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第四篇 药理学
第七章 作用于血液系统的药物
考点18 作用于血液系统的药物
（一）抗凝血药
代表药物
作用特点
临床应用
不良反应
肝素
（体内、外）
增强血浆中抗凝血酶Ⅲ
的活性，不可口服
（1）血栓栓塞性疾病
（2）弥散性血管内凝
血（DIC）
（3）体外抗凝
（1）出血——鱼精蛋白拮抗
（2）血小板减少症
华法林
（体内）
维生素K 拮抗药，阻碍
肝合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、
Ⅸ、Ⅹ，可口服
防治血栓栓塞性疾病
（1）出血——维生素K 拮抗
（2）易通过胎盘并致畸，妊
娠期禁用
（二）抗贫血药
病症
选用药物
缺铁性贫血
铁剂（硫酸亚铁、枸橼酸铁铵及右旋糖酐铁），不仅要纠正
缺铁性贫血，还应补足已经耗竭的储存铁
巨幼细胞贫血
叶酸和辅以维生素B12 治疗
叶酸拮抗剂甲氨蝶呤、乙胺嘧
啶所引起的巨幼细胞贫血
亚叶酸钙
肾性贫血
重组人促红素
再生障碍性贫血
沙格司亭
强化练习
（多选题）下列属于抗贫血药的有（ ）。
A. 铁剂
B. 叶酸
C. 维生素B12
D. 促红细胞生成素
【参考答案】ABCD
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第一部分 医学基础知识理论知识
思维导图
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第八章 呼吸、消化、内分泌系统药物
考点19 呼吸系统药物
（一）支气管扩张药
分类
代表药物
临床应用及特点
选择性β2 受
体激动药
短效：沙丁胺醇、
特布他林
哮喘急性发作，首选短效β2 受体激动药，静脉给药
长效：福莫特罗
用于哮喘持续状态、夜间发作性和运动诱发哮喘
M 胆碱受体
阻断药
异丙托溴铵（短效）、
噻托溴铵（长效）
为季铵盐，对老年性哮喘，尤其是对高迷走神经活性
的哮喘患者尤为适用
磷酸二酯酶抑
制剂
氨茶碱
（1）具有平喘、强心等作用；通过抑制磷酸二酯酶，使
细胞内cAMP 水平升高而舒张支气管平滑肌
（2）适用证：支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病、中枢型
睡眠呼吸暂停综合征
在急性重度哮喘或哮喘持续状态时可采用氨茶碱静脉
注射或静脉滴注
（二）抗炎平喘药
分类
代表药物
临床应用及特点
吸入性糖
皮质激素
丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡
松、布地奈德
用于支气管扩张药不能有效控制的慢性哮喘患者，
长期应用可以减少或终止发作，减轻病情严重程
度，但不能缓解急性症状
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第四篇 药理学
（三）抗过敏平喘药
分类
代表药物
临床应用及特点
炎症细胞膜稳定药
色甘酸钠
抑制肥大细胞脱颗粒，减少过敏介质释放，从而预防哮喘
发作
白三烯受体阻断药
孟鲁司特
用于成人和12 岁以上儿童支气管哮喘的长期治疗和预防
强化练习
（单选题）沙丁胺醇的药理机制是（ ）。
A. 选择性激动支气管平滑肌β1 受体
B. 选择性抑制支气管平滑肌β1 受体
C. 选择性激动支气管平滑肌β2 受体
D. 选择性抑制支气管平滑肌β2 受体
【参考答案】C
考点20 消化系统药物
分类
作用机制
常用药物
抗酸药
直接中和胃酸，升高胃
内容物pH；降低胃蛋
白酶活性
碳酸钙、氢氧化镁、三硅酸镁、氢氧化
铝、碳酸氢钠
