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第一部分 医学基础知识理论知识
第四篇 药理学
第一章 药理学总论
考点1 药物代谢动力学
（一）药物的体内过程
体内过程
定义
备注
吸收
指药物自给药部位进入血液循环的过程
消除：代谢、排泄
分布
指药物从血液循环到达机体各器官、组织的过程
代谢
指药物在体内发生化学结构转变的过程
排泄
指药物及其代谢产物排出体外的过程
1. 吸收
（1）不同给药途径的吸收过程和特点：
给药途径
吸收过程和特点
口服给药
是最常用的给药途径，存在首过消除，大多数药物在胃肠道内以简单扩散的
方式被吸收，主要吸收部位是小肠
注射给药
静脉注射可使药物迅速而准确地进入全身血液循环，不存在吸收过程。药物
肌内或皮下注射时，主要经毛细血管以简单扩散和滤过方式吸收
吸入给药
肺泡表面积很大，肺血流量丰富，因此只要具有一定溶解度的气态药物即能
经肺迅速吸收
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第四篇 药理学
给药途径
吸收过程和特点
局部用药
药物在皮肤、眼、鼻等部位产生局部作用。直肠给药可以在一定程度上避免
首过消除，少数产生抗炎作用
舌下给药
由血流丰富的颊黏膜吸收直接进入全身循环，可在很大程度上避免首过消除
（2）药物起效速度由快到慢的顺序是：静脉注射＞吸入给药＞舌下给药＞直肠给
药＞肌内注射＞皮下注射＞口服给药＞皮肤给药。
（3）首过消除：是指从胃肠道吸收的药物在到达全身血液循环前被肠壁和肝脏部分
代谢，从而使进入全身血液循环内的有效药物量减少的现象，也称首过代谢或首过效应。
2. 分布
药物在体内各组织分布的程度和速度，主要取决于组织器官血流量和药物与血浆
蛋白、组织细胞的结合能力。
（1）血浆蛋白的结合率。
大多数药物在血浆中均可与血浆蛋白不同程度地结合而形成结合型药物，与游离
型药物同时存在于血液中。
①结合型药物不能跨膜转运，是药物在血液中的一种暂时贮存形式。
②药物与血浆蛋白结合的特异性低，与相同血浆蛋白结合的药物之间可发生竞争
性置换的相互作用。如华法林和保泰松合用，结合型的华法林被置换出来，抗凝作用
增强，可造成严重出血。
（2）体内屏障。
①血脑屏障：药物从血液向中枢神经系统分布，主要在药物进入细胞间隙和脑脊
液受到限制。
②胎盘屏障：胎盘绒毛与子宫血窦之间的屏障。
③血眼屏障：血液与视网膜、房水、玻璃体之间的屏障。
3. 代谢
代谢
主要内容
主要器官
肝脏（大多数药物被灭活，少数药物被活化）
基本类型
Ⅰ相：氧化、还原、水解等；Ⅱ相：结合
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第一部分 医学基础知识理论知识
代谢
主要内容
代谢的意义
增加药物极性，利于排泄，改变药物的药理活性或毒性
药物代谢酶的
诱导与抑制
肝药酶诱导剂：使药物代谢酶活性增高、药物代谢加快的药物，如苯巴比
妥、苯妥英钠、卡马西平、利福平等
肝药酶抑制剂：使药物代谢酶活性降低、药物代谢减慢的药物，如氯霉素、
西咪替丁、异烟肼等
4. 排泄
排泄是药物体内消除的重要组成部分。药物及其代谢产物主要经肾脏从尿液排
泄，其次经胆汁从粪便排泄。挥发性药物主要经肺随呼出气体排泄。药物也可经汗液
和乳汁排泄。
肠肝循环：部分药物经肝脏转化形成极性较强的水溶性代谢产物，被分泌到胆汁
内经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经
小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肠肝循环。
（二）药物消除动力学
1. 一级消除动力学
体内药物按恒定比例消除，在单位时间内的消除量与血浆药物浓度成正比，即血
浆药物浓度高，单位时间内消除的药物量就多。大多数药物在体内按一级消除动力学
消除。
2. 零级消除动力学
药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药
物量不变。
（三）药物代谢动力学重要参数
药动学参数
特点
峰浓度和达峰时间
血管外给药时药- 时曲线的最高点称血浆峰浓度（Cmax），达到峰浓度
