塞来昔布胶囊(西乐葆):全球首款选择性COX-2抑制剂,对比于传统的非甾体抗炎药,它规避了对胃肠道的损伤。
传统的NSAIDs(如布洛芬、萘普生)像“广谱炸弹”,在抑制引起疼痛和炎症的COX-2酶的同时,也会抑制对胃黏膜有保护作用的COX-1酶,因此容易伤胃。而塞来昔布更像“精确制导导弹”,主要抑制COX-2,从而在有效抗炎镇痛的同时,显著降低了胃肠道副作用的风险。

适应症
1、缓解骨关节炎的症状和体征
2、缓解类风湿关节炎的症状
3、用于治疗成年人的急性疼痛
4、缓解强直性脊柱炎的症状
5、可以用于痛经(非首选药物)
常用剂量(仅供参考):
1 骨关节炎:通常200mg,每日一次,或分两次每次100mg。
2 类风湿关节炎/强直性脊柱炎:通常100mg或200mg,每日两次。
3 急性疼痛:首剂400mg,之后根据需要,200mg,每日两次。
服用方法:整粒吞服,可与食物同服以减少胃部不适。
1、治疗关节炎、类风湿关节炎时,每日两次,口服,每次100mg-200mg(1片-2片)该药物不受食物的影响,空腹餐后均可使用。服用一片或者两片,按照症状的轻重缓急进行决定。
2、治疗急性疼痛时,第一天的首次剂量为400mg(以200mg为例,服用2片),必要时再服用200mg,随后根据病情需要,每日2次,每次1片(200mg)
3、治疗强直性脊柱炎时,每日服用总量200mg,单次服用或者分两次服用均可。超过6周仍未见效,考虑其他药物。
注意:根据治疗需求,该药物可以从最低有效治疗剂量开始服用,在治疗疾病的同时还能尽可能避免和减少不良反应的侵害。
药品避室温保存,老年患者使用注意用量,一般不可超量使用。
注意事项与潜在风险(警告)
这是最关键的部分,请务必仔细阅读。
心血管风险警告
塞来昔布可能增加发生严重(甚至致命)心血管血栓事件(如心肌梗死、中风)的风险。这种风险可能在治疗早期出现,并随使用时间的延长而增加。
禁忌症:有心脏搭桥手术围手术期疼痛的患者禁用。
高危人群:已有心血管疾病或存在心血管疾病危险因素的患者,风险更高。
胃肠道风险警告
尽管塞来昔布的胃肠道风险低于传统NSAIDs,但它仍然可能导致严重的胃肠道事件,如出血、溃疡和穿孔(可能致命),这些事件可以在用药期间的任何时间发生,且无需警告症状。
老年人、使用抗凝药(如华法林)、有溃疡史或酗酒史的患者风险更高。
其他重要风险与注意事项
肝肾损伤:
可能导致严重肝损伤和肾功能衰竭。长期用药需定期监测肝肾功能。
过敏反应:
如果您对磺胺类药物过敏,则可能对塞来昔布过敏。此外,对阿司匹林或其他NSAIDs过敏者也可能发生交叉过敏。
高血压与水肿:
可能导致新发高血压或已有高血压的恶化,以及液体潴留(水肿)。