抑制胃酸
分泌药
H2 受体阻断药抑制基础胃酸及夜间胃
酸分泌
西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁
（法莫替丁＞雷尼替丁＞西咪替丁）
质子泵抑制药
（PPI）
抑制H
+-K
+-ATP 酶，直
接有效抑制胃酸分泌，
强大持久
奥美拉唑（最常用）、兰索拉唑、雷贝
拉唑、泮托拉唑
M 胆碱受体阻
断药
阻断M 受体，抑制胃
酸分泌
哌仑西平、替仑西平
胃泌素受体阻
断药
与胃泌素竞争胃泌素受
体，抑制胃酸分泌
丙谷胺
胃黏膜保护药
增强胃黏膜屏障功能
米索前列醇、硫糖铝、枸橼酸铋钾
强化练习
（单选题）能强烈抑制胃酸分泌又能提高抗生素对幽门螺杆菌疗效的药物
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第一部分 医学基础知识理论知识
是（ ）。
A. 西咪替丁
B. 奥美拉唑
C. 枸橼酸铋钾
D. 氢氧化铝凝胶
【参考答案】B
考点21 糖皮质激素
代表药
短效：可的松、氢化可的松
中效：泼尼松、泼尼松龙
长效：地塞米松
药理作用
（1）对代谢的影响
①糖代谢：糖皮质激素是调节机体糖代谢的重要激素之一，能增加肝糖原和肌
糖原含量并升高血糖
②蛋白质代谢：糖皮质激素能加速胸腺、肌肉、骨等组织蛋白质分解代谢，增
加尿中氮的排泄，造成负氮平衡；大剂量糖皮质激素还能抑制蛋白质合成
③脂肪代谢：短期使用对脂肪代谢无明显影响；大剂量长期使用可促使皮下脂
肪分解，使脂肪重新分布于面部、胸、背及臀部，形成向心性肥胖，表现为
“满月脸，水牛背”，呈现面圆、背厚、躯干部发胖而四肢消瘦的特殊体形
④水和电解质代谢：糖皮质激素通过作用于盐皮质激素受体产生较弱的盐皮质
激素样潴钠排钾作用。糖皮质激素具有利尿作用，长期用药还可造成骨质脱钙
（2）抗炎作用
糖皮质激素具有强大的抗炎作用
（3）免疫抑制与抗过敏作用
①对免疫系统的抑制作用：糖皮质激素对免疫过程的多个环节均有抑制作用。
小剂量糖皮质激素主要抑制细胞免疫，大剂量则抑制体液免疫
②抗过敏作用：糖皮质激素被认为能减少过敏介质的产生，抑制因过敏反应而
产生的病理变化，从而减轻过敏性症状
（4）抗休克作用：常用于严重休克，特别是感染中毒性休克的治疗
（5）其他作用
①允许作用
②退热作用
③血液与造血系统：糖皮质激素能刺激骨髓造血功能，使红细胞和血红蛋白含
量增加，大剂量可使血小板增多、中性粒细胞计数增多，可使血液中淋巴细胞
减少
④中枢神经系统：可提高中枢的兴奋性，故精神病患者和癫痫患者应慎用。大
剂量应用可致儿童惊厥
⑤骨骼：长期大量应用本类药物时可出现骨质疏松，特别是脊椎骨
⑥心血管系统：糖皮质激素可增强血管对其他活性物质的反应性
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第四篇 药理学
临床应用
（1）严重感染或炎症
①严重急性感染：主要用于中毒性感染或同时伴有休克者
②抗炎治疗及防止某些炎症的后遗症
（2）免疫相关疾病
①自身免疫性疾病：对多发性皮肌炎，糖皮质激素为首选药
②过敏性疾病：如荨麻疹、血管神经性水肿、支气管哮喘和过敏性休克等
③器官移植排斥反应
（3）抗休克治疗：对感染中毒性休克，在足量有效的抗菌药物治疗的同时，可
及早、短时间突击使用大剂量糖皮质激素
（4）血液病：多用于治疗儿童急性淋巴细胞白血病。此外，还可用于再生障
碍性贫血、粒细胞减少症、血小板减少症和过敏性紫癜等的治疗。停药后易
复发
（5）局部应用：对湿疹、肛门瘙痒、接触性皮炎、银屑病等都有疗效
（6）替代疗法：用于急、慢性肾上腺皮质功能不全者，脑垂体前叶功能减退及
肾上腺次全切除术后，皮质激素分泌不足的患者