的时间称达峰时间（Tmax）
曲线下面积
药- 时曲线下所覆盖的面积称曲线下面积（AUC），其大小反映药物
吸收进入血液循环的相对量
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第四篇 药理学
药动学参数
特点
生物利用度（F）
（1）系指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量和
速度。吸收进入血液循环药物的相对量以AUC 表示，而药物进入全
身循环的速度以达峰时间表示
F=
×100%
D
A
A 为体内药物总量，D 为用药剂量
（2）生物利用度分为绝对生物利用度和相对生物利用度
绝对生物利用度：F=
×100%
AUC
AUC
血管外给药
静脉给药
相对生物利用度：F=
×100%
AUC
AUC受试制剂
标准制剂
消除半衰期（t1/2）
定义：血浆药物浓度下降一半所需要的时间
意义：
（1）反映体内药物消除速度的快慢
（2）确定给药间隔时间，通常给药间隔时间约为1 个半衰期
（3）按固定剂量、固定间隔时间给药，或恒速静脉滴注，经4 ～5 个
半衰期基本达到稳态血药浓度；消除亦然
强化练习
1.（单选题）下列哪一种给药方法起效最快？（ ）
A. 皮下注射
B. 肌内注射
C. 口服
D. 静脉注射
2.（单选题）患者服用半衰期为12h 的药物，经过24h 后，其体内残余药量
为（ ）。
A. 25% B. 45%
C. 50% D. 75%
3.（单选题）药物在体内的主要排泄途径是（ ）。
A. 消化道排泄
B. 肺脏排泄
C. 肾脏排泄
D. 体液排泄
4.（单选题）生物利用度是药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相
对量。下列关于生物利用度的描述，错误的是（ ）。
A. 生物利用度可分为绝对生物利用度和相对生物利用度
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第一部分 医学基础知识理论知识
B. 静脉注射时的生物利用度为100%
C. 生物利用度= 体内药物总量/ 血药浓度×100%
D. 绝对生物利用度=AUC 血管外给药/AUC 静脉给药×100%
5.（多选题）患者，中年女性，自觉胃肠不适，服用氟哌酸胶囊剂，该药物的体
内过程有（ ）。
A. 吸收 B. 分布
C. 代谢 D. 排泄
【参考答案】1. D 2. A 3. C 4. C 5. ABCD
考点2 药物效应动力学
（一）药物作用与药理效应
1. 药物作用：是指药物对机体的初始作用，是动因。
2. 药理效应：是药物作用的结果，是机体反应的表现。药理效应是机体原有功能
水平的改变，功能提高称为兴奋，功能降低称为抑制。例如，肾上腺素升高血压、呋
塞米增加尿量均属兴奋；阿司匹林退热和吗啡镇痛均属抑制。
（二）不良反应
分类
定义
特点及举例
副反应
由于选择性低，药理效应涉及多个器
官，当某一效应用作治疗目的时，其
他效应就成为副反应（通常也称副
作用）
例如阿托品在治疗解痉时，会引起口
干、心悸、便秘等副反应
毒性反应
在剂量过大或药物在体内蓄积过多时
发生的危害性反应，一般比较严重
包括三致：致癌、致畸和致突变
后遗效应
停药后血药浓度已降至最小有效浓度
以下时残存的药理效应
如服用巴比妥类催眠药后，次晨出现
的乏力、困倦等现象
停药反应
突然停药后原有疾病加剧，又称反跳
反应
如长期服用可乐定降血压，停药次日
血压将明显回升
变态反应
非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结
合为抗原后，经过接触10 天左右的
敏感化过程而发生的反应，也称过敏
反应
是一类免疫反应，常见于过敏体质患
者。反应性质与药物原有效应无关，
用药理性拮抗药解救无效。反应的严
重程度差异大，与剂量无关
如青霉素可引起过敏性休克
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第四篇 药理学
分类
定义
特点及举例
特异质反应
发生于特异体质患者，与药物固有的
药理作用基本一致，反应严重程度与
剂量成比例
如对骨骼肌松弛药琥珀胆碱发生的特
异质反应是由于先天性血浆胆碱酯酶
