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镇痛药规范用药总结(附word文档)

镇痛药规范用药总结(附word文档)

目 录

一、疼痛评估与镇痛治疗原则

二、非甾体抗炎药(NSAIDs)

三、对乙酰氨基酚

四、阿片类药物

五、辅助镇痛药

六、局部外用镇痛药

七、特殊人群镇痛用药

八、药物相互作用与不良反应监测

九、常用镇痛药物速查总表

参考文献

word原稿见文末

一、疼痛评估与镇痛治疗原则

疼痛评估是规范镇痛治疗的前提。推荐采用”常规、量化、全面、动态”的评估原则。

1.1 疼痛强度评估工具

评估工具

适用人群

评分方法

说明

数字评分量表(NRS)

成年患者(最常用)

0–10分,0=无痛,10=最剧烈疼痛

临床首选,简明易操作

视觉模拟量表(VAS)

成年患者

10cm线段,患者标注疼痛程度

精确但需患者理解

语言评定量表(VRS)

老年/文化程度低者

无痛、轻度、中度、重度

简单直观

面部表情疼痛量表(FPS-R)

儿童/认知障碍者

6种面部表情对应0–10分

适用于特殊人群

简明疼痛评估量表(BPI)

所有患者

评估疼痛程度+功能影响

全面评估工具

【参考】中国慢性疼痛诊疗指南(2025版);WHO疼痛评估指南(2018,仍在沿用)

1.2 镇痛治疗基本原则

原则

核心内容

具体要点

WHO三阶梯镇痛原则(与时俱进修订)

阶梯一:非阿片类药物±辅助镇痛药阶梯二:弱阿片类药物(可选)阶梯三:强阿片类药物±非阿片类±辅助药

• 当前趋势:中重度疼痛可直接使用低剂量强阿片类• 弱阿片类(可待因、曲马多)存在封顶效应• 2025版中国癌痛指南支持中度疼痛直接使用低剂量强阿片类

口服优先(PO原则)

首选口服给药,其次经皮、皮下、静脉

方便、经济、血药浓度稳定

按时给药(By Clock)

按规定的间隔时间给药,而非按需

维持稳态血药浓度,预防疼痛反复

个体化治疗

根据疼痛类型、强度、患者情况个体化选药

需考虑:年龄、肝肾功能、合并用药、药物基因组学

多模式镇痛

联合不同机制药物/方法,减少单一药物剂量

NSAIDs + 阿片类 + 辅助药 协同增效,减少不良反应

注意细节

密切监测疗效与不良反应

尤其关注呼吸抑制、便秘、肾损伤、消化道出血

【参考】WHO癌症疼痛三阶梯治疗指南(2018);中国成人癌痛诊疗指南(2025版);Current Opinion in Supportive & Palliative Care, 2024

1.3 疼痛类型与药物选择策略

疼痛类型

特点

首选药物

辅助药物

伤害感受性疼痛(躯体痛)

定位明确,钝痛/刺痛如术后痛、骨折痛、关节炎

非甾体抗炎药(NSAIDs)对乙酰氨基酚

弱阿片类/强阿片类

伤害感受性疼痛(内脏痛)

定位不明确,牵拉/痉挛如癌症内脏转移痛

阿片类药物

解痉药(如山莨菪碱)

神经病理性疼痛

烧灼样、电击样、针刺样如PHN、糖尿病周围神经痛

钙通道调节剂(加巴喷丁/普瑞巴林)TCAs(阿米替林)SNRIs(度洛西汀)

利多卡因贴剂辣椒素贴剂曲马多阿片类

混合性疼痛

兼具伤害感受性和神经病理性成分如癌痛、腰椎间盘突出

联合治疗NSAIDs/阿片类+辅助药

多模式综合方案

爆发痛

基础痛控制稳定时突发的疼痛加剧

即释阿片类药物(口服/静脉/皮下)

• 芬太尼透皮贴剂不适用于爆发痛• 美沙酮不适用于爆发痛

【参考】中国神经病理性疼痛诊疗指南(2024版);中国成人癌痛诊疗指南(2025版);NICE CKS 2025

二、非甾体抗炎药(NSAIDs)

NSAIDs通过抑制环氧化酶(COX)活性,减少前列腺素合成,发挥解热、镇痛、抗炎作用。分为非选择性COX抑制剂和选择性COX-2抑制剂两类。

2.1 NSAIDs分类及代表药物

分类

代表药物

半衰期(h)