不良反应
（1）长期大剂量应用引起的不良反应
①医源性肾上腺皮质功能亢进：又称类肾上腺皮质功能亢进综合征，表现为满
月脸、水牛背、皮肤变薄、多毛、水肿、低血钾、高血压、糖尿病等，停药后
症状可自行消失
②诱发或加重感染
③消化系统并发症：可刺激胃酸、胃蛋白酶的分泌并抑制胃黏液分泌，降低胃
肠黏膜的抵抗力，故可诱发或加剧胃、十二指肠溃疡
④心血管系统并发症：长期应用，由于钠、水潴留和血脂升高可引起高血压和
动脉粥样硬化
⑤骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓等
⑥糖尿病
⑦股骨头无菌性缺血坏死
⑧糖皮质激素性青光眼
⑨其他：有癫痫或精神病史者禁用或慎用
（2）停药反应
①医源性肾上腺皮质功能不全
②反跳现象：缓慢减量、停药
强化练习
1.（单选题）下列哪项不是糖皮质激素的禁忌证？（ ）
A. 严重感染发热
B. 严重精神病
C. 角膜溃疡
D. 严重高血压
续表
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第一部分 医学基础知识理论知识
2.（单选题）长期应用糖皮质激素突然停药出现反跳现象是由于（ ）。
A. 肾上腺皮质功能低下
B. 体内糖皮质激素水平过高
C. 无抗菌作用
D. 肾上腺皮质功能亢进
【参考答案】1. A 2. A
考点22 抗甲状腺药
分类
代表药物
药理作用及机制
临床应用
不良反应
硫脲类
丙硫氧嘧
啶、甲巯
咪唑
（1）抑制甲状腺激素的合成
（2）抑制外周组织的T4 转
化为T3
（3）减弱β 受体介导的糖
代谢
（4）免疫抑制作用
（1）甲亢的内
科治疗
（2）甲状腺手
术前准备
（3）甲状腺危
象的治疗
（1）胃肠道反应
（2）过敏反应（最常
见）
（3）粒细胞缺乏症（最
严重）
（4）甲状腺肿及甲状
腺功能减退
碘及
碘化物
碘剂
小剂量碘是合成甲状腺激素
的原料，可预防单纯性甲状
腺肿。大剂量碘（＞6mg/d）
有抗甲状腺作用
（1）甲亢的术
前准备
（2）甲状腺危
象的治疗
相对较少，大多停药
后可恢复
（1）一般反应：咽喉不
适、口内金属味等
（2）过敏反应
（3）诱发甲状腺功能
紊乱
放射性碘
131I
可起到类似手术切除部分甲
状腺的作用
不宜手术或手
术后复发及硫
脲类无效或过
敏的甲亢者
终身性甲减
强化练习
（单选题）硫脲类药物最严重的不良反应是（ ）。
A. 粒细胞减少
B. 血小板减少
C. 肝损害
D. 红细胞减少
【参考答案】A
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第四篇 药理学
考点23 降血糖药
（一）胰岛素
药物
胰岛素
药理作用
（1）促进脂肪合成，抑制脂肪分解
（2）促进糖原的合成和贮存，并抑制糖原分解和异生而降低血糖
（3）增加氨基酸的转运和核酸、蛋白质的合成，抑制蛋白质的分解
（4）加快心率，加强心肌收缩力，减少肾血流
（5）促进钾离子进入细胞，降低血钾浓度
临床应用
治疗1 型糖尿病的最重要药物，对胰岛素缺乏的各型糖尿病均有效
（1）1 型糖尿病
（2）新诊断的2 型糖尿病患者
（3）2 型糖尿病经饮食控制或用口服降血糖药未能控制者
（4）发生各种急性或严重并发症的糖尿病，如酮症酸中毒及非酮症性高渗性
昏迷
（5）合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤以及手术的各型糖尿病
（6）细胞内缺钾者，胰岛素与葡萄糖同用可促使钾内流
不良反应
（1）低血糖症
（2）过敏反应
（3）胰岛素抵抗
（4）脂肪萎缩：见于注射部位，女性多于男性。应用高纯度胰岛素后已较少见