缺乏所致
（三）药物剂量与效应关系
量- 效关系
药物的药理效应与剂量在一定范围内成比例，称为量- 效关
系。以效应强度为纵坐标，药物剂量或药物浓度为横坐标
作图，则得量- 效曲线
最小有效剂量或最小有效浓度刚能引起效应的最小药物剂量或最小药物浓度
最大效应或效能
随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定
程度后，若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增
强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能
效价强度
能引起等效反应（常采用50% 效应量）的相对浓度或剂量，
其值越小则强度越大
半数有效量（ED50）
能引起50% 的实验动物出现阳性反应时的药物剂量
半数致死量（LD50）
能引起50% 的实验动物死亡的药物剂量
治疗指数
LD50/ED50，治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全
（四）长期用药引起的机体反应性变化
变化
定义
耐受性
机体在连续多次用药后对药物的反应性降低
耐药性
指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低，也称抗药性
依赖性
指长期应用某种药物后，机体对这种药物产生生理性或精神性的依赖和需求
强化练习
1.（单选题）药物的毒性反应是指（ ）。
A. 在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的药理效应
B. 在剂量过大或蓄积过多时发生的对机体组织器官的危害性反应
C. 停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时还残存的药理效应
D. 突然停药后原有疾病或症状加剧
2.（单选题）副反应是药物不良反应的一种，下列关于副反应的说法错误的
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第一部分 医学基础知识理论知识
是（ ）。
A. 当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成了副反应
B. 是在治疗剂量下发生的
C. 是药物本身固有的作用
D. 多数人都会发生副反应
3.（单选题）甲、乙、丙、丁四种药物的半数致死剂量LD50 分别为60mg/kg、
40mg/kg、60mg/kg、80mg/kg，半数有效剂量ED50 分别为10mg/kg、5mg/kg、5mg/kg、
10mg/kg，这四种药物中安全性最低的是（ ）。
A. 甲
B. 乙
C. 丙
D. 丁
4.（单选题）张某，男，5 岁，患急性淋巴细胞白血病，在反复使用长春碱类药
物治疗后，出现对药物的不敏感性称为（ ）。
A. 耐受性
B. 耐药性
C. 躯体依赖性
D. 精神依赖性
5.（多选题）药物成瘾是一种慢性中毒状态，它是由于反复应用某种药物所引起
的，其包含的因素有（ ）。
A. 躯体依赖性
B. 精神依赖性
C. 社会依赖性
D. 交叉依赖性
【参考答案】1. B 2. D 3. A 4. B 5. AB
思维导图
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第四篇 药理学
第二章 作用于传出神经系统的药物
考点3 拟胆碱药和抗胆碱药
（一）M 胆碱受体激动药——毛果芸香碱
1. 药理作用
（1）眼：滴眼后可引起缩瞳、降低眼压和调节痉挛等作用。
（2）腺体：较大剂量的毛果芸香碱可明显增加汗腺和唾液腺的分泌，并使泪腺、
胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道黏膜分泌增加。
2. 临床应用
（1）青光眼（闭角型）。
（2）虹膜睫状体炎：与扩瞳药交替使用，以防止虹膜与晶状体粘连。
（3）其他：用作抗胆碱药阿托品中毒的解救。
（二）抗胆碱酯酶药
1. 易逆性抗胆碱酯酶药
药物
新斯的明
药理作用
（1）兴奋骨骼肌（最强）
（2）兴奋胃肠道、膀胱平滑肌等内脏平滑肌