特点

注意事项

非选择性COX抑制剂

布洛芬(Ibuprofen)

2–4

镇痛抗炎效果好安全性较高

• 日最大剂量≤2400mg• 餐后服用减轻胃肠刺激

非选择性COX抑制剂

萘普生(Naproxen)

12–17

半衰期长,可每日2次心血管风险相对较低

• 消化道出血风险较高• 肾功能不全者慎用

非选择性COX抑制剂

双氯芬酸(Diclofenac)

1–2

镇痛强度大起效快

• 心血管风险警示(2025欧洲推荐谨慎使用)• 肝酶升高风险

非选择性COX抑制剂

吲哚美辛(Indomethacin)

4–5

抗炎作用强不良反应较多

• 中枢神经系统不良反应常见• 临床使用已减少

非选择性COX抑制剂

洛索洛芬(Loxoprofen)

1–1.5

前体药物,胃肠刺激相对小日本广泛使用

日最大剂量180mg,分3次

选择性COX-2抑制剂

塞来昔布(Celecoxib)

8–12

胃肠安全性较好不影响血小板聚集

• 磺胺过敏者禁用• 心血管风险仍需关注• 日最大剂量400mg

选择性COX-2抑制剂

依托考昔(Etoricoxib)

22

半衰期最长镇痛强度高

• 高血压患者慎用• 日最大剂量120mg(急性期不超过8天)

选择性COX-2抑制剂

帕瑞昔布(Parecoxib)

约8

注射用,围术期镇痛起效快

• 禁用于冠脉搭桥术围术期• 有血栓事件风险

【参考】口服解热镇痛药物安全用药专家共识(2025版);中国慢性疼痛诊疗指南(2025版)

2.2 NSAIDs临床使用核心建议

推荐项目

详细内容

【推荐一】最低有效剂量、最短疗程

始终从最低有效剂量开始,疗程尽可能缩短。长期使用需定期评估获益与风险。

【推荐二】禁止联用

禁止同时使用两种或以上口服NSAIDs(包括非选择性与选择性COX-2抑制剂联用)。

【推荐三】胃肠道保护

年龄>65岁、有消化道溃疡史、正在使用抗凝剂/糖皮质激素者,应联用PPI(如奥美拉唑20mg qd)。

【推荐四】心血管风险

• 有心肌梗死或卒中史者避免使用非阿司匹林类NSAIDs• 选择性COX-2抑制剂与非选择性NSAIDs的心血管风险差异不大• 萘普生被认为是心血管风险最低的NSAID

【推荐五】肾功能监测

• NSAIDs可减少肾血流量,CKD 4–5期(eGFR<30)避免使用• 定期监测血肌酐、尿量

【推荐六】老年人使用

• 年龄≥65岁:首选对乙酰氨基酚• 如必须使用NSAIDs:选择最低有效剂量,联用PPI• 年龄>75岁:胃肠道高风险者必须联用PPI

【推荐七】孕产妇

• 孕早期和孕中期(<20周):尽量避免使用• 孕30周后:禁止使用NSAIDs(可致动脉导管早闭)• 哺乳期:布洛芬、双氯芬酸相对安全

【参考】口服解热镇痛药物安全用药专家共识(2025版);FDA妊娠期用药分级

2.3 常用NSAIDs用药速查表

药物

成人常规剂量

日最大剂量

起效时间

主要注意事项

布洛芬片剂/胶囊

200–400mg tid–qid(餐后服)

2400mg

30–60min

胃肠刺激,避免空腹心血管疾病慎用

萘普生片剂

250–500mg bid(餐后服)

1250mg

1–2h

消化道出血风险肾功能不全者减量

双氯芬酸缓释片/乳胶剂

75mg qd–bid外用:每日3–4次

150mg

30–60min

心血管风险警示肝酶升高,监测肝功能

塞来昔布胶囊

100–200mg qd–bid

400mg

1–2h

磺胺过敏者禁用心血管风险仍存在

依托考昔片剂

急性:120mg qd(≤8天)慢性:30–60mg qd

120mg

1h

高血压监测心衰风险

洛索洛芬片剂

60mg tid(餐后服)

180mg

30min

哮喘患者慎用老年人减量

帕瑞昔布(注射)

首剂40mg iv/im继之20–40mg q12h

80mg

7–13min

禁用于冠脉搭桥术血栓风险

氟比洛芬酯(注射)