（二）口服降血糖药
分类
代表药物
作用机制
临床应用
磺酰脲类
格列本脲
（1）刺激胰岛B 细胞释放胰岛素
（2）降低血清糖原水平
（3）增加胰岛素与靶组织的结合
能力
（1）用于胰岛功能尚存的2 型
糖尿病且单用饮食控制无效者
（2）尿崩症（氯磺丙脲）
双胍类
二甲双胍
促进脂肪组织摄取葡萄糖，降低
葡萄糖在肠的吸收及糖原异生
适用于肥胖及单用饮食控制无
效者；有乳酸性酸血症、酮血
症等严重不良反应
胰岛素增
敏药
吡格列酮、
罗格列酮
（1）改善胰岛素抵抗
（2）防治2 型糖尿病血管并发症
（3）改善胰岛B 细胞功能
主要用于治疗胰岛素抵抗和2
型糖尿病
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第一部分 医学基础知识理论知识
分类
代表药物
作用机制
临床应用
α- 葡萄糖
苷酶抑制药
阿卡波糖
减慢碳水化合物水解及产生葡萄
糖的速度并延缓葡萄糖的吸收
降低患者餐后血糖；主要副作
用为胃肠道反应
强化练习
1.（单选题）胰岛素的常用给药途径是（ ）。
A. 口服
B. 皮下注射
C. 静脉注射
D. 舌下给药
2.（多选题）下列选项中，属于磺酰脲类促胰岛素分泌的口服降糖药有（ ）。
A. 格列本脲
B. 瑞格列奈
C. 甲苯磺丁脲
D. 二甲双胍
【参考答案】1. B 2. AC
思维导图
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第四篇 药理学
第九章 化学治疗药
考点24 抗菌药物
（一）抗菌药物的作用机制
分类
代表药物
抑制细菌细胞壁的合成
青霉素类、头孢菌素类、万古霉素、杆菌肽、磷霉素
改变胞质膜的通透性
多黏菌素E、制霉菌素、两性霉素B
抑制细菌蛋白质合成
四环素、林可霉素、大环内酯类、氯霉素、氨基苷类
影响核酸和叶酸代谢
磺胺类、甲氧苄啶、氟喹诺酮、利福平
（二）β- 内酰胺类抗生素
1. 青霉素类
天然青霉素
青霉素G
作用特点
作用于细菌繁殖期；低浓度抑菌，较高浓度杀菌
抗菌作用
（1）大多数G
+ 球菌：溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、敏感金黄色
葡萄球菌和表皮葡萄球菌等
（2）G
+ 杆菌：白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜梭菌、破伤风梭菌、乳酸
杆菌等
（3）G
– 球菌：脑膜炎奈瑟菌、敏感淋病奈瑟菌等
（4）少数G
– 杆菌：流感杆菌、百日咳鲍特菌等
（5）螺旋体、放线杆菌
不良反应
（1）变态反应
（2）赫氏反应
（3）青霉素脑病
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第一部分 医学基础知识理论知识
2. 头孢菌素类
（1）分类。
分类
代表药物
第一代
头孢唑林、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢氨苄、头孢噻吩
第二代
头孢克洛、头孢呋辛
第三代
头孢他啶、头孢哌酮、头孢噻肟、头孢曲松
第四代
头孢匹罗、头孢吡肟
（2）特点。
分类
G
+ 细菌
G
– 细菌
铜绿假单
胞菌
厌氧菌
耐酶
肾毒性
临床应用
第一代
+++
+
–
–
–
+++
G
+
第二代
++
++
–
+
+
++
G
–
第三代
+
+++
++
++
++
–
重症G
–
第四代
+++
+++
+++
+++
+++
–
对第三代
头孢耐药
（三）大环内酯类抗生素
代表药物
红霉素、罗红霉素、阿奇霉素
作用特点
