抗高血压药——尼索地平与拉西地平的用药说明

一、尼索地平

（一）又名

硝苯异丙啶

（二）药动学

• 口服吸收：完全
• 生物利用度：4%~8%
• 血浆蛋白结合率：99%
• 血药浓度达峰时间：1h
• 代谢：肝脏
• 排泄：尿70%
• t1/2：变异较大

（三）作用和用途

本品为作用最强的钙通道阻滞剂，扩张血管作用比硝苯地平强5~10倍，且作用持久，对心率及心收缩力影响极小。适用于：①高血压（单用或与其他抗高血压药合用）；②心绞痛。

（四）用法和用量

口服：5~10mg/次，1次/d；可按血压每周逐渐调整，可达40mg/次，1次/d；停药时应逐渐减量。

（五）主要不良反应

主要有头痛、颜面潮红、发热、心悸、肢体下垂部位水肿。

（六）孕妇、哺乳期妇女用药安全性

孕妇、哺乳期妇女禁用。

（七）剂型与规格

• 片剂：5mg；
• 胶丸：5mg；
• 缓释片：10mg；
• 缓释胶囊：10mg。

二、拉西地平

（一）又名

司乐平

（二）药动学

• 口服吸收：从胃肠道吸收迅速
• 生物利用度：2%~9%
• 血药浓度达峰时间：30~150min
• 血浆蛋白结合率：95%
• 代谢：肝脏
• 排泄：粪便
• t1/2：12~15h

（三）作用和用途

二氢吡啶类钙通道阻滞剂，高度选择性作用于平滑肌的钙通道：

1. 扩张周围动脉，减少外周阻力，降压作用强而持久；
2. 不影响心脏传导系统和心肌收缩功能，改善受损肥厚左心室舒张功能，具抗动脉粥样硬化作用；
3. 增加肾血流量，防止环孢素诱发的肾脏灌注不足。

（四）用法和用量

成人：起始剂量4mg/次，1次/d（早晨服用较好，饭前饭后均可）；3~4周后可增至8mg/次，1次/d；肝病患者初始剂量2mg/次，1次/d。

（五）主要不良反应

常见头痛、皮肤潮红、水肿、眩晕和心悸；少见无力、皮疹（红斑、瘙痒）、胃纳不佳、恶心、多尿；极少数有胸痛和牙龈增生。

（六）孕妇、哺乳期妇女用药安全性

孕妇慎用；哺乳期妇女应用时暂停哺乳。

（七）剂型与规格

片剂：4mg

以上内容基于临床应用资料整理，具体用药请遵医嘱。