50mg qd–bidiv缓慢推注

100mg

15min

注射部位疼痛凝血障碍慎用

三、对乙酰氨基酚(Acetaminophen / Paracetamol)

对乙酰氨基酚是一种中枢性解热镇痛药,几乎无抗炎作用。为老年人和心血管高风险患者轻中度疼痛的一线选择。

项目

内容

作用机制

中枢COX-3抑制作用,抑制前列腺素合成;通过大麻素系统等非COX途径发挥镇痛作用

成人常规剂量

口服:500–1000mg q4–6h;日最大剂量≤3000mg(普通成人);≤2000mg(老年人/肝功能不全/体重<50kg)

给药途径

口服(片剂/胶囊/混悬液)、直肠栓剂、静脉注射(对乙酰氨基酚注射液)

起效/持续时间

口服起效30–60min,持续4–6h;静脉注射起效5–10min

安全性

• 治疗剂量下安全性好,无胃肠溃疡、无肾毒性、无抗血小板作用• FDA妊娠B级,孕期全阶段可用• 心血管高风险患者首选镇痛药

禁忌/警告

• 严重肝功能不全者禁用• 过量可致暴发性肝衰竭(日剂量>4000mg为中毒阈值)• 摄入乙醇者每日剂量不超过2000mg• 长期用药需监测肝功能

注意事项

• 复方感冒制剂中常含对乙酰氨基酚,注意总剂量叠加• 使用华法林者长期规律使用需加强INR监测• 静脉制剂需控制输注速度(≥15分钟)

特殊人群

• 老年人:推荐的一线选择,日最大剂量≤2000mg• 肝功能不全(Child-Pugh A/B):≤2000mg/日;C级:避免使用• 肾功能不全:无需调整剂量

【参考】口服解热镇痛药物安全用药专家共识(2025版);FDA Label;UpToDate 2026

四、阿片类药物

阿片类药物是中重度疼痛治疗的基石,通过激动中枢和外周的阿片受体(μ、κ、δ)发挥镇痛作用。根据激动效应分为弱阿片类和强阿片类。

4.1 阿片类药物分类

分类

代表药物

核心特点

注意事项

弱阿片类(WHO Step 2,可选)

可待因(Codeine)双氢可待因(DHC)曲马多(Tramadol)

• 存在”天花板效应”(封顶效应)• 2025年指南支持中度癌痛直接使用低剂量强阿片类• 曲马多兼具5-HT/NE再摄取抑制作用

• 可待因为前体药物需CYP2D6代谢,超快代谢者有中毒风险• 曲马多降低癫痫阈值,禁用于癫痫患者• 避免与SSRIs/SNRIs联用(5-HT综合征风险)

强阿片类(WHO Step 3)

吗啡(Morphine)羟考酮(Oxycodone)芬太尼(Fentanyl)氢吗啡酮(Hydromorphone)布托啡诺(Butorphanol)地佐辛(Dezocine)美沙酮(Methadone)

• 无天花板效应• 镇痛强度依次:芬太尼>氢吗啡酮>吗啡>羟考酮• 多模式镇痛核心用药

• 慢性癌痛不推荐使用地佐辛、布托啡诺、哌替啶• 哌替啶代谢物去甲哌替啶有神经毒性,不推荐长期使用• 芬太尼透皮贴剂不用于爆发痛及剂量滴定• 美沙酮半衰期长(8–120h),需专业培训后方可使用

激动-拮抗剂/部分激动剂

布托啡诺地佐辛丁丙诺啡喷他佐辛

• 对μ受体有拮抗或部分激动作用• 镇痛强度介于弱阿片与强阿片之间• 呼吸抑制有”天花板效应”

• 不推荐用于慢性癌痛(2025中国癌痛共识)• 不推荐作为阿片滴定的首选药物• 可能诱发戒断症状(对阿片依赖者)

复方制剂

氨酚待因(可待因+对乙酰氨基酚)洛芬待因(布洛芬+可待因)氨酚曲马多(曲马多+对乙酰氨基酚)

• 协同镇痛,减少各成分剂量• 注意各成分剂量上限

• 含对乙酰氨基酚成分需计算总量≤3000mg/日• 含NSAIDs成分注意胃肠/肾毒性

【参考】中国成人癌痛诊疗指南(2025版);癌痛全程管理中国专家共识(2025版)

4.2 常用强阿片类药物剂量换算

药物

非胃肠道给药(mg)

口服(mg)

