一、头孢地嗪

（一）药动学

1. 口服吸收：不吸收
2. 血浆浓度：注射后显示剂量相关性
3. 胆汁浓度：甚高
4. 血浆蛋白结合率：81%~88%
5. 排泄：尿（原型70%~88%）
6. t1/2：2.5h

（二）作用和用途

1. 抗菌作用：第三代头孢菌素，抗菌谱和活性与头孢噻肟钠相似。特点为具广谱抗菌+增强机体免疫功能的双重作用（提高巨噬细胞吞噬功能）。对大肠埃希菌、克雷伯菌、奇异变形杆菌等革兰氏阴性杆菌有强大活性；对化脓性链球菌、肺炎链球菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、氨苄西林敏感/耐药流感嗜血杆菌、甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌高度敏感。对铜绿假单胞菌、其他假单胞菌属、表皮葡萄球菌、MRSA、粪肠球菌耐药。
2. 适用病症：敏感革兰氏阴性杆菌所致呼吸道、尿路、腹腔、外科、妇科、五官科等感染。尤适用于老年人、糖尿病患者或慢性尿毒症等免疫功能障碍者合并感染。

（三）用法和用量

1. 给药方式：静脉注射、静脉滴注或肌内注射
2. 成人：
   （1）一般：2g/d，分1~2次
   （2）重症：4g/d
   （3）淋病：1~2g，一次给予
3. 小儿：
   （1）一般：60~80mg/（kg·d），分3~4次
   （2）重症：增至120mg/（kg·d）
   （3）细菌性脑膜炎：200mg/（kg·d）

（四）主要不良反应：可见皮疹、药物热、瘙痒及腹泻、恶心、呕吐等消化道反应；少数可发生转氨酶和胆红素升高、眩晕、头痛、贫血、肌内注射部位疼痛等。

（五）孕妇、哺乳期妇女用药安全性：孕妇、哺乳期妇女慎用

（六）禁忌和慎用

1. 禁用：对头孢菌素过敏者
2. 慎用：早产儿、新生儿、严重肾功能不全者

（七）注意事项

1. 用药期间及其后5d内避免饮酒及含酒精饮料
2. 可引起尿糖试验假阳性反应

（八）剂型与规格：注射剂：1g，2g

二、头孢匹胺

（一）药动学

1. 肌内注射达峰时间：1h
2. 胆汁浓度：甚高
3. 血浆蛋白结合率：约54%
4. 排泄：尿21%~25%（8h内，原型），其余以原型从胆汁排出
5. t1/2：4~5h

（二）作用和用途

1. 抗菌作用：第三代头孢菌素。对多数肠杆菌属细菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌、耐青霉素非耐甲氧西林金黄色葡萄球菌/表皮葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌、肠球菌、产气荚膜梭菌、铜绿假单胞菌具良好抗菌活性。
2. 适用病症：敏感细菌所致呼吸道、胆道、皮肤软组织感染及败血症、脑膜炎等。

（三）用法和用量

1. 给药方式：静脉注射或静脉滴注
2. 成人：
   （1）一般：1~2g/d，分2~3次
   （2）严重感染：增至4g/d
3. 小儿：
   （1）一般：30~80mg/（kg·d），分2~3次
   （2）严重感染：增至150mg/（kg·d）

（四）主要不良反应：主要有皮疹、瘙痒、发热及消化道反应；偶见出血倾向，一过性血清转氨酶、血尿素氮、肌酐升高等。

（五）孕妇、哺乳期妇女用药安全性：孕妇、哺乳期妇女慎用

（六）禁忌和慎用

1. 慎用：对青霉素或头孢菌素过敏者、老年人、严重肝肾功能障碍者
2. 不推荐使用：新生儿和早产儿

（七）注意事项

1. 用药期间不宜与乙醇同时应用（影响乙醇代谢）
2. 不宜与氨基糖苷类抗生素、利尿药等具肾毒性药物合用
3. 与抗凝血药合用可能产生协同作用，导致出血
4. 可能干扰尿糖检查或直接血清抗球蛋白检验

（八）剂型与规格：注射剂：0.5g，1g