（3）减慢房室结的传导
临床应用
（1）重症肌无力
（2）术后腹气胀和尿潴留
（3）用于非除极化型肌松药（筒箭毒碱）的中毒，不可用于除极化型肌松药
（琥珀胆碱）中毒的解救
（4）阵发性室上性心动过速
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第一部分 医学基础知识理论知识
2. 难逆性抗胆碱酯酶药
药物
有机磷酸酯类
中毒机制
有机磷酸酯类进入人体后，其亲电子性的磷原子与AChE 酯解部位丝氨酸羟基
上具有亲核性的氧原子以共价键结合，形成难以水解的磷酰化AChE，导致乙
酰胆碱大量积聚，引起一系列中毒症状
中毒表现
（1）急性中毒
①胆碱能神经突触：表现为瞳孔明显缩小、腺体分泌增加、呼吸困难等
②胆碱能神经肌肉接头：表现为肌无力、不自主肌束抽搐、震颤，肌麻痹，严
重时可引起呼吸肌麻痹
③中枢神经系统：表现为先兴奋后抑制，严重中毒晚期，出现呼吸中枢麻痹所
致的呼吸抑制，甚至呼吸停止
（2）慢性中毒：多发生于长期接触农药的人员，主要表现为血中AChE 活性持续
明显下降。临床体征为神经衰弱综合征、腹胀、多汗、偶见肌束颤动及瞳孔缩小
解毒药物
（1）阿托品能迅速对抗体内ACh 的M 样作用
（2） AChE 复活药：目前常用的药物有氯解磷定、碘解磷定和双复磷等（减轻
N 样症状）
（三）M 胆碱受体阻断药
药物
阿托品
药理作用
（1）腺体：抑制腺体分泌（汗腺、唾液腺最强）
（2）眼：扩瞳、升高眼内压、调节麻痹
（3）松弛内脏平滑肌：解除平滑肌痉挛，其中对胃肠道、尿道平滑肌以及膀胱
逼尿肌的松弛作用最强，对胆管、支气管以及子宫平滑肌的解痉作用较弱
（4）心血管系统（较大剂量）
①兴奋心脏：解除迷走神经对心脏的抑制作用
②扩张血管：解除血管平滑肌痉挛，改善微循环
（5）兴奋中枢神经系统。严重中毒可由兴奋转为抑制
临床应用
（1）解除平滑肌痉挛：适用于各种内脏绞痛，对胃肠绞痛、膀胱刺激症状等疗
效较好，但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差，常需与阿片类镇痛药合用
（2）抑制腺体分泌：用于全身麻醉前给药，以减少呼吸道腺体及唾液腺分泌，
防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生。也可用于严重的盗汗、帕金森病
的流涎症的治疗
（3）眼科：虹膜睫状体炎；验光、眼底检查
（4）缓慢型心律失常：窦性心动过缓、房室传导阻滞
（5）抗休克
（6）解救有机磷酸酯类中毒
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第四篇 药理学
不良反应
常见口干、皮肤潮红、瞳孔扩大、心率加快、视物模糊
禁忌证
青光眼及前列腺肥大者禁用
强化练习
1.（单选题）毛果芸香碱对眼的药理作用是（ ）。
A. 降低眼压、扩瞳、调节痉挛
B. 降低眼压、缩瞳、调节麻痹
C. 降低眼压、缩瞳、调节痉挛
D. 升高眼压、扩瞳、调节痉挛
2.（多选题）毛果芸香碱可用于治疗（ ）。
A. 尿潴留
B. 青光眼
C. 虹膜睫状体炎
D. 阿托品中毒
3.（单选题）麻醉前常皮下注射阿托品，其目的是（ ）。
A. 减少呼吸道腺体分泌
B. 协助松弛骨骼肌
C. 抑制中枢，稳定病人情绪
D. 增强麻醉效果
4.（多选题）阿托品的临床应用包括（ ）。
A. 全身麻醉前给药以及严重的盗汗及流涎症等
B. 各种内脏绞痛、膀胱刺激征等
C. 抗心律失常、抗休克以及解救有机磷酸酯类中毒
D. 治疗虹膜睫状体炎、验光及眼底检查
【参考答案】1. C 2. BCD 3. A 4. ABCD
考点4 拟肾上腺素药和抗肾上腺素药
（一）拟肾上腺素药分类及代表药
1.α 肾上腺素受体激动药
药物
去甲肾上腺素
作用机制
激动α 受体，对β1 作用弱，对β2 无作用
药理作用
（1）收缩血管，皮肤黏膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管
（2）兴奋心脏，使心肌收缩性加强。在整体情况下，心率由于血压升高而反
射性减慢；心排出量不变或下降
（3）升高血压
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