镇痛强度比(吗啡=1)

半衰期(h)

作用持续时间(h)

吗啡

10

30

1

2–3.5

3–6

羟考酮

15–20

1.5–2

3–5

3–6(即释)8–12(缓释)

氢吗啡酮

1.5–2

7.5

5–7.5

2–3

3–5

芬太尼

0.1(100μg)

75–100

3–12(透皮)

透皮贴剂72h注射30–60min

可待因

200

0.1–0.15

2.5–3.5

4–6

曲马多

100

150–200

0.1–0.2

5–6

4–6

美沙酮

剂量换算复杂需个体化

使用需专业指导个体差异大

8–120(个体差异极大)

6–12

说明:表中等效镇痛剂量为转换为口服吗啡当量(OME)时的换算参考值。临床转换需依据患者个体反应调整,转换后首日剂量应减少25–50%。

【参考】中国成人癌痛诊疗指南(2025版);癌痛全程管理共识(2025版)附表

4.3 阿片类药物临床使用规范

环节

核心要点

1. 剂量滴定

口服滴定:吗啡即释片5–15mg q4h或羟考酮即释5–10mg q4h,24h后计算总剂量转换为缓释制剂静脉滴定:吗啡2–5mg iv,15min后评估,重复直至疼痛NRS≤3分2025共识明确三种滴定路径(口服、静脉/皮下、PCA)流程图不推荐地佐辛、布托啡诺等激动-拮抗剂作为滴定药物

2. 维持治疗

缓释/透皮制剂为主 + 即释制剂备用不建议同时使用2种及以上缓释阿片类药物规律用药,而非按需用药

3. 爆发痛处理

使用即释阿片类药物,剂量为每日总量的10–20%口服起效30min,静脉/皮下5–15min起效⚠ 芬太尼透皮贴剂不适用于爆发痛治疗⚠ 美沙酮不适用于爆发痛

4. 药物轮替

当出现难治性不良反应或镇痛不足时考虑轮替计算当前阿片类药物24h总剂量×0.75–0.9转换为等效新药剂量轮替后首3天密切观察疗效与不良反应

5. 减量与停药

逐步减量:每1–2周减少原剂量5–20%至每日30mg口服吗啡当量后至少维持2天再停药⚠ 晚期患者(预期生存<3个月)不建议主动减量

6. 不良反应管理

便秘:预防性使用(渗透性泻药+刺激性泻药)— 持续存在,不可耐受恶心呕吐:预防性止吐,通常3–7天耐受呼吸抑制:纳洛酮解救(0.4mg iv,必要时重复)镇静/嗜睡:通常3–7天耐受,持续>1周考虑减量或轮替🔬 除便秘外,多数不良反应为暂时性,持续>1周且对症无效再考虑轮替

【参考】癌痛全程管理中国专家共识(2025版);中国成人癌痛诊疗指南(2025版)

4.4 阿片类药物不良反应处理汇总

不良反应

发生率

发生时间

处理方案

预防措施

便秘

90–100%

用药开始即出现持续存在

渗透性泻药(乳果糖、聚乙二醇)+刺激性泻药(番泻叶、比沙可啶)必要时使用外周μ阿片受体拮抗剂(PAMORA,如纳洛醇酯)

预防性使用泻药增加水分及纤维摄入适当活动

恶心呕吐

30–50%

用药后3–7天可耐受

甲氧氯普胺10mg tid昂丹司琼4–8mg bid氟哌啶醇0.5–2mg qd

用药初期预防性止吐饮食调整(少量多餐)

镇静/嗜睡

20–60%

用药初期常见通常3–7天耐受

咖啡因、哌甲酯(严重时)减量或轮替

从小剂量开始滴定避免与镇静剂联用

呼吸抑制

1–5%

最危险的不良反应(用药后30min–2h高发)

纳洛酮0.4mg iv每2–3min重复严重者持续静脉滴注

高危患者监测血氧避免与镇静催眠药联用COPD患者谨慎

瘙痒

20–50%

用药后数小时至数天

抗组胺药(苯海拉明)减量或轮替小剂量纳洛酮

保持皮肤湿润避免搔抓

尿潴留

15–30%

用药后数小时

诱导排尿、热敷导尿(必要时)减量或轮替

老年男性(尤其BPH者)加强监测排尿情况

【参考】癌痛全程管理中国专家共识(2025版);NCCN成人癌痛指南(2025)

