一、现有获批适应症

不可切除或转移性 HER2 阳性乳腺癌，既往接受过一种或以上抗 HER2 药物治疗的成人患者

不可切除或转移性 HER2 低表达乳腺癌，既往在转移性疾病阶段接受过至少一种系统治疗，或在辅助化疗期间、完成辅助化疗后复发的成人患者

HER2 阳性晚期胃癌或胃食管结合部腺癌，既往接受过含曲妥珠单抗的治疗方案的成人患者

存在 HER2 激活突变且既往接受过至少一种系统治疗的不可切除或转移性成人非小细胞肺癌患者

HER2 阳性 II 期（高危）或 III 期乳腺癌成人患者的新辅助治疗，序贯紫杉醇、曲妥珠单抗和帕妥珠单抗

二、新申请适应症（2026 年 4 月 CDE 受理）

三、用法用量

给药方式：静脉输注，首次输注时间需较长，后续输注时间可适当缩短

推荐剂量：根据不同适应症和患者情况，采用体重 – based 剂量，具体由主治医生确定

治疗周期：通常为每三周一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应

剂量调整：根据患者不良反应情况，可进行剂量暂停、降低或永久停药

四、药理作用机制

靶向结合：抗体部分特异性结合肿瘤细胞表面的 HER2 受体，破坏 HER2 信号传导

内吞释放：药物 – 受体复合物经内吞进入细胞，连接子裂解后释放 DXd

细胞毒性：DXd 抑制拓扑异构酶 Ⅰ，导致 DNA 损伤和肿瘤细胞凋亡

旁观者效应：连接子与载药连接处的自切割修饰赋予高效膜透过性，使 DXd 能够扩散至邻近肿瘤细胞，克服瘤内异质性

免疫调节：介导抗体依赖的细胞毒性反应，增强机体抗肿瘤免疫功能

五、新申请适应症详解

（一）适应症描述

（二）适用人群特征

肿瘤类型：涵盖多种实体瘤，包括但不限于乳腺癌、胃癌、肺癌、结直肠癌等，只要 HER2 表达为 IHC 3+

治疗史：既往接受过至少一种系统治疗后进展，或无标准治疗方案的患者

肿瘤状态：不可切除或转移性，无法通过局部治疗手段治愈的患者

HER2 表达：经检测确认为 IHC 3+，即肿瘤细胞膜呈现强而完整的膜染色

（三）临床意义

六、用药安全分析

（一）常见不良反应

血液系统：白细胞计数减少、中性粒细胞减少、贫血、血小板减少等骨髓抑制表现

消化系统：恶心、呕吐、腹泻、便秘、食欲下降等胃肠道反应

全身症状：疲劳、乏力、发热、肌肉骨骼疼痛等

肝功能异常：转氨酶升高、碱性磷酸酶升高等

皮肤反应：脱发、皮疹等

（二）重点安全风险及管理

间质性肺病 / 肺炎（ILD）：

这是德曲妥珠单抗最需警惕的特有不良反应，可能危及生命

• 处理原则：定期监测肺部症状和影像学检查；1 级 ILD 暂停给药并给予皮质类固醇治疗，恢复后可重启；2 级及以上 ILD 永久停药并给予强化皮质类固醇治疗

胚胎毒性：

• 预防措施：有生育能力的女性在治疗期间及末次给药后 7 个月内使用有效避孕措施；妊娠期妇女避免使用

输注相关反应：

• 处理：输注前给予预防性药物；输注过程中密切监测；出现反应时减慢或暂停输注，给予对症治疗

心脏毒性：

• 监测：治疗前及治疗期间定期评估 LVEF；出现显著下降时暂停给药，必要时永久停药

（三）特殊人群用药

妊娠期妇女：禁用，除非经充分评估获益大于风险

哺乳期妇女：不建议使用，治疗期间及末次给药后 7 个月内暂停哺乳

儿童及青少年：安全性和有效性尚未确定，不推荐使用

肾功能不全患者：轻度至中度肾功能不全无需调整剂量；重度肾功能不全患者数据有限，需谨慎使用

肝功能不全患者：轻度肝功能不全无需调整剂量；中度至重度肝功能不全患者需谨慎使用，可能需要调整剂量

（四）用药监测与管理建议

治疗前评估：HER2 表达检测、基线 LVEF、血常规、肝肾功能、肺部影像学检查

治疗中监测：每周期监测血常规；定期监测肝功能、LVEF；密切观察肺部症状，必要时进行影像学检查

不良反应处理：遵循剂量调整原则，及时处理不良反应，确保患者安全

患者教育：告知患者 ILD 的早期症状，出现咳嗽、呼吸困难等症状时立即就医

七、总结

参考文献

第一三共中国。注射用德曲妥珠单抗说明书. 2023

中国医药信息查询平台。注射用德曲妥珠单抗药品详情. 2026

德曲妥珠单抗临床管理路径及不良反应处理中国专家共识 (2024 版)

CDE 官网。注射用德曲妥珠单抗新适应症上市申请受理信息. 2026

Medscape Reference. Trastuzumab deruxtecan (Rx). 2026