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口服抗组胺药治疗儿童上气道过敏性疾病临床应用的专家共识(2025版)(文末有链接)

口服抗组胺药治疗儿童上气道过敏性疾病临床应用的专家共识(2025版)(文末有链接)

一、作用机制

(一)疾病发病机制

儿童上气道过敏性疾病(以变应性鼻炎 AR 为核心,常合并慢性鼻窦炎 CRS、腺样体肥大 AH 等)发病核心是IgE 介导的 I 型变态反应,分速发相和迟发相反应:

  1. 速发相反应
    :过敏原进入致敏机体后,与肥大细胞、嗜碱性粒细胞表面的过敏原特异性 IgE 结合,活化肥大细胞和嗜碱性粒细胞,迅速释放组胺、白三烯等炎性介质,引发毛细血管扩张、血管通透性增加、腺体分泌增多、平滑肌收缩,出现鼻痒、喷嚏、流涕等症状。
  2. 迟发相反应
    :速发相释放的炎性介质进一步趋化炎症细胞,加重过敏反应,导致慢性炎症。
  3. 儿童易感因素
    :儿童免疫系统发育不完善,存在 Th1/Th2 细胞失衡(Th2 细胞高表达);且上气道解剖特殊(鼻腔短窄、黏膜薄嫩、腺样体易增生、咽鼓管宽短直),易发生炎症且合并其他疾病。

(二)口服抗组胺药作用机制

口服抗组胺药主要通过阻断组胺与 H1 受体结合发挥作用,具体包括:

  1. 直接拮抗组胺
    :作为 H1 受体拮抗剂,直接阻断组胺与 H1 受体结合,抑制组胺引发的血管扩张、腺体分泌增加等过敏反应,缓解鼻痒、喷嚏、流涕等症状。
  2. 反向激动作用
    :作为反向激动剂,竞争性结合 H1 受体,稳定其非活性构象,使受体平衡向非活性状态转换,进一步抑制过敏反应。
  3. 抗炎特性(部分药物)
    :第二代抗组胺药(如西替利嗪、左西替利嗪)可针对过敏性炎症的速发相和迟发相双相抗过敏,具有非特异性抗炎作用,能减轻黏膜水肿、改善鼻塞,还可抑制炎性介质释放,减轻鼓室和咽鼓管黏膜水肿及渗出(针对分泌性中耳炎 OME)。

二、用法用量

口服抗组胺药分为第一代和第二代,儿童治疗中优先选择第二代,以下为国内上市常用药物的用法用量(参考药品说明书、《中华人民共和国药典临床用药须知(2015 年版)》等):

药品名称
剂型
常用剂量
建议使用最低年龄
西替利嗪
滴剂、胶囊剂、口服溶液、口腔崩解片、分散片、片剂、糖浆剂
6 个月~<2 岁:2.50mg,每日 2 次(bid)或 0.25mg/kg,bid;2~5 岁:5.00mg,每日 1 次(qd)或 2.50mg,bid;≥6 岁:10.00mg,qd 或 5.00mg,bid
≥6 个月
左西替利嗪
片剂、分散片、胶囊剂、颗粒剂、滴剂、口服溶液
6 个月~5 岁:1.25mg,每晚 1 次(qn);6~11 岁:2.50~5.00mg,qn;≥12 岁:5.00mg,qn
≥6 个月
氯雷他定
颗粒剂、片剂、分散片、咀嚼片、口腔崩解片、泡腾片、胶囊剂、糖浆剂
2~12 岁:体重≤30kg,5.00mg,qd;体重 > 30kg,10.00mg,qd;>12 岁:10.00mg,qd
≥2 岁
地氯雷他定
干混悬剂、片剂、分散片、胶囊剂、口服溶液、糖浆剂
6~11 个月:1.00mg,qd;1~5 岁:1.25mg,qd;6~11 岁:2.50mg,qd;≥12 岁:5.00mg,qd
≥6 个月
非索非那定
干混悬剂、片剂、胶囊剂
6~23 个月:15.00mg,bid;2~11 岁:30.00mg,bid;≥12 岁:60.00mg,bid,或 120.00mg/180.00mg,qd
≥6 个月
依巴斯汀
片剂
2~5 岁:2.50mg,qd;6~11 岁:5.00mg,qd;≥12 岁:10.00~20.00mg,qd
≥2 岁
氯苯那敏(第一代)
片剂、滴丸、控释胶囊剂
1~23 个月:1.00mg,bid;2~5 岁:1.00mg,每 4~6 小时 1 次,最大量 6mg/d;6~11 岁:2.00mg,每 4~6 小时 1 次,最大量 12.00mg/d;12~17 岁:4.00mg,每 4~6 小时 1 次,最大量 24.00mg/d
≥1 个月

特殊说明

  1. 剂型选择
    :≤2 岁儿童首选滴剂等小剂量液体剂型(取量精准、方便喂食、卫生);2~5 岁可选液体或可制成液体的固体剂型;6~11 岁可用咀嚼片、口腔崩解片等;≥12 岁可选用成人常规剂型(片剂、胶囊剂)。
  2. 疗程要求
    :
    • 变应性鼻炎(AR):间歇性 / 季节性 AR 疗程不少于 2 周;持续性 / 常年性 AR 疗程≥4 周;花粉过敏患儿可在致敏花粉播散前 2~4 周预防性用药。
    • 慢性鼻窦炎(CRS)、腺样体肥大(AH)、分泌性中耳炎(OME):合并过敏因素时,疗程不少于 2 周。
  3. 特殊人群调整
    :
    • 新生儿:一般不推荐使用抗组胺药。
    • 1~6 个月龄婴儿:AR 治疗缺乏高质量临床研究,确需用药需权衡利弊,经家长知情同意后谨慎使用。
    • 肝肾功能不全儿童:需根据具体药物调整剂量(如西替利嗪重度肾损时剂量减半、隔日服用;左西替利嗪肾病晚期 / 透析患者禁用),严重肝功损害者避免使用咪唑斯汀或氯苯那敏。

原文

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