不可逆地与细菌核糖体50S 亚基结合，抗菌谱较窄，速效抑菌，碱性环境中
抗菌作用强
临床应用
临床常用于作为青霉素过敏患者的治疗敏感菌感染的替代用药；也可用于军
团病以及肺炎支原体、肺炎衣原体、解脲支原体等非典型病原体所致的呼吸
系统、泌尿生殖系统感染。也能用于厌氧菌引起的口腔感染、空肠弯曲菌肠
炎等
不良反应
胃肠道反应
（四）林可霉素类抗生素
代表药物
林可霉素、克林霉素
作用特点
不可逆地与细菌核糖体50S 亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成
临床应用
主要用于G
+ 球菌和厌氧菌引起的感染，对金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎为
首选药
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第四篇 药理学
不良反应
（1）胃肠道反应
（2）过敏反应：可出现一过性中性粒细胞减少和血小板减少
（五）氨基苷类抗生素
代表药物
链霉素、庆大霉素、妥布霉素、卡那霉素、阿米卡星、依替米星
作用特点
抑制细菌蛋白质合成，对各种需氧G
– 杆菌包括大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、
变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、志贺菌属和枸橼酸杆菌属具有强大抗
菌活性
临床应用
敏感需氧G
– 杆菌所致的全身感染
不良反应
（1）耳毒性，可影响子宫内胎儿
（2）肾毒性
（3）神经肌肉麻痹：与给药剂量和给药途径有关
（4）过敏反应：皮疹、发热、血管神经性水肿、口周发麻等常见。接触性皮
炎是局部应用新霉素最常见的反应。链霉素可引起过敏性休克，发生率仅次
于青霉素
（六）四环素类抗生素
代表药物
四环素、多西环素
作用特点
与细菌核糖体30S 亚基特异性结合，抑制肽链延长和蛋白质合成
临床应用
首选治疗立克次体感染、支原体感染、衣原体感染以及某些螺旋体感染
不良反应
（1）胃肠道反应
（2）二重感染
（3）对骨骼和牙齿生长的影响：四环素牙
（七）氯霉素类
代表药物
氯霉素
作用特点
与细菌核糖体50S 亚基可逆性结合，抑制蛋白质合成
临床应用
（1）耐药菌诱发的严重感染
（2）伤寒
（3）立克次体感染（斑疹伤寒、Q 热和恙虫病等）
（4）全眼球感染、沙眼和结膜炎
不良反应
（1）血液系统毒性：可逆性血细胞减少较常见，还可能发生再生障碍性贫血
（2）“灰婴综合征”
（3）二重感染
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第一部分 医学基础知识理论知识
（八）人工合成抗菌药
1. 喹诺酮类
代表药物
诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星
作用特点
广谱、抗菌活性强、口服吸收良好、与其他抗菌药较少交叉耐药
机制：抗革兰阴性菌：抑制细菌DNA 回旋酶；抗革兰阳性菌：抑制拓扑异构
酶Ⅳ
临床应用
（1）泌尿生殖系统感染：环丙沙星、氧氟沙星与β- 内酰胺类同为首选药，用
于治疗单纯性淋病奈瑟菌性尿道炎或宫颈炎。环丙沙星是铜绿假单胞菌性尿
道炎的首选药
（2）呼吸系统感染：万古霉素与左氧氟沙星或莫西沙星联合用药是治疗青霉素
高度耐药肺炎链球菌感染的首选药
（3）肠道感染与伤寒：首选用于治疗志贺菌引起的急、慢性菌痢和中毒性菌痢
不良反应
（1）胃肠道反应
（2）中枢神经系统毒性：失眠、头痛，严重者出现精神异常、惊厥等
（3）光敏反应（光毒性）
（4）心脏毒性