五、辅助镇痛药

辅助镇痛药(Adjuvant Analgesics)主要用于神经病理性疼痛、纤维肌痛、慢性疼痛综合征,也可与阿片类和非阿片类镇痛药联用于混合性疼痛。

5.1 抗惊厥药(钙通道调节剂)

药物

适应证

起始剂量

目标剂量

不良反应

注意事项

加巴喷丁Gabapentin

PHN、PDPN、其他NP

100–300mg qn(睡前服)

900–3600mg/日分3次

头晕、镇静外周水肿共济失调体重增加

• 肾功能不全需减量:CrCl<60减量• 需缓慢滴定(数周)• 停药需逐渐减量(1–2周)

普瑞巴林Pregabalin

PHN、PDPN、纤维肌痛、广泛性焦虑

25–75mg bid

150–600mg/日分2–3次

头晕、镇静外周水肿视力模糊体重增加

• 肾功能不全需调整剂量• 起效较加巴喷丁快• 戒断反应(停药需逐渐减量)

克利加巴林Crisugabalin

PHN(新型药物)

10mg qd(无需滴定)

10–20mg qd

头晕、嗜睡较普瑞巴林轻

• 2025版中国ZAP指南一线推荐• 优点:无需剂量滴定,起效快• 肾功能不全需调整剂量

美洛加巴林Mirogabalin

PHN(超说明书)

5mg qd

10–15mg/日分2次

头晕、嗜睡较普瑞巴林轻

• 中国2024版NP指南推荐• 日本批准用于PHN• 超说明书使用需知情同意

卡马西平Carbamazepine

三叉神经痛(一线首选)

100–200mg bid

400–1200mg/日分2–3次

头晕、共济失调白细胞减少低钠血症皮疹(SJS/TEN)

• 治疗前需检测HLA-B*1502基因(亚洲人群SJS风险)• 监测血常规、电解质、肝功能• 强CYP3A4诱导剂,注意药物相互作用

奥卡西平Oxcarbazepine

三叉神经痛(替代选择)

150–300mg bid

600–1800mg/日分2–3次

头晕、低钠血症较卡马西平轻

• 卡马西平不耐受者的替代选择• 仍需监测血钠• HLA-B*1502风险低于卡马西平

【参考】中国神经病理性疼痛诊疗指南(2024版);带状疱疹相关性疼痛全程管理指南(2025版);老年人周围神经病理性疼痛用药指南(2025版)

5.2 抗抑郁药(镇痛辅助)

药物

适应证

起始剂量

目标剂量

不良反应

注意事项

阿米替林Amitriptyline(TCAs)

PHN、PDPN、慢性疼痛、纤维肌痛

10–25mg qn

50–150mg qn(老年≤50mg)

抗胆碱能作用(口干、便秘、视物模糊)镇静、体重增加心脏毒性(QT间期延长)

• 禁用于近期心梗、心律失常、闭角型青光眼• 治疗前做心电图(QTc筛查)• 老年人首选去甲替林或地昔帕明(抗胆碱能更轻)

去甲替林Nortriptyline(TCAs)

NP(替代选择)

10–25mg qn

50–150mg qn

抗胆碱能作用较阿米替林轻镇静作用中等

• 老年人耐受性优于阿米替林• 仍需监测心电图

度洛西汀Duloxetine(SNRIs)

PDPN(一线)纤维肌痛慢性骨骼肌疼痛骨关节炎

20–30mg qd(餐后服)

60–120mg/日分1–2次

恶心、口干便秘、失眠出汗增多

• 肝功能不全者避免使用• 肾功能不全(CrCl<30)避免使用• 不推荐与MAOIs联用• 停药需逐渐减量(避免戒断反应)

文拉法辛Venlafaxine(SNRIs)

NP(二线)

37.5mg qd

75–225mg/日分1–2次

高血压(剂量依赖性)恶心、失眠性功能障碍

• 监测血压变化• 缓释剂型每日1次• 停药需逐渐减量

【参考】NICE CKS 2025;中国NP诊疗指南(2024版);老年人周围神经病理性疼痛用药指南(2025版);癌症相关NP中国专家共识(2026版)

5.3 其他辅助镇痛药

药物

主要适应证

推荐等级

注意事项

巴氯芬Baclofen

三叉神经痛(二线)肌肉痉挛痛

二线推荐

• 起始5mg tid,逐渐加量• 突然停药可出现幻觉/癫痫• 肾功能不全者减量

利多卡因贴剂5% Lidocaine Patch

PHN(局部治疗)局限性NP

一线(PHN)

