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药物的结构与药物作用
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1 、 A1型题
关于药物的解离度对药效的影响，叙述正确的是
A ： 解离度愈小，活性愈低
B ： 解离度愈大，活性愈好
C ： 解离度愈大，活性愈低
D ： 解离度适当，活性为好
E ： 解离度愈小，活性愈好
正确答案： D
解析：
2 、 A1型题
盐酸普鲁卡因与药物受体的作用方式不包括
A ： 静电作用
B ： 偶极作用
C ： 共价键
D ： 范德华力
E ： 疏水作用
正确答案： C
解析：
本题考查盐酸普鲁卡因与药物受体的作用方式。除C答案共价键外，均正确，故本题答
案应选C。
3 、 A1型题
不属于药物代谢第Ⅰ相生物转化中的化学反应是
A ： 氧化
B ： 水解C ： 卤化
D ： 羟基化
E ： 还原
正确答案： C
解析：
4 、 A1型题
醚类药物在体内主要发生
A ： 羟基化代谢
B ： 水解代谢
C ： 脱烃基代谢
D ： 还原代谢
E ： 甲基化代谢
正确答案： C
解析：
5 、 A1型题
酸性药物在体液中的解离程度可用公式： 来计算。已知苯巴比妥
的pK 约为7.4，在生理pH为7.4的情况下，其以分子形式存在的比例是
A ： 30%
B ： 40%
C ： 50%
D ： 75%
E ： 90%
正确答案： C
解析：
本题考查药物的解离度。酸性药物在体内的解离程度依据公式： ，
带入已知条件可算出以分子形式存在的比例是50%，故本题答案应选C。
6 、 A1型题酸类药物成酯后，其理化性质的变化是
A ： 脂溶性增大，易离子化
B ： 脂溶性增大，不易通过生物膜
C ： 脂溶性增大，刺激性增加
D ： 脂溶性增大，易吸收
E ： 脂溶性增大，与碱性药物作用强
正确答案： D
解析：
本题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。酸类药物成酯后，脂溶性增大，易吸收，
其他答案为错误答案，故本题答案应选D。
7 、 A1型题
黄曲霉素B 致癌的分子机制是
A ： 氧脱烃化反应
B ： 内酯开环
C ： 本身具毒性
D ： 杂环氧化
E ： 代谢后产生环氧化物，与DNA形成共价键化合物
正确答案： E
解析：
8 、 A1型题
利多卡因在体内代谢如下，其发生的第Ⅰ相生物转化反应是A ： O-脱烷基化
B ： N-脱烷基化
C ： N-氧化
D ： C-环氧化
E ： S-氧化
正确答案： B
解析：
本题考查胺类药物发生的第Ⅰ相生物转化反应的规律。利多卡因结构中含有叔胺部分，
根据代谢反应发生的第Ⅰ相生物转化反应是N-脱烷基化反应（经过两次脱乙基代谢），
其他答案与题不相符，故本题答案应选B。
9 、 A1型题
关于药物的分配系数对药效的影响叙述正确的是
A ： 分配系数愈小，药效愈低
B ： 分配系数适当，药效为好
C ： 分配系数愈大，药效愈好
D ： 分配系数愈大，药效愈低
E ： 分配系数愈小，药效愈好
正确答案： B
解析：10 、 A1型题
药物和生物大分子作用时，不可逆的结合形式有
A ： 范德华力
B ： 共价键
C ： 电荷转移复合物
D ： 偶极-偶极相互作用
E ： 氢键
正确答案： B
解析：
本题考查药物与生物大分子相互作用的结合形式。结合特性中，药物通常通过范德华力、
氢键、电荷转移复合物、静电引力和共价键等形式与受体结合，其中除了共价键为不可
逆之外，其余形式均为可逆的结合形式，故本题答案应选B。
11 、 A1型题
药物与受体结合时采取的构象为
A ： 最低能量构象
B ： 反式构象
C ： 优势构象
D ： 扭曲构象
E ： 药效构象
正确答案： E
解析：
本题考查药物与受体结合时采取的构象。药物与受体结合时采取的构象为药效构象，其
余均为干扰答案，故本题答案应选E。
12 、 A1型题
立体异构对药效的影响不包括
A ： 构象异构
B ： 官能团间的距离
C ： 结构异构
D ： 几何异构
E ： 对映异构
正确答案： C
解析：13 、 A1型题
在药物分子中引入哪种基团可使亲水性增加
A ： 苯基
B ： 羟基
C ： 酯基
D ： 卤素
E ： 烃基
正确答案： B
解析：
14 、 A1型题
下列不属于第Ⅱ相结合反应的是
A ： 0、N、S和C的葡萄糖醛苷化
B ： 核苷类药物的磷酸化
C ： 儿茶酚的间位羟基形成甲氧基
D ： 酚羟基的硫酸酯化
E ： 苯甲酸形成马尿酸
正确答案： B
解析：
本题考查药物代谢中结合反应的类型。马尿酸为苯甲酸与甘氨酸结合的产物，属于第Ⅱ
相结合反应；儿茶酚的间位羟基形成甲氧基，为甲基化代谢；酚羟基的硫酸酯化为与硫
酸的结合反应：而核苷类药物的磷酸化不属于第Ⅱ相结合反应。故本题答案应选B。
15 、 A1型题
有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，已解离的形式和非解离的形式同
时存在于体液中，当pH=pK 时，分子型和离子型药物所占的比例分别为
A ： 90%和10%
B ： 10%和90%
C ： 50%和50%
D ： 33.3%和66.7%
E ： 66.7%和33.3%
正确答案： C解析：
本题考查药物解离常数(pK )、体液介质pH与药物在胃和肠道中的吸收关系。酸性药物
的pK 值大于消化道体液pH时(pK >pH)，分子型药物所占比例高；当pK =pH时，分
子型和解离型药物各占一半；当pH变动一个单位时，［分子型药物/离子型药物］的比
例也随即变动10倍。通常酸性药物在pH低的胃中、碱性药物在pH高的小肠中的分子型
药物量增加，吸收也增加，反之都减少。故本题答案应选C。
16 、 A1型题
抗过敏药马来酸氯苯那敏右旋体的活性高于左旋体是由于
A ： 具有等同的药理活性和强度
B ： 产生相同的药理活性，但强弱不同
C ： 产生相反的活性
D ： 产生不同类型的药理活性
E ： 一个有活性，一个没有活性
正确答案： B
解析：
17 、 A1型题
不属于药物的官能团化反应的是
A ： 醇类的氧化反应
B ： 芳环的羟基化
C ： 胺类的N-脱烷基化反应
D ： 氨基的乙酰化反应
E ： 醚类的O-脱烷基化反应
正确答案： D
解析：
本题考查药物代谢反应的类型。氨基的乙酰化反应为第Ⅱ相生物结合代谢反应，其他均
为药物的官能团化反应（第Ⅰ相生物转化代谢反应），故本题答案应选D。
