
一、药动学
(一)口服吸收:不吸收
(二)体内分布:注射后体内分布广泛,以胆汁、肝、肺等处含量为高,不透过血脑屏障
(三)代谢情况:在机体内几乎不代谢
(四)排泄:主要从尿中排出,12h尿中排出给药量的90%以上
(五)t1/2:1.38h
二、作用和用途
(一)抗菌活性:
- 对革兰氏阳性菌及部分阴性菌有抗菌活性,对革兰氏阳性球菌的作用尤强
- 对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌(MSSA菌株)、表皮葡萄球菌(MSSE菌株)和卡他莫拉菌有较强的抗菌活性,对流感嗜血杆菌亦有较强的抗菌活性
- 对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜梭菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌均有良好抗菌作用
- 对金黄色葡萄球菌(MRSA菌株)、表皮葡萄球菌(MRSE菌株)的体外抗菌活性不如万古霉素
(二)适用病症:用于呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、皮肤软组织感染、腹内感染、心内膜炎、败血症
三、用法和用量
(一)给药方式:肌内注射或静脉滴注
(二)成人:2~8g/d,均分2~4次
(三)小儿:50~200mg/(kg·d),均分2~4次
四、主要不良反应:
可见过敏性休克及皮疹、肌内注射部位疼痛、血尿素氮、GPT升高、二重感染等
五、孕妇、哺乳期妇女用药安全性:
孕妇、哺乳期妇女慎用
六、禁忌和慎用:
(一)禁用:对头孢菌素过敏者
(二)慎用:青霉素过敏者
七、注意事项:
肾功能减退患者,肌内注射后血清半衰期延长至13.2h,约为正常半衰期的10倍,24h尿中仅排出给药量的3.2%,血液透析可排出给药量的20%~30%
八、剂型与规格:
注射剂:0.5g,1g,2g
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来源:常用药物手册(第5版)
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