• 每次最多3贴,贴12h停12h• 全身吸收极少,安全性好• 破损皮肤禁用

辣椒素贴剂/乳膏8% Capsaicin Patch

PHNPDPN(局部)

二线

• 贴敷前需局部麻醉• 初次使用有灼烧感• 每3个月贴敷1次,每次30–60min

A型肉毒毒素Botulinum Toxin A

PHN(皮下注射)慢性偏头痛

三线/研究性

• 2026年有新的临床证据• 需专业医生操作• 效果持续12–14周

氯胺酮Ketamine

难治性NP爆发痛(亚麻醉剂量)

三线(专科使用)

• 亚麻醉剂量(0.1–0.5mg/kg/h)iv• 精神症状、肝功能损害• 仅限疼痛科/麻醉科使用

α2-肾上腺素受体激动剂(可乐定、右美托咪定)

难治性NP辅助椎管内镇痛

三线

• 可引起低血压、心动过缓• 常用于鞘内输注系统• 需专科使用

糖皮质激素(地塞米松等)

癌痛(骨转移、神经压迫)炎症性疼痛

辅助用药

• 短期使用(1–3周)• 注意高血糖、感染风险• 不推荐作为常规镇痛药

双膦酸盐(唑来膦酸等)

骨转移痛骨质疏松痛

辅助用药

• 3–4周静脉给药1次• 监测肾功能、血钙• 颌骨坏死风险(罕见)

【参考】中国NP诊疗指南(2024版);带状疱疹相关性疼痛全程管理指南(2025版);NCCN成人癌痛指南(2025)

六、局部外用镇痛药

局部外用镇痛药适用于局限性、浅表性疼痛,全身吸收少,系统性不良反应低,尤其适合老年人和肝肾功能不全者。

药物

剂型

适应证

用法

注意事项

利多卡因5%贴剂

贴剂

PHN(一线)局限性NP

每日1次,每次≤3贴贴12h停12h

• 破损皮肤禁用• 灼烧感、红斑(多数轻微)

辣椒素0.025–0.075%乳膏

乳膏

骨关节炎局限性NP

每日3–4次外用

• 初期灼烧感(1–2周可耐受)• 避免接触眼部及黏膜

辣椒素8%贴剂

贴剂

PHNPDPN

每3个月1次贴敷30–60min

• 需医生操作,贴前可局部麻醉• 灼烧感在贴敷期及后1–2天

双氯芬酸1–2%凝胶

凝胶/乳胶

局限性骨关节炎肌肉扭伤/拉伤

每日3–4次局部涂擦

• 全身吸收仅为口服的5–10%• 破损皮肤不用• 全身不良反应极少

酮洛芬贴剂

贴剂

局限性肌肉关节痛

每日1–2次

• 光敏反应风险• 用药部位避免日晒

氟比洛芬贴剂

贴剂

局限性肌肉关节痛

每日1–2次每次1贴

• 皮肤刺激反应• 避免用于破损皮肤

【参考】中国NP诊疗指南(2024版);带状疱疹相关性疼痛全程管理指南(2025版);UpToDate 2026

七、特殊人群镇痛用药

7.1 老年患者(≥65岁)

药物类别

推荐意见

注意事项/需避免

对乙酰氨基酚

一线首选日最大剂量≤2000mg

• 肝功能不全者减量• 注意复方制剂总剂量

NSAIDs

• 如需使用选择最低有效剂量+最短疗程• 必须联用PPI(年龄>75岁)• 优先选择COX-2抑制剂

• 避免长期使用• CKD 4–5期避免使用• 有消化道溃疡史者避免

阿片类

• 起始剂量为成人剂量的25–50%• 小剂量缓慢滴定• 优先选择缓释/透皮剂型

• 避免使用哌替啶• 加强呼吸抑制监测• 便秘预防贯穿全程

钙通道调节剂(加巴喷丁/普瑞巴林)

• 起始剂量为成人剂量的50%• 根据肾功能调整剂量

• 注意跌倒风险(头晕、共济失调)• 避免与酒精/镇静剂联用• 缓慢加量

TCAs(阿米替林)

• 首选去甲替林或地昔帕明• 起始剂量10mg qn

• 阿米替林慎用(抗胆碱能作用强)• 治疗前应做心电图• 闭角型青光眼、BPH患者避免

SNRIs(度洛西汀)

