
一、药动学
(一)肌内注射血药浓度达峰时间:25min(肌内注射1g时)
(二)代谢:肝
(三)排泄:尿80%
(四)t1/2:1.5h
二、作用和用途
(一)抗菌活性:
- 对革兰氏阳性菌尤其是球菌,包括产青霉素酶和不产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎球菌、B组溶血性链球菌、草绿色链球菌、表皮葡萄球菌,以及白喉杆菌、炭疽杆菌均比较敏感
- 对大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、奇异变形杆菌等革兰氏阴性菌呈中度敏感
(二)适用病症:用于败血症、肺炎、支气管炎、支气管扩张症(感染时)、慢性呼吸系统疾病的继发性感染、肺脓肿、腹膜炎、肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎
三、用法和用量
(一)给药方式:肌内注射、静脉注射、静脉滴注
(二)成人常用量:0.5~4g/d,分1~2次
(三)儿童常用量:20~80mg/(kg·d),分1~2次
(四)溶剂选择:
- 肌内注射:溶于0.5%盐酸利多卡因注射液
- 静脉注射、静脉滴注:溶于0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液
四、主要不良反应
(一)过敏反应:
- 可出现皮疹、荨麻疹、皮肤发红、瘙痒、发热等
- 极少有过敏性休克发生,过敏性休克早期症状为不适感、口内异常感、哮喘、眩晕、突然排便异常、耳鸣、出汗等,此时应立即停药,进行抗过敏处置
(二)胃肠道反应:偶见恶心、呕吐或畏食
五、孕妇、哺乳期妇女用药安全性:孕妇、哺乳期妇女慎用
六、禁忌和慎用
(一)禁用:
- 对本品或头孢菌素有过敏史者
- 对利多卡因或酰基苯胺类局部麻醉药有过敏史者(本禁忌证仅限于接受肌内注射的患者)
(二)慎用: - 对青霉素类有过敏史者
- 本人或直系亲属中有易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等体质者
- 严重肾功能障碍患者
七、注意事项
(一)注射液溶解:
- 如因温度原因出现混浊,可加温使其澄清后使用
- 溶解后最好立即使用,如需保存应置于避光阴凉处,存放时间不应超过24h
(二)配伍禁忌:与氨茶碱、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、B族维生素、维生素C等有配伍禁忌
(三)肾功能障碍患者:严重肾功能障碍患者应视肾功能损害程度,相应减少剂量或延长用药间隔
(四)过敏休克预防:为预防休克过敏反应的发生,用药前要详细询问患者过敏史
(五)静脉注射注意:静脉内大量注射,偶尔可引起血管注射部位疼痛、血栓性静脉炎,故要注意调整注射部位和注射方法,注射速度要尽量缓慢
(六)肌内注射注意: - 肌内注射时可发生注射部位疼痛、硬结,故不可在同一部位反复注射
- 肌内注射时使用的溶剂不能用于静脉注射和静脉滴注
八、药物相互作用:避免与肾毒性药物(强效利尿药呋塞米、依他尼酸、布美他尼以及氨基糖苷类抗生素)联用
九、剂型与规格:注射剂:0.5g,0.75g,1g,1.5g,2g
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来源:常用药物手册(第5版)
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