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抗生素重点总结:职称药学考试(浓缩版)

抗生素重点总结:职称药学考试(浓缩版)

一、按作用机制分四大类

机制
代表药物
抑制细胞壁合成
青霉素类、头孢类、碳青霉烯类、万古霉素、磷霉素
抑制蛋白质合成
氨基糖苷类、大环内酯类、四环素类、林可霉素、利奈唑胺、氯霉素
抑制DNA/RNA合成
喹诺酮类(DNA回旋酶)、利福平(DNA依赖RNA聚合酶)、甲硝唑
影响叶酸/细胞膜
磺胺类+TMP(叶酸)、多黏菌素(细胞膜)、两性霉素B(真菌细胞膜)

💡 速记:壁、蛋、核、叶——细胞壁、蛋白质、核酸、叶酸,四条主线。

二、β-内酰胺类(最大类,最高频)

1. 青霉素类

分类
代表药
特点
天然青霉素
青霉素G
G+菌、螺旋体首选;不耐酸不耐酶
耐酸
青霉素V
口服,轻症
耐酶
苯唑西林、氯唑西林
产酶金葡菌
广谱
氨苄西林、阿莫西林
G+ + G-;幽门螺杆菌首选
抗铜绿假单胞菌
哌拉西林、替卡西林
+β-内酰胺酶抑制剂(他唑巴坦)

⚠️ 考点:过敏性休克首选肾上腺素;青霉素皮试液浓度500U/mL,皮内注射0.05~0.1mL;溶液现配现用(降解产物青霉烯酸致过敏)。

2. 头孢菌素分代(必考)

代次
代表药
G+
G-
肾毒
一代
头孢唑林、拉定
强
弱
大
二代
呋辛、克洛
较强
较强
中
三代
噻肟、曲松、他啶、哌酮
弱
强
小
四代
吡肟
强
强(含铜绿)
小
五代
洛林
强(MRSA)
强
小

💡 口诀:一G+强肾毒大,三G-强铜绿打;四代两强通吃,五代MRSA它当家。

⚠️ 双硫仑样反应:含甲硫四氮唑侧链的头孢(头孢哌酮、头孢孟多、头孢替安)用药期间及停药后5~7天禁酒。头孢曲松钠不能与含钙注射液同瓶(沉淀)。

3. 其他β-内酰胺

  • 碳青霉烯类
    :亚胺培南、美罗培南——G+/G-/厌氧菌/铜绿全覆盖,院内重症感染首选;亚胺培南需与西司他丁配伍(防肾脱氢肽酶破坏),易致癫痫。
  • 单环β-内酰胺
    :氨曲南——只对G-有效,与青霉素无交叉过敏。
  • β-内酰胺酶抑制剂
    :克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦——本身抗菌弱,与β-内酰胺类合用保护抗菌活性。

三、氨基糖苷类

代表:庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素、链霉素。仅对G-杆菌有效,静止期杀菌剂,浓度依赖型。

⚠️ 三大毒性(背):

① 耳毒性(前庭+耳蜗);② 肾毒性(可逆);③ 神经肌肉阻滞(钙剂+新斯的明解救)。

链霉素为鼠疫、兔热病首选,也用于结核病一线。

四、大环内酯类

代表:红霉素、阿奇霉素、克拉霉素。

  • 非典型病原体首选
    :支原体、衣原体、军团菌——"一支铁军"。
  • 红霉素:百日咳首选;也用于厌氧菌口腔感染。
  • 阿奇霉素:每日1次,半衰期长,肺炎支原体首选。
  • 不良反应
    :胃肠道反应(红霉素最明显)、血栓性静脉炎、肝功能损害;抑制CYP3A4,与他汀类合用增加肌病风险。

五、喹诺酮类

代表:诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星。

  • 机制:抑制DNA回旋酶(G-)和拓扑异构酶Ⅳ(G+)。
  • 环丙沙星、左氧氟沙星:抗铜绿强
    ;莫西沙星:呼吸道喹诺酮,覆盖厌氧菌。
  • 浓度依赖型,每日1次给药。

⚠️ 四大禁忌/警示:① 18岁以下禁用(软骨损伤);② 孕妇/哺乳禁用;③ QT间期延长;④ 跟腱断裂(尤其合用激素、老年);⑤ 含钙、铝、镁抗酸剂需间隔2小时以上。

六、"专属考点"

药物
专属考点
四环素类
立克次体、支原体首选;牙黄/骨骼抑制/二重感染;8岁以下禁用
氯霉素
伤寒首选;灰婴综合征、再生障碍性贫血
万古霉素
MRSA首选;红人综合征(输注过快)、肾毒、耳毒;需TDM(谷浓度10~20mg/L)
利奈唑胺
MRSA/VRSA;骨髓抑制、5-羟色胺综合征
利福平
结核一线;橙红色尿液/体液、肝损、诱导CYP450
异烟肼
结核首选;周围神经炎(维生素B6预防)、肝损
甲硝唑
厌氧菌、滴虫、阿米巴;双硫仑样反应
磺胺甲噁唑
复方SMZco;结晶尿(碱化尿液)、造血抑制、核黄疸(新生儿/孕晚期禁用)

七、时间依赖型 vs 浓度依赖型(职称新考点)

类型
代表药
给药策略
时间依赖型
T>MIC越长越好
青霉素类、头孢类、碳青霉烯类
增加给药频次、延长输注时间
浓度依赖型
AUC/MIC或Cmax/MIC
喹诺酮类、氨基糖苷类、阿奇霉素
每日1次大剂量给药

药师小结

β-内酰胺看分代,氨基糖苷看毒性;大环内酯治非典型,喹诺酮记禁忌年龄;万古盯MRSA、利福平看橙红尿。考试答题口诀:先分G+/G-,再看毒性和禁忌,最后套首选药。

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