• 推荐用于老年NP• 抗胆碱能作用轻

• 监测血压• CrCl<30避免使用

【参考】老年人周围神经病理性疼痛用药指南(2025版);口服解热镇痛药安全用药专家共识(2025版);JAGS 2020(2026年DrOracle引用)

7.2 肝肾功能不全患者

药物

肝功能不全

肾功能不全

对乙酰氨基酚

Child-Pugh A/B:≤2000mg/日Child-Pugh C:避免使用

无需调整剂量(肾脏不主要参与代谢)

NSAIDs

严重肝功能不全避免使用

CKD 1–3期:慎用,监测肾功能CKD 4–5期(eGFR<30):避免使用

吗啡

肝功能不全减量50%(首过效应降低)

CrCl<30:减少剂量50%CrCl<15:避免使用(活性代谢物蓄积)

羟考酮

肝功能不全减量50%

CrCl<30:减少剂量50%

芬太尼

肝功能不全一般无需调整(非肝脏首过代谢)

肾功能不全一般无需调整(无活性代谢产物)

加巴喷丁

无需调整剂量

• CrCl 30–59:减量50–75%• CrCl 15–29:减量75%• CrCl<15 或透析:极少量使用

普瑞巴林

无需调整剂量

• CrCl 30–59:减量50%• CrCl 15–29:减量75%• CrCl<15:极度谨慎

度洛西汀

慢性肝病/肝硬化避免使用

CrCl<30:避免使用

局部外用镇痛药(利多卡因贴剂等)

无需调整剂量(首选)

无需调整剂量(首选)

【参考】Praxis Medical Insights 2026;UpToDate 2026;FDA Label

7.3 妊娠期和哺乳期

药物

妊娠期安全性

哺乳期安全性

对乙酰氨基酚

首选镇痛药(FDA B级)孕早中晚期均可用日最大剂量≤2000mg

安全进入乳汁量极少首选哺乳期镇痛药

布洛芬

孕早中期(<20周)可短期使用孕30周后禁止使用(动脉导管早闭风险)

安全进入乳汁量极少

萘普生

孕早中期避免首选孕30周后禁止使用

谨慎使用

阿片类(吗啡等)

孕晚期长期使用可致新生儿戒断综合征分娩时使用可致新生儿呼吸抑制

• 短期使用安全• 长期高剂量可致婴儿镇静• 避免可待因(CYP2D6超快代谢者风险)

加巴喷丁/普瑞巴林

不推荐常规使用仅在获益明确大于风险时使用

• 少量进入乳汁• 建议暂停哺乳或换药

阿米替林

孕早期避免使用(出生缺陷数据有限)

• 少量进入乳汁• 较新一代抗抑郁药更安全

【参考】FDA妊娠期用药分级;口服解热镇痛药安全用药专家共识(2025版);UpToDate 2026

八、药物相互作用与不良反应监测

8.1 重要药物相互作用

联合用药

相互作用

临床建议

NSAIDs + 华法林或其他抗凝药

增加出血风险(协同抑制血小板功能+胃肠道损伤)

避免联用;如需使用,选择对乙酰氨基酚并加强INR监测

NSAIDs + ACEI/ARB+ 利尿剂

三重打击:急性肾损伤风险增加(”三药联用”肾毒性综合征)

监测肾功能、尿量尽量缩短联用时间

NSAIDs + 糖皮质激素

消化道出血风险显著增加

避免联用;如需联用必须使用PPI保护

NSAIDs + 阿司匹林(低剂量)

阿司匹林心血管保护作用被抵消胃肠损伤叠加

避免布洛芬与阿司匹林同服(间隔≥2h可降低相互作用)

阿片类 + 苯二氮䓬类+ 酒精

呼吸抑制风险显著增加过量可致死

避免联用阿片类与苯二氮䓬联用时FDA黑框警告

曲马多 + SSRIs/SNRIs+ MAOIs

5-羟色胺综合征风险(致命性)

避免联用SSRIs/SNRIs与曲马多联用需谨慎

加巴喷丁/普瑞巴林+ 阿片类+镇静剂

协同镇静作用跌倒风险增加

加强监测老年患者特别注意

卡马西平 + CYP3A4底物药物(华法林、口服避孕药等)