（5）软骨损害（18 岁以下禁用）
2. 磺胺类
代表药物
磺胺甲
唑（SMZ）、磺胺嘧啶（SD）
作用特点
与对氨苯甲酸（PABA）竞争二氢蝶酸合酶，阻止细菌二氢叶酸合成。广谱
抑菌药
临床应用
（1）流行性脑脊髓膜炎（首选SD）
（2）敏感菌所致的泌尿道感染和上呼吸道感染
（3）鼠疫（与链霉素合用）
（4）弓形虫病（与乙胺嘧啶合用）
不良反应
（1）泌尿系统损害（碱化尿液并适当增加饮水量）
（2）过敏反应
（3）血液系统反应：抑制骨髓造血功能
（4）神经系统反应：头痛、头晕、失眠等
（5）新生儿黄疸
3. 其他
代表药物
甲氧苄啶（TMP）
作用特点
抑制细菌二氢叶酸还原酶
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第四篇 药理学
临床应用
抗菌增效剂，如与磺胺药合用
不良反应
（1）单用极易产生耐药性
（2）可以引起叶酸缺乏，导致巨幼细胞贫血
强化练习
1.（单选题）青霉素可杀灭（ ）。
A. 立克次体
B. 支原体
C. 衣原体
D. 螺旋体
2.（单选题）下列不属于半合成大环内酯类抗生素的药物是（ ）。
A. 罗红霉素
B. 阿莫西林
C. 阿奇霉素
D. 克拉霉素
3.（单选题）氨基苷类抗生素能抑制细菌的（ ）。
A. DNA 合成
B. 蛋白质合成
C. 细胞壁合成
D. 叶酸代谢
【参考答案】1. D 2. B 3. B
考点25 抗结核药
代表药物
临床应用
不良反应
异烟肼
结核病首选
（1）周围神经炎（可用维生素B6 防治）
（2）肝毒性
利福平
结核病、麻风病、沙眼、耐
药金葡菌感染
（1）肝功能损害
（2）致畸
（3）“流感综合征”
链霉素
第一个有效的抗结核药
易耐药，长期使用耳毒性发生率高
吡嗪酰胺
在酸性环境下对结核分枝杆
菌有较强的抑制和杀灭作用
肝功能损害，高尿酸血症
乙胺丁醇
各型肺结核和肺外结核
球后视神经炎
用药原则：早期、适量、联合、规律及全程用药
续表
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第一部分 医学基础知识理论知识
强化练习
1.（单选题）可引起周围神经炎的药物是（ ）。
A. 利福平
B. 异烟肼
C. 阿昔洛韦
D. 吡嗪酰胺
2.（多选题）抗结核病药的应用原则是（ ）。
A. 早期用药
B. 全程用药
C. 联合用药
D. 规律用药
【参考答案】1. B 2. ABCD
考点26 抗恶性肿瘤药
分类
代表药物
补充
影响核酸生物合成的药
物（抗代谢药）——细胞
周期特异性——作用于S
期细胞
甲氨蝶呤（二氢叶酸还原酶抑制
药）、氟尿嘧啶、阿糖胞苷
甲氨蝶呤用于治疗儿童急性白
血病和绒毛膜上皮癌，鞘内注
射可用于中枢神经系统白血病
的预防和缓解症状
抑制蛋白质合成与功能的
药物——细胞周期特异
性——作用于M 期细胞
长春新碱、紫杉醇
不良反应：
（1）长春新碱——神经毒性
（2）紫杉醇——过敏反应
影响DNA 结构与功能的
药物——细胞周期非特
异性
（1）烷化剂：氮芥、环磷酰胺、
白消安、噻替派
（2）铂类配合物：顺铂、卡铂
（3）破坏DNA 的抗生素：博来
霉素
（4）拓扑异构酶抑制剂：羟喜树
碱、依托泊苷
不良反应：
（1）环磷酰胺——出血性膀胱
炎——美司钠预防
（2）博来霉素——肺毒性
干扰转录过程和阻止
RNA 合成的药物
多柔比星、柔红霉素
不良反应：
多柔比星——心脏毒性
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第四篇 药理学
思维导图ॆ
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