
一、药动学
(一)口服吸收:不吸收
(二)血药浓度达峰时间:1~1.5h(肌内注射)
(三)屏障透过性:脑膜炎症时脑脊液中药物浓度可达血药浓度的20%~40%
(四)血浆蛋白结合率:5%~23%
(五)排泄:尿80%
(六)t1/2:1.8h
二、作用和用途
(一)抗菌作用:第三代头孢菌素。对大肠埃希菌、克雷伯菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、流感嗜血杆菌、葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、革兰氏阳性厌氧菌及铜绿假单胞菌等具敏感或有良好的抗菌活性。对铜绿假单胞菌的抗菌作用是目前临床应用的头孢菌素中活性最强者。对MRSA,粪链球菌等肠球菌,李斯特菌属和难辨梭状芽孢杆菌耐药。
(二)适用病症:适用于敏感的革兰氏阴性菌(尤其是铜绿假单胞菌)引起的较严重感染,如呼吸道、肝胆系统、腹腔内、盆腔、妇科、尿路、皮肤软组织感染及败血症、脑膜炎、骨髓炎等。
三、用法和用量
(一)给药方式:肌内注射、静脉注射或静脉滴注
(二)成人:1~2g/次,2~3次/d,每日最大用量不宜超过6g;老年人一般不应超过3g
(三)小儿:30~100mg/(kg·d),分2~3次
(四)肾功能不全:
- Ccr 30~50ml/min:1g/次,1次/12h
- Ccr 15~30ml/min:1g/次,1次/24h
- Ccr 5~15ml/min:0.5g/次,1次/24h
- Ccr<5ml/min:0.5g/次,1次/48h
四、主要不良反应:可参见头孢噻肟钠;偶见血管神经性水肿、支气管痉挛或低血压等。
五、孕妇、哺乳期妇女用药安全性:孕妇、哺乳期妇女慎用。
六、禁忌和慎用
(一)禁用:对头孢菌素过敏者
(二)慎用:对青霉素过敏者,有结肠炎病史者、肾功能不全者
七、注意事项
(一)本品因含有碳酸钠,溶解后可产生CO2气体,致其颜色加深,仍可使用
(二)可致Coombs试验假阳性
八、药物相互作用
(一)与氨基糖苷类合用有协同作用,但应避免在同一容器中混合使用,并注意肾功能变化
(二)与氯霉素有拮抗作用
(三)与高效利尿药合用可能致肾损害
(四)不宜与碳酸氢钠、万古霉素配伍
(五)与美洛西林或哌拉西林合用对铜绿假单胞菌和大肠埃希菌出现协同或累加作用
九、剂型与规格:注射剂:0.5g,1g,2g
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来源:常用药物手册(第5版)
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