强CYP3A4诱导剂降低联用药物浓度

调整联合用药剂量监测INR、避免避孕失败

【参考】癌痛全程管理中国专家共识(2025版);UpToDate药物相互作用数据库 2026

8.2 镇痛药治疗监测项目

监测项目

监测人群

监测频率

临床意义

血常规

长期使用NSAIDs卡马西平阿片类(高剂量)

治疗前+每1–3个月

贫血(消化道出血)、白细胞减少(卡马西平)

肝肾功能(ALT/AST/Cr/BUN)

NSAIDs使用者对乙酰氨基酚长期用阿片类长期用

治疗前+每3–6个月

肾损伤(NSAIDs)、肝毒性(对乙酰氨基酚过量)

大便隐血

NSAIDs长期使用者有消化道溃疡史者

每1–3个月

早期发现消化道出血

心电图(QTc)

TCAs使用者高剂量美沙酮

治疗前+加量后

QTc延长>500ms需停药

血钠

奥卡西平/卡马西平使用者

治疗前+治疗中定期

低钠血症

INR

阿片类+华法林联用者NSAIDs+华法林联用者

每1–2周(稳定后每月)

出血风险监测

血压

NSAIDs使用者文拉法辛使用者

每1–4周(加量期)

NSAIDs可升高血压2–5mmHg

呼吸频率/血氧

阿片类使用者(尤其COPD、OSA患者)

首次用药后2h内增量后监测

呼吸抑制早期发现

血药浓度

卡马西平(4–12μg/mL)美沙酮(个体化)

达到稳态后

治疗窗监测,避免中毒或无效

【参考】中国成人癌痛诊疗指南(2025版);癌痛全程管理共识(2025版);老年人周围NP用药指南(2025版)

九、常用镇痛药物速查总表

以下总表汇总各类镇痛药的完整用药信息,供临床快速参考。

药物类别

代表药物

常规剂量

注意事项

推荐等级

NSAIDs(非选择性)

布洛芬

200–400mg tid–qid最大2400mg/日

心血管疾病慎用消化道出血风险

一线(急性痛骨关节炎)

NSAIDs(非选择性)

萘普生

250–500mg bid最大1250mg/日

消化道出血风险高肾功能不全减量

一线

NSAIDs(选择性COX-2)

塞来昔布

100–200mg qd–bid最大400mg/日

磺胺过敏禁用心血管风险仍在

一线(胃肠高风险者优选)

对乙酰氨基酚

对乙酰氨基酚

500–1000mg q4–6h最大3000mg/日(老年2000mg)

过量致肝衰竭注意复方制剂叠加

一线(老年/心血管高危)

弱阿片类

曲马多

50–100mg q4–6h最大400mg/日

癫痫风险5-HT综合征封顶效应

二线(可选替代)

强阿片类

吗啡(即释)

5–15mg q4h 滴定转换为缓释后 bid

呼吸抑制(最危险)便秘(持续存在)耐受/依赖

一线(中重度痛)

强阿片类

羟考酮(缓释)

10–40mg q12h个体化调整

同上不建议与其他缓释阿片联用

一线(中重度痛)

强阿片类

芬太尼透皮贴剂

12–100μg/h每72h更换

不用于爆发痛及滴定发热增加吸收禁止用于未使用过阿片者

一线(吞咽困难依从性差者)

钙通道调节剂

普瑞巴林

25–75mg bid→目标150–600mg/日

肾功能减量头晕/镇静停药需逐渐减量

一线(NP)

钙通道调节剂

加巴喷丁

100–300mg qn→目标900–3600mg/日分3次

肾功能减量需数周缓慢滴定停药需减量

一线(NP)

钙通道调节剂

克利加巴林

10mg qd最大20mg qd

无需滴定肾功能不全调整

一线(PHN,新型)2025 ZAP指南推荐

TCAs

阿米替林

10–25mg qn→目标50–150mg qn

心电图监测抗胆碱能副作用闭角型青光眼禁忌

一线(NP)

SNRIs

度洛西汀

20–30mg qd→60–120mg/日

肝功能不全避免CrCl<30避免监测血压

一线(PDPN)二线(其他NP)

局部用药

利多卡因5%贴剂

每次≤3贴贴12h停12h

破损皮肤禁用局部反应轻微

一线(PHN局部)

抗惊厥药(TN专用)

卡马西平

100–200mg bid→400–1200mg/日

HLA-B*1502检测白细胞减少/低钠CYP3A4诱导剂

一线(三叉神经痛)

【参考】综合2024–2026年国内外指南;Harrison内科学(21版);UpToDate 2026

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参考文献

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