
一、药动学
(一)口服吸收:>90%
(二)血药浓度达峰时间:约1h
(三)屏障透过性:可透过胎盘屏障,胆汁药浓度为血药浓度的4倍
(四)血浆蛋白结合率:6%~20%
(五)排泄:尿80%~90%(6h内,原型)
(六)t1/2:1~2h
二、作用和用途
(一)抗菌作用:与头孢氨苄相似。革兰氏阳性球菌(除MRSA和肠球菌属)和杆菌对本品敏感。对大肠埃希菌和奇异变形杆菌有一定抗菌作用。其余肠杆菌科对本品大多耐药。本品对质粒介导的β-内酰胺酶较其他第一代头孢菌素稳定
(二)适用病症:适用于敏感细菌所致的呼吸道、泌尿生殖道、软组织感染等。亦可作为骨科、胆道、心血管、腹腔手术等预防术后感染用药
三、用法和用量
(一)口服:
- 成人:一般0.25~0.5g/次,3~4次/d
- 小儿:25~50mg/(kg·d),分3~4次
(二)肌内注射或静脉注射: - 成人:0.5~1g/次,3~4次/d
- 小儿:50~100mg/(kg·d),分3~4次
(三)静脉滴注: - 成人:加于5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠或乳酸钠林格注射液100~150ml中,1~2h滴完;2~4g/d,严重感染者可增至6g/d,均分3~4次
- 小儿:50~100mg/(kg·d),严重感染者可增至150mg/(kg·d),均分3~4次
(四)肾功能不全: - Ccr>20ml/min者:0.5g/次,4次/d
- Ccr 5~20ml/min者:0.25g/次,4次/d
- Ccr<5ml/min者:0.25g/次,1次/12h
四、主要不良反应
(一)血尿
(二)迟发型变态反应、过敏性休克
(三)极少数病例尚可出现排尿困难、药物性溶血、心律失常等
五、孕妇、哺乳期妇女用药安全性
(一)孕妇、哺乳期妇女:慎用
六、禁忌和慎用
(一)禁用:对头孢菌素过敏者
(二)慎用:对青霉素过敏者、早产儿、1个月内新生儿、肝肾功能不全者、急性卟啉病患者
七、注意事项
(一)14岁以下慎重采用静脉滴注:因为儿童是发生血尿的易感人群,尤其是静脉滴注给药更易发生
(二)溶解后使用时限:本品溶解后应在2h内使用,冰箱内保存不超过12h
(三)试验假阳性:可出现尿糖试验及Coombs试验假阳性
八、药物相互作用
(一)注射剂配伍禁忌:注射剂中含碳酸钠,与含钙溶液有配伍禁忌
(二)与氨基糖苷类抗生素:可形成相互灭活,不宜在同一容器或同一部位给药
(三)注射剂同瓶滴注:注射剂不宜与其他抗生素同瓶滴注
九、剂型与规格
(一)片剂(胶囊):0.25g,0.5g
(二)干混悬剂(颗粒剂):0.125g,0.25g
(三)注射剂:0.25g,0.5g,1g
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来源:常用药物手册(第5版)
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