安替比林具有
在各组织内均匀分布的特征。故本题答案应选择A。
85 、 A1型题
有关药物在体内与蛋白结合叙述不正确的是
一种形式
一种储存形式，药物与血浆蛋白结合有饱和现象，只有药物的游离型才能从血液向组织
转运，药物与血浆蛋白结合除了与药物的理化性质、给药剂量等有关外，还与动物种属
差异、性别差异、生理与病理状态有关。
A ： 药物与血浆蛋白结合是一种可逆过程
B ： 药物与血浆蛋白结合是药物贮存的
C ： 药物与血浆蛋白结合有饱和现象
D ： 血浆蛋白结合率高的药物，在血浆中游离浓度大
E ： 药物与血浆蛋白结合与生物因素有关
正确答案： D
解析：
此题主要考查药物在体内与血浆蛋白结合的能力。进入血液中的药物，一部分以非结合
的游离型状态存在，一部分与血浆蛋白结合成为药物-血浆蛋白结合物。药物与血浆蛋白
可逆性结合是药物在血浆中的
86 、 A1型题
下列有关药物表观分布容积的叙述中，正确的是
A ： 表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小
B ： 表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C ： 给药剂量与t时间血药浓度的比值
D ： 表观分布容积的单位是升／小时
E ： 具有生理学意义
正确答案： A
解析：
此题主要考查表观分布容积的概念及含义。表观分布容积是指给药剂量或体内药量与血
浆药物浓度的比值，其单位为L或L/kg。表观分布容积的大小可以反映药物在体内的分布
情况，数值大表明药物在血浆中浓度较小，表观分布容积不代表药物在体内的真正容积，
不具有生理学意义。所以本题答案应选择A。
87 、 A1型题
下列关于药物蓄积的叙述，正确的是
A ： 药物从组织解脱人血的速度比进入组织的速度快
B ： 对于肝功能不全的患者有利
C ： 是临床所期望的作用
D ： 不能被临床上有目的地利用
E ： 当药物对某一组织有特殊的亲和性时，药物可能在该组织蓄积
正确答案： E
解析：
此题主要考查药物蓄积作用的概念。当药物对某一组织有特殊的亲和性时，该组织就可
能成为药物贮库，药物就可能在该组织成为药物蓄积。药物从组织解脱入血的速度比进
入组织的速度慢。临床上有目的地利用药物的蓄积作用，但药物长时间滞留组织内的蓄
积现象并不是所期望的。对于肝功能不全的患者，可能会造成严重的后果。所以本题答
案应选择E。
88 、 A1型题
制剂中药物进入体循环的相对数量和相对速度是
A ： 清除率
B ： 生物利用度
C ： 生物等效性
D ： 蛋白结合率
E ： 表观分布容积
正确答案： B
解析：
此题主要考查生物利用度的概念。生物利用度指制剂中药物被吸收进入体循环的相对数
量和相对速度。所以本题答案应选择B。89 、 A1型题
某药的反应速度为一级反应速度，其中k=0.03465／h，那此药的生物半衰期为多少小时
A ： 50小时
B ： 20小时
C ： 5小时
D ： 2小时
E ： 0.5小时
正确答案： B
解析：
此题主要考查生物半衰期的计算方法。生物半衰期简称半衰期，即体内药量或血药浓度
下降一半所需要的时间，以t 表示。由于该药的反应速度为一级反应速度，所
以t-0.693/k。本题k一0.03465／h，t 一0.693/k一0.693／(0.03465／h)一20h。故本
题答案应选择B。
90 、 A1型题
单室模型日服给药用残数法求k 。的前提条件是
A ： k=k ，且t足够大
B ： k》k ，且t足够大
C ： k《k ，且t足够大
D ： k》k ，且t足够小
E ： k《k ，且t足够小
正确答案： C
解析：
此题主要考查单室模型口服给药时k 的计算方法。单室模型口服给药时，用残数法求k
的前提条件是必须k 远大于k，且t足够大。故本题答案应选择C。
91 、 A1型题
某一单室模型药物的消除速度常数为0.3465/h，分布容积为5L，静脉注射给药200mg，
经过两小时后，体内血药浓度是多少
A ： 40μg/ml
B ： 30μg/ml
C ： 20μg/ml
D ： 15μg/mlE ： 10μg/ml
正确答案： C
解析：
此题主要考查静脉注射血药动力学方程的计算。静脉注射给药，注射剂量即为X ，本
题X -200mg，V=5L。初始血药浓度即静脉注射的瞬间血药浓度，用C 表示。C[0.gif=X
/V=200mg/5L=40mg/L=40μg／ml。根据公式1gC=(-k/2.303)t+1gC
得1gC=(-0.3465/2.303)×2+1g40=1.30C=20(μg／ml)故本题答案应选择C。
92 、 A1型题
下面那些参数是混杂参数
A ： k
B ： α，β
C ： A，B
D ： γ
E ： K
正确答案： B
解析：
此题主要考查二室模型静脉注射给药和血管外给药的药动学参数的含义。在二室模型静
脉注射给药和血管外给药时，血药浓度和时间的关系式中α和β称为混杂参数。k为消除
速度常数，K 为米氏常数。故本题答案应选择B。
93 、 A1型题
非线性动力学参数中两个最重要的常数是
A ： K,V
B ： K ，V
C ： K,V
D ： K，Cl
E ： K ,V
正确答案： E
解析：
此题主要考查非线性动力学方程。非线性动力学方程为：-dC/dt=V C／(K +C)式中：-
dC/dt是物质在t时间的浓度下降速度，k 为米氏常数，V为该过程的理论最大下降速度。
其中K 和V是非线性动力学参数中两个最重要的常数。故本题答案应选择E。