相互作用:
1、与抗凝药(如华法林)合用,会增加出血风险。
2、与某些抗抑郁药(如SSRI类)合用也会增加出血风险。
3、与ACEI/ARB类降压药或利尿剂合用,可能影响降压效果和肾功能。
4、孕妇及哺乳期:
妊娠晚期禁用,可能导致胎儿动脉导管早闭。孕期和哺乳期使用需咨询医生。
禁忌人群
1、存在以下疾病的(心血管、肝肾、胃肠道疾病)需遵循最小有效剂量、最短疗程原则,需慎用
2、对该药物或本药品任何成分过敏者禁用
3、磺胺类药物过敏者禁用(磺胺类药物:复方新诺明、柳氮磺胺吡啶等)
4、孕妇、产妇、哺乳期妇女应该禁用
5、18岁以下儿童谨慎使用(目前无该方面资料)
6、服用阿司匹林后哮喘的患者禁用该药物
7、禁用于冠脉搭桥手术
8、禁用于重度心衰患者
9、中度肝损伤患者慎用该药物(使用时低剂量开始服用)
10、高血压患者慎用
11、备孕期女性禁用
12、禁用于重度肾功不全患者
配伍禁忌
1、不与其他非甾体抗炎药物(布洛芬、双氯芬酸、萘普生、吲哚美辛)合用。例外:阿司匹林与之可以使用(低剂量的阿司匹林)
2、不与华法林、利伐沙班、阿哌沙班等抗凝血药物一同使用。
3、与降压药物一同使用时,降压药物的作用会变差。
4、该药与地高辛合用时,会降低肾脏的排钾能力,易致高钾血症,导致洋地黄的心脏毒性加重,诱发心律失常(如室早、房室传导阻滞)
5、与抑制剂:氟康唑、胺碘酮一同使用时,减缓该药的代谢,可能会引起药物蓄积,增加不良反应。
6、诱导剂:利福平、卡马西平,增加该药的代谢速度,降低疗效

常用药物联用:
1、塞来昔布胶囊+奥美拉唑/泮托拉唑片等,可中长期治疗治疗骨关节 / 类风湿关节炎 / 强直性脊柱炎这些疾病,尤其适用于本身就有胃部慢性疾病的群体
2、塞来昔布胶囊+双醋瑞因/盐酸氨基葡萄糖胶囊/硫酸软骨素,可治疗老年人关节退化,延缓关节软骨退变,属于标本兼治。
3、塞来昔布胶囊+甲氨蝶呤片/来氟米特/柳氮磺吡啶,可治疗类风湿 / 强直性脊柱炎,免疫调节相关的关节炎
4、塞来昔布胶囊+阿达木单抗,可以治疗中重度类风湿 / 强直性脊柱炎,可快速控制重炎症,减少生物制剂单药的剂量依赖,是目前重症风湿的一线方案
5、塞来昔布胶囊+曲马多片,可以治疗中重度急性疼痛、术后切口痛,该药物抑制外周炎症疼痛,曲马多作用于中枢镇痛,二者协同增效,快速止疼,且无成瘾性,还不会发生强阿片类的便秘等副反应。
6、塞来昔布胶囊+钙通道阻滞剂(CCB类)XX地平类药物,如硝苯地平、氨氯地平,是目前治疗高血压患者合并基础关节炎首选的降压联用方案。(避免联用普利类 / 沙坦类(拮抗作用明显)。)
7、塞来昔布胶囊+二甲双胍/达格列净,适用于糖尿病合并关节疼痛者。
总结:
塞来昔布是一种强效且相对胃肠道更安全的抗炎镇痛药,但它并非没有风险,尤其是心血管风险。
核心建议:
必须处方用药:绝对不要自行购买和使用。
坦诚告知医生:在医生开药前,务必告知您的完整健康状况,特别是:
心血管和胃肠道疾病史。肝肾功能。过敏史(尤其是磺胺、阿司匹林)。正在服用的所有其他药物。
参考文献
[1]阎小萍主编. 类风湿关节炎与强直性脊柱炎合理用药300问. 北京:中国医药科技出版社, 2009.02.
[2]姚中强, 于孟学, 韩淑玲. 非甾体抗炎药[J]. 北京医学,2005,27(5):295-300.
[3]康永华,黄建明,吴晓峰.依托考昔与塞来昔布治疗膝骨关节炎的疗效和安全性比较[J].海峡药学,2012,24(09):92-93.
[4]洪骏,徐江勇.依托考昔与塞来昔布治疗急性痛风的临床疗效对比[J].中国药业,2013,22(12):44-45.
[5]王海为, 李剑勇, 杨亚军,等. 非甾体抗炎药物研究进展[J]. 动物医学进展,2011,32(01):77-80.
[6]左橙子,彭文兴.非甾体抗炎药的安全用药与合理选择[J].中南药学,2017,15(05):639-642.
[7]诸葛瑞琪,刘梅林.阿司匹林用于心血管疾病一级预防的进展[J].中国心血管杂志,2022,27(03):211-214.


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参考:药物指南、药店红宝书
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